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FÁRMACOS PARA BAJAR DE PESO,
VITAMINAS Y MINERALES
ENRIQUE MENDOZA SIERRA
MARGARITA DALILA MENDOZA GÁLVEZ
ILIANA AHTENEA MENDOZA GÁLVEZ
ENRIQUE MENDOZA GÁLVEZ
MARGARITA GÁLVEZ BARÓN
Índice de contenido
Legales
Acerca de los autores
Dedicatoria
Introducción
Capítulo 1. Fármacos para bajar de peso
Capítulo 2. Vitaminas y minerales
Capítulo 3. Fármacos que influyen en la
homeostasia mineral ósea
COPYRIGHT ©: Enrique Mendoza Sierra et al.
Edición: 2017
DERECHOS RESERVADOS
La presentación y disposición en conjunto de FÁRMACOS PARA BAJAR DE
PESO, VITAMINAS Y MINERALES, son propiedad de los autores. Ninguna parte de
esta obra puede ser reproducida o trasmitida, mediante ningún sistema o método,
electrónico o mecánico (incluyendo el fotocopiado, la grabación o cualquier otro
sistema de recuperación y almacenamiento de información) sin consentimiento por
escrito de los autores.
NOTA. La medicina es una ciencia sometida a cambios permanentes. A medida
que la investigación y la experiencia clínica amplían nuestros conocimientos, son
necesarios cambios en los tratamientos y la farmacoterapia. Los editores y autores de
esta obra han contrastado sus resultados con fuentes consideradas de confianza, en un
esfuerzo por proporcionar información completa y general, de acuerdo con los criterios
aceptados en el momento de la publicación. Sin embargo, debido a la posibilidad de que
existan errores o se produzcan cambios en las ciencias médicas, ni los editores ni los
autores ni cualquier otra fuente implicada en la preparación o publicación de esta obra
garantizan que la información contenida en la misma sea exacta y completa en todos los
aspectos. Por ello, se recomienda a los lectores contrastar dicha información con otras
fuentes. Por ejemplo, y en particular, se aconseja revisar el prospecto informativo y la
ficha técnica que acompañan a cada medicamento que deseen administrar, para
asegurarse de que la información contenida en este libro es correcta y no se han
producido modificaciones en la dosis recomendada y en las contraindicaciones para su
administración. Es responsabilidad ineludible del médico establecer el diagnóstico y
determinar el tratamiento integral, los fármacos específicos y las dosis más adecuadas
de éstos para cada paciente, en función de su experiencia y del conocimiento de cada
caso concreto, así como tomar las precauciones de seguridad apropiadas. Por lo anterior,
ni los editores ni los autores de este libro asumen responsabilidad alguna por los daños
que pudieran generarse a personas o propiedades como consecuencia del contenido de
esta obra.
Acerca de los autores
Los doctores Mendoza/Gálvez son egresados de la Universidad Nacional
Autónoma de México y de la Universidad Michoacana de San Nicolás de Hidalgo. Han
publicado diversos textos, ensayos y videos de áreas médicas y biológicas. Entre sus
principales ebooks destacan:
La presente obra.
La Biblia del Médico General: diagnóstico y tratamiento de las cien
enfermedades más frecuentes.
Farmacología en la práctica médica: texto de consulta rápida.
Manejo práctico de los antiparasitarios: farmacología, indicaciones y dosis
en pacientes adultos y pediátricos.
Manejo práctico de los analgésicos y antiespasmódicos: farmacología,
indicaciones y dosis.
Manejo práctico de los antibióticos: farmacología, indicaciones y dosis en
pacientes adultos y pediátricos.
Fármacos para las enfermedades de las vías urinarias.
Medicamentos para las enfermedades gastrointestinales: farmacología,
indicaciones y dosis.
Manejo práctico de los psicofármacos: farmacología, indicaciones y dosis.
Asimismo, han participado como autores, coautores o colaboradores en los textos
de Biología I y II, y Biología conceptual, publicados por Editorial Trillas, México.
Además, son traductores y correctores de libros médicos y científicos.
