1
FARMAKOGNOZIJA
Andrej Umek
2
DEFINICIJA PREDMETA
farmako - gnozijafarmakon - zdravilo, strup, drogagnozija - znanje, veda
Farmakognozija obravnava droge (predvsem rastlinskega izvora)
3
DEFINICIJA DROGE
v ožjem pomenu- osušeni rastlinski ali živalski organi (cele rastline ali živali)
- minerali (talk, bela glina …)v širšem pomenu
- rastlinski ali živalski produkti
(eterična olja, sluzi, gumiji, smole …)
4
Farmakognozija
Farmakognozija pa vključuje poleg drog tudi vse ostale naravne učinkovine: antibiotike, hormone, rastlinske učinkovine …
Obravnava zdravilne rastline z botaničnega in kemijskega stališča
Vključuje določevanje identitete (mikroskopsko, makroskopsko, fizikalno -kemijsko) in kakovosti drog (vsebnost učinkovin, primesi, čistost, vlago, kontaminacijo ...)
5
Pot od rastline do droge
zdravilna rastlina (gojena) (samonikla)
- nabiranje (žetev)- sušenje
DROGA- vrednotenje- shranjevanje
6
Izdelava rastlinskih zdravil
Pridobivanje rastlinskih produktov
- sokovi
- destilati
- vodni izvlečki (infuz, dekokt, vodni ekstrakti)
- etanolno-vodni izvlečki (tinkture, ekstrakti)
- oljni izvlečki Vgrajevanje izvlečkov v farmacevtske oblike
7
Fitoterapija
Zdravljenje z zdravilnimi rastlinami ali z iz njih izdelanimi zdravili – FITOFARMAKI.
Ločimo: - tradicionalno fitoterapijo (ljudska medicina, alternativna medicina) in- racionalno fitoterapijo (temelji na dokazih učinkovitosti)
8
Fitofarmaki
Zanje veljajo vsa merila kot za ostala zdravila:
- učinkovitost
- varnost
- kakovost Morajo biti registrirana
(le v tem primeru ne gre za prehranska dopolnila in se lahko navajajo indikacije – omejena prodaja v lekarnah in specializiranih trgovinah)
9
Podajanje vsebine predmeta
Možnosti:
- na kemijski osnovi
- na botanični osnovi (sitematiki)
- na farmakodinamski osnovi
V našem primeru bomo vsebino obravnavali
na kemijski osnovi.
10
Podajanje vsebine na kemijski osnovi
Obravnavali bomo- skupine naravnih spojin (učinkovin):
njihov kemizem, biosintezo, lastnosti, delovanje, analitika ...
- posamezne droge z določenimi učinkovinami
11
Poudarek pri obravnavi
bo na: Skupini učinkovin (npr. alkaloidi, saponini,
sluzi, antrakinoni) Drogah
- ime droge (slovensko in latinsko)
- ime rastline (slovensko in latinsko)
- učinkovine droge
- farmakologija: učinki, uporaba droge
12
Primer droge
ime droge: Primulae radix - korenina jegliča ime rastline: Primula veris - pomladanski
jeglič (Primulaceae – jegličevke) učinkovine: triterpenski saponini učinek: ekspektorativni uporaba: kot ekspektorans za lažje
izkašljavanje goste sluzi iz dihalnih poti
13
Najpomembnejšebiosintezne poti v rastlinah
14
Obravnavane skupine spojin OGLJIKOVI HIDRATI:
- monosaharidi
- polisaharidi: škrob,celuloza, dekstrin, dekstran, sluzi, gumiji, pektini
GLIKOZIDI: kardiotonični glikozidi, antrakinonski glikozidi, saponini, flavonoidi, kumarini, iridoidi, cianogeni glikozid glukozinolati, fenolni glikozidi
ČRESLOVINE GRENČINE OSTRE SPOJINE ETERIČNA OLJA ALKALOIDI SMOLE
15
1. OGLJIKOVI HIDRATISo spojine s C, H in O, v katerih je razmerje
med vodikom in kisikom enako kot pri H2O (2:1)
npr. C6H12O6.
Razdelitev:
1.1. MONOSAHARIDI
1.2. DISAHARIDI
1.3. OLIGOSAHARIDI
1.4. POLISAHARIDI: - homogeni - heterogeni
16
1.1. MONOSAHARIDI
So ogljikovi hidrati, ki jih ne moremo več
cepiti na manjše podobne spojine.Razdelitev:
• po funkcionalni skupini:
- aldoze - ketoze
• po številu C atomov: - trioze - tetroze - pentoze - heksoze - heptoze
17
MONOSAHARIDI - lastnosti so optično aktivne spojine (D, L oz. +, ) heksoze so v ciklični in aciklični obliki, ki sta v
ravnotežju ciklične oblike so ali , ki prehajata ena v drugo do
ravnotežja so reducenti so vodotopni in sladkega okusa
saharoza 100,
glukoza 70,
fruktoza 150
18
Monosaharidi – aldoze, α, β oblika
19
Monosaharidi – ketoze, α, β oblika
20
Derivati monosaharidov
1.
