Antihipertensivos Antihipertensivos
AntihipertensivosAntihipertensivos
Bloqueadores de canales de Bloqueadores de canales de calcio (bcc)calcio (bcc)
Los efectos farmacológicos de los BCC Los efectos farmacológicos de los BCC resultan del bloqueo de los canales resultan del bloqueo de los canales dependientes de voltaje.dependientes de voltaje.
Bloqueadores de canales de Bloqueadores de canales de calcio (bcc)calcio (bcc)
ClasificaciónClasificación
TiposTipos
– Benzotiacepinas (Verapamilo)Benzotiacepinas (Verapamilo)
– Dihidropiridinas (Ej. nifedipina, Dihidropiridinas (Ej. nifedipina,
amlodipina, isradipina)amlodipina, isradipina)
– Difenilalquilaminas (Diltiazem)Difenilalquilaminas (Diltiazem)
ClasificaciónClasificación
VerapamiloVerapamilo– Poco selectivoPoco selectivo
DiltiazemDiltiazem– Menos afinidad a nivel cardiacoMenos afinidad a nivel cardiaco
NifedipinaNifedipina– Muy afin a nivel perifericoMuy afin a nivel periferico
FarmacodinamiaFarmacodinamia
Efectos cardiovasculares:Efectos cardiovasculares:– Dilatación arteriolar.Dilatación arteriolar.– Inotropismo negativo.Inotropismo negativo.– Depresión del automatismo sinusal y de Depresión del automatismo sinusal y de
la conducción av.la conducción av.– Dilatación arterial.Dilatación arterial.– Los vasos de resistencia son mas Los vasos de resistencia son mas
sensibles que los de capacitancia.sensibles que los de capacitancia.
Utilización clínicaUtilización clínica
Cardiopatía isquémica.Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial.Hipertensión arterial. Arritmias cardíacas.Arritmias cardíacas.
– Taquicardia supraventricular Taquicardia supraventricular paroxistica.paroxistica.
– Aleteo y fibrilación auricular.Aleteo y fibrilación auricular. Miocardiopatía hipertróficaMiocardiopatía hipertrófica Icc.Icc.
InteraccionesInteracciones
Digoxina:Digoxina:– El V y D aumentan la concentración El V y D aumentan la concentración
plasmática. plasmática. Beta-bloqueadores:Beta-bloqueadores:
Bloqueo AV, depresión ventricular.Bloqueo AV, depresión ventricular. Inhibición sinusal.Inhibición sinusal.
Efectos adversosEfectos adversos
Enrojecimiento cutáneo.Enrojecimiento cutáneo. Cefaleas y mareos.Cefaleas y mareos. Hipotensión arterial.Hipotensión arterial. Edema periférico.Edema periférico. Insuficiencia cardíaca.Insuficiencia cardíaca. Bradicardia.Bradicardia. Bloqueo a-v.Bloqueo a-v. Efectos gastrointestinalesEfectos gastrointestinales..
ContraindicacionesContraindicaciones
Bloqueo A-V.Bloqueo A-V. Hipotensión.Hipotensión. Síndrome de wolff-parkinson-white.Síndrome de wolff-parkinson-white. Con la nifedipina:Con la nifedipina:
– Estenosis aórtica.Estenosis aórtica.
– Cardiomiopatía hipertrófica.Cardiomiopatía hipertrófica.
Bloqueadores Bloqueadores adrenérgicosadrenérgicos
Bloqueadores Bloqueadores adrenérgicosadrenérgicos
PropranololPropranolol
Farmacocinética:Farmacocinética:– Absorción oral, amplia variación del Absorción oral, amplia variación del
metabolismo hepático.metabolismo hepático.
– Se une en un 90% a las proteínas Se une en un 90% a las proteínas plasmáticas.plasmáticas.
– La vida media de eliminación es de 3 La vida media de eliminación es de 3 horas.horas.
PropranololPropranolol
– Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos: Disminuye la fc y el gc y prolonga la Disminuye la fc y el gc y prolonga la
sístole.sístole.
Disminuye el flujo sanguíneo Disminuye el flujo sanguíneo coronario y el consumo de oxígeno.coronario y el consumo de oxígeno.
No reduce el flujo sanguíneo al No reduce el flujo sanguíneo al cerebrocerebro..
PropranololPropranolol
Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos:– Inhibe la secreción de renina.Inhibe la secreción de renina.
– Incrementa la resistencia de las vías Incrementa la resistencia de las vías aéreas.aéreas.
– Interfiere con el metabolismo de los Interfiere con el metabolismo de los lípidos y carbohidratos.lípidos y carbohidratos.
