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Analgésicos opiodes
M en C. Patricia Velázquez Alvarado
Analgésicos opiodes“De entre todos los
remedios que Dios Todopoderoso se ha
dignado dar al hombre para mitigar sus males,
ninguno es tan universal y eficaz como
el opio”. Thomas Sydenham
Péptidos endógenos
Encefalinas
Dinorfinas
Endorfinas
Receptores opiodes Pertenecen a la familia de receptores
acoplados a proteínas G
m, d, kReceptor m• Subtipos m1, m2 , m3
• Abre canales de k• Es responsable de
muchos de los efectos
• Es la principal diana de los analgésicos
más utilizados
Receptores opiodes
Receptor d
• Comprende los subtipos d1 y d2
• Abre canales de k
• Localizado fundamentalmente en la periferia y el más abundante en la
corteza cerebral
Receptores opiodesReceptor k
• Subtipos k1, k2 y k3
• Cierra canales de calcio
• Produce disforia y sus agonistas son menos
adictógenos
• Contribuye a la analgesia espinal
Receptor Función m Analgesia supraspinal, depresión
respiratoria, euforia, miosis, reducción de la motilidad gastrointestinal y dependencia física
k analgesia espinal, miosis y sedación
s Disforia, alucinaciones y estimulación vasomotora y respiratoria
Categoría Fármacos Agonistas totales
Morfina, dextropropoxifeno, metadona, meperidina, fentanilo, oxicodona
Agonistas parciales
Nalbufina, buprenorfina, pentazocina.
Antagonistas Naloxona, naltrexona y nalmefeno
Farmacocinética Morfina
Administración: v.o, rectal y parenteral
T ½: 2 a 4 hrsDuración de acción: 3-6
hrsAtraviesa la BH y
placentariaMetabolismo hepático
Eliminación: renal, bilis, saliva, sudor y leche
materna
Farmacodinamia de Morfina
Farmacodinamia de Morfina Dolor moderado a severo, incluyendo
posoperatorio, visceral, traumatismo, de las
enfermedades terminales, quemaduras,
IAM, edema pulmonar cardiogénico.
Reacciones adversas de
morfina
120 mg v.o y 30 mg
parenteral
Intoxicación por morfina
Coma Pupilas puntiformes
Depresión respiratoria
Contraindicaciones:
Edema pulmonar
Hipersensibilidad
Depresión respiratoria
Ataque agudo asma
Traumatismo craneoencefálico
Contraindicaciones:
Estados convulsivos
Buprenorfina Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores kappa. Su actividad analgésica es superior a la de la morfina.
Está indicado en dolor de moderado a intenso.
Nalbufina
Potencia analgésica equiparable a la de morfina.
Agonista de receptores kappa y antagonista de receptores mu.
Dolor moderado a intenso y en
trabajo de parto
Naloxona Se fija con gran afinidad a todos los receptores opiodes.
Es el antagonista opiáceo más puro. Antídoto en la intoxicación por opiáceos.
Naltrexona Coadyuvante n el tratamiento
del alcoholismo.
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