Mire aquí otros materiales de los
mismos autores
Libros
www.mendoza-sierra.org
Vídeos
MultiChannel
Dedicatoria
A nuestros lectores, quienes seguramente seguirán haciendo aportaciones novedosas al
tema de este libro.
Introducción
En la práctica médica diaria, todo clínico requiere alguna fuente de consulta
rápida relacionada con algún fármaco, su presentación y las dosis correspondientes para
pacientes adultos o pediátricos.
Con objeto de cubrir esta necesidad, cada tema del presente libro está constituido
por dos partes esenciales: la primera se refiere a los aspectos farmacológicos más
trascendentes de los medicamentos aquí tratados; la segunda contiene las fichas técnicas
de éstos, ordenadas alfabéticamente.
Cada ficha técnica está diseñada de tal forma que su consulta es rapidísima. En su
parte superior se describen los datos clave que se requieren de inmediato, incluso en el
momento mismo de estar atendiendo al paciente; a saber: fármaco, presentación,
indicaciones, vía de administración y dosis, como se muestra aquí:
Orlistat
Presentación y contenido Indicaciones Vía de administración y dosis
Cápsulas Complemento a la dieta y al ejercicio físico en el
tratamiento de la obesidad exógena
Oral, con alimentos Cada cápsula contiene:
Orlistat: 120 mg ADULTOS Y MAYORES DE 12
AÑOS: 120 mg tres veces por día
Luego, hacia la parte inferior de la ficha, se incluye la información
complementaria, que consiste en contraindicaciones, efectos adversos, interacciones,
mecanismo de acción y riesgos en embarazo y lactancia, todo ello de forma sintetizada
y concreta:
Contraindicaciones y precauciones Hipersensibilidad al orlistat o algún otro componente de la fórmula, síndrome de malabsorción crónica y
colestasis Efectos adversos Heces líquidas o reblandecidas, heces grasosas, aumento en la defecación, incontinencia fecal, dolor
abdominal, goteo grasoso por ano, náusea y vómito. Rara vez se ha observado infección del tracto respiratorio superior e inferior, influenza, cefalea por irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infección de vías urinarias. Se han registrado casos, de frecuencia no conocida, de hepatitis y otros problemas hepáticos
Interacciones Cuando la warfarina u otros anticoagulantes orales se administran en combinación con orlistat, se deben
vigilar los valores de la proporción internacional normalizada (INR) Mecanismo de acción Inhibe localmente, dentro del tracto gastrointestinal, a la lipasa pancreática Riesgo en embarazo: B Riesgo en lactancia: No se administre en esta fase
En cuanto al riesgo de los fármacos durante el embarazo, en las fichas técnicas se
utiliza un código de letras, que corresponde a una adaptación de la clasificación
propuesta por la Food and Drug Administration (FDA) de Estados Unidos. En ella, los
medicamentos se dividen en cinco categorías, según el riesgo de toxicidad fetal, como
se muestra a continuación:
Categorías de riesgo durante el embarazo
Clasificación Riesgo fetal
A No hay riesgo para el feto en el primer trimestre de embarazo. No hay pruebas de riesgo en los últimos trimestres del embarazo
B Los estudios en animales no indican riesgo para el feto, pero no existen estudios controlados en mujeres embarazadas, o bien, cuando los estudios realizados en animales sí indican un efecto adverso para el feto, éste no se ha confirmado en estudios controlados de mujeres embarazadas durante el primer trimestre y no existe evidencia de riesgo en trimestres posteriores
C Los estudios realizados en animales han mostrado efectos adversos en el feto (teratógenos, embriocidas u otros) y no existen estudios controlados en mujeres o no hay estudios disponibles en mujeres ni en animales. Sólo deben administrarse si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto
D Existe evidencia positiva de riesgo fetal en humanos, pero en ciertos casos (por ejemplo en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden utilizar medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces) los beneficios pueden hacer el medicamento aceptable a pesar de sus riesgos
X Los estudios en animales o humanos han demostrado anomalías fetales o hay evidencia de riesgo teratógeno basado en la experiencia humana, o ambos, y el riesgo de uso en la mujer embarazada claramente supera un posible beneficio. Contraindicados en mujeres que están o pueden quedarse embarazadas
Por lo anterior, FÁRMACOS PARA LA OBESIDAD, VITAMINAS Y MINERALES,
se presenta como una novedosa posibilidad de apoyo tanto para los médicos en ejercicio
como para los estudiantes de medicina y áreas afines, que requieren información
concreta, rápida y sintetizada.
