ANTIFUNGI
FARMAKOLOGI ANTIFUNGITRULY DIAN ANGGRAINI, S.Farm, AptAKADEMI FARMASI NASIONAL SURAKARTAFungi patogenMIKOSIS PERMUKAAN DERMATOFIT dari suku : Trichopyton kulit, rambut, kuku Epidermophyton kulit, kuku Microsporum kulit, rambutJamur ini hidup di lapisan tanduk, kuku serta rambut dan memiliki enzim yang mampu melarutkan keratin (bagian utama dari jaringan tanduk)
CANDIDA ALBICANSSuatu jenis jamur yang sering kali menghinggapi mukosa mulut, bronchia, dan vaginaPITYSPORUM OVALE (ketombe)MALASSEZIA FURFUR (panu)GAMBAR MIKOSIS permukaan
GAMBAR MIKOSIS permukaan
MIKOSIS sistemis
Cara penularan fungiSumber utama penularan : spora dan serpih kulit penderita infeksi kulit (dermatomikosis)Terjadi infeksi fungiSpora tumbuh dan membentuk mycellium dengan menggunakan serpih kulit sebagai bahan makananEnzim yang diproduksi oleh jamur mampu menembus kulit dan menimbulkan peradanganEx : fungi tumbuh ke dalam tabung rambut/folikel menyebabkan rambut rontokDEFINISIOBAT-OBAT YANG BERDAYA MENGHENTIKAN PERTUMBUHAN ATAU MEMATIKAN JAMUR YANG MENGHINGGAPI MANUSIA
KERJA ANTIFUNGIFUNGISTATIK:OBAT YANG HANYA BISA MENGHAMBAT PERTUMBUHAN JAMUR TANPA BISA MEMATIKAN
FUNGISID:OBAT YANG BISA MEMBUNUH/ MEMATIKAN JAMUR
Pada hakikatnya semua antifungi tersebut berkhasiat fungistatis pada dosis yang digunakan.Pengecualian adalah itrakonazol dan terbenefin yang bekerja fungisidPada dosis tinggi Amfoterisin B dan nistatin juga dapat berkhasiat fungisidPENGGOLONGAN ANTIFUNGIGOLONGAN ANTIBIOTIKAGOLONGAN IMIDAZOLEGOLONGAN TRIAZOLEGOLONGAN LAINGOLONGAN ASAM ORGANIK
1. GOLONGAN ANTIBIOTIKACARA KERJA MENGGANGGU PEMBENTUKAN DINDING JAMUR DENGAN MENGIKAT KOMPONEN DINDING.
YANG TERMASUK GOLONGAN INI:NYSTATIN, AMFOTERISIN B, GRISEOFULVIN2. GOLONGAN IMIDAZOLECARA KERJA MENGIKAT ENZYM SITOKROM P 450 SEHINGGA ERGOSTEROL TERGANGGU DAN MENGGANGU MEMBRAN SEL.
YANG TERMASUK GOLONGAN INI:KETOCONAZOLE, ECONAZOLE, TIOCONAZOLE, KLOTRIMAZOLE, MICONAZOLE, BIFONAZOLE.3. GOLONGAN TRIAZOLECARA KERJA SAMA DENGAN GOLONGAN IMIDAZOLE TAPI LEBIH SELEKTIF BAGI SISTEM ENZIM JAMUR DARIPADA TERHADAP SISTEM ENZIM MANUSIA
YANG TERMASUK GOLONGAN INI:ITRACONAZOLE, FLUCONAZOLE4. GOLONGAN LAINCARA KERJA SAMPAI SEKARANG BELUM BEGITU DIPAHAMI.YANG TERMASUK GOLONGAN INI:TERBINAFIN, FLUSITOSIN, TOLNAFTAT, HALOPROGIN, NAFTIFIN, SIKLOPIROKS, SELENSULFIDA, PIRITION5. GOLONGAN ASAM ORGANIKMENGGANGGU PEMBENTUKAN DINDING DAN MELARUTKAN LAPISAN TANDUK KULIT (KERATOLITIK).
