Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 1/24

JENIS OBAT

UTEROTONIKA

dr. Agung Biworo, M. Kes



OKSITOSIN

S e c a r a l u a s

d i g u n a k a n s e b a g a i s t i m u l t a n u t e r u s

D i g u n a k a n u n t u k i n d u k s i p e r s a l i n a n ,

k n t r a k s i u t e r u s d a n p e n d a r a ! a n p s t p a r t u m



STRUKTUR/

SUSUNAN KIMIAOKSITOKSIN

Oktapeptida

yang disintesis pada hipotalamusYang berdekatan dengan hormonA!

Oksitosin o"yto#in$neurophysin

mengandung% &' rantai asam aminyang mirip posisinya seperti padaA!$ neurophysin



STRUKTUR" SUSUNAN KI#IAOKSITOSIN

Berikut adalah gambar susunan kimia oksitosin



$ARA KERJA OKSITOSIN

Oksitsin terikat pada reseptrn%a, %ang berada pada membran sel

mimetrium, dimana selan&utn%a terbentuk siklik adensin'('mn)s)at *cA#+- $ara ker&a ksitsin adala! dengan menimbulkandeplarasi ptensial membran sel, se!ingga ter&adi penurunan nilaiambang listrik membran sel- Dengan terikatn%a ksitsin pada membransel, maka $a.. dimbilisasi dari retikulum sarkplasmik untukmengakti/asi prtein kntraktil-

Sensiti)itas maksimal ter!adap ksitsin dicapai pada ke!amilan 01'02minggu- Selain itu ksitsin mempun%ai e)ek meningkatkanpermeabilitas membran sel ter!adap natrium se!ingga ter&adi!ipnetremia dan retensi air *e)ek antidiuretika, akti/asi kelen&armiepitel mammae se!ingga ASI masuk ke dalam sinus *e)ek pada

pa%udara, dan penurunan tekanan dara! dengan kenaikan cura! &antung serta kenaikan den%ut &antung *e)ek kardi/askular



INDIKASI DAN +EN33UNAAN OKSITOSIN

(erbaikanKontraksi uterus

Intra)enaIntramuskuler

intranasal

Induksipersalinan

Stimultan uterus

Oksitosin



KONTAINDIKASI

KO#+4IKASI OBSTETRIK DI4ATASI SER5IK +ER4U #E#+ERTI#BAN3KAN6AKTOR INDI5IDUA4



!I(OKSIA*etal distress

TAKISISTO+,

KORIOAMNIONITIS

-- A.NORMA+(,NARA!AN

(OST(ARTUM

!I(,RSTIMU+ASIKontraksi !iperonik

RU(TURA UT,RI!I(O*R,*USI UT,RUS

,*,K SAM(IN



Indikasi 7

1. Kulit ketuban pecah prematur

2. Korioaminionitis

3. Penyulit medik ibu4. Kematian janin dalam rahim

5. Kehamilan dismatur/postmatur

. Persalinan hipotonik dis!ungsional

.

Kntraindikasi1. "isprosisi !eto#pel$ik

2. Kelainan letak janin

3. Plasenta pre$ia

4. %etal distress sebelum kala &&

5. Kontraksi 'terus (ipertonis

. &n!eksi herpes genital akti!

. Risik

1. (iperstimulasi uterus

2. )uptura uteri



INTERAKSI OKSITOSIN Obat'bat /aspresr *simpatmimetik

*ika oksitoksin diberikan bersama preparat

$asokontriksor lainnya+ maka akan terdapat bahaya

peningkatan ," yang dapat menyebabkan serangan

stroke. Kejadian ini dapat terjadi jika adrenalin-epine!rin ditambahkan pada obat anastesi lokal+

misalnya pada anastesi blok kaudal+ atau jika

e!edrin diberikan untuk memperbaiki hipotensi

yang ditimbulkan oleh anastesi epidural.rgometrin dan oksitosin bekerja secara sinergis

dan kerapkali diresepkan bersama dalam

penatalaksanaan kala tiga persalinan. 0bat#obat

anastesi inhalasi dapat menurunkan tekanan darah

atau menimbulkan disritmia jantung.



INTERAKSI OKSITOSIN Obat 3lngan piid dan )entia8in

retensi air dan hiponatremia merupakan

masalah yang potensial pada pemakaian

kombinasi oksitosin+ opioid dan !enotiaindengan memperbesar bahaya akibat pemberian

kombinasi obat tersebut.



