1 TEMA8: FARMACOS ANALGESICOS OPIOIDES Analgésicos Opioides Complejidad del sistema 1.- Lugar y mecanismo de acción 2.-Relevancia relativa de cada receptor 3.-Tipo de analgésico opioide 4.- Aspectos Farmacocinéticos 1 .- Lugar y mecanismo de acción Unión a receptores opioides localizados en SNC y SNP. Diferentes receptores opioides (μ, , δ, , κ y ORL1)
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TEMA8: FARMACOS ANALGESICOS OPIOIDES
Analgésicos Opioides Complejidad del sistema
1.- Lugar y mecanismo de acción
2.-Relevancia relativa de cada
receptor
3.-Tipo de analgésico opioide
4.- Aspectos Farmacocinéticos
1 .- Lugar y mecanismo de acción
Unión a receptores opioides localizados en SNC y SNP.
Diferentes receptores opioides (μ, , δ, , κ y ORL1)
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Diferentes distribuciones y densidades
2. Relevancia relativa de los receptores
Receptor μ: : Componente fundamental del sistema opioide para las acciones
de morfina.
Cooperación entre receptores:
μ −δ
MECANISMOS DE ACCIÓN OPIOIDES
A.-Los receptores opioides están acoplados a
proteínas Gi/G0
B.-Su activación produce inhibición de AMPc
y aumenta la apertura canales potasio.
C.-El aumento de la conductancia para
potasio produce hiperpolarización y
altera la liberación de diferentes
neurotransmisores´.
D.- Activación PKC, fosfatil-inositol.
3.- Tipo de fármaco analgésico opioide
Agonistas puros (μ)
MORFINA, FENTANILO
METADONA CODEÍNA
PEPTIDINA,TRAMADOL,
OXICODONA
HIDROMORFONA
Agonistas(κ) antagonistas (μ)
3
PENTAZOCINA , NALBUFINA ,
BUTORFANOL
Agonistas parciales (μ)
BUPRENORFINA
• 4.- Aspectos farmacocinéticos
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Absorción de morfina oral
■ Equivalencia de las formulaciones/preparados
■ Aplicabilidad de resultados de voluntarios a
pacientes
■ Acumulación de morfina
R.S. de Cmax y Tmax de morfina oral
¿factores responsables de la variabilidad?
■ Formulación
■ Sujetos
■ Duración del tratamiento
• Metabolismo:
– Meperidina : metabolito tóxico
– Morfina : metabolitos “activos”
– Indices metabolitos morfina en plasma –
– Gran variabilidad:
edad
4
función renal
vía de administración
Utilización clínica de opioides
• 1.- ¿Qué opiaceo ?
• 2. ¿Con qué frecuencia de administración?
• 3. ¿Por qué vía?
• 4. ¿Problemática del tratamiento crónico?
• 1.- Elección del Opiaceo
• a.- Eficacia
– amplio rango de dosis y alto techo analgésico
– Agonista puro, mixto o parcial.
– b. Rapidez de comienzo y duración de efecto :
-rapidez: “medicación a demanda
-larga duración: menor número de tomas/día
– c. Efectos secundarios
-Comunes y específicos
• 2.- Frecuencia de administración
“El dolor continuo precisa medicación regular”
Intervalos según duración del
efecto
Administración “a demanda” si aparece dolor adicional �