Presentasi Jurnal

MEKANISME KERJA OBAT

ANASTESI LOKAL

PembimbingLetkol CKM dr.

Agus Sp.An

SEJARAH

Ditemukan pertama kali oleh Carl Koller (1884),

seorang ahli mata. Dengan menggunakan kokain secara

topikal untuk operasi mata.

DEFINISI ANASTESI LOKAL

Anastesi local atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke Sistem Saraf Pusat dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal – gatal, rasa panas atau dingin

SECARA KIMIAWI OBAT ANESTESI LOKAL DIBAGI DALAM DUA GOLONGAN BESAR :

Golongan ester Metabolisme dalam

plasma kurang stabil dan mudah

mengalami metabolisme Contohnya: tetrakain,

benzokain, kokain, prokain

Golongan amida Metabolisme di hepar Contoh: lidokain,

mepivakain, dibukain dan prilokain.

BERDASARKAN POTENSI DAN LAMA KERJANYA DIBAGI MENJADI 3 GROUP

Group 1 (potensi lemah dengan lama kerja singkat)Prokain Kloroprokain

Group 2 (potensi dan lama kerja sedang)lidokain, mepivakainPrilokain

Group 3 (potensi kuat dengan lama kerja panjang)

tetrakain bupivakain etidokain

MEKANISME KERJA

Bekerja langsung pada sel saraf & mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada membrane saraf .

Target anestetika lokal adalah saluran Na+ yang ada pada semua neuron.

Saluran Na+ bertanggung jawab menimbulkan potensial aksi sepanjang akson dan membawa pesan dari badan sel ke terminal saraf .

Anestetika lokal berikatan secara selektif pada sal. Na+, sehingga mencegah terbukanya sal. Na+.

MULA KERJA BERGANTUNG BEBERAPA FACTOR

pKa (konstanta dissosiasi) mendekati pH fisiologis

Alkalinisasi anestesi lokal membuat mula kerja cepat

Konsentrasi obat anestesi lokal

LAMA KERJA DIPENGARUHI OLEH

Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestesi lokal adalah protein

Dipengaruhi oleh kecepatan absorpsiDipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah

perifer di daerah pemberian

FARMAKOKINETIK

A. Absorpsi Absorpsi sistemik dipengaruhi oleh :1. Tempat suntikan

Kecepatan absorpsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan

2. Penambahan vasokonstriktorAdrenalin 5 µg/ml membuat vasokonstriksi pembuluh darah pada tempat suntikan sehingga dapat memperlambat absorpsi sampai 50%

3 . Karakteristik obat anestetik lokalObat anestetik lokal terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorpsi secara lambat

KAPAN LULUS KOAS??&*#$

B. DistribusiDistribusi dipengaruhi oleh ambilan organ dan ditentukan oleh factor-faktor:1. Perfusi jaringan. 2. Koefisien partisi jaringan/ darah.

Ikatan kuat dengan protein plasma → obat lebih lama di darah. Kelarutan dalam lemak tinggi → meningkatkan ambilan jaringan.

3. Massa jaringan. Otot merupakan tempat reservoir bagi anestetika local.

C. Metabolisme dan Ekskresi

1. Golongan ester. Metabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase (kolinesterase plasma). Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian metabolit dieksresi melalui urin.

RILEX”S MAS

2. Golongan amida. Metabolisme terutama oleh enzim mikrosomal di hati. Kecepatan metabolisme tergantung kepada spesifikasi obat anestetik local. Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester. Metabolit dieksresi lewat urin dan sebagian kecil dieksresi dalam bentuk utuh.

KOMPLIKASI OBAT ANASTESI LOKAL

1. Efek samping lokal :- Hematom- Abses

2. System kardiovaskuler - Depresi kontraktilitas miokard.- Dilatasi anteriolar.- Dosis besar dapat menyebabkan disritmia/ kolaps

sirkulasi.

3. Sistem pernapasan - Relaksi otot polos bronkus. - Henti napas akibat paralise saraf frenikus,

paralise interkostal atau depresi langsung pusat pengaturan napas.

4. SISTEM SARAF PUSAT

• parestesia lidah• pusing• kepala terasa ringan• tinnitus • pandangan kabur

• agitasi• depresi pernapasan• tidak sadar • konvulsi • koma.

5. Imunologi Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derivate para-amino-benzoic acid (PABA) yang dikenal sebagai allergen.

6. Sistem musculoskeletal Bersifat miotoksik (bupivakain > lidokain > prokain). Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf. Regenerasi dalam waktu 3-4 minggu.

7. Hepatologilidokain menurunkan koagulasi (mencegah trombosis dan menurunkan agregasi platelet) dan meningkatkan fibrinolisis dalam darah.

DI SENSOR

INTERAKSI OBAT Pemberian bersamaan dapat meningkatkan

potensi masing-masing obat. Cimetidine dan propanolol menurunkan aliran darah

hepatik dan bersihan lidokain. Opioid (misal, fentanil, morfin) dan agonis

adrenergik α2 (contoh: epinefrin, klonidin) meningkatkan potensi penghilang rasa nyeri anestesi lokal.

Kloroprokain epidural dapat mempengaruhi kerja analgesik dari morfin intraspinal

TERIMAKASIH

ATAS PERHATIANNYA