Les antihypertenseurs
B. LORTAL-CANGUILHEM
Dr en pharmacie
Institut Bergonié Bordeaux 29 septembre 2014
5 classes d’antihypertenseurs
1- béta-bloquants2- diurétiques thiazidiques3- inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)4- antagonistes de l’angiotensine 2 (ARA2 ou
sartans)5- inhibiteurs calciques
Causes hypertension Traitements
Hyperactivité sympathique Bêta-bloquant
Débit cardiaque élevé Bêta-bloquant, Diurétique
Excès en chlorure de Na Diurétique
Rétention hydro-sodée Diurétique
Dysfonction endothéliale IEC
Obésité abdominale ARA2, Diurétique
Insulino-résistance IEC, ARA2
Modifications vasculaires Antag Calc, IEC, ARA2
Rigidité artérielle Antag Calc, IEC, ARA2
Propriétés:
• antagonisme compétitif des cathécholamines naturelles au niveau des récepteurs béta-adrénergiques
• entrainent une vasodilatation
Béta bloquant
Béta bloquantEffets secondaires :• Asthénie• Bradycardie, hypotension, crise d’asthme, insuf cardiaque• Éruptions cutanées• Insomnie/cauchemars• Impuissance• Troubles digestifs
CI:• Syndrome de Raynaud• Bradycardie importante (<50)/min)• Hypersensibilité• Asthme• Insuff cardiaque non contrôlée• Grossesse et allaitement
Précaution:Ne jamais arrêter brutalement
DCI Spécialité DCI Spécialité
acébutolol SECTRAL labétalol TRANDATE
céliprolol CELECTOL carvedidol KREDEX
propranolol AVLOCARDYL sotalol SOTALEX
Aténolol TENORMINE bisoprolol CARDENSIEL
céliprolol CELECTOL labétolol TRANDATE
Béta bloquants
•Tous les béta bloquants n’ont pas l’AMM dans l’hypertension artérielle et permettent de soigner aussi l’insuffisance cardiaque
•Ce sont tous des comprimés, sauf TRANDATE qui existe aussi en IV �urgence seulement
Osmotiques
Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
Diurétiques de l’anse
Thiazides
Diurétique épargneurs du K+Inhibiteurs aldostérone
Seul les thiazidiques sont utilisés comme hypotenseurs
DCI Spécialité Dosage galénique Posologie
Thiazidiques dérivés sulfamides
hydrochlorothyazide ESIDREX Cp : 25mg 1/j
chloralidone HYGROTON 25 Cp : 25mg 1/j
xipamide LUMITENS Cp : 20mg 1/j
dudapamide FLUDEX 2.5 Cp : 2.5mg 1/j
ciclitamide TENSTATEN Cp: 50mg 1-2/j
DCI Spécialité Dosage galénique Posologie
ASSOCIATIONS
Spironolactone +Altizide
ALDACTAZINE 15mg
25 mg
1-2 cps /j
Triamtérène + cyclothiazide
CYCLOTERIAM 150mg
3mg
1-2 cps /j
Amiloride + hydrochlorothyazide
MODIURETIC 5mg
150mg
1-2 cps /j
Amiloride +furosémide
LOGIRENE 50 mg
40mg
1 cps /j
Triamtérène + hydrochlorothyazide
PRESTOLE 50 mg
25mg
1 cps /j
Triamtérène + méthylchlothiazide
ISOBAR 150mg
5mg
1 cps /j
Surveillance
• Bilan biologique : tous les 2 mois (mais 1 mois après l’introduction du traitement) ionogramme sanguin, urée et créatinine : surveillance K+ (tox. cardiaque)
• Surveillance clinique: �Diminution des œdèmes�Poids (2 fois /semaine) � déshydratation�Contrôle PA�Contrôle diurèse
• Pour les insuffisant cardiaque vérifier que le régime désodé est réalisé
IECPropriété:• Inhibition de l’enzyme de conversion, et donc de la formation de
l’angiotensine2• Action vasodilatatrice et hypotensive
IECEffets secondaires• Toux sèche
• Flush cutanée, éruption cutanée
• Dysgeusie
• Œdème
• Hyperkaliémie
• Élévations transaminases et créatinine
• Hypotension
• Céphalées, asthénie
CI• Grossesse, allaitement
• Sténose bilatérale des artères rénales, ou insuffisance rénale
• Allergie
• Association avec lithium, estramustine
Surveillance et précautions :
• Débuter TTT à dose progressive
IEC Purs Associations
DCI spécialité DCI Spécialité
Enalapril RENITEC Enalapril +hydrochlorothyazide
CO-RENITEC
Enalapril + Lercanidipine
ZARXTRA
LERCAPRESS
Cilazapril JUSTOR
Lisinopril PRINIVIL
ZESTRIL
Lisinopril +hydrochlorothyazide
PRINZIDE
ZESTORETIC
Trandolapril ODRIK
Quinapril KOREC Quinapril
+hydrochlorothyazide
ACUILIX
KORETIC
Bénazépril BRIEM
CIBACENE
Bénazépril
+hydrochlorothyazide
BRIAZIDE
CIBADREX
IEC Purs Associations
DCI spécialité DCI Spécialité
Fosinopril FOZITEC Fosinopril
