Page 1
A. Definisi Antibiotik
Antibiotik berasal dari bahasa yunani yang terdiri dari Anti (lawan),Bios
(hidup). Antibiotik adalah Suatu zat kimia atau senyawa obat yang alami maupun
sintetik, yang dihasilkan oleh mikroorganisme yang berupa bakteri ataupun jamur
yang berkhasiat sebagai obat apabila digunakan dalam dosis tertentu dan berkhasiat
mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman ataupun mikroorganisme lainnya
(yang bersifat parasit), dan toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusisa. Obat
antibiotik yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada manusia,
ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif setinggi mungkin. Artinya, obat
tersebut haruslah bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk
hospes. Antibiotik hanya untuk bakteri dan tidak digunakan untuk virus.
Gambar 1 : Antibiotik
Tidak seperti perawatan infeksi sebelumnya, yang menggunakan racun seperti
strychnine, antibiotika dijuluki "peluru ajaib", obat yang membidik penyakit tanpa
melukai tuannya. Antibiotik tidak efektif menangani infeksi akibat virus, jamur, atau
nonbakteri lainnya, dan Setiap antibiotik sangat beragam keefektifannya dalam
melawan berbagai jenis bakteri. Ada antibiotika yang membidik bakteri gram negatif
atau gram positif, ada pula yang spektrumnya lebih luas. Keefektifannya juga
bergantung pada lokasi infeksi dan kemampuan antibiotik mencapai lokasi tersebut.
1
Page 2
Yang harus selalu diingat, antibiotika hanya ampuh dan efektif membunuh
bakteri tetapi tidak dapat membunuh virus. Karena itu, penyakit yang dapat diobati
dengan antibiotika adalah penyakit-penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri.
B. Mekanisme Kerja Antibiotik
Antibiotik memiliki cara kerja sebagai bakterisidal (membunuh bakteri secara
langsung) atau bakteriostatik (menghambat pertumbuhan bakteri). Pada kondisi
bakteriostasis, mekanisme pertahanan tubuh inang seperti fagositosis dan produksi
antibodi biasanya akan merusak mikroorganisme. Ada beberapa cara kerja antibiotik
terhadap bakteri sebagai targetnya, yaitu menghambat sintesis dinding sel,
menghambat sintesis protein, merusak membran plasma, menghambat sintesis asam
nukleat, dan menghambat sintesis metabolit esensial.
Dinding sel bakteri terdiri atas jaringan makromolekuler yang disebut
peptidoglikan. Penisilin dan beberapa antibiotik lainnya mencegah sintesis
peptidoglikan yang utuh sehingga dinding sel akan melemah dan akibatnya sel bakteri
akan mengalami lisis. Riboson merupakan mesin untuk menyintesis protein. Sel
eukariot memiliki ribosom 80S, sedangkan sel prokariot 70S (terdiri atas unit 50S dan
30S). Perbedaan dalam struktur ribosom akan mempengaruhi toksisitas selektif
antibiotik yang akan mempengaruhi sintesis protein. Di antara antibiotik yang
mempengaruhi sintesis protein adalah kloramfenikol, eritromisin, streptomisin, dan
tetrasiklin. Kloramfenikol akan bereaksi dengan unit 50S ribosom dan akan
menghambat pembentukan ikatan peptida pada rantai polipeptida yang sedang
terbentuk. Kebanyakan antibiotik yang menghambat protein sintesis memiliki
aktivitas spektrum yang luas. Tetrasiklin menghambat perlekatan tRNA yang
membawa asam amino ke ribosom sehingga penambahan asam amino ke rantai
polipeptida yang sedang dibentuk terhambat. Antibiotik aminoglikosida, seperti
streptomisin dan gentamisin, mempengaruhi tahap awal dari sintesis protein dengan
mengubah bentuk unit 30S ribosom yang akan mengakibatkan kode genetik pada
mRNA tidak terbaca dengan baik.
2
Page 3
Antibiotik tertentu, terutama antibiotik polipeptida, menyebabkan perubahan
permeabilitas membran plasma yang akan mengakibatkan kehilangan metabolit
penting dari sel bakteri. Sebagai contoh adalah polimiksin B yang menyebabkan
kerusakan membran plasma dengan melekat pada fosfolipid membran. Sejumlah
antibiotik mempengaruhi proses replikasi DNA/RNA dan transkripsi pada bakteri.
Contoh dari golongan ini adalah rifampin dan quinolon. Rifampin menghambat
sintesis mRNA, sedangkan quinolon menghambat sintesis DNA.
Mekanisme resistensi
Pada awalnya, problema resistensi bakteri terhadap antibiotik telah dapat
dipecahkan dengan adanya penemuan golongan baru dari antibiotik, seperti
aminoglikosida, makrolida, dan glikopeptida, juga dengan modifikasi kimiawi dari
antibiotik yang sudah ada. Namun, tidak ada jaminan bahwa pengembangan antibiotik
baru dapat mencegah kemampuan bakteri patogen untuk menjadi resisten.
