FARMAKOLOGI UMUM

FARMAKOLOGI UMUM

OLEH :SRI RAHAYU DP, S.Si, M.Kes, Apt

PROSES OBAT DALAM TUBUH

• FASE BIOFARMASIfase dimana obat mulai diberikan sampai siap untuk di absorpsi

• FASE FARMAKOKINETIKfase meliputi proses Adsorbsi, Distribusi, Metabolisme, Ekskresi

• FASE FARMAKODINAMIKfase timbulnya efek terapi

SKEMA

BIOFARMASI

• Faktor formulasi dapat merubah efek obat • Bentuk fisik zat aktif• Keadaan kimiawi• Zat pembantu

- pengisi - pelekat- pelicin - pelindung, dll

• Proses tehnik pembuatan sediaan

PROSES BIOFARMASI TABLET

GRAFIK KADAR – WAKTU ASETOSAL

PROSES FARMAKOKINETIK

PROSES UTAMA FARMAKOKINETIK

TRANSPOR LINTAS MEMBRANYANG TERPENTING :• TRANSPOR PASIF• TRANSPOR AKTIF

DIPENGARUHI OLEH :SIFAT FISIKOKIMIA OBAT

SISTEM TRANSPOR :

TRANSPOR PASIF :FILTRASI : MELALUI PORI – PORI KECIL DARI MEMBRAN

DIFUSI : ZAT MELARUT DALAM LAPISAN LEMAK

MEMBRAN SELTRANSPOR AKTIF :MEMERLUKAN ENERGIMENGIKAT ZAT HIDROFIL PADA PROTEIN YANG

BERADA DI MEMBRAN SEL (CARRIER)

RESORPSI / ADSORPSIKECEPATAN, TERGANTUNG :BENTUK SEDIAAN OBATCARA PEMBERIAN OBATSIFAT FISIKO KIMIA OBATKONSTANTA DISOSIASI (Ka) DAN PhTidak terionisasi MUDAH DIRESORPSIDI LAMBUNG :

OBAT ASAM LEMAH, UTUH, RESORPSI BAIKEX : ASETOSAL, BARBITAL

DI USUS HALUS:OBAT BASA LEMAH, MUDAH DIRESORPSIEx : ALKALOIDA

DISTRIBUSI• MELALUI KAPILER DAN CAIRAN EKSTRASEL OBAT

DIANGKUT KE TEMPAT KERJANYA DI DALAM SEL ( ORGAN DAN OTOT)

• ALIRAN DARAH HARUS BAIK AGAR SAMPAI KE TEMPAT KERJA

• DI SSP TERDAPAT SAWAR DARAH OTAK : TIDAK DAPAT DITEMBUS OLEH ZAT HIDROFIL ( STREPTOMISIN) MUDAH DITEMBUS ZAT LIPOFIL ( MINOSIKLIN, LEVODOPA)

METABOLISME / BIOTRANSFORMASI

OBAT : ZAT ASING DIROMBAK OLEH TUBUH

MENJADI METABOLIT TIDAK AKTIF, HIDROFIL SHG MUDAH DIEKSKRESI

OBAT TIDAK AKTIF DISEBUT :DETOKSIFIKASI / BIO-INAKTIVASI / FIRST PASS

EFFECT

REAKSI TRANSFORMASI

A. PEROMBAKAN OKSIDASI, REDUKSI, HIDROLISA

B. PENGGABUNGAN ASETILASI, SULFATASI, GLUKURONIDASI, METILASI

KECEPATAN DIPENGARUHI OLEH• KONSENTRASI OBAT

KONSENNTRASI , KECEPATAN • FUNGSI HATI

LEBIH CEPAT / LAMBAT• USIA

BAYI, ENZIM HATI BELUM TERBENTUK• FAKTOR GENETIS

TIAK PUNYA ENZIM HATI• PENGGUNAAN OBAT LAIN

MENSTIMULASI / MENGHAMBAT ENZIM

EKSKRESI

• GINJAL URIN• KULIT KERINGAT• PARU – PARU PERNAPASAN (ALKOHOL DLL)• EMPEDU BERSAMA HATI• ASI HATI – HATI PADA BAYI• USUS FAECES