21
Derivati monosaharidov
• dezoksi sladkorji (na enem C atomu ni kisika)
• aminosladkorji (namesto -OH je -NH2)• estri (acetati, fosfati, sulfati)• etri (npr. metoksi derivati)
22
Pomembnejši monosaharidi
Glukoza (dekstroza, grozdni sladkor):
Pridobivanje: s hidrolizo škroba
Uporaba: : za parenteralno aplikacijo v - primeru dehidracije,
- preventiva dehidracije,
- profilakse in tretmaja ketoz ter
- kot hrana(5 - 50% vodna raztopina)
23
Pomembnejši monosaharidi
Fruktoza (levuloza, sadni sladkor):
Pridobivanje: s hidrolizo inulina ali saharoze
Uporaba:
- za parenteralno prehrano,
- v dieti diabetikov (počasi se absorbira iz prebavil in ne vpliva na izločanje inzulina)
24
Pomembnejši monosaharidi
Sorbitol:Pridobivanje: z redukcijo glukoze, naravni vir je zlasti jerebika (Sorbus aucuparia) Uporaba:- sladilo za diabetike, - ozmotski laksans, - holagog, - stimulator prebave
25
Pomembnejši monosaharidi
CH2OH
C
C
C
C
CH2OH
OH
OH
HHO
H
H
OHH
D-sorbitol
CH2OH
C
C
C
C
CH2OH
OH
OH
HHO
H
H
OHH
CH2OH
C
C
C
C
CH2OH
OH
OH
HHO
H
H
HHO
D-manitol
26
Pomembnejši monosaharidi
Manitol:
Pridobivanje: iz glukoze ali fruktoze, iz mane jesenov
Uporaba:
- ozmotski laksans, - ozmotski diuretik, - za določevanje ledvičnega klirensa, - sladilo za diabetike
27
Manna - mana
pridobivanje:
je posušen sok iz zarezane skorje
jesenov (Fraxinus ornus) sestava: 70% manitola, glukoza, fruktoza
in oligosaharidi uporaba: laksans
28
Fraxinus ornus L., Oleaceae - oljkovke
29
1.2. DISAHARIDI
OO H
H+ R OH
O O
H
R
H2O+
semiacetal acetal
R = monosaharid disaharid
R = nesl. alkohol glikozid
30
Pomembnejši disaharidi
Saharoza (trsni sladkor, invertni sladkor): Pridobivanje: iz sladkorne pese in sladkornega trsa (20%)Lastnosti: - ni reducent (nima proste semiacetalne OH)- v kislem hitro hidrolizira do glukoze in fruktoze (nastane invertni sladkor - umetni med)Uporaba: v prehrani, v biotehnologiji, v farmacevtiki za Sirupus simplex in kot korigens
31
Saharoza
32
Pomembnejši disaharidi
Maltoza:Pridobivanje: s hidrolizo iz škroba (osnovna disaharidna enota škroba)
Uporaba: je reducent, v farmacevtiki kot polnilo
33
Pomembnejši disaharidi
Laktoza (mlečni sladkor):Pridobivanje: iz mlečne sirotke
Lastnosti: reducent, razgrajuje ga encim laktaza (-vez)Uporaba: - blagi laksans, ker se počasi absorbira,
- v farmacevtiki kot konstutuens (tablete, ekstrakti)
34
Laktoza
O
HHH
H
OH
H OH
OH
OH
O
HHH
OH
HOH
H OH
OH
O
1
4
galaktoza
glukoza
35
Pomembnejši disaharidi
Celobioza:Je osnovni disaharid celuloze. Gre za β- 1 - 4 povezavo dveh molekul glukoze.
O
H
HH
H
OH
OH
H OH
OH O
H
HH
H
OH
H OH
OH
OH
O
4
glukoza
glukoza
36
1.3. OLIGOSAHARIDI
Vsebujejo nekaj monosaharidnih enot
~ 3 – 6. Med pomembnejše oligosaharide spadajo
ciklodekstrini.