Berdasarkan hasil studi tentang mekanisme dan epidemiologi dari resistensi
antibiotik telah nyata bahwa bakteri memiliki seperangkat cara untuk beradaptasi
terhadap lingkungan yang mengandung antibiotik. Mekanisme resistensi pada bakteri
meliputi mutasi, penghambatan aktivitas antibiotik secara enzimatik, perubahan
protein yang merupakan target antibiotik, perubahan jalur metabolik, efluks
antibiotik, perubahan pada porin channel, dan perubahan permeabilitas membran.
3
Page 4
Gambar 2 : Resistensi antibiotika
Penyebab timbulnya resistensi antibiotika yang terutama adalah karena
penggunaan antibiotika yang tidak tepat, tidak tepat sasaran, dan tidak tepat dosis.
Tidak tepat sasaran, salah satunya adalah pemberian antibiotika pada pasien yang
bukan menderita penyakit infeksi bakteri. Walaupun menderita infeksi bakteri,
antibiotika yang diberikan pun harus dipilih secara seksama. Tidak semua antibiotika
ampuh terhadap bakteri tertentu. Setiap antibiotika mempunyai daya bunuh terhadap
bakteri yang berbeda-beda. Karena itu, antibiotika harus dipilih dengan seksama.
Ketepatan dosis sangat penting diperhatikan. Tidak tepat dosis dapat menyebabkan
bakteri tidak terbunuh, bahkan justru dapat merangsangnya untuk membentuk turunan
yang lebih kuat daya tahannya sehingga resisten terhadap antibiotika. Karena itu, jika
dokter memberikan obat antibiotika, patuhilah petunjuk pemakaiannya dan harus
diminum sampai habis. Pemakaian antibiotika tidak boleh sembarangan, baik untuk
anak-anak maupun orang dewasa. Itu sebabnya, antibiotika tidak boleh dijual bebas
melainkan harus dengan resep dokter. Terlalu sering mengonsumsi antibiotika juga
berdampak buruk pada ''bakteri-bakteri baik'' yang menghuni saluran pencernaan kita.
Bakteri-bakteri tersebut dapat terbunuh, padahal mereka bekerja membuat zat-zat
yang bermanfaat bagi kesehatan kita.
4
Page 5
Mutasi genetik tunggal mungkin menyebabkan terjadinya resistensi tanpa
perubahan patogenitas atau viabilitas dari satu strain bakteri. Perkembangan resistensi
terhadap obat-obat antituberkulos, seperti streptomisin, merupakan contoh klasik dari
perubahan tipe ini. Secara teoretis ada kemungkinan untuk mengatasi resistensi
mutasional dengan administrasi suatu kombinasi antibiotik dalam dosis yang cukup
untuk eradikasi infeksi sehingga mencegah penyebaran bakteri resisten orang ke
orang. Namun, adanya emergensi yang meluas dari multidrug resistant
Mycobacterium tuberculosis memperlihatkan bahwa tidak mudah untuk mengatasi
resistensi dengan formula kombinasi. Contoh lain resistensi mutasional yang juga
penting adalah perkembangan resistensi fluoroquinolone pada stafilokokki,
Pseudomonas aeruginosa, dan patogen lain melalui perubahan pada DNA
topoisomerase. Kejadian mutasi mungkin juga mengubah mekanisme resistensi yang
ada menjadi lebih efektif atau memberikan spektrum aktivitas yang lebih luas.
Problem yang cukup penting adalah kemampuan bakteri untuk mendapatkan
materi genetik eksogenus yang mengantarkan terjadinya resistensi. Spesies pada
peneumokokki dan meningokokki dapat "mengambil" materi DNA di luar sel
(eksogenus) dan mengombinasikannya ke dalam kromosom.
Banyak materi genetik yang bertanggung jawab terhadap resistensi ditemukan
pada plasmid yang dapat ditransfer atau pada transposon yang dapat disebarluaskan di
antara berbagai bakteri dengan proses konjugasi. Transposon merupakan potongan
DNA yang bersifat mobile yang dapat menyisip masuk ke dalam berbagai lokasi pada
kromosom bakteri, plasmid atau DNA bakteriofag. Beberapa transposon atau plasmid
memiliki elemen genetik yang disebut integron yang mampu "menangkap" gen-gen
eksogenus. Sejumlah gen kemungkinan dapat disisipkan ke dalam integron yang
menghasilkan resistensi terhadap beberapa bahan antimikroba.
Mekanisme yang mirip mungkin terlibat dalam pembentukan elemen genetik
yang mengode resistensi vankomisin pada enterokokki. Enterokokki, yang merupakan
komensal saluran usus dan genital, meningkat menjadi patogen di rumah sakit. Hal ini
berhubungan dengan resistensi alami enterokokki terhadap antibiotik yang paling
5
Page 6
umum digunakan dan kapasitasnya untuk memperoleh sifat resistensi melalui mutasi
(penisilin) atau transfer gen resistensi pada plasmid dan transposon (aminoglikosida
dan glikopeptida).