CONTOH GOLONGAN INI:ASAM BENZOAT, ASAM SALISILAT, ASAM PROPIONAT, ASAM UNDESILENAT.1. Golongan antibiotik Mekanisme Aksi :
Amfoterisin B berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel fungiIkatan ini menyebabkan membran sel bocorTerjadi kehilangan beberapa bahan intraselKerusakan tetap sel-sel fungi
DOSIS: VIAL BERISI 50 MG DILARUTKAN DALAM 10 ML AKUADES STERIL. PEMBERIAN DILAKUKAN SELAMA 6 MINGGU, DAN DAPAT DILANJUTKAN SAMPAI 3-4 BULANEFEK SAMPING:PENURUNAN FUNGSI GINJAL, ANEMIA (PADA PENGGUNAAN JANGKA PANJANG)INDIKASI: JAMUR KULIT DAN CANDIDIASISMERK DAGANG: FUNGIZONE
Amfoterisin b
Resistensi :Resistensi terhadap Amfoterisin B mungkin disebabkan terjadinya perubahan reseptor sterol pada membran sel
Spektrum Antifungi :Fungisidal atau fungistatik, tergantung dari organisme yang terkena infeksi dan konsentrasi obatnyaNYSTATIN
DOSIS: 3 X 0,5 1 MG.EFEK SAMPING:MUAL, MUNTAH, URTIKARIA, GANGGUAN PENCERNAAN.INDIKASI: CANDIDA ALBICANS.MEREK DAGANG:CANDISTIN,CAZETIN, ENYSTIN, KANDISTATIN, MYCOSTATIN, NYSTIN.
GRISEOFULVIN
DOSIS: 4 X 125 mg ATAU 1 X 500 mg.EFEK SAMPING:SAKIT KEPALA, FOTOSENSITASI, URTIKARIA, GANGGUAN FUNGSI HATI.INDIKASI: BERBAGAI JENIS JAMUR.MEREK DAGANG: FULCIN, FUNGISTOP, GRISEOFORT, GRIVIN,REXAVIN.2,3. GOLONGAN Imidazol dan triazol Mekanisme Aksi :
Mengganggu biosintesis ergosterol untuk membran sitoplasmaPenumpukan 14--metilsterolMetilsterol dapat merusak kerapatan rantai asil pada fosfolipidMerusak sistem enzim yang terikat pada membran tertentu, (ATPase dan enzim sistem elektron)Menghambat pertumbuhan fungiKETOKONAZOL ORAL
DOSIS: TABLET 200 MG. DOSIS DEWASA : 200-400 MG/HARIDOSIS ANAK : 3,3-6,6 MG/KG BB/HARILAMA PENGOBATAN : 5 HARI (CANDIDIASIS VULVOVAGINITIS), 2 MINGGU (CANDIDIASIS ESOFAGUS)EFEK SAMPING:MUAL, MUNTAH, SAKIT KEPALAINDIKASI: CANDIDIASIS.
SEDIAAN: CREAM 2%.EFEK SAMPING:IRITASI DAN RASA TERBAKAR.INDIKASI: JAMUR KULIT & KUKU.MERK DAGANG:DEMARAL, FEXAZOL, FORMYCO, FUNGAZOL, INTERZOL, SPOREX, SOLINFEC, ZOLORAL.KETOKONAZOL TOPIKAL
SEDIAAN: CREAM 2%.EFEK SAMPING:IRITASI DAN RASA TERBAKAR.INDIKASI: JAMUR KULIT & KUKU.MEREK DAGANG:DACTARIN, DAKTAZOL, FUNGARES, MICOSKIN, MICREM, MOLADERM, ZOLAGEL.