37
Ciklodekstrini
So ciklični oligosaharidi, ki jih proizvajajo različni bacili iz škroba. Glede na število cikliziranih glukoz, ki so med seboj povezane z -(1-4) vezmi, ločimo:
α-ciklodekstrine - 6 molekul glukoze β-ciklodekstrine - 7 molekul glukoze γ-ciklodekstrine - 8 molekul glukoze
38
Ciklodekstrini- struktura β-ciklodekstrina
39
Ciklodekstrini Lastnosti:
V svojo notranjost, ki je relativno hidrofobna, ujamejo v vodi netopne molekule ustrezne velikosti - tvorijo v vodi topne komplekse.
Uporaba:
- povečanje stabilnosti učinkovin,
- modificiranje topnosti,
- za maskiranje okusa in vonja
- povečanje biorazpoložljivosti ter
- ločevanje stereoizomer
40
1.4. POLISAHARIDI - HOMOGENI POLISAHARIDI
ŠKROB (amylum)
- je polimer glukoze
- je prvi vidni produkt fotosinteze
- nastaja v leukoplastih (amiloplastih)
- je rezervna hrana večine rastlin in poleg celuloze najbolj razširjeni polisaharid v naravi
41
Škrob Zgradba: (glukoza)n
V rastlinah je prisoten v obliki škrobnih zrnc, ki jih sestavljata amiloza (25%) in amilopektin (75%)
42
Škrob
43
Škrob
Tabela: Glavne značilnosti amiloze in amilopektina
AMILOZA AMILOPEKTIN
oblika linearna (vijačnica) razvejana
vez -(1-4) -(1-4), -(1-6)
H3PO4 ne da
topnost(H2O) se topi nabreka
Reakcija z J2 modra rdečevijolična
44
Škrob
Ponazoritev plastovitosti škrobnih zrn
45
Škrob Lastnosti:
V hladni vodi so škrobna zrna netopna, sprejmejo pa veliko vode. Pri 55-60 C pa zrna nabreknejo ireverzibilno in tvorijo gel.
Uporaba:
- v farmaciji: konstituens, vezalec, dezintegrator
- drugod: surovina v biotehnologiji, v papirni industriji, industriji lepil, tekstilni industriji, prehrani…
0
46
Hidroliza škrobaKisla hidroliza 100 C barva z J2
škrob…………………………….. modra
amilodekstrin ………............ modra
eritrodekstrin ………............... rdeča
ahrodekstrin …………............. brezbarven
maltoza ………………............... brezbarvna
glukoza
47
Hidroliza škroba
Encimatska hidroliza:
škrob - amilaza maltoza - glukozidaza glukoza
Toplotna hidroliza:
Toplotna hidroliza pri 160 – 220 C poteče na enak način kot kisla hidroliza preko dekstrinov (skorjo kruha ali prepečenec sestavljajo dekstrini).
0
48
Pomembnejše vrste škroba
Tritici amylum – pšenični škrob Maydis amylum – koruzni škrob Solani amylum – krompirjev škrob Orizae amylum – rižev škrob
49
INULIN Inulin je rezervna hrana nekaterih rastlin (namesto
škroba). Značilen je zlasti za družini Asteraceae (nebinovke) in Cichoreaceae (radičevke), srečamo pa ga tudi v nekaterih drugih družinah.
Predstavlja polimer fruktoze (28 molekul) s terminalno vezano molekulo glukoze (lahko tudi več). Vez med fruktozami je β-(2-1). Zaradi C-C-O-C vezi je veriga zelo fleksibilna.
Uporabljamo ga kot sladilo za diabetike in parenteralno za določevanje ledvičnega klirensa.
50
Inulin
51
CELULOZA
Molekule celuloze sestavlja 300 – 2 000 glukoz (- (1- 4) vez).
Gre za ravne verige, ki se med seboj povezujejo vzporedno z H-vezmi v snope 40-60 celuloznih molekul - micel, več micelov je povezanih v fibril, več fibrilov pa v celulozno vlakno.
52
Celuloza
53
Celuloza
Uporaba celuloze:- kot sestavina hrane- za izdelavo papirja- za izdelavo: nitroceluloze, metilceluloze,
etilceluloze, hidroksipropil metilceluloze karboksimetilceluloze …- mikrokristalinična celuloza (deloma
depolimerizirana celuloza)
54
Celuloza
Bombaž (Gossypium):
Predstavlja očiščena celulozna vlakna s semen vrst bombaževcev (Gossypium sp.). Kemijsko predstavlja praktično čisto celulozo (99%).
55
DEKSTRANI
Dekstrani so polimeri glukoze, povezane z -(1-6) vezmi. Komercialni dekstran je proizvod bakterije Leuconostoc
mesenteroides in vsebuje 95% -(1-6) in 5% -(1-3) vezi (MM = 40-50 x 10 ).