#ISO+ROSTO4 isoprostol merupakan prostaglandin sintetik+ analog

Pg1 yang dibuat dan dipasarkan sebagai

gastroprotektor. 0bat ini memiliki 4 streoisomer+ tak

larut dalam air+ dapat memberikan e!ek

immunosupresi!+ menyebabkan $asodilatasi dan dapat

bertindak sebagai uterotonika.



STRUKTUR"SUSUNAN KI#IA #ISO+ROSTO4 isoprostol mempunyai susunan kimia 22(305+ dengan rumus bangun

metil -11+ 13#11+1#dihidroksi#1#metil#6#o7oprost#13#en#1#oat.

Bahan akti! dari misoprostol dalam bentuk hidroksipropil metil selulosa

dan glikolat gandum natrium.

isoprostol tidak larut dalam air dan mengalami de#esteri!ikasi

menjadi bentuk asam lemak -misoprostolic acid + yang merupakan at

akti! dalam akti$itas kliniknya+ dimana at ini terikat pada albumin

serum. 8elanjutnya akan mengalami oksidasi dan reduksi menjadianalog prostaglandin dan di eksresi le9at urin. "osis maksimal dicapai

dalam 12 : 3 menit dan 9aktu paruh 13#4; menit dengan durasi e!ek

selama 4 jam.



$ARA KERJA #ISO+ROSTO4 #isprstl merupakan sitprtekti) *%ang merupakan indikasi terapi

dengan menimbulkan e)ek antisekresi asam lambung dengan kmpetisi

pada ikatann%a dengan reseptr prstaglandin sel parietal- Selain itu &uga menimbulkan edema pada sel submuksa dan muksa lambung,dilatasi daera! kelen&ar prpia, memperkecil prpelae lambung,/asdilatasi pembulu! dara!, menurunkan tinggi dan luas epitelpermukaan, pembengkakan rngga intra seluler basal dan meningkatkanluas muksa-

#isprstl bersi)at agnis, antagnis atau keduan%a ter!adapprstaglandin endgen, dimana cara ker&an%a mencega! pelepasansitkin perusak &aringan dan mediatr peradangan serta men&aga!mestatis- Dimana misprstl dalam kadar renda! *9:'2# menekaninterleukin *I4'9, I4'2, I4';, trmbksa B<, ='inter)ern, prduksi

superksida dan TN6, serta merangsang pembentukan 2'ket'prstasiklin

+ada pemakaian ral , e)ek di dapatkan secara sistemik untuk mencapaireseptrn%a di uterus, sedangkan pada pemakaian /aginal memberikane)ek secara tpikal- #etablit akti) dari misprstl di duga berperanmemacu ter&adin%a peruba!an pada &aringan peng!ubung dan

klagenase ser/ik, se!ingga ter&adi kntraksi mimetrium-



INDIKASI DAN +EN33UNAAN Pada pembuatannya misoprostol merupakan obat gastroprotekti!+

yang ditujukan untuk mencegah terjadinya ulkus peptikum padapenggunaan <8=&".

"alam perkembangannya misoproltol ternyata berguna sebagai

bahan aborti!isien. 8elain itu juaga digunakan untuk pematangan

ser$ik dan induksi persalinan+ pengelolaan perdarahan postpartum

karena atonia uteri dan retensio plasenta.



KONTRAINDIKASI DAN E6EK SA#+IN3 Kntraindikasi untuk pemberian prostaglandin secara umum antara

lain adanya ri9ayat glaukoma dan ditemukan penyakit jantungsebelumnya

Secara klinis e)ek samping yang ditimbulkan oleh misoprostol

adalah diare+ nyeri perut+ dan uterotonik. !ek samping pada

penggunaan untuk pematangan ser$iks dan induksi persalinan

antara lain mual+ muntah+ diare+ demam+ korioamnionitis#endometritis+ retensio plasenta dan perdarahan postpartum+

ruptura uteri -pada kasus kecacatan rahim+ a!iksia.

Pada janin ditemukan "** abnormal dan pengeluaran mekonium+

takisitole+ hipertonus+ hiperstimulasi.



#ETI4ER3O#ETRIN 0bat ini biasanya diberikan untuk

menghentikan perdarahan berlebihanyang kadang terjadi setelah

melahirkan atau keguguran. Kerja

obat ini menyebabkan kontraksi

rahim.

0bat ini disimpan dalam 9adah kedap

udara pada temperatur >? @ dan

terhindar dari cahaya.

3lngan"Kelas Terapi A 0ksitoksik

dan )elaksan 'terus



STRUKTUR"SUSUNAN KI#IA Nama > Struktur Kimia A ethylergometrina

aleat/ethylergono$ine aleat. 2;(25<302.4(404 Si)at 6isikkimia A 8erbuk mikrokristal putih#merah

muda+ tidak berbau. Kelarutan dalam air 1A1;;+ dalam

alkohol 1A15.