C. Penggolongan Beserta Contoh Antibiotik
Antibiotik dapat digolongkan ke dalam beberapa kelompok berdasarkan
mekanisme kerja mereka. Hal tersebut meliputi penghambatan dinding sel, merusak
struktur protein, RNA, dan sintesis DNA bakteri. Mereka juga dapat mengganggu
proses penting fungsi sel seperti fungsi mikrotubula. Antibiotik digunakan untuk
memberikan organisme selektif yang dikehendaki (yang menguntungkan) untuk
menghancurkan organisme yang tidak diinginkan. Sebagai contoh, seperti antibiotik
ampicillicin yang menghambat sintesis dinding sel, selektif menghancurkan sel-sel
bakteri.
Ada banyak penggolongan antibiotik, setidaknya ada 3 golongan Antibiotik
yang perlu kita ketahui yaitu :
1. Penggolongan Berdasarkan daya bunuh terhadap bakteri
a. Bakterisid
Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmi kuman. Termasuk dalam
golongan ini adalah : penisilin, sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar),
kotrimoksazol, rifampisin, isoniazid dll.
b. Bakteriostatik
Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau menghambat
pertumbuhan kuman, Tidak Membunuhnya, sehingga pembasmian kuman sangat
tergantung pada daya tahan tubuh. Termasuk dalam golongan ini adalah :
6
Page 7
sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin,
klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll.
Manfaat dari pembagian ini dalam pemilihan antibiotika mungkin hanya
terbatas, yakni pada kasus pembawa kuman (carrier), pada pasien-pasien dengan
kondisi yang sangat lemah (debilitated) atau pada kasus-kasus dengan depresi
imunologik tidak boleh memakai antibiotika bakteriostatik, tetapi harus bakterisid.
2. Penggolongan Berdasarkan spektrum kerja antibiotik
a. Antibiotik dengan spektrum luas, efektif baik terhadap gram-positif maupun
Gram-negatif
Contoh turunan tetrasiklin, turunan kloramfenikol, turunan
aminoglikosida, turunan makrolida, rifampisin, beberapa turunan penisilin, seperti
ampisilin, amoksisillin, bakampisilin, karbenisilin, hetasilin, pivampisilin,
sulbenisilin dan tikarsilin serta sebagian besar turunan sefalosporin.
b. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri grampositif
Contoh basitrasin, eritromisin, sebagian besar turunan penisilin, seperti
benzilpenisilin, penisilin G prokain, penisilin V, fenetisilin K, metisilin Na,
nafsilin Na, oksasilin Na, kloksasilin Na, dikloksasilin Na dan floksasilin Na,
turunan linkosamida, asam fusidat dan beberapa turunan sefalosporin.
c. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri gramnegatif
Contoh kolistin, polimiksin B sulfat dan sulfomisin.
d. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap Mycobacteriae
(antituberkulosis)
Contoh streptomisin, kanamisin, sikloserin, rifampisin, viomisin,
kapreomisin.
7
Page 8
e. Antibiotik yang aktif terhadap jamur (antijamur)
Contoh griseofulvin dan antibiotik polien, seperti nistatin, amfoterisin B
dan kandisidin.
f. Antibiotik yang aktif terhadap neoplasma
Contoh aktinomisin, bleomisin, daunorubisin, doksorubisin, mitomisin dan
mitramisin.
3. Penggolongan Berdasarkan cara kerjanya
Antibiotika golongan ini dibedakan berdasarkan sasaran kerja senyawa
tersebut dan susunan kimiawinya. Ada enam kelompok antibiotika dilihat dari target
atau sasaran kerjanya
a. Inhibitor sintesis atau mengaktivasi enzim yang merusak dinding sel bakteri
sehingga menghilangkan kemampuan berkembang biak dan sering kali terjadi
lisis, mencakup golongan Penicsillin, Polipeptida, sikloserin, basitrasin,
vankomisin dan Sefalosporin, misalnya ampisillin, penisillin G.
b. Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone, misalnya
rifampicin, actinomycin D, nalidixic acid.
c. Inhibitor sintesis protein, yang mengganggu fungsi ribosom bakteri, menyebabkan
inhibisi sintesis protein secara reversibel, mencakup banyak jenis antibiotik,
terutama dari golongan Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline, misalnya
gentamycin, chloramphenicol, kanamycin, streptomycin, oxytetracycline.
d. Inhibitor fungsi membran sel, mempengaruhi permeabilitas sehingga
menimbulkan kehilangan senyawa intraselular. misalnya ionomycin, valinomycin
dan polimiksin.
8
Page 9
e. Inhibitor fungsi sel lainnya, misalnya difiksasi pada subunit ribosom 30 S
menyebabkan timbunan kompleks pemula sintesis protein, salah membaca kode
mRNA, produksi polipeptida abnormal. Contoh aminoglikosida, golongan sulfa
atau sulfonamida, misalnya oligomycin, tunicamycin.
f. Antimetabolit yang mengganggu metabolisme asam nukleat. Contoh rifampin
(inhibisi RNA polimerase yang dependen DNA),azaserine.
Pembagian ini walaupun secara rinci menunjukkan tempat kerja dan
mekanismenya terhadap kuman, namun kiranya kurang memberikan manfaat atau
membantu praktisi dalam memutuskan pemilihan obat dalam klinik. Masing-masing
cara klasifikasi mempunyai kekurangan maupun kelebihan, tergantung
kepentingannya.