Surovi dekstran je alergogen, zato ga hidrolizirajo do povprečne molekulske mase 60.000, ki se uporablja kot plazma ekspander v obliki 6% infuzije. Zaradi možne alergijske reakcije se dodaja počasi.
Kemijsko obdelan dekstran (z epiklorhidrinom) predstavlja zamreženo strukturo s porami določene velikosti. Uporablja se za gelsko filtracijo (Sephadex ®).
6
56
1.4. POLISAHARIDI - HOMOGENI POLISAHARIDI
Heterogene polisaharide sestavlja več različnih monosaharidov. Običajno gre za kompleksne zmesi več različnih heterogenih polisaharidov.
Mednje uvrščamo:Sluzi:Gumije inPektine
57
Heteropolisaharidi- splošne značilnosti
To so polisaharidne makromolekule, ki z vodo dajejo koloidne raztopine (sole ali gele). Včasih jih je težko ločiti od ostalih polisaharidov.
gumiji so rastlinski polisaharidni eksudati med sluzi uvrščamo polisaharide, ki so sestavina
celičnih sten (alge) ali se nahajajo v nekaterih celicah (višje rastline) in dajejo z vodo viskozne ratopine
pektini so galakturonani in so sestavni del osnovne lamele celic in medceličnine pri rastlinah
58
1.GUMIJI
- so eksudati (sekreti), na zraku se strdijo
- nastajajo patološko (ob poškodbi)
- vsebujejo veliko nečistot (škrob, beljakovine, tanine, dele rastlin…)
- so lahko zmes več polisaharidov
- z vodo dajejo lepljive sole ali gele
59
Acaciae gummi – arabski gumi (Ph. Eur.)Acaciae gummi dispersione desiccatum – arabski gumi, pripravljen z razprševalnim sušenjem (Ph. Eur.)Acacia sp. (Acacia senegal) – vrste akacij, Mimosaceae – mimozovke
60
Vrsta akacije
61
Arabski gumi
Največ ga pridelajo v stepskih predelih tropske Afrike, zlasti v Sudanu.
Kemizem: Glavna sestavina je arabinska kislina, razvejani polisaharid iz galaktoze, ramnoze, arabinoze in glukuronske kisline. Drogo sestavljajo predvsem Ca, K in Mg soli arabinske kisline. Od nečistot so prisotne čreslovine, rastlinski deli in encimi oksidaze ter peroksidaze. V vodi se dobro raztaplja.
62
Arabski gumi
Uporaba: V farmaciji kot emulgator, vezalec in
stabilizator. Enako vlogo ima v prehranski idustriji. Uporablja se tudi v tekstilni industriji, industriji
barv, lepil in mazil.
63
Tragacantha – tragakant (Ph. Eur.) Astragalus sp. (A. Gummifer) – vrste grahovca, Fabaceae - metuljnice
Astragalus sp.
64
Tragakant
Tragakant je na zraku posušena smola, ki priteče iz zarezanih stebel vrst Astragalusa, do 2 m visokih bodečih grmov puščavskih predelov Azije.
Najboljši gumi je v obliki brezbarvnih ali rumenkastih ploščic ali lističev.
65
Tragakant
Kemizem: Tragakant predstavlja zmes več polisaharidov, med
katerimi je približno 2/3 basorina in 1/3 tragakantina.
Osnovna veriga basorina je sestavljena iz galakturonskih kislin, ki so povezane z α-(1-4) vezjo. Na galakturonske kisline so pripete kratke stranske verige (1 do 2 monosaharida – ksiloza, galaktoza, fukoza). Karboksilne skupine galakturonskih kislin so zaestrene z metanolom, zato je basorin nevtralen, v vodi slabo topen, nabreka in gelira.
66
Tragakant
Tragakantin je analogne zgradbe kot basorin, le karboksilne skupine ima proste. Zato je kisel in v vodi topen.
Tragakant daje z vodo gost, čvrst in žilav gel, ki po osušitvi ostane prosojen in elastičen. Uprašen tragakant veže 50 – 80 krat več vode, kot je njegov volumen.
67
Tragakant
Uporaba:Ker je tragakant nekajkrat dražji kot arabski gumi (pridelajo ga manj) ga uporabljajo le v farmaciji: kot laksans za izdelavo emulzij, hidrogelov za dermatološke podlage, krem itd.
68
Xanthani gummi - ksantanski gumi (Ph. Eur.)(produkt fermentacije bakterije Xanthomonas campestris)
Kemizem: Je heteropolisaharid, katerega osnovna veriga je podobna
verigi celuloze – izmenjavata se β-(1-4) glukoza in anhidroglukoza. Na glukoze je vezana stranska veriga iz 2 manoz, 1 acetilirane glukuronske kisline in molekule piruvata. Polisaharid je v obliki Na, K in Ca soli.
