Tx farmacológico

Fármacos Usados en Uveítis

Enfermedades Inflamatorias Oculares

Fundación Hospital “Nuestra Señora de la Luz”

Dra. María Teresa Valdez González

Agosto 2010

Principios terapeúticos• Diagnóstico

• Preservación de la función visual

• Tasa riesgo-beneficio baja

• Uso suficiente y oportuno

• Consentimiento informado

López-Star EM. Enfermedades Inflamatorias Oculares.2006

Algoritmo terapeútico escalonado• Esteroides tópicos

• AINEs tópicos

• Esteroides perioculares-intravítreos

• AINEs sistémicos

• Esteroides sistémicos

• Inmunosupresores

• Cirugía


Esteroides

• 1935: Edward C. Kendall: Aislamiento de la cortisona– Empleo en AR

• 1950: Gordon y Mc Lean: Oftalmología

• 1952: Tópica

Foster CS: Diagnosis and treatment of uveitis. 2002

AcciónEquivalente

sistémico (mg)Actividad

GlucocorticoideActividad

MineralocorticoideVida Media

Plasmática (hr)

Corta

Cortisol 20 1 1 8-12

Cortisona 25 0.8 0.8 8-12

Intermedia

Prednisona 5 4 0.8 18-36

Prednisolona 5 4 0.8 18-36

Metilprednisolona 4 5 0.5 18-36

Triamcinolona 4 5 0 18-36

Prolongada

Betametasona 0.6 20-30 0 36-54

Dexametasona 0.75 20-30 0 36-54

Mecanismo de acción

Características Biológicas

• Configuración:

• Libre: alcohol

• Baja solubilidad en agua

• Uniones químicas:– Éster: acetato o acetónido liposolubles– Sal: fosfato sódico ó succinato sódico

• Mayor solubilidad en agua

Hipertensión intracraneana

Cara luna llena

Giba búfalo

HTA

Hematomas

Atrofia muscular

Catarata-Glaucoma

↑ Grasa abdominalObesidad

Estrías

Necrosis avascularcabeza fémur

Mala cicatrización

Euforia-depresión Síntomas psicóticosLabilidad emocional

↑ apetitoHipersensibilidadInfecciones

OsteoporosisHiperglucemiaBalance N negativo

Eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal

• Atrofia suprarrenal• Insuficiencia suprarrenal• Falla liberación ACTH• captación cortisol plasmático• Poca respuesta de la suprarrenal• cortisol sérico y ACTH

Supresión eje H-H-S

Esteroides tópicos

Preparación Fórmula Nombre comercial

Prednisolona Acetato

Suspensión 1%

Suspensión 0.12%Ungüeto 5mg

Pred NF (Grin)Prednefrin SF 1% (Allergan)Sophipren ofteno (Sophia)Prednefrin SF 0.12% (Allergan)Pred un (Grin)

PrednisolonaFosfato

Solución 0.1-0.3%Solución 0.5%

Meticortelone (AMIIF)Predyamsa GI (AMSA)

DexametasonaFosfato

Solución 0.1%

Suspensión 0.1%Suspensión 0.5%

Dexafrin ofteno (Sophia)Etacortilen (SIFI)Examsa (AMSA)Deltacorti (Sophia)

FluorometolonaAcetato

Suspensión 0.1% Fluometol NF (Sophia)

Loteprednol Suspensión 0.5 - 0.2% Loterex (Bausch & Lomb)

Rimexolona Suspensión 1% Vexol (Alcon)

Triamcinolona Suspensión 0.1% Softram (Grin)

Esteroides tópicos

• Cámara anterior 5-10 minutos• Máxima concentración 30-45 min.• Vida media 30 minutos

• Efectividad:– Capacidad de penetración corneal– Actividad antiinflamatoria inherente– Dosis y frecuencia– Aclaramiento intraocular

Zierhut M. Theraphy of uveitis in children. Int Ophthalmol Clin. 2008;48 (3): 131-152

Esteroides tópicos

• Celularidad 2+

• Severo– Una gota c/30-60 min – c/15 min– Primeros 5 min de cada hora

• Disminución de 1 +• Reducción 4-6 semanas

Zierhut M. Theraphy of uveitis in children. Int Ophthalmol Clin. 2008;48 (3): 131-152

Esteroides sistémicos

• Prednisona

• Iniciar con dosis máxima 1-2mgs/Kg/dia– Mantener 2 semanas

Jabs DA. Guidelines for the use of immunosuppresive drugs. Am J Ophthalmol 2000; 130:492-513.

Sistémicos: Monitorización


No superar un mes con dosis alta.

Sistémico: Uveitis aguda

• Esquema corto

• 3-6 semanas

• 1 mg/kg primer día

• Reducción por día o cada 2 días– Reducción rápida Rebote


Esteroides sistémicos

• Metilprednisolona IV – Control inmediato de enfermedades con riesgo

visual– 500-1gr dia (30 minutos)

– Arritmia– Colapso cardiovascular– Infarto agudo del miocardio– Infección severa

– 3 días– Consecutivamente: prednisona VO


Regional

AINEs

Midriáticos y Ciclopléjicos

• Disminuir dolor y fotofobia

• Evitar sinequias– Iris bombé– Bloqueo pupilar– Cierre angular


• Cicloplejia– Relajación del cuerpo ciliar– espasmo del esfínter del pupilar

• Midriasis– Movilización de pupila– contacto del iris con el cristalino

Anticolinérgicos

• Atropina (DL-hiosciamina)– Atropa belladona

• Homatropina

• Ciclopentolato

• Tropicamida

• Escopolamina (hiascina)– Hyoscyamus niger


Mecanismo de acción



Potencia %

MidriasisMax (min) Rec (días)

CicloplejiaMax (hr) Rec (días)

Atropina 1.0 30-40 7-10 1-3 7-12

Escopolamina 0.5 20-30 3-7 0.5-1 5-7

Homatropina 1.0 40-60 1-3 0.5-1 1-3

Ciclopentolato 0.5-1.0 30-60 1 0.5-1 1

Tropicamida 0.5-1.0 20-40 0.25-1 0.5 0.25

Fenilefrina 0.5-1.0 20-60 3-6 --- ---


Efectos colaterales

• Sistémicos

• Oculares– Conjuntivitis papilar– Dermatitis por contacto– PIO– Dolor ocular– Queratitis

Inmunosupresores• Pacientes en tratamiento con dosis alta de

esteroides:1) Empeoramiento de la enfermedad.2) No hay respuesta a tratamiento después de 2-4

semanas.3) Continúa la actividad después de 4 semanas.

• Requiere +10 mg para control en uveitis crónica.

• Efectos adversos indeseables de los esteroides.


Indicaciones



Metas terapeúticas

• Evitar efectos del uso prolongado de los esteroides

• Control total de la inflamación• Menor número de medicamentos• Dosis mínimas

• Niveles de inmunosupresión• Mayor 3000 leucos/mm3

• Controlar y revertir efectos adversos de los inmunosupresores



Terapia Biológica

• Anticuerpos monoclonales dirigidos contra marcadores de superficie celular

• Formas recombinantes de moléculas inhibitorias naturales

Franzco LL. Biologic therapies for inflammatory eye disease. Clin Exp Ophthal 2006;34:365-374

Anticuerpos monoclonales

• Quiméricos– Parte animal o hipervariable 30%– Parte humana 70%

• Humanizados– Parte humana 90%

Terapia biológica

Otros fármacos

• AINEs

• Antibióticos

• Antivirales

Tx farmacológico

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