4. Penggolongan Berdasarkan penyakitnya
a. Golongan Penisilin
Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum. Memiliki cincin b-laktam
yang diinaktifkan oleh enzim b-laktamase bakteri. Aktif terutama pada bakteri
gram (+) dan beberapa gram (-). Obat golongan ini digunakan untuk mengobati
infeksi pada saluran napas bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit
tenggorokan, untuk infeksi telinga, bronchitis kronik, pneumonia, saluran kemih
(kandung kemih dan ginjal). Adapun contoh obat yang termasuk dalam golongan
ini antara lain, Ampisilin dan Amoksisilin. Untuk meningkatkan ketahanan thp b-
laktamase, penambahan senyawa untuk memblokir & menginaktivasi b-
laktamase. Misalnya Amoksisilin + asam klavulanat, Ampisilin + sulbaktam,
Piperasilin + tazobaktam.
Efek samping, reaksi alergi, syok anafilaksis, kematian,Gangguan lambung &
usus. Pada dosis amat tinggi dapat menimbulkan reaksi nefrotoksik dan
neurotoksik. Aman bagi wanita hamil & menyusui.
9
Page 10
b. Golongan Sefalosporin
Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Spektrum kerjanya
luas meliputi bakteri gram positif dan negatifObat golongan ini barkaitan dengan
penisilin dan digunakan untuk mengobati infeksi saluran pencernaan bagian atas
(hidung dan tenggorokan) seperti sakit tenggorokan, pneumonia, infeksi telinga,
kulit dan jaringan lunak, tulang, dan saluran kemih (kandung kemih dan ginjal).
Adapun contoh obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain : Sefradin,
Sefaklor, Sefadroksil, Sefaleksin, E.coli, Klebsiella dan Proteus.
Penggolongan sefalosporin berdasarkan aktivitas & resistensinya terhadap
b-laktamase.
Generasi I
Aktif pada bakteri gram positif. Pada umumnya tidak tahan pada b
laktamase. Misalnya sefalotin, sefazolin, sefradin, sefaleksin, sefadroksil.
Digunakan secara oral pada infeksi saluran kemih ringan, infeksi saluran
pernafasan yang tidak serius.
Generasi II
Lebih aktif terhadap kuman gram negatif. Lebih kuat terhadap
blaktamase. Misalnya sefaklor, sefamandol, sefmetazol,sefuroksim.
Generasi III
Lebih aktif terhadap bakteri gram negatif , meliputi Pseudomonas
aeruginosa dan bacteroides. Misalnya sefoperazone, sefotaksim, seftizoksim,
sefotiam, sefiksim.Digunakan secara parenteral,pilihan pertama untuk sifilis.
Generasi IV
Sangat resisten terhadap laktamase. Misalnya sefpirome dan sefepim
c. Golongan Lincosamides
Dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis dan bersifat bakteriostatis.
Obat golongan ini dicadangkan untuk mengobati infeksi berbahaya pada pasien
10
Page 11
yang alergi terhadap penisilin atau pada kasus yang tidak sesuai diobati dengan
penisilin. Spektrum kerjanya lebih sempit dari makrolida, terutama terhadap gram
positif dan anaerob. Penggunaannya aktif terhadap Propionibacter acnes sehingga
digunakan secara topikal pada acne. Adapun contoh obatnya yaitu Clindamycin
(klindamisin) dan Linkomycin (linkomisin).
d. Golongan Tetracycline
Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens & Streptomyces rimosus. Obat
golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi jenis yang sama seperti yang
diobati penisilin dan juga untuk infeksi lainnya seperti kolera, demam berbintik
Rocky Mountain, syanker, konjungtivitis mata, dan amubiasis intestinal. Dokter
ahli kulit menggunakannya pula untuk mengobati beberapa jenis jerawat. Adapun
contoh obatnya yaitu : Tetrasiklin, Klortetrasiklin, Oksitetrasiklin, doksisiklin dan
minosiklin. Khasiatnya bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai
kadar plasma yang bersifat bakterisid lemah.Mekanisme kerjanya mengganggu
sintesis protein kuman Spektrum kerjanya luas kecuali thp Psudomonas &
Proteus. Juga aktif terhadap Chlamydia trachomatis (penyebab penyakit mata),
leptospirae, beberapa protozoa. Penggunaannya yaitu infeksi saluran nafas, paru-
paru, saluran kemih, kulit dan mata. Namun dibatasi karena resistensinya dan efek
sampingnya selama kehamilan & pada anak kecil.
e. Golongan Kloramfenikol
Bersifat bakteriostatik terhadap Enterobacter & S. aureus berdasarkan
perintangan sintesis polipeptida kuman. Bersifat bakterisid terhadap S.
pneumoniae, N. meningitidis & H. influenza. Obat golongan ini digunakan untuk
mengobati infeksi yang berbahaya yang tidak efektif bila diobati dengan antibiotic
yang kurang efektif. Penggunaannya secara oral, sejak thn 1970-an dilarang di
negara barat karena menyebabkan anemia aplastis. Sehingga hanya dianjurkan
11
Page 12
pada infeksi tifus (salmonella typhi) dan meningitis (khusus akibat H. influenzae).