Uporaba: Ker so vodne raztopine zelo viskozne, se uporablja v
farmacevtiki (npr. kot stabilizator), v prehrambeni in kozmetični industriji.
69
Guar galactomannanum- guar gumi (Ph.Eur.) Uprašeni kotiledoni Cyamopsis tetragonolobus – cijamopsisa (Fabaceae - metuljnice)
Rastlina raste v Indiji. Kotiledone uprašijo, prah podvržejo delni hidrolizi. Glavna sestavina je polisaharid galaktomanan, ki po hidrolizi daje galaktozo in manozo. Z vodo daje viskozno raztopino.
Uporablja se kot emulgator, stabilizator in zgoščevalec v farmacevtski, prehrambeni in kozmetični industriji.
V farmakopeji je tudi monografija za Cyamopsidis semenis pulvis, katerega glavna komponenta je zgoraj omenjeni galaktomanan.
70
Guar galactomannanum- guar gumi
Guar gumi
Cyamopsis tetragonolobus
71
2.SLUZISluzi razdelimo na: sluzi alg:
- sluzi rdečih alg (galaktani) - gelirajo- sluzi rjavih alg (poliuronidi) - gelirajo
sluzi višjih rastlin: - tvorijo sole
Sluzi so običajne sestavine rastlin (sestavinaceličnih sten, rezervna hrana, vezanje vode).Kemijsko so bolj enotne sestave in bolj čiste kotgumiji. Z vodo dajejo nelepljive sluzave raztopine.
72
Agar-agar - agar
Je sestavina celične stene mnogih vrst rdečih
alg (Rodophyceae), zlasti vrst roda Gelidium (v morjih okoli Japonske).
73
Agar
Je z vodo ekstrahirana posušena sluz.
Kemizem:
Je zmes dveh polisaharidov – agaroze in
agaropektina. Agaroza je linearen polisaharid, ki ga sestavljata
izmenično povezani β-galaktoza in 3-6-anhidro- α-galaktoza; vezi so 1-4 in 1-3.
74
Agar
Sulfatnih skupin je malo.
75
Agar Agaropektin:
Linearna veriga pri tem polisaharidu, ki je v osnovi podobna agarozni, je mnogo pogosteje sulfatirana.
Lastnosti:
V hladni vodi je agar netopen, topi se v vroči vodi, po
ohladitvi gelira, gel pa s segrevanjem spet postane
tekoč.Temperaturni razpon med geliranjem in
utekočinjenjem gela je več kot 20 stopinj, kar je
mnogokrat zaželeno .
76
AgarUporaba: zaradi visokega indeksa nabrekanja (okoli 20) agar uporabljamo kot laksans in gastroprotektiv emulgator, stabilizator, vezalec, dezintegrator hranilna podlaga v mikrobiologiji in rastl. celičnih kulturah v kromatografskih in elektroforetskih tehnikah v papirni, tekstilni, prehranski industriji …
77
Carrageen – karagen, irski lišajChondrus crispus, Gigartina mamilosa
Chondrus crispus Gigartina sp.
78
Karagen
Alge, ki posušene in na soncu obeljene dajejo drogo karagen, rastejo predvsem na obalah severnega Atlantika (Irska).
Z ekstrakcijo z vodo in čiščenjem dobijo iz irskega lišaja rumenkast prašek – karagenan.
Kemizem:
Karagenan je zmes Na, K, Ca in Mg soli različnih sulfatiranih polimerov galaktoze – karagenatov, ki jih označujemo z grškimi črkami.
79
KaragenVsi karagenati so sledeče splošne strukture: -3A β 1-4 B α 1-3A β 1-4 B α 1-3 A 1 β-
enota A enota B karagenat
galaktoza-4-sulfat galaktoza-6-sulfat μgalaktoza-2,6-disulfat ν3,6-anhidro-galaktoza κ3,6-anhidro-galaktoza-2-sulfat τ
galaktoza-2-sulfat galaktoza-6-sulfat єgalaktoza-2,6-disulfat л3,6-anhidro-galaktoza-2-sulfat ө
80
Karagen
Uporaba:Uporablja se v farmacevtski, kozmetični in prehranski industriji kot: gelirno sredstvostabilizator emulgator dezintegrator
karagenatlambda
81
Alginska kislina, alginatiLaminaria, Ascophyllum ...
Alginsko kislino oz. alginate dobijo iz različnih vrst rjavih alg (Phaeophyceae), zlasti iz vrst Laminaria cloustonii, Ascophyllum nodosum (severni Atlantik) in vrst Macrocystis (Kalifornija). Pri izolaciji izkoriščajo predvsem dejstvo, da je Ca-alginat v vodi netopen, Na- alginat pa topen.