SIFAT FISIKO KIMIA OBAT :

• BENTUK DAN UKURAN MOLEKUL OBAT• KELARUTAN DALAM AIR• DERAJAT IONISASI• KELARUTAN DALAM LEMAK

Plasma half life ( t½)

• RENTANG WAKTU DIMANA KADAR OBAT ALAM PLASMA PADA FASE ELIMINASI SAMPAI SEPARUHNYA

BERKAITAN DENGAN FREKWENSI PEMBERIAN OBATCARA PEMBERIAN OBAT JUGA BERPENGARUH PADA

T½

AUC ( AREA UNDER THE CURVE)AREA DI BAWAH GRAFIK, MENGGAMBARKAN

NAIK TURUNNYA KADAR PLASMA - WAKTU

AUC

FARMAKODINAMIKMEKANISME KERJA OBAT :FISIKAKIMIAPROSES METABOLISMEKOMPETISI / SAINGANRESEPTOR :SEL PENERIMAPRINSIP : KUNCI – ANAK KUNCIENZIM :PROTEIN, KATALISATORKERJA : MEROMBAK, MENGGABUNG

EFEK TERAPEUTIK• TERAPI KAUSAL• TERAPI SIMPTOMATIS• TERAPI SUBSTITUSI

KEPATUHAN PASIEN :• SIFAT INDIVIDU• HUBUNGAN DOKTER – PASIEN• JENIS PENYAKIT• JUMLAH & JENIS OBAT

MEMPERPANJANG EFEK OBAT• MENGGUNAKAN PELARUT MINYAK• MEMPERKECIL DAYA LARUT OBAT• MENGGUNAKAN KRISTAL KASAR• MENAMBAH VASOKONSTRIKTOR

TEHNIK PEMBUATAN :• DELAYED ACTION• SUSTAINED RELEASEHARUS DITELAN UTUH, TIDAK DIPECAH / DIKUNYAH, DILARUTKAN

EFEK OBAT TAK DIINGINKAN

• EFEK SAMPING• IDIOSINKRASI• ALERGI• FOTOSENSITASI• EFEK TOKSIK : TERATOGEN

TOLERANSI, HABITUASI, ADIKSI

TOLERANSI1. TOLERANSI PRIMER2. TOLERANSI SEKUNDER3. TOLERANSI SILANG4. TACHYPILAXIS• HABITUASI : KEBIASAAN• ADIKSI :

KETERGANTUNGAN JASMANIAH & ROHANIAHPENGHENTIAN MENDADAK, EFEK HEBAT SCR FISIK & MENTAL

RESISTENSI BAKTERI• RESISTENSI PRIMER• RESISTENSI SEKUNDER• RESISTENSI EPISOMAL

MELALUI FAKTOR R YANG DITULARKAN ANTAR BAKTERI

DIHINDARI :• PENTAKARAN RELATIF TINGGI• KOMBINASI OBAT• MEMBATASI PENGGUNAAN ANTIBIOTIK

INDEKS TERAPI

• UKURAN KEAMANAN OBAT• MAKIN BESAR MAKIN AMAN

= LD50 ED50

LUAS TERAPI :o JARAK AMAN / SAFETY MARGINo JARAK LD50 DAN ED50

KOMBINASI OBATANTAGONIS

EX : BARBITAL – STRYCHNINADRENALIN - HISTAMIN

SINERGISME ADISI / SUMASI

EX : ASETOSAL – PARASETAMOLTRISULFA

POTENSIASIEX : ESTROGEN – PROGESTERON

KOTRIMOKSAZOLASETOSAL - KODEIN

INTERAKSI OBAT

• INTERAKSI KIMIA EX : FENITOIN – KALSIUM

TETRASIKLIN – LOGAM VAL. 2• KOMPETISI UNTUK PROTEIN PLASMA

MENDESAK OBAT LAIN DARI IKATAN DG PROTEIN POTENSIASIEX : SALISILAT - KUMARIN