SÍNTESIS DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVOS
SÍNTESIS DE DROGAS
ANTIHIPERTENSIVOS
INTRODUCCIÓN• Qué son antihipertensivos
• Qué es la hipertensiónGuías de práctica clínica para el tratamiento de la hipertensión arterial 2007
Objetivos de los fármacosCAMBIOS EN EL ESTILO DE VIDASe debe instaurar medidas de estilo de vida, siempre que sea
apropiado, en todos los pacientes, incluidos los que necesitanun tratamiento farmacológico. El objetivo es reducir la presión arterial, controlar otros factores de riesgo y reducir el número de dosis de fármacos antihipertensivos que posteriormente se administrarán
Las medidas de estilo de vida son aconsejables también en individuos con una presión arterial normal alta y otros factores de riesgo adicionales, con objeto de reducir el riesgo de que aparezca hipertensión
Las medidas de estilo de vida a las que se reconoce ampliamente un efecto de reducción de la presión arterial o del riesgo cardiovascular y que hay que considerar son:
•Dejar de fumar•Reducción (y estabilización) del peso•Reducción del consumo excesivo de alcohol•Ejercicio físico•Reducción del consumo de sal•Aumento del consumo de frutas y verduras y reducción del
consumo de grasas saturadas y totalesLas recomendaciones de estilo de vida no deben darse como una
simple información, sino que deben instaurarse con un apoyo conductual y experto adecuado, y deben reforzarse periódicamente
Dado que el cumplimiento de las medidas de estilo de vida a largo plazo es escaso y la respuesta de la presión arterial es muy variable, los pacientes que reciben un tratamiento no farmacológico deben ser objeto de un estrecho seguimiento hasta el inicio del tratamiento con medicación cuando sea necesario y en el momento oportuno
Mecanismos de acción
• Existen 8 mecanismos de acción que clasifican los antihipertensivos:
1. Diuréticos2. Bloqueantes adrenérgicos beta3. Agentes adrenérgicos centrales (α2)4. Agentes adrenérgicos periféricos (α)5. Bloqueadores de canales de calcio6. Fármacos hipotensivos miotróficos7. Inhibidores de enzima conversora de angiotensina8. Activadores de canales de calcio9. Combinación de dos.
Primeros en usarseHipertensión ligera
Segunda línea acciónHipertensión moderada
Mecanismos de acción
• Diureticos– Los hipertensivos diuréticos más empleados son tiazidas, sus derivados
(metolazona e indapamida), furosemida, diuréticos cíclicos, y ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida).
• Bloqueantes adrenérgicos beta (los más usados)– Propanolol, metoprolol, acebutol, atenolol, nadolol, pindolol, timolol y
labetalol• Agentes adrenérgicos centrales
– Clonidina, Guanabenz, Guanfacine, Metildopa
• Agentes adrenérgicos periféricos (α)– prazosin, terazosin– reserpina, guanetidina, guanadrel
SíntesisSíntesisGuanabenzGuanabenz
PrazosinPrazosin
Similitudes- simpatolíticos
MetildopaMetildopa
GuanfacineGuanfacine
ClonidinaClonidina
GuanabenzGuanabenz
SimilitudesGuanfacineGuanfacineClonidinaClonidinaGuanabenzGuanabenz