Dasar-dasar Terapi Dasar-dasar Terapi Topikal Topikal Bruce E. Strober, Ken Washenik, Jerome L. Bruce E. Strober, Ken Washenik, Jerome L. Shupack Shupack Dematology in General Medicine Dematology in General Medicine Irwin M. Freedberg et al. Irwin M. Freedberg et al. Edisi VI, Vol 2, 2003, bab 242 hal Edisi VI, Vol 2, 2003, bab 242 hal 2319-2323 2319-2323 ( ( Principles of Topical therapy Principles of Topical therapy ) )
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
• Stabil, tak perlu bahan pengawetStabil, tak perlu bahan pengawet
• Berminyak, tak larut dalam airBerminyak, tak larut dalam air
• Protektan + emolien yang baikProtektan + emolien yang baik
• Ruam popok, inkontinensia uri, luka Ruam popok, inkontinensia uri, luka dekubitus, ruam peristomal kolostomidekubitus, ruam peristomal kolostomi
Formulasi Topikal…Formulasi Topikal…
Ointment Ointment hidrokarbonhidrokarbon
• Mengandung zat yang mengabsorpsi bahan larut airMengandung zat yang mengabsorpsi bahan larut air
• Lanolin dan turunannyaLanolin dan turunannya
• Kolesterol dan turunannyaKolesterol dan turunannya
• Ester alkohol seperti sorbitan monostearatEster alkohol seperti sorbitan monostearat
• Bersifat Bersifat
• Sebagai lubrikans, hidrofilik dan membentuk emulsiSebagai lubrikans, hidrofilik dan membentuk emulsi
• Protektan + emolien yang baik Protektan + emolien yang baik
• Stabil, tak perlu bahan pengawetStabil, tak perlu bahan pengawet
• Berminyak, tak larut dalam air tetapi lebih mudah Berminyak, tak larut dalam air tetapi lebih mudah dibersihkan dibanding basis hidrokarbondibersihkan dibanding basis hidrokarbon
• Contohnya lanolin anhidros dan petrolatum hidrofilikContohnya lanolin anhidros dan petrolatum hidrofilik
Formulasi Topikal…Formulasi Topikal…
Ointment Ointment basis basis absorpsiabsorpsi
• Mengandung air (<25%) dalam minyak (>75%) sbg Mengandung air (<25%) dalam minyak (>75%) sbg medium dispersi (2 fase yang tak tercampur alami)medium dispersi (2 fase yang tak tercampur alami)
• Perlu Perlu emulsifier emulsifier surfaktan surfaktan
• Mengandung minyak (<31%) dalam air (>31%Mengandung minyak (<31%) dalam air (>31% 80%) 80%) sbg medium dispersi (2 fase yang tak tercampur alami)sbg medium dispersi (2 fase yang tak tercampur alami)
• Perlu bahan pengawet spt parabenPerlu bahan pengawet spt paraben
• Sering + humektan (gliserin, PG, PeG) supaya tak Sering + humektan (gliserin, PG, PeG) supaya tak mudah mengeringmudah mengering
• Fase minyak sering + Fase minyak sering + cetyl atau stearyl alcoholcetyl atau stearyl alcohol untuk stabilizer dan pelembut campuran bahanuntuk stabilizer dan pelembut campuran bahan
• Tak terlalu berminyak, mudah dioleskan, mudah Tak terlalu berminyak, mudah dioleskan, mudah dibersihkan dengan airdibersihkan dengan air
• Paling sering dipilih karena disukai penderitaPaling sering dipilih karena disukai penderita
• Mengandung bermacam-macam PEGs baik yang cair Mengandung bermacam-macam PEGs baik yang cair (PEGs 400) atau yang padat (PEGs 4000)(PEGs 400) atau yang padat (PEGs 4000)
• Bersifat :Bersifat :
• Larut air, tak mudah busuk, tak mudah berjamur Larut air, tak mudah busuk, tak mudah berjamur Tak perlu bahan pengawetTak perlu bahan pengawet
• Mudah dibersihkan dengan airMudah dibersihkan dengan air
• Lebih tak oklusif dibanding basis emulsi O/WLebih tak oklusif dibanding basis emulsi O/W
• Sesuai untuk kebutuhan konsentrasi permukaan Sesuai untuk kebutuhan konsentrasi permukaan tinggi dengan absorpsi perkutan rendah (anti tinggi dengan absorpsi perkutan rendah (anti jamur/anti bakteri topikal)jamur/anti bakteri topikal)
• ointmentointment basis basis water solublewater soluble (formulasi air +( PeG atau PG) + (formulasi air +( PeG atau PG) + derivat selulosa / derivat selulosa / carbopolcarbopol))
• Makromolekul organik+cairan (setelah aplikasi cairan Makromolekul organik+cairan (setelah aplikasi cairan menguap, meninggalkan lapisan film dengan bahan aktif yang menguap, meninggalkan lapisan film dengan bahan aktif yang terkonsentrasi)terkonsentrasi)
• Disukai, mudah dipakai, bermanfaat di daerah berambutDisukai, mudah dipakai, bermanfaat di daerah berambut
• Kurang bersifat protektif dan kurang mencegah penguapan airKurang bersifat protektif dan kurang mencegah penguapan air
• Sesuai untuk kebutuhan konsentrasi permukaan tinggi dengan Sesuai untuk kebutuhan konsentrasi permukaan tinggi dengan absorpsi perkutan rendah (anti jamur/anti bakteri topikal)absorpsi perkutan rendah (anti jamur/anti bakteri topikal)
• Bahan yang tak larut yg terdispersi dlm cairan dg konsentrasi s.d 20 %
• Perlu dikocok sebelum aplikasi
• Contoh : Losio Calamin, Losio steroid
• Keuntungan : untuk area yang luas
• Disukai anak karena menyejukkan
Formulasi Topikal…Formulasi Topikal…
Shake Lotion
• Fungsi :mengeringkan & menenangkan lesi membasah.