82
Alginska kislina, alginati
Laminaria
Macrocystis
83
Alginska kislina, alginati
Kemizem:
Alginsko kislino sestavljata manuronska (M) in guluronska kislina (G). Vez je (1- 4). Sestavljajo jo deli iz samega polimera M in deli iz samega polimera G, vmes pa se G in M izmenjavata (M-G-M-G-M …). Delež posamezne kisline je odvisen od vrste alge. V algah je prisotna v obliki Na, Mg in Ca soli.
84
Alginska kislina, alginati
85
Alginska kislina, alginati
86
Alginska kislina, alginati
Gel tipa škatle za jajca (jajca so Ca ioni). Najbolj čvrst gel tvorijo poli-G odseki, manj M-G-M-G odseki, poli-M odseki pa sploh ne tvorijo gela.
87
Alginska kislina, alginati
Lastnosti: alginska kislina v vodi samo nabreka Na-alginat se v vodi raztaplja do viskoznega
sola Ca-alginat v vodi gelira; nastane čvrst gel
88
Alginska kislina, alginati
Uporaba: V antacidnih farmacevtskih oblikah, ker
preprečuje refluks Obloge iz kalcijevega alginata uporabljamo za
zaustavljanje krvavitev, tamponade pa za čiščenje globljih ran
V farmacevtki tehnologiji (mikrokapsule itd) in kozmetiki
V prehranski in drugih industrijah
89
Sluzi višjih rastlin:
Sluzi višjih rastlin običajno ne izoliramo, vsaj ne čistih, ampak se uporabljajo droge, za pripravo različnih izvlečkov.
Glede na njihovo sestavo in s tem povezano količino sprejete vode - indeks nabrekanja - jih uporabljamo predvsem kot emoliense (mucilaginoze) in antitusike, laksanse, antidiaroike in za kataplazme.
90
Sluzi višjih rastlin
V nekaterih drogah so poleg sluzi prisotne tudi druge učinkovine, ki razširijo spekter delovanja drog.
Sluzi so termolabilne spojine, kar moramo upoštevati pri njihovi uporabi.
Sluzi višjih rastlin ne gelirajo. Drogam s sluzmi določamo kakovost na osnovi:
- indeksa nabrekanja (Ph.Eur.)
- relativne viskoznosti vodnih izvlečkov
Dobljene vrednosti primerjamo z podanimi mejnimi
vrednostmi.
91
Indeks nabrekanja (Ph. Eur.)
Indeks nabrekanja je volumen (v ml) 1g droge, predhodno navlažene z etanolom, po nabrekanju v 25 ml vode 4 ure. Odvečno vodo in na njeni površini plavajoče delce droge odlijemo in izmerimo volumen zaostanka v merilnem valju. Delamo v treh paralelkah.
92
Preglednica: Pomembnejše droge s sluzmi
družina/droga rastlina uporaba
Malvaceae
Althaeae radix Althaea officinalis antitusik, emoliens
Althaeae folium officinalis Malvae flos Malva sylvestris
Malvae folium sylvestris Orchidaceae
Salep tuber Orchis sp. antidiaroik
Linaceae
Lini semen Linum usitatissimum
laksans
93
Plantaginaceae
Psyllii semen Plantago afra laksans
Plantago arenaria
laksans
Plantaginis ovatae semen
Plantaginis ovatae seminis tegumentum
Plantago ovata laksans
laksans
Plantaginis lanceolatae folium
Plantago lanceolata
emoliens, antitusik
Asteraceae
Farfarae flos Tussilago farfara
emoliens, antitusik
94
Farfare folium Tussilago farfara emoliens, antitusik
Rosaceae
Cydoniae semen Cydonia oblonga antidiaroik
Caesalpiniaceae
Ceratoniae fructus Ceratonia siliqua antidiaroik,
za gastroenteritis
Fabaceae
Foenugraeci semen
Trigonella foenum-graecum
antihiperlipemik antiflogistik
Parmeliaceae
Lichen islandicus Cetraria islandica antitusik, amarum,
antiseptik
95
Sluzi slezenovk (Malvaceae - slezenovke)
• Sluzi malvacej so strukturno podobne pektinom - ramnogalakturonska veriga, substituirana z uronskimi kislinami in galaktozo.
• Droge uporabljamo pri vnetjih slunice ust in žrela, pri dražečem suhem kašlju, ter blagih vnetjih črevesne sluznice - mucilaginosum in antitusik. Zunanje pri suhi in razpokani koži ter srbenju - emoliens.