LOS AUTORES
CAPÍTULO 1
FÁRMACOS PARA BAJAR DE PESO
CONTENIDO 1.1. Introducción 1.2. Clasificación
1.3. Farmacodinamia y farmacocinética 1.4. Fichas técnicas
Clobenzorex, dietilpropión, fenproporex, fentermina, mazindol, orlistat, rimonabant, sibutramina
1.1. Introducción
La obesidad es un problema de salud multifactorial: genético, familiar, de malos
hábitos nutricionales, sedentarismo y estilo de vida. En < 5 % de los casos se asocia con
enfermedades metabólicas y endocrinas.
La reducción de peso corporal se logra de manera óptima mediante un incremento
gradual del gasto energético (ejercicio físico) en combinación con medidas dietéticas
(disminución de la ingesta calórica), dentro de un programa terapéutico que atienda a la
vez los aspectos psicológicos del paciente en forma individual y grupal, así como la
conducta hacia los alimentos. Sólo de esta manera se obtiene un efecto adecuado, sin
riesgos para la salud y a largo plazo. Una vez logrado el objetivo, la medidas adoptadas
se deben seguir de por vida.
No es recomendable una pérdida de peso corporal rápida y notable; los mejores
resultados se obtienen a través de una reducción de peso moderada y sostenida,
suficiente para disminuir el riesgo de enfermedades metabólicas o cardiovasculares
asociadas con la obesidad, como diabetes mellitus, hipertensión arterial,
hiperlipoproteinemia, aterosclerosis, enfermedad vascular coronaria, etcétera.
El uso de medicamentos en el tratamiento de la obesidad es limitado debido a sus
efectos adversos; además, la terapia farmacológica aislada no es eficaz. Por su parte, la
cirugía se reserva para un grupo especial de pacientes con índice de masa corporal
(IMC) mayor que 40 kg/m2, pero es costosa y genera graves riesgos para la salud.
En este capítulo se tratan los principales fármacos que se han empleado como
coadyuvantes en el tratamiento de la obesidad.
1.2. Clasificación
Los productos que se han utilizado como coadyuvantes en el tratamiento de la
reducción del peso corporal incluyen anorexígenos y otros, como se describe en el
cuadro 1.1.
Cuadro 1.1. Fármacos que se han utilizada para bajar de peso
Grupo Fármacos representativos
Anorexígenos Clobenzorex, dietilpropión, fenproporex, fentermina, mazindol
Otros Metformina, orlistat, rimonabant, sibutramina
Los anorexígenos son compuestos químicos que inhiben el apetito; son, en
general, derivados de la fenetilamina; poseen muchas de las propiedades farmacológicas
de las hormonas adrenérgicas (epinefrina y norepinefrina).
Estos medicamentos incluyen a las anfetaminas (metanfetamina, efedrina,
pseudoefedrina) y sus análogos; no obstante, las anfetaminas no se recomiendan en la
terapia contra la obesidad debido a que, además del efecto anorexígeno, estimulan el
sistema nervioso central e inducen rápidamente adicción.
Los derivados anfetamínicos fueron sintetizados para reducir estos efectos; sin
embargo, producen reacciones colaterales semejantes, tales como insomnio, agitación,
impotencia sexual y adicción, entre otras.
Los principales medicamentos de este tipo son: clobenzorex, dietilpropión,
fenproporex, fentermina y mazindol.
Existe, además, otro grupo de fármacos que se han empleado también como
auxiliares en el tratamiento de la reducción de peso corporal. Por ejemplo: metformina,
orlistat, rimonabant y sibutramina.
1.3. Farmacodinamia y farmacocinética
Clobenzorex
El clobenzorex pertenece al grupo de las aminas simpatomiméticas. Es un
medicamento estimulante, de las clases químicas fenetilamina y anfetamina. Por sus
reacciones adversas, se ha retirado del mercado en muchos países.