PropranololPropranolol
Efectos adversos y precauciones:Efectos adversos y precauciones:– Falla cardíaca.Falla cardíaca.
– Asmáticos.Asmáticos.
– Aumenta la acción hipoglicemiante de la Aumenta la acción hipoglicemiante de la
insulinainsulina..
PropranololPropranolol
Rash, fiebre y púrpura.Rash, fiebre y púrpura.
Fatiga, depresión, pesadillas, disfunción Fatiga, depresión, pesadillas, disfunción sexual.sexual.
Contraindicado en pacientes con Contraindicado en pacientes con enfermedad de raynaud y eaoc.enfermedad de raynaud y eaoc.
PropranololPropranolol
Usos terapéuticos:Usos terapéuticos:– HTA crónica.HTA crónica.
– Angina de pechoAngina de pecho
– Iam.Iam.
– Profilaxis migrañaProfilaxis migraña
PropranololPropranolol
Temblor esencialTemblor esencial
Hipertensión portal.Hipertensión portal.
Arritmias supraventricularesArritmias supraventriculares
Estados de pánicoEstados de pánico
Ansiedad.Ansiedad.
Metoprolol, atenolol, betaxolol:Metoprolol, atenolol, betaxolol:
Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos:– Inhibe los efectos cardíacos.Inhibe los efectos cardíacos.– Absorción oral, vida media 4-6h.Absorción oral, vida media 4-6h.
Usos terapéuticos:Usos terapéuticos:– HTA, cardiopatía isquémica, menos HTA, cardiopatía isquémica, menos
efectos deletéreos en asmáticos.efectos deletéreos en asmáticos.
SimpaticolíticSimpaticolíticosos
SimpaticolíticosSimpaticolíticos
Prazosín, terazosin, doxazosin:Prazosín, terazosin, doxazosin:
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Bloqueador selectivo de los receptores Bloqueador selectivo de los receptores
1 postsinápticos. 1 postsinápticos.
No tiene efecto sobre los receptores No tiene efecto sobre los receptores 2, 2, por ende no aumenta los niveles de Na por ende no aumenta los niveles de Na en la terminal sináptica.en la terminal sináptica.
Prazosín, terazosin, doxazosin:Prazosín, terazosin, doxazosin:
Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos:
– Decremento la PA con poco cambio en Decremento la PA con poco cambio en
la FC, GC.la FC, GC.
– No produce taquicardia refleja.No produce taquicardia refleja.
– Disminuye la precarga y la postcarga.Disminuye la precarga y la postcarga.
– Produce disminución de ct y de los tgcProduce disminución de ct y de los tgc
Prazosín, terazosin, doxazosin:Prazosín, terazosin, doxazosin:
Precauciones:Precauciones:– Iniciar con dosis bajas y en la noche.Iniciar con dosis bajas y en la noche.– Dosis más bajas en ancianos o en Dosis más bajas en ancianos o en
falla renal.falla renal. Interacciones:Interacciones:
– Se potencia con el alcohol, diuréticosSe potencia con el alcohol, diuréticos– AntihipertensivosAntihipertensivos..
Prazosín, terazosin, doxazosin:Prazosín, terazosin, doxazosin:
Reacciones adversasReacciones adversas::– Hipotensión posturalHipotensión postural
– Somnolencia, debilidad, depresiónSomnolencia, debilidad, depresión
– Taquicardia.Taquicardia.
– Impotencia.Impotencia.
Prazosín, terazosin, doxazosin:Prazosín, terazosin, doxazosin:
Usos:Usos:– HtaHta
– Enfermedad de raynaudEnfermedad de raynaud
– Síndrome prostático benignoSíndrome prostático benigno
ClonidinaClonidina
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:
– Estimulan los receptores Estimulan los receptores 2 adrenérgicos. 2 adrenérgicos.
Farmacocinética:Farmacocinética:
– Biodisponibilidad 100%, vida media 6-24h Biodisponibilidad 100%, vida media 6-24h
Efectos farmacólógicosEfectos farmacólógicos
– Bajan la PA.Bajan la PA.
– Disminuyen el gc y no afectan la rp.Disminuyen el gc y no afectan la rp.
ClonidinaClonidina
Usos terapéuticos:Usos terapéuticos:
– Antihipertensivo como agente único o Antihipertensivo como agente único o combinado.combinado.
– No usar con antidepresivos tricíclicos.No usar con antidepresivos tricíclicos.
– Síndrome de abstinencia.Síndrome de abstinencia.