Juga digunakan sebagai salep 3% tetes/salep mata 0,25-1%. Contoh obatnya
adalah Kloramfenikol, Turunannya yaitu tiamfenikol.
f. Golongan Makrolida
Meliputi eritromisin, klaritromisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin
serta spiramisin. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerjanya yaitu pengikatan
reversibel pada ribosom kuman, sehingga mengganggu sintesis protein.
Penggunaannya merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru. Digunakan
untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas seperti infeksi tenggorokan dan
infeksi telinga, infeksi saluran nafas bagian bawah seperti pneumonia, untuk
infeksi kulit dan jaringan lunak, untuk sifilis, dan efektif untuk penyakit
legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu sewaan). Sering pula
digunakan untuk pasien yang alergi terhadap penisilin.
g. Golongan Kuinolon
Berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan kuman, dgn menghambat
enzim DNA gyrase bakteri sehingga menghambat sintesa DNA. Digunakan untuk
mengobati sinusitis akut, infeksi saluran pernafasan bagian bawah serta
pneumonia nosokomial, infeksi kulit dan jaringan kulit, infeksi tulang sendi,
infeksi saluran kencing, Cystitis uncomplicated akut, prostates bacterial kronik,
infeksi intra abdominal complicated, demam tifoid, penyakit menular seksual,
serta efektif untuk mengobati Anthrax inhalational.
Penggolongan :
Generasi I
asam nalidiksat dan pipemidat digunakan pada ISK tanpa komplikasi.
12
Page 13
Generasi II
senyawa fluorkuinolon misal siprofloksasin, norfloksasin,
pefloksasin,ofloksasin. Spektrum kerja lebih luas, dan dapat digunakan untuk
infeksi sistemik lain.
Zat-zat long acting : misal sparfloksasin, trovafloksasin dan
grepafloksasin.Spektrum kerja sangat luas dan meliputi gram positif.
h. Aminoglikosida
Dihasilkan oleh fungi Streptomyces & micromonospora.Mekanisme
kerjanya : bakterisid, berpenetrasi pada dinding bakteri dan mengikatkan diri pada
ribosom dalam sel Contoh : streptomisin, kanamisin, gentamisin, amikasin,
neomisin
Penggunaan Aminoglikosida Streptomisin & kanamisin Þ injeksi pada TBC
juga pada endocarditis,Gentamisin, amikasin bersama dengan penisilin pada
infeksi dengan Pseudomonas,Gentamisin, tobramisin, neomisin juga sering
diberikan secara topikal sebagai salep atau tetes mata/telinga.
Efek samping, kerusakan pada organ pendengar dan keseimbangan serta
nefrotoksik.
i. Monobaktam
Dihasilkan oleh Chromobacterium violaceum Bersifat bakterisid, dengan
mekanisme yang sama dengan gol. b-laktam lainnya.Bekerja khusus pada kuman
gram negatif aerob misal Pseudomonas, H.influenza yang resisten terhadap
penisilinase Contoh aztreonam.
13
Page 14
j. Sulfonamide
Merupakan antibiotika spektrum luas terhadap bakteri gram positrif dan
negatif. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerja : mencegah sintesis asam folat
dalam bakteri yang dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk DNA dan RNA
bakteri. Kombinasi sulfonamida : trisulfa (sulfadiazin, sulfamerazin dan
sulfamezatin dengan perbandingan sama),Kotrimoksazol (sulfametoksazol +
trimetoprim dengan perbandingan 5:1),Sulfadoksin + pirimetamin.
Penggunaan:
1. Infeksi saluran kemih : kotrimoksazol
2. Infeksi mata : sulfasetamid
3. Radang usus : sulfasalazin
4. Malaria tropikana : fansidar
5. Mencegah infeksi pada luka bakar : silver sulfadiazine
6. Tifus : kotrimoksazo
7. Radang paru-paru pada pasien AIDS : kotrimoxazol
Sebaiknya tidak digunakan pada kehamilan teruama trimeseter akhir : icterus,
hiperbilirubinemia
k. Vankomisin
Dihasikan oleh Streptomyces orientalis.Bersifat bakterisid terhadap kuman
gram positif aerob dan anaerob.Merupakan antibiotik terakhir jika obat-obat lain
tidak ampuh lagi.
l. Golongan Antibiotika Kombinasi
Kegunaannya dapat dikelompokkan berdasarkan jalur pemberiannya, antara lain :
14
Page 15
Penggunaan Oral dan Parenteral : infeksi saluran kemih, Shigellosis enteritis,
treatment pneumocystis carinii pneumonia pada anak dan dewasa.
