229824324 Biofarmasi Sediaan Rektal baeryi
Post on 17-Jan-2016
224 Views
Preview:
DESCRIPTION
Transcript
1. Pengobatan lokal: wasir, radang rektum, lokal
anastesi atau konstipasi
2. Sistemik :
◦ penderita muntah atau ada gangguan saluran cerna
◦ zat aktif terurai dalam saluran cerna
◦ zat aktif terurai melalui siklus enterohepatik dan first
pass effect
◦ penderita tidak mau menelan obat karena rasa yang
tidak enak
◦ menghindari pemberian secara parenteral
Kekurangan
1. Onset seringkali lebih lambat
2. Jumlah total zat aktif yang dapat
diabsorpsi kadang-kadang lebih kecil
dari rute pemberian lainnya (karena
volume cairan atau luas permukaan)
pH mirip pH usus besar = (7,2-7,4)
Umumnya rektum kosong kecuali pada saat
defekasi
Adanya feses di luar saat defekasi, kadang –
kadang tidak dapat diabaikan (sebaiknya
dihilangkan dulu)
Bagian ampula recti mengandung air dan
senyawa kental sejenis musin
1. Berefek Mekanik Bahan dasar yang dipakai disini tidak peka
terhadap penyerapan, karena tujuannya sebagai pencahar. Disini mulai berefek bila terjadi kontak yang menimbulkan reflek defekasi. Basis yang dipakai akan terjadi fenomena osmose terhadap air yang akan mengakibatkan eksudasi usus sehingga timbul peristaltika. Ex. Gliserin.
2. Berefek setempat Termasuk disini salah satunya
adalah antiwasir yaitu senyawa yang efeknya disebabkan oleh adanya sifat astringent.
3. Berefek Sistemik Dapat diserap dan berefek ke
organ tubuh lainnya. - Supositoria nutritif Diindikasikan pada saluran
cerna atas yang tidak dapat menyerap. Contohnya pepton.
- Supositoria obat Obat akan masuk ke
peredaran darah berefek spesifik pada organ tubuh tertentu sesuai dengan efek terapinya. Contoh gol. Ketoprofen sebagai analgetika.
1. Penghancuran sediaan Proses penghancuran sediaan
merupakan fungsi dari basisnya. - Bila basisnya melebur dalam rektum
(zat berlemak) maka suhu leburnya merupakan penentu. Suhu rektum adalah sekitar 37o C , Untuk itu diharapkan harus memiliki titik lebur antara 32,6 sd 37,60 C.
Syarat jarak peleburan adalah tidak boleh lebih dari 10 menit.
- Bila bentuk sediaan punya basis larut air maka laju penghancuran sediaan akan sebanding dengan kelarutan dan laju pelarutan zat pembawa dalam cairan rektum.
Jadi disini tergantung pada pembawa yang digunakan, yang selanjutnya akan membentuk massa kental yang dapat melapisi mukosa, dimana disini zat aktif akan pindah dari sediaan ke cairan rektum.
Untuk meningkatkan kemampuan pemecahan
dan daya adhesi zat pembawa berlemak untuk supositoria, dapat ditambahkan surfaktan dengan HLB 4-9
Disini tergantung dari sifat fisikokimianya, yaitu
- Sifat zat aktif dalam supositoria Zat aktif dalam supositoria dapat
dibuat tersuspensi atau terlarut.
zat larut dalam basis akan mengalami pelepasan lebih lambat daripada zat aktif yang terdispersi.
- Kelarutan zat aktif Zat aktif yang larut dalam lemak dengan konsentrasinya tinggi
akan mudah bercampur dengan cairan rektum. Namun hal ini tergantung pada :
- Koefisen partisi zat aktif dalam fase lemak dan cairan rektum
Zat aktif harus dapat mencapai permukaan film cairan dengan berbagai mekanisme transpor, misalnya dengan pengendapan, setelah mencapai lapisan cairan rektum akan dibasahi oleh fase air dan lepas dari basisnya. Bila senyawa semakin larut maka pencapaian permukaan tersebut akan semakin cepat.
- Ukuran partikel Ukuran partikel yang terlalu kecil tidak dianjurkan untuk
supositoria karena dapat menyebabkan peningkatan kekentalan dari massa yang melebur dan akan menghambat tahap selanjutnya.
Dipengaruhi oleh;- kedudukan suppositoria setelah pemakaian
- Waktu tinggal dalam rektum
- pH rektum dan pKa zat aktif
- Konsentrasi zat aktif dalam cairan
rektum (kelarutan zat aktif)
Absorpsi obat setelah pemberian rektal dapat bervariasi, tergantung pada penempatan supositoria ataularutan obat di dalam rektum. Sebagian dari obat dapat diabsorpsi melalui vena hemoroid bawah,dimana obat langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik, beberapa obat dapat diabsorpsi melalui vena hemoroid superior, yang masuk ke dalam vena mesenterika ke pembuluh darah portal ke hati dan dimetabolisme sebelum absorpsi sistemik
Absorpsi melalui rektum mungkin
lebih baik daripada oral bila;
Zat rusak oleh enzim atau suasana pH
saluran cerna
Zat dimetabolisme secara eksensif pada
siklus enterohepatik atau first pass
metabolisme
Gangguan transisi saluran cerna;
diare
Adanya feses dalam rektum
Pemilihan basis- Zat aktif larut air, basis berlemak dengan suhu lebur < suhu
rektum
- Zat aktif sukar larut, gunakan partikel halus. pH rektum diubah
dengan penambahan dapar atau konstanta dielektrik basis diubah
- Zat aktif berupa cairan dan dapat melarutkan basis maka pilih
basis yang konsistensinya lebih tinggi (basis larut air) atau suhu
lebur lebih tinggi (basis berlemak)
- Zat aktif membentuk campuran eutektik dengan basis, cari
pembawa yang suhu leburnya sesuai.
Meleleh pada suhu 360C. Suhu yang lebih tinggi
diperlukan untuk campuran eutektik
Non toksik dan non iritasi
Tidak mempunyai bentuk metastabil
Dapat mengkerut pada proses pendinginan
sehingga memudahkan pengeluaran dari cetakan
Dapat bercampur dengan air
Stabil selama penyimpanan
top related