IECASIECASInhibidores de la enzima Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensinaconvertidora de angiotensina
RENINA
Angiotensinogeno
Angiotensina I (A – I)
ECA
Angiotensina II
Angiotensina III
(A – II)
(A – III)
Bradikininas
AMINOPEPTIDASAS
Angiotensina
Angiotensina IV
Receptores AT1 y AT2
(-)
Otras vías de síntesis
IntroducciónIntroducción
ReninaRenina
AngiotensinogenoAngiotensinogeno
Angiotensina IAngiotensina I
Angiotensina IIAngiotensina II
Angiotensina IIAngiotensina II
Aumenta liberación de noradrenalina.Aumenta liberación de noradrenalina. Aumenta liberación de catecolaminasAumenta liberación de catecolaminas Aumenta reabsorción de sodioAumenta reabsorción de sodio Disminuye liberación de aldoesteronaDisminuye liberación de aldoesterona Incrementa la producción de factores de Incrementa la producción de factores de
crecimientocrecimiento Incrementa síntesis de matriz extracelular Incrementa síntesis de matriz extracelular
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
Inhibe la enzima convertidora de Inhibe la enzima convertidora de
angiotensina.angiotensina.
Inhibe la degradación de bradicininasInhibe la degradación de bradicininas
Aumenta la síntesis de prostaglandinasAumenta la síntesis de prostaglandinas
Disminuye la liberación de aldosteronaDisminuye la liberación de aldosterona
Disminuye la remodelación cardiacaDisminuye la remodelación cardiaca
IndicacionesIndicaciones
Hipertensión arterial esencial.Hipertensión arterial esencial.
Crisis hipertensivas.Crisis hipertensivas.
Insuficiencia cardiaca congestiva.Insuficiencia cardiaca congestiva.
Infarto agudo de miocardio.Infarto agudo de miocardio.
Nefropatía diabética.Nefropatía diabética.
CaptoprilCaptopril
Grupo sulfihidrilo en su estructura químicaGrupo sulfihidrilo en su estructura química Vía oral.Vía oral. Biodisponibilidad del 75%Biodisponibilidad del 75% Tiempo de vida media de 2 horasTiempo de vida media de 2 horas Eliminación renal.Eliminación renal. Disminuye absorción con alimentos.Disminuye absorción con alimentos. Dosis desde 6.25 hasta 150 mgDosis desde 6.25 hasta 150 mg
EnalaprilEnalapril
Prodroga.Prodroga. Hidrolizado a nivel hepático a su forma Hidrolizado a nivel hepático a su forma
activa enaprilat.activa enaprilat. Rápidamente absorbidoRápidamente absorbido Biodisponibilidad del 60%.Biodisponibilidad del 60%. Tiempo de vida media de 1 a 3 horasTiempo de vida media de 1 a 3 horas No se afecta por alimentosNo se afecta por alimentos Dosis entre 2 a 40 mg.Dosis entre 2 a 40 mg.
Efectos adversosEfectos adversos
HipotensiónHipotensión– Pacientes con múltiples drogas Pacientes con múltiples drogas
antihipertensivasantihipertensivas
– Con bajos niveles de sodioCon bajos niveles de sodio
– Insuficiencia cardiaca congestivaInsuficiencia cardiaca congestiva
Rash maculo papularRash maculo papular
ProteinuriaProteinuria
Efectos adversosEfectos adversos
Tos:Tos: Entre un 5 y 20%Entre un 5 y 20%
No dosis dependienteNo dosis dependiente
Mas en mujeres que en hombresMas en mujeres que en hombres
Aparición entre uno y seis mesesAparición entre uno y seis meses
Mejoría con la suspensión de la terapiaMejoría con la suspensión de la terapia
Efectos adversosEfectos adversos
HIPERKALEMIA.HIPERKALEMIA. Insuficiencia renalInsuficiencia renal
Estenosis bilateral de arterias renales.Estenosis bilateral de arterias renales.
Disminución de la perfusiónDisminución de la perfusión
Deshidratación.Deshidratación. AngiodemaAngiodema
En un 0.1 al 0.2 %En un 0.1 al 0.2 %
ContraindicacionesContraindicaciones
Estenosis bilateral de arterias renales.Estenosis bilateral de arterias renales.
HiperkalemiaHiperkalemia
Embarazo.Embarazo.
AngiodemaAngiodema
Hipersensibilidad a sus componentesHipersensibilidad a sus componentes
InteraccionesInteracciones
AntiácidosAntiácidos
AinesAines
Diuréticos ahorradores de potasio.Diuréticos ahorradores de potasio.
DigoxinaDigoxina
LitioLitio
Alopurinol.Alopurinol.