Penggunaan Oral : Profilaksis pneumocystis carinii pneumonia pada individu
yang mengalami imunosupresi, otitis media akut pada anak-anak, eksaserbasi
akut pada bronchitis kronik pasien dewasa.
m. Tetrasiklin
Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens & Streptomyces rimosus Meliputi :
tetrasiklin, oksitetrasiklin, doksisiklin dan minosiklin (long acting) Khasiatnya
bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai kadar plasma yang bersifat
bakterisid lemah.Mekanisme kerja : mengganggu sintesis protein kuman Spektrum
kerjanya luas kecuali thp Psudomonas & Proteus. Juga aktif thp Chlamydia
trachomatis (penyebab penyakit mata), leptospirae, beberapa protozoa.
Penggunaan
infeksi saluran nafas, paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata. Namun
dibatasi karena resistensinya dan efek sampingnya selama kehamilan & pada
anak kecil.
n. Polipeptida
Berasal dari Bacillus polymixa.Bersifat bakterisid berdasarkan
kemampuannya melekatkan diri pada membran sel bakteri sehingga
permeabilitas meningkat & akhirnya sel meletus.Meliputi : Polimiksin B dan
polimiksin E (colistin), basitrasin dan gramisidin.Spektrumnya sempit,
polimiksin hanya aktif terhadap bakteri gram negatif. Sebaliknya Basitrasin dan
gramisidin aktif thp kuman gram positif.
15
Page 16
Penggunaan
Karena sangat toksis pada ginjal dan organ pendengaran, maka
penggunaan secara sistemik sudah digantikan, lebih banyak digunakan sebagai
sediaan topikal (sebagai tetes telinga yang berisi polimiksin sulfat, neomisin
sulfat, salep mata/tetes mata yang berisi basitrasin, neomisin.
o. Linkomisin
Dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis Sifatnya : bakteriostatis Meliputi :
linkomisin dan klindamisin. Spektrum kerja lebih sempit dari makrolida terutama
thp gram positif dan anaerob.
Penggunaan
aktif terhadap Propionibacter acnes shg digunakan secara topikal pada
acne.
D. Efek Samping Antibiotik
Meski sering masuk ke dalam resep, mulai sekarang gunakan antibiotik
dengan lebih bijak. Antibiotik menyembuhkan penyakit dengan membunuh atau
melemahkan bakteri. Penisilin adalah antibiotik pertama yang ditemukan di dunia (itu
joke secara tak sengaja), dan hingga hari ini lebih dari 100 antibiotik tersedia untuk
menyembuhkan penyakit ringan hingga yang membahayakan kelangsungan hidup.
Meskipun antibiotik berguna untuk menyembuhkan infeksi bakteri, tetapi
jangan lupakan efek sampingnya. Antibiotik merupakan senyawa atau kelompok obat
yang dapat mencegah perkembangbiakan berbagai bakteri dan mikroorganisme
berbahaya dalam tubuh. Selain itu, antibiotik juga digunakan untuk menyembuhkan
penyakit menular yang disebabkan oleh protozoa dan jamur.
16
Page 17
Tapi belum banyak orang yang tahu bahwa antibiotik juga dapat menyebabkan
efek samping yang cukup membahayakan. Diberitakan dari Ehow, berikut beberapa
efek samping antibiotik :
1. Gangguan pencernaan
Salah satu efek samping antibiotik yang pale umum adalah masalah
pencernaan, seperti diare, mual, kram, kembung dan nyeri.
2. Gangguan fungsi jantung dan tubuh lainnya
Beberapa orang yang mengonsumsi antibiotik mengalami jantung berdebar-
debar, detak jantung abnormal, sakit kepala parah, masalah hati seperti penyakit
kuning, masalah ginjal seperti air kecing berwarna gelap dan batu ginjal dan masalah
saraf seperti kesemutan di tangan dan kaki.
3. Infeksi
Efek samping yang paling rentan dirasakan perempuan adalah infeksi jamur
pada organ reproduksi yang dapat menyebabkan keputihan, gatal dan vagina
mengeluarkan bau serta cairan.
4. Alergi
Orang yang mengonsumsi antibiotik juga sering mengalami alergi, bahkan
hingga bertahun-tahun. Alergi yang sering terjadi adalah gatal-gatal dan
pembengkakan di mulut atau tenggorokan.
5. Resistensi (kebal)
Orang yang keseringan minum antibiotik bisa mengalami resistensi atau tidak
mempan lagi dengan antibiotik. Ketika seseorang resisten terhadap antibiotik, ada
17
Page 18
beberapa penyakit dan infeksi yang tidak dapat lagi diobati, sehingga memerlukan
antibiotik dengan dosis lebih tinggi. Semakin tinggi dosis maka akan semakin
menimbulkan efek samping yang serius dan mengancam jiwa.
6. Gangguan serius dan mengancam nyawa
Penggunaan antibiotik dosis tinggi dan dalam jangka lama dapat menimbulkan
efek sampaing yang sangat serius, seperti disfungsi atau kerusakan hati, shock
(gerakan tubuh yang tidak terkontrol), penurunan sel darah putih, kerusakan otak,
kerusakan ginjal, tendon pecah, koma, aritmia jantung (gangguan irama jantung) dan
bahkan kematian.
Untuk menghindari efek samping antibiotik yang berbahaya tersebut, maka
sangat dianjurkan untuk menggunakan antibiotik sesuai dengan dosis dan aturan
pemakaian.