• Perlu dikocok sebelum aplikasi
• Terdiri dari Zn O2, talk, calamin, gliserol, alkohol, air + stabilisator
• Setelah air menguap terbentuk endapan abrasif
Formulasi Topikal…Formulasi Topikal…
Aerosol
• Penghantar obat dalam formulasi solusio, suspensi, emulsi, serbuk dan semi padat.
• Penghantar yg baik krn residu minimal & tidak terkontaminasi
• Dicampur dengan propellant (camp. Hidrokarbon non-polar)
• Pada eksim dapat kurangi iritasi, terutama jika nyeri dan lokasi sulit dijangkau
• Sbg penghantar steroid (mometason valerat, klobetasol propionat)→efek terapetik lebih baik
• Kerugian : mahal, merusak lingkungan
STABILISATOR
BAHAN PENGAWET
ANTIOKSIDAN
BAHAN CHELATING
Formulasi Topikal…Formulasi Topikal…
BAHAN PENGAWET
Bahan pengawet untuk mencegah/hambat pertumbuhan mikroba.
•Yg ideal : efektif dalam jumlah rendah, antimikroba broad spektrum, non-sensitizer, tidak berbau, tidak berwarna, stabil dan murah →belum tersedia. Sebagian besar bersifat sbg sensitizer
•Tersering → paraben (aktif melawan jamur dan yeast, kurang efektif melawan bakteri
•meningkatkan kekentalan atau viskositasmeningkatkan kekentalan atau viskositas
• menjadikan bentuk suspensimenjadikan bentuk suspensi
• Contoh : Contoh :
•beeswax beeswax
•carbomer (petrolatum + dalam emulsi )carbomer (petrolatum + dalam emulsi )
Formulasi Topikal…Formulasi Topikal…
ToksisitasToksisitas
toksisitastoksisitas
sistemiklokal
Toksisitas…Toksisitas…
Lokal
• Penyebab : bahan aktif atau vehikulumPenyebab : bahan aktif atau vehikulum
• Berat : iritasi, pruritus, pedih, nyeri, alergi, komedo, atropi, Berat : iritasi, pruritus, pedih, nyeri, alergi, komedo, atropi, teleangiektasiteleangiektasi
• Mekanisme: Mekanisme:
• terjadi di SK saja (desikasi)terjadi di SK saja (desikasi)
• sampai ke dermis dan adneksasampai ke dermis dan adneksa
• Terjadi di lokasi aplikasi atau bersama kulit sekitarnyaTerjadi di lokasi aplikasi atau bersama kulit sekitarnya
• Terjadi saat aplikasi atau berlanjut sampai sesudah terapiTerjadi saat aplikasi atau berlanjut sampai sesudah terapi
Toksisitas…Toksisitas…
Lokal
• Terjadi karena konsentrasi Terjadi karena konsentrasi obatobat
• Potensi iritasi dikurangi Potensi iritasi dikurangi dengan menurunkan dengan menurunkan konsentrasi + meningkatkan konsentrasi + meningkatkan lama pemberianlama pemberian
• Keadaan tertentu ‘iritasi’ justru Keadaan tertentu ‘iritasi’ justru menjadi tujuan terapi yang menjadi tujuan terapi yang diharapkandiharapkan
IRITASIIRITASI
• Terjadi karena daya penetrasi Terjadi karena daya penetrasi yang kuat yang kuat
• Pada individu tertentuPada individu tertentu
• Molekul obat yang bersifat Molekul obat yang bersifat antigenik dikenali APC di antigenik dikenali APC di epidermis bawah epidermis bawah ~ harus ada ~ harus ada penetrasi yang kuatpenetrasi yang kuat
ALERGIALERGI
Toksisitas…Toksisitas…Sistemik
• Gangguan sistemik :Gangguan sistemik :
• Interaksi obat, toksisitas organ vital, karsinogenesis Interaksi obat, toksisitas organ vital, karsinogenesis dan teratogenesis, ETD tak terduga berupa syok dan teratogenesis, ETD tak terduga berupa syok anafilaksis (hipersensitifitas tipe-1)anafilaksis (hipersensitifitas tipe-1)
• Faktor yang mempengaruhi:Faktor yang mempengaruhi:
• Faktor peningkat absorbsi kutan: konsentrasi obat, Faktor peningkat absorbsi kutan: konsentrasi obat, vehikulum, tindakan oklusi, lokasi dan frekwensi vehikulum, tindakan oklusi, lokasi dan frekwensi aplikasi, lama terapi, kondisi kulitaplikasi, lama terapi, kondisi kulit
• Gangguan fungsi hati dan/atau ginjal Gangguan fungsi hati dan/atau ginjal
• Luas permukaan aplikasi (anak vs dewasa)Luas permukaan aplikasi (anak vs dewasa)