Este fármaco actúa sobre el núcleo ventrolateral del hipotálamo, aumentando la
liberación de noradrenalina y dopamina en los espacios sinápticos y disminuyendo su
recaptura en las terminaciones nerviosas presinápticas.
Se ha indicado en la obesidad exógena como coadyuvante de corto plazo (4 a 8
semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción de calorías en
pacientes con IMC de 30 kg/m2 o más que no han respondido a regímenes apropiados
de reducción de peso (dieta y ejercicio) solos, así como en la terapia reductora de peso,
asociada con un plan dietético (figura 1.1).
Clobenzorex (C16H18ClN)
Figura 1.1. Estructura y fórmula química del clobenzorex.
El clobenzorex se absorbe bien por vía digestiva; alcanza su concentración
plasmática máxima (Cmáx) entre 1 y 2 horas después de su administración oral.
Este medicamento se convierte en d-anfetamina rápidamente después de su
ingestión; se excreta por vía renal, a través de la orina; sus principales metabolitos son
la anfetamina (15 % de la dosis administrada) y el parahidroxiclobenzorex (1.5 a 6 % de
la dosis administrada).
Dietilpropión
El dietilpropión produce estimulación del sistema nervioso central (SNC); es una
amina simpatomimética con actividad farmacológica similar a las anfetaminas. Debido
a sus efectos secundarios indeseables, como reacciones psicóticas, depresión,
convulsiones y dependencia, se ha retirado del mercado en la mayor parte de los países
del mundo.
Este medicamento actúa de forma indirecta sobre los receptores beta y alfa-
adrenérgicos, con un nivel preferencial sobre los primeros. Tanto el fármaco original
como sus metabolitos activos producen una leve liberación de catecolaminas.
Se ha utilizado en la obesidad exógena como coadyuvante de corto plazo (8 a 12
semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción de calorías en
pacientes con IMC de 30 kg/m2 o más que no han respondido a regímenes apropiados
de reducción de peso (dieta y ejercicio) solos (figura 1.2).
Dietilpropión (C13H19NO)
Figura 1. 2. Estructura y fórmula química del dietilpropión.
El dietilpropión se absorbe íntegra y rápidamente en el tracto gastrointestinal; su
Cmáx se alcanza 1 hora después de su administración oral; se biotransforma parcialmente
en diversos metabolitos activos por medio de N-desalquilación y reducciones; se
distribuye uniformemente en todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica y la
placentaria, y también pasa a la leche materna.
La vida media (T½) del fármaco es de 4 a 6 horas; se excreta principalmente por el
riñón, a través de la orina, como medicamento inalterado o en forma de metabolitos.
Se recomienda administrar con precaución en ancianos y en pacientes con
insuficiencia renal.
Fenproporex
El fenproporex es un medicamento estimulante de la clase química fenetilamina y
anfetamina. Produce anfetamina como metabolito. Se ha retirado del mercado en
muchos países debido a los problemas de adicción y abuso que conlleva.
Este medicamento produce un efecto anoréxico por medio de una actividad
selectiva sobre los centros hipotalámicos del apetito y la saciedad.
El fenproporex se ha utilizado en el tratamiento de la obesidad exógena como
coadyuvante de corto plazo (4 a 8 semanas) en un régimen de reducción de peso basado
en la restricción de calorías en pacientes con IMC de 30 kg/m2 o más que no han
respondido a regímenes apropiados de reducción de peso (dieta y ejercicio) solos, así
como en la terapia reductora de peso asociada con un plan dietético (figura 1.3).
Fenproporex (C12H16N2)
Figura 1.3. Estructura y fórmula química del fenproporex.
El fenproporex se absorbe bien por el tracto gastrointestinal y su Cmáx se alcanza
en 1 hora. El fármaco se excreta en forma de metabolitos activos a través de la orina.
Fentermina
La fentermina es un supresor del apetito, que pertenece a la clase de la anfetamina
y la fenetilamina. Es un producto controlado, pues causa adicción.