E. Mikroba-Mikroba Penghasil Antibiotik
Mikroorganisme penghasil antibiotik meliputi golongan bakteri,
aktinomisetes, fungi, dan beberapa mikroba lainnya.Kira-kira 70% antibiotik
dihasilkan oleh aktinomisetes, 20% fungi dan 10% oleh bakteri. Streptomyces
merupakan penghasil antibiotik yang paling besar jumlahnya. Bakteri juga banyak
yang menghasilkan antibiotik terutama Bacillus. Namun kebanyakan antibiotik yang
dihasilkan bakteri adalah polipeptid yang terbukti kurang stabil, toksik dan sukar
dimurnikan. Antibiotik yang dihasilkan fungi pada umumnya juga toksik, kecuali
grup penisilin.
a. Golongan Bakteri
Di lingkungan tanah yang mendapat aerasi cukup, bakteri dan fungi akan
dominan. Sedangkan lingkungan yang mengandung sedikit atau tanpa oksigen,
18
Page 19
bakteri berperanan terhadap hampir semua perubahan biologis dan kimia ling-kungan
tanah. Bakteri menonjol karena kemampuannya tumbuh dengan cepat dan
mendekomposisi berbagai substrat alam.
Ada berbagai macam pengelompokan bakteri, salah satu penggolongan
dilakukan oleh Winogradsky, membagi bakteri menjadi 2 kelompok :
1. Autochthonous atau indigenous. Populasi bakteri ini tidak berfluktiiasi.
Nutrien didapat dari zat-zat organik tanah dan tidak memerlukan sumber
nutrien eksternal.
2. Zymogenous atau organisme yang melakukan fermentasi populasi golongan
ini paling aktif melakukan transformasi kimia.
F. Bakteri penghasil antibiotik terutama dari spesies Bacillus (basitrasin,
polimiksin, sirkulin), selain itu juga dari spesies Pseudornonas (Pyocyanine),
chromobacterium (Iodinin) dan sebagainya.
b. Golongan Fungi
Kebanyakan spesies fungi dapat tumbuh dalam rentang pH yang lebih lebar,
dari sangat asam sampai sangat alkali. Populasi fungi biasanya mendominasi daerah
asam, karena mikroba lain seperti bakteri dan aktinomisetes tidak lazim dalam habitat
asam. Dalam biakan, bahkan fungi dapat tumbuh pada pH 2 -- 3 dan beberapa strain
masih aktif pada pH 9 atau lebih. Sebagai salah satu organisme penghasil antibiotik
yang terkenal yaitu : Penicilium (penisilin, griseofulvin), Cephalosporium
(sefalosporin) serta beberapa fungi lain seperti Aspergillus (fumigasin);
Chaetomium (chetomin); Fusarium (javanisin), Trichoderma (gliotoxin) dan lain-
lain.
19
Page 20
Fungi endofit sebagai penghasil antibiotika
Sebagian besar mikroorganisme pada tingkat tertentu dalam hidupnya
dipengaruhi oleh kegiatan mikroorganisme lain. Pengaruh tersebut dapat terjadi baik
secara langsung maupun tidak langsung. Salah satu dari fenomena antagonisme yaitu
antibiosis. Dalam hal ini salah satu dari dua populasi organisme yang berinteraksi
menghasilkan senyawa antibiotik.
Walaupun masa jaya penemuan antibiotika telah berlalu, dimulai sejak tahun
1939 sampai 1959, tetapi penelitian dibidang ini bangkit kembali sejak tahun 1965
dengan penemuan antibiotika semisintetik seperti β-laktamin. Masa kini, bioteknologi
antibiotika diarahkan untuk menemukan antibiotika baru dengan mengeksploitasi
dunia mikroba, mencari galur yang beragam dari habitat yang beragam, seleksi galur
dan perbaikan genetik, tekhnik media dan kultur, biosintesa molekul, fisiologi
produksi antibiotika dan optimalisasi, serta modelisasi fermentasi industri. Disamping
itu digalakkan mencari antibiotika yang dapat mengatasi AIDS, HIV dan virus
hepatitis B.
Salah satu organisme penghasil antibiotika yang sedang banyak dibicarakan
sekarang ini adalah fungi endofit. Fungi endofit biasanya terdapat dalam suatu sistem
jaringan seperti daun, ranting, atau akar tumbuhan. Fungi ini dapat menginfeksi
tumbuhan sehat pada jaringan tertentu dan mampu menghasilkan mikotoksin, enzim
serta antibiotika (Carrol,1988 ; Clay, 1988). Asosiasi beberapa fungi endofit dengan
tumbuhan inang mampu melindungi tumbuhan inangnya dari beberapa patogen
virulen, baik bakteri maupun jamur.
20
Page 21
Fungi Endofit
Fungi endofit adalah fungi yang terdapat di dalam sistem jaringan tumbuhan,
seperti daun, bunga, ranting ataupun akar tumbuhan. Fungi ini menginfeksi tumbuhan
sehat pada jaringan tertentu dan mampu menghasilkan mikotoksin, enzim serta
antibiotika.
