Blok 12 - It 21 - Autokoid - Saz

8/18/2019 Blok 12 - It 21 - Autokoid - Saz

1/35

A U T A K O I D

dr. H.SyahrilAziz,Sp.FK.,M.KesBagian Farmakologi

FK Unsri

!"#


2/35

TERMASUK DISINI ADALAH $

". HISTAMI%, B&ADIKI%I% DA% A%TA'O%IS%(A.

. AUTAKOID 'O)O%'A% )I*ID $ +ikosanoid dan

ak-or pengak-i pla-ele-s.

#. S+%(AA A%A)'+TIK, A%TI*I&+TIK DA% A%TI

&ADA%' S+&TA OBAT/OBAT (A%' DI*AKAI *ADA

*+%A%'A%A% *I&AI.

0. OBAT/OBAT (A%' DI'U%AKA% DA)AM

*+%'OBATA% ASMA.


3/35

HISTAMI%1. PENDAHULUAN

1 His-amin 2/0 imidazol e-ilamin3, angio-ensin,4asopresin, 5radikinin, sero-onin, le6ko-ren→ 7a6-akoid8 a-a6 7sel remedy8

1 His-ori $ oleh Bes- "9:

1 H"

1 H

1 H#1 H0

' *ro-ein ;o6pled &e


4/35

His-ory


5/35

Histamine receptors, expression, coupled G proteins and activated intracellular signals

His-amine +=pression A


6/35

*endah6l6an

1 Aktivasi H1$

*en6r6nan -ahanan 4ask6ler perier

*eningka-an 4en6la pas


7/35

*endah6l6an

1 Aktivasi H2$ *en6r6nan -ahanan 4ask6ler perier

asodila-asi k6li- m6kaDila-asi A. Karo-is dan A. *6lmonalis*eningka-an o-oma-isi-as ar-ri6m dan 4en-rikel+ek krono dan ino-roik

Bronkodila-asiSekresi asam lam56ng dan pepsin&elaksasi 6-er6s dan ile6mMengham5a- 7Ig+ dependen- degran6la-ion8


8/35

*endah6l6an

1 Aktivasi H3:

Mengham5a- sara eksi-asi kolinergik dan non/

kolinergik Mengham5a- 7eed5a


9/35

*elepasan his-amin


10/35

M+KA%ISM+ K+&A

1 Ak-i4asi H"$ / *eningka-an ;a in-rasel / Fosolipase

/ Fosoinosi-ol G me↑ ;a in-rasel → 4asokons-risi

1 Ak-i4asi H$ / peningka-an < AM* lam56ng, Ean-6ng dan

sel im6n

1 Ak-i4asi H#$ / men6r6nkan his-amin → me↑ inl6ks ;a1 Ak-i4asi H0$

/ meningka-kan ;a


11/35

I%DIKASI

". UEi sekresi asam lam56ng

. Diagnosis eokromosi-oma

#. UEi aal par6

0. UEi pem5edaan Anemia pernisiosa dengan

anemia lain


12/35

II. A%TA'O%IS HISTAMI%

". *+%DAHU)UA%1 An-agonis his-amin di5agi # yai-6 H", H dan H#1 An-agonis H" dise56- an-ihis-amin

a. Antagonis H1 atau antiista!in1 Di5agi # yai-6$ / 'enerasi I$ e-anolamin, alkilamin, piperazin,

e-ilendiamin dan eno-iazin menem56s sa>ar darah/o-ak Bersia- seda-i dan an-im6skarinik 2G3


13/35

/ 'enerasi II$ piperidin, alkilamin, piperazin

-idak menem56s sa>ar darah o-ak

non/seda-i dan an-im6skarinik 2/3

/ 'enerasi III$ Deslora-adin, eksoenadin,le4o


14/35

#ARMAK$KINETIK:

1 A5sorpsinya 5aik, kadar p6n


15/35

INDIKASI:

". &eaksi alergi

1 'enerasi "$ alergi ak6- 6-k rini-is, 6r-ikaria dan

konE6ng-i4i-is

1 Anailak-ik syok$ -e-ap epinerin 2adrenalin3

1 &ini-is alergika$ / Ak6- $ Alkilamin 2Kloreniramin3

/ Kronis $ *iperidin 2-erenadinekso3


16/35

Indikasi

1 Asma$ An-ihis-amin k6rang 5ermanaa- -er6-ama pada anak/anak

1 KonE6ng-i4i-is alergika$ / )e4oka5as-in dan an-azolin

1 Derma-i-is alergika$

/ meng6rangi rasa ga-al, edema, eri-ema

→-erenadin kloreniramin -hd 6r-ikaria kronikidioa-ik

/ 6r-ikaria isik 2misal$ dingin3$


17/35

PEMILIHAN H1 5erdasarkan$

1 +ek-i4i-as1 +ek sedasi minimal

1 Ak-i4i-as penderi-a

+ek sedasi kadang/kadang -idak -erEadi padaanak/anak, E6s-r6 eksi-asi yg -erEadi

*ada dosis -inggi dapa- -erEadi agi-asi, keEang,koma dan 5ahkan kema-ian


18/35

2. Anti%!%tik:

1 Feno-iazin 2prome-azin3 dng


19/35

K$NTRAINDIKASI

". ani-a hamil dan meny6s6i ke


20/35

E#EK SAMPIN(.