96
Malvae silvestris flos – cvet gozdnega slezenovca (Ph. Eur.) Malva silvestris – gozdni slezenovec (Malvaceae - slezovke)
Farmakopejska drogo pridobivajo iz divje rastoče ali kultivirane vrste.
Indeks nabrekanja za drogo ne sme biti nižji kot 15 (določevan z 0,2 g droge).
97
Althaeae radix in Alhaeae folium – korenina in list navadnega sleza (Ph. Eur.) Althea officinalis – navadni slez (Malvaceae)
Korenina mora imeti indeks nabrekanja najmanj 10.
List mora imeti indeks nabrekanja najmanj 12 (0.2 g droge).
98
Orchis sp. – vrste kukavic (Orhidaceae - kukavičevke)
Orchis mascula- stasita kukavica
99
Orchis sp. – vrste kukavic (Orhidaceae - kukavičevke)
Uporabljamo mladi gomolj vseh vrst kukavic
Gomolj (Salep tuber) vsebuje do 50% sluzi (glukomanan), ki deluje mucilaginozno (pri vnetjih prebavil, pri hripavosti) in antidiaroično (zlasti za otroke).
100
Lini semen – seme navadnega lana (Ph. Eur.) Linum usitatissimum – navadni lan(Linaceae – lanovke)
101
Linum usitatissimum – navadni lan(Linaceae – lanovke)
Polje navadnega lana v Angliji
102
Linum usitatissimum – navadni lan(Linaceae – lanovke)
Lini semen- seme navadnega lana
Seme vsebuje v semenski lupini sluz, ki jo lahko frakcioniramo v kisle in nevtralne polisaharide. Sluz zagotavlja isto uporabo droge (laksans), kot jo imajo droge trpotcev. Vsebuje še laneno olje (sušivo olje) in nekaj cianogenih glikozidov (linamarin).
Farmakopejska droga mora imeti indeks nabrekanja najmanj 4 (cela semena).
103
Sluzi trpotčevk (Plantaginaceae - trpotčevke)
Za sluzi trpotčevk je značilno, da vsebujejo zelo velik delež ksiloze (do 70%). So zelo hidrofilne, zato se jim volumen zelo poveča (indeks nabrekanja drog je 10 in več).
Ker se volumen črevesne vsebine poveča, raztezanje črevesne stene vodi do hitrejše peristaltike. Droge uporabljamo kot mehanska odvajala pri habitualnem zaprtju, ali v primerih, ko želimo mehko blato.
104
Obe rastlini dajeta enakovredno drogo.
Farmakopejska droga mora imeti indeks nabrekanja najmanj 10.
Psyllii semen - seme indijskega trpotca (Ph. Eur.)Plantago indica (Plantago arenaria), Plantago afra (P. Psyllium)
105
Plantaginis ovate semen in Plantaginis ovate seminis tegumentum - seme in semenska lupina bolhačice (Ph. Eur.)Plantago ovata - bolhačica
Farmakopeja predpisuje za seme indeks nabrekanja najmanj 9.
Farmakopeja predpisuje za semensko lupino indeks nabrekanja (določevan z 0.1 g droge) najmanj 40.
106
Plantaginis lanceolate folium – list ozkolistnega trpotca (Ph. Eur.)Plantago lanceolata - ozkolistni trpotec
Drogo uporabljamo notranje pri katarju dihalnih poti, vnetjih ust in žrela - emoliens. Vsebuje tudi iridoida aukubin (ki ima antimikrobno delovanje v prisotnosti -glukozidaze) in katalpol, ter protivnetno delujoči verbaskozid (acteozid). Trpotčev sirup uporabljamo pri vnetjih dihal.
Farmakopejska droga mora vsebovati najmanj 1.5% verbaskozida.
107
1. Plantago afra2. Plantago arenaria
P. arenariaP. afra
108
1. Plantago ovata
109
1. Plantago lanceolata
P. lanceolata
110
Tussilago farfara - navadni lapuh Asteraceae - nebinovke
111
Tussilago farfara - navadni lapuh Asteraceae - nebinovke
Farfarae flos – cvet navadnega lapuhaFarfarae folium – list navadnega lapuha
Drogi vsebujeta do 10% sluzi in sta zato učinkovita antitusika. Zaradi vsebujočih pirolizidinskih alkaloidov, ki so hepatotoksični, se njuna prekomerna in dolgotrajna uporaba odsvetuje!
112
Cydonia oblonga – navadna kutinaRosaceae - rožnice
113
Cydonia oblonga – navadna kutinaRosaceae - rožnice
114
Cydonia oblonga – navadna kutinaRosaceae - rožnice
Cydoniae semen - seme navadne kutineZaradi sluzi semena uporabljajo kot antitusik in v kozmetiki kot emoliens.