MIKONAZOL
SEDIAAN: CREAM 1%.EFEK SAMPING:ERYTEMA, UDEMA, PRURITUS, IRITASI.INDIKASI: JAMUR KULIT & KUKU.MEREK DAGANG:BERNESTEN, CANESTEN, KRANOS, LOTREMIN.KLOTRIMAZOL
ITRACONAZOL
DOSIS: KAPSUL 100 MG 200 MG/HARISUSPENSI 10MG/MLLAMA PENGOBATAN : 2-4 MINGGUEFEK SAMPING:PRURITUS, LESU, BENGKAK PADA KAKI, PARESTESIA, LIBIDO TURUN.INDIKASI: JAMUR KULIT, CANDIDIASIS.MEREK DAGANG:FORCANOX, FUNGITRAZOL, ITZOL, NUFATRAC, PETRAZOL, SPORACID, SPORAX
FLUCONAZOL
DOSIS: KAPSUL 50 DAN 150 MGDOSIS 100-400 MG/HARIEFEK SAMPING:SAKIT KEPALA, FOTOSENSITASI, URTIKARIA, GANGGUAN FUNGSI HATI.INDIKASI: CRYPTOCOCCUS MENINGITISMEREK DAGANG:CANDIPAR, CRYPTAL, DIFLUCAN,FLUCORAL, FLUDIS, FUNZELA, GOVAZOL.4. GOLONGAN LAIN
5 Flusitosin ditranspor ke dalam sel fungi, dideaminase menjadi 5 FluorourasilOleh Uridin Monofosfot Pirofosforilase diubah menjadi 5-FUMPDiubah oleh ribonukleotida reduktase menjadi asam 5-fluorodeoksiuridilat (5-FdUMP) inhibitor timidilat sintaseTerjadi penghambatan sintesis DNAFLUSITOSIN
Resistensi :Resistensi disebabkan karena penurunan jumlah enzim cytosine deaminase (5-Flusitosin 5-Fluorourasil)
Spektrum Antifungi5-Flusitosin bersifat fungistatik. Sediaan
DOSIS: SEDIAAN KAPSUL 250 DAN 500 MG. DOSIS YANG DIANJURKAN 50-150 MG/KG BB/HARI (TERBAGI DALAM 4 DOSIS)EFEK SAMPING:ANEMIA, LEUKOPENIA,TROMBOSITOPENI (pasien dengan kelainan hematologik), GANGGUAN FUNGSI HATI (peningkatan SGPT dan SGOT)INDIKASI: INFEKSI Cryptococcus neoformans DAN BEBERAPA SPESIES CandidiaMERK DAGANG:ANCOBON Mekanisme Aksi :
Mempengaruhi biosintesis ergoterol dinding sel jamur melalui penghambatan enzim squalen epoksidase pada jamur
TERBINAFIN
Spektrum Antifungi :Terbinafin bersifat fungisidal
Sediaan DOSIS :TABLET ORAL 250 MGDOSIS 1X250 MG/HARIEFEK SAMPING :GANGGUAN SALURAN CERNA, SAKIT KEPALAINDIKASI :CANDIDIASIS KUTANEUSSEDIAAN: CREAM 1%.EFEK SAMPING:KULIT MERAH & GATAL.INDIKASI: JAMUR KULIT & KUKU.MEREK DAGANG:INTERBI, LAMISIL, TERMISIL.TERBINEFIN TOPIKAL
SEDIAAN: CREAM 1%.EFEK SAMPING:PRURITUS DAN RASA TERBAKAR.INDIKASI: JAMUR KULIT & KUKU.MEREK DAGANG:BATRAFEN, LOPROX.SIKLOPIROKS
SEDIAAN: CREAM 2%.EFEK SAMPING:IRITASI DAN RASA TERBAKAR.INDIKASI: DERMATOFIT.MEREK DAGANG:CREOBIC, NAFTATTOLNAFTAT
tugasBeberapa dermatomikosis (infeksi kulit akibat jamur) yang sering ditemui seperti kutu air, panu, dan ketombe. Sebutkan fungi penyebab, gejala dan antifungi yang sesuai dengan dermatomikosis tersebut!
Tugas dikerjakan secara kelompok (sesuai kelompok praktikum)KUTU AIRFungi penyebab : Trichofyton (merupakan dermatomikosis yang paling banyak timbul)Gejala :Gatal-gatal di antara jari kakiTerbentuk gelembung yang lalu pecah dan mengeluarkan cairanKulit menjadi lunak dan terkelupas berpotensi menjadi infeksi sekunderAntifungi :MikonazolUngt. Whitfield (benzoat 5%, salisilat 5%)Kasus sulit sembuh griseofulvin atau ketokonazol p.o
panuFungi penyebab : Malessezia furfurGejala :Bercak-bercak putih di tengkuk, dada, punggung, dan lenganAntifungi :Mikonazol/Ketokonazol 2-3 mingguTerbinafinKasus resisten Itrakonazol 2x100 mg selama 1 minggu
KetombeFungi penyebab : Pityrosporum ovaleGejala :Gatal-gatal di kulit kepalaTerlepasnya serpihan-serpihan berlebihan dari kulit kepala Antifungi :Selensulfida 2%Seng-pirithion 2,5%Kasus hebat (eczema seborois) gel ketokonazol 2%