Este medicamento actúa sobre la porción hipotalámica del encéfalo para liberar
norepinefrina. Se ha utilizado en la obesidad exógena como coadyuvante de corto plazo
(8 a 12 semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción de
calorías en pacientes con IMC de 30 kg/m2 o más que no han respondido a regímenes
apropiados de reducción de peso (dieta y ejercicio) solos (figura 1.4).
Fentermina (C10H15N)
Figura 1.4. Estructura y fórmula química de la fentermina.
Tras su administración oral, la fentermina se absorbe bien en tracto digestivo y
alcanza su Cmáx entre 1 y 4.5 horas.
La fentermina se une a las proteínas plasmáticas en 96 % y su T ½ es de 20 horas,
en promedio. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal, a través de la orina,
una parte sin cambios y otra como metabolitos.
Mazindol
El mazindol es un fármaco de la clase química de los tricíclicos; no produce
estimulación del SNC, característica de las anfetaminas, sino que su actividad se sitúa
principalmente en el hipotálamo y sistema límbico, regulando los centros de saciedad y
de apetito, los cuales son sensibles a la estimulación noradrenérgica.
Se emplea en el tratamiento corto (6 a 12 semanas) de la obesidad exógena, en
combinación con un régimen de reducción de peso basado en restricción calórica,
ejercicio físico y modificación de la conducta en pacientes con un índice de masa
corporal (IMC) de 30 kg/m2, o en personas con un IMC de 27 kg/m2 en presencia de
factores de riesgo tales como hipertensión, diabetes o hiperlipidemia (figura 1.5).
Mazindol
(C16H13ClN2O)
Figura 1.5. Estructura y fórmula química del mazindol.
Tras su administración oral, el mazindol se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal; su biodisponibilidad es de 93 % y alcanza su Cmáx entre 2 y 4 horas
después de tomarlo.
El fármaco se distribuye de manera uniforme en todo el organismo; atraviesa la
barrera hematoencefálica y placentaria; se desconoce si se distribuye en la leche
materna. El mazindol no se biotransforma ni se conjuga; su unión a las proteínas
plasmáticas es de 77 %.
La T½ del mazindol es de 10 a 13 horas. Entre 75 y 80 % del medicamento se
excreta en la orina y el resto en las heces, sin cambios.
Metformina
La metformina es una biguanida cuyo efecto se relaciona con la reducción en la
resistencia a la insulina; se sabe que disminuye la producción hepática de glucosa,
incrementa la conversión de glucosa en glucógeno, inhibe la gluconeogénesis, mejora el
transporte de glucosa hacia el interior de la célula, aumenta la oxidación de glucosa,
retrasa la absorción de glucosa intestinal y promueve la reducción de
hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia.
La dosis de este fármaco es de 0.5 a 3 g/día; se debe iniciar con 500 mg/día e ir
incrementando hasta llegar a la dosis óptima para cada paciente (figura 1.6).
Metformina
(C4H11N5 • HCl)
Figura 1.6. Estructura y fórmula química de la metformina.
La metformina ayuda también a reducir el nivel de glucosa en la sangre haciendo
que el tejido muscular sea más sensible a la insulina, de modo que la glucosa se pueda
absorber. Este producto se administra por vía oral, se absorbe en el intestino delgado, no
se une a las proteínas plasmáticas y se excreta sin cambios a través de la orina.
El efecto adverso de mayor riesgo es la acidosis láctica, que alcanza una
mortalidad de hasta 50 %, con una incidencia < 0.1/1000 pacientes por año.
Las principales interacciones farmacológicas se presentan con la cimetidina y con
el alcohol. En el primer caso se produce una competencia con la excreción renal, por lo
que aumenta la concentración del fármaco, de modo que se debe ajustar la dosis. En el
segundo caso se potencia el efecto hiperlactacidémico, de manera que se debe evitar la
administración conjunta.
Las contraindicaciones son semejantes a las de las sulfonilureas, pero se agregan
enfermedad cardiovascular grave, úlceras gastroduodenales, así como deficiencia de
vitamina B12, hierro y ácido fólico.
Final del fragmento de muestra
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