115
Ceratonia siliqua – navadni rožičevecCaesalpinaceae - cezalpinovke
116
Ceratonia siliqua – navadni rožičevecCaesalpinaceae - cezalpinovke
117
Ceratonia siliqua – navadni rožičevecCaesalpinaceae - cezalpinovke
Ceratoniae fructus – plod navadnega rožičaJe drevo sredozemlja s do 15 cm dolgimi rjavimi stroki. Sluz predstavlja skoraj čisti polimer galaktoze in manoze (1:4). Uporablja se uprašen mezokarp kot antidiaroik za otroke (vsebuje tudi katehinske čreslovine). Protivnetni učinek sluzi izkoriščamo pri zdravljenju gastroenteritisa.
118
Trigonella foenum-graecum – sabljasti triplat Fabaceae - metuljnice
119
Trigonella foenum-graecum – sabljasti triplat Fabaceae - metuljnice
Foenugraeci semen – seme navadnega triplata
Seme navadnega triplata (grškega sena) vsebuje sluzi - galaktomanane, zaradi katerih se uporablja v obliki kataplazem za hitrjše dozorevanje tvorov, za gnojne rane ... Steroidne spojine v njem (saponini) naj bi zniževale nivo holesterola v plazmi.
120
Lichen islandicus – islandski lišaj (Ph. Eur.) Cetraria islandica – islandski lišaj Parmeliaceae - parmelijevke
Kemizem:
Vsebuje okoli 50% vodotopnih polisaharidov, od katerih sta glavna lihenin, celulozi podoben polimer glukoze z 1-3 in 1- 4 vezmi (topen je le v vroči vodi, pri ohladitvi pa gelira), in izolihenin, polimer glukoze z 1-3 in 1- 4 vezmi (topen je v hladni vodi). Vsebuje tudi grenke lišajne kisline, protimikrobno usninsko kislino ...
121
Lichen islandicus – islandski lišaj
122
Lichen islandicus – islandski lišaj
CH3
OH
OH
OCH3
O
CH3
O
O CH3
O
usninska kislina
123
Lichen islandicus – islandski lišaj
Uporaba:
V obliki dekokta je amarum mucilaginosum, ekstrakti pa delujejo antitusično. Deluje blago protibakterijsko (zaradi lišajnih kislin, kot je usninska kislina), zvišuje imunsko odpornost, povečuje apetit in izboljšuje prebavo. Uporablja se kot sestavina pripravkov pri obolenjih dihal in za izboljšanje prebave.
124
PEKTINI
Zgradba:
Pektini so homogalakturonani, še pogosteje pa so heteropolisaharidi, v katerih se izmenjavajo odseki z galakturonske kisline z ramnozo. Ti odseki so lahko različno dolgi. Na to osnovno verigo so pogosto vezani preko 4-mesta ramnoze oligosaharidi.
125
PEKTINI
- 4)- -galA- (1- 4)- -galA- (1-2)- -ram-(1-2)--galA-(1
primer dela osnovne verige pektina (MM= 25.000 - 90.000)
Karboksilne skupine galakturonske kisline so mestoma zaestrene z metanolom. Od stopnje zaestrenja je odvisna je odvisna sposobnost geliranja pektina (optimalno je 5%)
126
PEKTINI
Pektini so raztopljeni v celičnem soku vakuol.
Protopektini so skupaj s hemicelulozo sestavina celičnih sten (osnovne lamele) in medceličnine.
Protopektini so enake sestave kot pektini, le molekule so daljše. V rahlo kislem miljeju in pod vplivom pektinaz prehajajo protopektini v pektine.
127
Pektini
protopektini pektini(cca 1000 molekul) pektinaze (cca 200 molekul)
Protopektini in pektini so prisotni zlasti v nezrelem sadju, med zorenjem pa se razgradijo do monosaharidnih enot.Pridobivanje: Pektine pridobivajo predvsem iz zaostale kaše po stiskanju sokov iz pomaranč (limon) ali jabolk.
128
PektiniPektini iz jabolk s hidrolizo dajo 95% galakturonske kisline, iz limon pa 100%.
Lastnosti: Pektin (pektinska kislina) je v vodi netopna, topnost pa ji pada z metiliranjem. Nizko metilirani pektini se obnašajo podobno kot alginska kislina - Ca soli tvorijo gel tipa škatle za jajca.
Uporaba:
V terapiji kot emoliens in antidiaroik za otroke. Uporabljajo se v farmacevtski tehnoligiji, zlasti pa v prehranski industriji kot gelirno sredtstvo in stabilizator.