+hydrochlorothyazide
FOZIRETIC
Périndopril COVERSYL
PERINDOPRIL
Périndopril
+ indapamide
PRETERAX
BIPRETERAX
Ramipril TRIATEC
TRIATECKIT
Ramipril
+hydrochlorothyazide
COTRIATEC
Moexipril MOEX
Imidapril TANATRIL
Zofénopril ZOFENIL Zofénopril
+hydrochlorothyazide
ZOFENILDUO
Captopril LOPRIL
CAPTOLANE
Captopril
+hydrochlorothyazide
ECAZIDE
CAPTEA
ARA2 = SartanPropriétés
• Antagoniste des récepteurs AT1 de l’angiotensine2 � inhibition de la vasoconstriction
• Action identique à IEC
• Alternative en cas de toux sèche des IEC
• À cause du prix jamais en 1ière intention (HAS)
Effets secondaires
• Flush cutanée, éruption cutanée
• Dysgeusie
• Œdème
• Hyperkaliémie
• Élévations transaminases et créatinine
• Hypotension
• Céphalées, asthénie
ARA2 = Sartan
CI
• Grossesse, allaitement
• Sténose bilatérale des artères rénales, ou insuffisance rénale
• Allergie
• Association avec potassium, sels désodés au potassium, lithium, AINS
Surveillance et précautions :
• Surveiller TA, créatinine et kaliémie, uricémie, NFS et transaminases
Sartan Purs Associations
DCI spécialité DCI Spécialité
Losartan COZAAR Losartan
+hydrochlorothyazide
FORTZAAR
HYZAAR
Valsartan NISIS
TAREG
Valsartan
+hydrochlorothyazide
COTAREG
NISISCO
Valsartan+ amlodipine EXFORGE
Irbésartan APROVEL Irbésartan
+hydrochlorothyazide
COAPROVEL
Candésartan ATAXAND
KENZEN
Candésartan +hydrochlorothyazide
HYTACAND
COKENZEN
Sartan Purs Associations
DCI spécialité DCI Spécialité
Telmisartan PRITOR
MICARDIS
Telmisartan
+hydrochlorothyazide
PRITORPLUS
MICARDISPLUS
Eprosartan TEVETEN Eprosartan
+hydrochlorothyazide
COTEVETEN
Olmésartan ALTEIS
OLMETEC
Olmésartan +hydrochlorothyazide
ALTEISDUO
COOLMETEC
Olmésartan +amlodipine AXELER
SEVIKAR
IC: DiltiazemEffets secondaires :• Fréquents : œdèmes jambes, bradycardie• Rares : asthénie, somnolence/insomnie, vertiges, troubles digestifs,
dysgueusie
CI:• Insuffisance ventriculaire et trouble du rythme• Hypersensibilité• Grossesse allaitement• Associations avec vergramil, dandrolène IV, risque de torsade de
pointe avec pimozide et cizapride; risques de nécrose des extrémités avec les ergot de seigle; amiodarone, triazolam et anti-arythmiques
Précaution• Inhibiteur du cyp 450 � attention aux associations• Il est lui aussi dégradé par cyp 450
IC: VérapamilPropriété :• Inhibiteur canaux calciques L
Effets secondaires :• Constipation+++• Hypotension• Œdème périphériques• Bradycardie
CI:• Insuffisance ventriculaire et trouble du rythme, infarctus myocarde• Hypersensibilité• Grossesse allaitement, enfant• Associations avec dandrolène IV et sultopride
Précautions• Insuffisance hépatique : réduire dose de 20%
DCI Spécialité Indications
diltiazem TILDIEM
BITILDIEM
Prévention de l’angor
DIACOR
MONOTILDIEM
DELTAZEM
DILTIAZEM
Antihypertenseur pour les formes LP à 200 et 300 mg
vérapamil ISOPTINE,
VERAPAMIL
Suivant le dosage ttt angor tachycardie, prévention infarctus myocarde ou hypertension
Vérapamil +trandolapril
TARKA hypertension
Rq : les forts dosages sont utilisés comme traitements hypertenseurs
Les faibles dosages comme traitement de l’insuffisance cardiaque
IC: DihydropyridinesPropriété :• Inhibiteur canaux calciques L� Effet vasodilatateur très puissant +++
Indications :• Anti-hypertenseur, prévention angine de poitrine et angor stable
Effets secondaires :• Flush, céphalées, rougeurs• Hypotension• Œdème périphériques• Tachycardie
CI:• Insuffisance cardiaque• Hypotension artérielle• Hypersensibilité• Grossesse allaitement
DCI Spécialité Indications
Dihydropyridines
Amlodipine
Atorvastatine+amlodipine
AMLOR
CADUET
Hypertension, angine poitrine
Prévention évt cardiaque
Félodipine
Félodipine+métoprolol
FLODIL
LOGIMAX
Hypertension
Isradipine ICAZ LP
Lacidapine CALDINE
Nicardipine LOXEN
Nitrendipine NIDREL
Lercanidipine LERCAN ZANIDIP
Manidipine IPERTEN
Nifédipine ADALATE
CHRONOADALTE
BETA ADALATE
TENORDATE
TTT angor
Hypertension +prévention angor
Hypertension
Hypertension