Keterangan A Carutan dalam air ;+;2 D mempunyai p( A4+4#5+2.



$ARA KERJA 0bat ini bekerja pada uterus menimbulkan kontraksi yang kuat

yang e!eknya lebih lama dari yang ditimbulkan oleh oksitosin.

0nset kerja oral 5#1; menit+ imA 2#5 menit+ i$.A segera.

"urasi oral 3 jamE imE 3 jam+ i$.A 45 menit.

=bsorpsi cepat+ distribusi i$ cepat terutama di plasma dan cairan

ekstra sel+ GdA 36#3 C. etabolisme di hati. Bioa$abilitas oral ;D+

im D. Haktu paruh eliminasi bi!asik+ a9al 1#5 menit+ akhir ;+5#2 jam. ,

maksimum di serum+ oral ;+3#2 jam+ im ;+2#;+ jam+ kskresi urin

dan !eses.



DOSIS, $ARA +E#BERIAN, 4A#A +E#BERIAN Bentuk sediaan A ,ablet 8ebagai aleat ;+2 mg. Carutan

&njeksi dalam =mpul ;+2 mg/ml+ 1 ml 0ral A ;+2 mg sehari 3#4 kali selama 2# hari.

&ntramuskuler+ ;+2 mg+ dapat diulang sampai 5 dosis

dengan inter$al 9aktu 2 # 4 jam.

"alam keadaan emergensi A intra$ena+ ;+2 mg selama ;detik. *angan rutin diberikan secara i.$. karena dapat

menginduksi hipertensi yang mendadak dan gangguan

serebro$askuler.



INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI Indikasi A Pencegahan dan pengobatan perdarahan sesudah

melahirkan atau keguguran karena uterus atoni atau subin$olusi-uterus tetap besar+ tidak kembali ke ukuran semula.

KntraindikasiA (ipersensiti! terhadap metilergometrin atau

komponen#komponen lain dalam sediaanE inhibitor kuat IP3=4

-protease inhibitor+ anti!ungi golongan aol+ beberapa antibiotik

golongan makrolidE hipertensiE toksemia. Kehamilan.



E6EK SA#+IN3 &n!ark kardo$askuler A miokardial akut+ hipertensi+ sakit dada

temporer+ palpitasi. 88P A halusinasi+ pusing+ kejang+ sakit kepalaE

etabolisme endokrin A intoksikasi air.

8aluran cerna A mual+ muntah+ diare+ rasa tidak enak.

Cokal A trombo!lebitis A neuromuskuler skeletalA kram kaki. ,elinga A tinitus.

Perna!asan A dipsnea+ kongesti hidung.

Cain2 A dia!oresis



INTERAKSI DEN3AN OBAT 4AIN DAN +EN3ARU?TER?ADA+ KE?A#I4AN"IBU #EN@USUI Interaksi dengan Obat 4ain 7 &nhibitor IP3=4A anti!ungi golongan

aol+ sipro!loksasin+ klaritromisin+ diklo!enak+ doksisiklin+eritromisin+ isoniasid+ nikardipin+ propo!ol+ protease inhibitor+

kuinidin+ $erapamil meningkatkan e!ek metilergometrin. =gonis 5#

(, -sumatriptan+ inhibitor =0+ sibutramin+ agonis serotonin

lainnya ditingkatkan e!eknya oleh metilergometrin. Gasokontriksi

berat akan terjadi bila metilergometrin diberikan bersamaandengan $asokonstriktor atau betabloker. !ek ergometrin menurun

bila diberikan bersama antipsikotik+ metoklopramid.

+engaru! ter!adap ke!amilan 7 %aktor risiko A . Kontraksi

berkepanjangan dari pembuluh darah uterus dan atau peningkatantonus otot uterus akan menurunkan aliran darah ke plasenta yang

dapat mengakibatkan hambatan pertumbuhan janin.

+engaru! ter!adap Ibu #en%usui 7 8ejumlah kecil metilergometrin

ditemui di air susu ibu -=8&.



+ERIN3ATAN Junakan hati#hati pada pasien

sepsis+ penyakit $askulerobliterati!+ gangguan hati/ginjal+

kehamilan trimester &&+ bila

diberikan secara i.$. Penggunaan

harian jangka panjang dapatmenimbulkan !ibrosis peritoneal

dan pleura. %ibrosis katub jantung

juga berkaitan dengan obat ini.

Oksitosin, baru

Documents