Asosiasi fungi endofit dengan tumbuhan inangnya, digolongkan dalam dua
kelompok, yaitu mutualisme konstitutif dan induktif. Mutualisme konstitutif
merupakan asosiasi yang erat antara fungi dengan tumbuhan terutama rumput-
rumputan. Pada kelompok ini fungi endofit menginfeksi ovula (benih) inang, dan
penyebarannya melalui benih serta organ penyerbukan inang. Mutualisme induktif
adalah asosiasi antara fungi dengan tumbuhan inang, yang penyebarannya terjadi
secara bebas melalui air dan udara. Jenis ini hanya menginfeksi bagian vegetatif inang
dan seringkali berada dalam keadaan metabolisme inaktif pada periode yang cukup
lama.
Ditinjau dari sisi taksonomi dan ekologi, fungi ini merupakan organisme yang
sangat heterogen. Penggolongkan fungi endofit dalam kelompok Ascomycotina dan
Deuteromycotina. Keragaman pada jasad ini cukup besar seperti pada
Loculoascomycetes, Discomycetes, dan Pyrenomycetes. Fungi endofit meliputi genus
Pestalotia, Pestalotiopsis, Monochaetia, dan lain-lain. Fungi endofit dimasukkan
dalam famili Balansiae yang terdiri dari 5 genus yaitu Atkinsonella, Balansiae,
Balansiopsis, Epichloe dan Myriogenospora. Genus Balansiae umumnya dapat
menginfeksi tumbuhan tahunan dan hidup secara simbiosis mutualistik dengan
tumbuhan inangnya. Dalam simbiosis ini, fungi dapat membantu proses penyerapan
unsur hara yang dibutuhkan oleh tumbuhan untuk proses fotosintesis serta melindungi
tumbuhan inang dari serangan penyakit, dan hasil dari fotosintesis dapat digunakan
oleh fungi untuk mempertahankan kelangsungan hidupnya.
21
Page 22
c. Golongan Aktinomisetes
Aktinomisetes merupakan mikroorganisme uniseluler,menghasilkan miselium
bercabang dan biasanya mengalami fragmentasi atau pembelahan untuk membentuk
spora. Mikroorganisme ini tersebar luas tidak hanya di tanah tetapi juga di kompos,
lumpur, dasar danau dan sungai. Pada mulanya organisme ini diabaikan karena
pertumbuhannya pada plate agar sangat lambat. Sekarang banyak diteliti dalam
hubungannya dengan antibiotik. Jenis organisme ini merupakan penghasil antibiotik
yang paling besar di antara kelompok penghasil antibiotik, terutama dari jenis
streptomyces (Bleomisin, Eritromisin, Josamisin, Kanamisin, Neomisin,
Tetrasiklin dan masih banyak lagi). Di samping itu, anibiotik juga dihasilkan
dari aktinomisetes jenis Mikromonospora (Gentamisin, Fortimisin, Sisomisin);
Nocardia (Rifamisin, Mikomisin) dan lain-lain. Di alam, aktinomisetes dapat
ditemui sebagai konidia atau bentuk vegetatif.
Dilihat dari daya basminya terhadap mikroba, antibiotika dibagi manjadi 2
kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. Walaupun suatu
antibiotika berspektrum luas, efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan,
sebab efektifitas maksimal diperoleh dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi
yang sedang dihadapi, dan bukan dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas.
Berdasarkan mekanisme kerjanya, antibiotika dibagi dalam 5 kelompok, yaitu :
1. Yang menggangu metabolisme sel mikroba
Termasuk disini adalah : Sulfonamid, trimetoprim, PAS, INH
2. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba
Termasuk disini adalah Penisilin, sefalosporin, sefamisin, karbapenem,
vankomisin
3. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba
Termasuk disini adalah Polimiksin B, kolistin, amfoterisin B, nistatin
22
Page 23
4. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba
Termasuk disini adalah Streptomisin, neomisin, kanamisin, gentamisin,
tobramisin, amikasin, netilmisin, eritromisin, linkomisin, klindamisin,
kloramfenikol, tetrasiklin, spektinomisin
5. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba
Termasuk disini adalah Rifampisin, aktinomisin D, kuinolon
23
Page 24
Sumber :
http://dprayetno.wordpress.com/antibiotik
http://sectiocadaveris.wordpress.com/artikel-kedokteran/antibiotik-mekanisme-cara-
kerja-dan-klasifikasinya
http://id.shvoong.com/exact-sciences/bioengineering-and-biotechnology/2070427-
cara-kerja-antibiotik-dalam-membunuh
http://idnewz.info/efek-samping-antibiotik
http://www.eramuslim.com/konsultasi/sehat/efek-samping-antibiotik.html
http://every-thinks.blogspot.com/2010/01/antibiotik.html
http://every-thinks.blogspot.com/search/label/Farmakologi
http://www.poultryindonesia.com/modules.php?name=News&file=article&sid=398
http://portalpharmacy.blogspot.com/2010/03/antibiotik.html
http://bio-story.blogspot.com/2008/01/alam-tropis-indonesia-menyimpan-
banyak.html
http://id.wikipedia.org/wiki/Antibiotik
24