". 'enerasi " yang sering -erEadi yai-6 sedasi

1 'eEala SS* lain$ p6sing, les6, insomnia, -remor

1 Sal6ran siness


21/35


22/35

An-i His-amin H 2AH3

1 AH2 a*a'a +%nga!,at s%k-%si asa! 'a!,ung ang kuat/,aik s%k-%si o'% -angsangan ista!in/ gast-in !au+uno'% 0at 'ain.

1 AH2 !%nga!,at s%&a-a ko!+%titi ikatan ista!in *gn-%s%+to- H2 -%v%-si,%' +a*a +%-!ukaan s%' Pa-i%ta'/ *an!% kons%nt-asi &AMP int-as%'.

1 AH2 !%nga!,at s%&a-a s%!+u-na s%k-%si H5' aki,at

-angsangan o'% ista!in *an gast-in/ t%ta+i ana!%nga!,at s%,agian s%k-%si H5' o'% A5 *an,%tan%ko'.

!0!"C


23/35


24/35

1 AH2 *a+at 6 789 s%k-%si asa! 'a!,ung +a*a!a'a! a-i

1 AH2 ini !%!+%-!u*a healing process'

*an!%n&%ga ka!,u UP.

1 T%-!asuk AH2 ia'a: Simetidin, Ranitidin,Famotidin, Zanitidin.

!0!"C


25/35

MEKANISME KER"A $

1 Mengham5a- in-eraksi his-amin dng resep-or H1 Meng6rangi sekresi asam lam56ng, his-amin,gas-rin, kolinomime-ik 2AI%S3, rangsangan 4agal,makanan -er6-ama asam, ins6lin dan kopi

1 Meng6rangi sekresi asam nok-6rnal dan 5asal

1 Meng6rangi 4ol6me


26/35

1. Si!%ti*in

1 A5sorpsi per oral 5aik dan dapa- di5erikan E6ga se


27/35

1 +ek Samping

1. Kon6si -er6-ama -erliha- pada Orang lanE6- 6sia. 23. Dis6ngsi seks6al dan ginekomas-ia pada pria,

karena eek an-i/androgenik sime-idin yang mengika-

resep-or androgen.

2#3. )e6kopenia. 203.'angg6an me-a5olisme 5e5erapa o5a- seper-i$

>ararin, -eoilin,diazepam dan eni-oin, karena

Sime-idin mengika- si-okrom */0J! dan me ak-i4i-as

enzim mikrosom ha-i.

!0!"C


28/35

. &ani-idin

Beda dengan Sime-idin $ a. &ani-idin 2dalam mg yang sama3 J/"! = le5ih k6a-

dari sime-idin, 5. masa kerEanya le5ih lama.


29/35

#.Famo-idin

1 +ek armakologi sama seper-i rani-idin

1 +eknya !/"C! = le5ih k6a- dari sime-idin,

#/! = k6a- dari rani-idin

1 ak-6 par6h ,J / 0 Eam dan masa kerEa

le5ih lama 2" Eam3

1 6ga -idak 5erin-egrasi dgn o5a- lain.

!0!"C


30/35

0. %iza-idin

1 +ek armakologi dan po-ensi sama denganamo-idin

1 Beda dgn An-i H di a-as 2eliminasinyamelal6i me-a5olisme di hepar3,

1 %iza-idin -idak dime-a5olisme dan

eliminasinya melal6i ginEal1 Ke-ersediaan haya-i hampir "!! 2sediki-

sekali mengalami Pirs-/pass me-a5olismQ3

!0!"C


31/35

Indikasi

". Syndrome Rollinger +llison$ di56-6hkandosis 5esar 6n-6k menekan sekresi asam

yang dise5a5kan oleh gas-rin. *enyaki- &el6ks +soagal$ di56-6hkan

dosis harian

#. S-ress Ulel,hipersekresi oleh karena mas-osi-osis,le6kimia 5asoilik dan pre/anes-e-ik


32/35

An-agonis H

E#EK SAMPIN(

1 +SO Sime-idin$ p6singsaki- kepala, les6, nyeri

o-o-, gangg6an seks6al, ginekomas-ia, diaresedangkan somnolens dan 5ing6ng 5anyak -erEadi pada lansia. 'angg6an seks6al, pen6r6nan li5idodan ginekomas-ia -erEadi krn o5a- inimeningka-kan prolak-in dan mengika- resep-orandrogen. O5a- ini E6ga mengham5a- si-okrom */0J! dan menim56lkan gangg6an darah


33/35

+SO

1 ES$ Raniti*in: 5ing6ng, ginekomas-ia,gangg6an seks6al dan darah le5ih rendahdari sime-idin

1 ES$ #a!oti*in dan ni0ati*in$ saki-

kepala, kons-ipasi dan diare1 ES$ Roksati*in$saki- kepala, m6al/m6n-ah, gangg6an -id6r

K$NTRAINDIKASI

". Ha-i/ha-i pengg6naan sime-idin padalansia dan gangg6an ha-i. Ha-i/ha-i pengg6naan rani-idin, amo-idin,

niza-idin roksa-idin pada >ani-a hamil

#. &oksa-idin$ anak "0 -ah6n


34/35

INTERAKSI $)AT

". Karena mengham5a- si-okrom */0J!, mengham5a-

me-a5olisme eni-oin, -eoilin, siklosporin,

me-opranolol, ;a an-agonis, >ararin, an-idepresan

-risiklik dan imipramin.

. Sime-idin E6ga mengham5a- sekresi -656lar

prokainamid, dan meningka-kan me-a5olisme

e-anol


35/35

#. &ani-idin men6r6nkan a5sorpsi diazepam dan E6ga

5erin-eraksi dengan -eoilin dan me-oprolol.

0. %iza-idin mengham5a- dehidrogenase denganalkohol.

J. &oksa-idin$ 5el6m dike-ah6i

Blok 12 - It 21 - Autokoid - Saz

Documents