Makalah Isi Farmakologi

8/16/2019 Makalah Isi Farmakologi

1/14

1

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Obat yang diberikan kepada pasien akan banyak mengalami proses sebelum tiba

pada tempat aksi atau jaringan sasaran. Secara garis besar proses-proses ini dapat dibagi

menjadi tiga tingkat atau fase, yaitu fase biofarmasetik, fase farmakokinetik dan fase

farmakodinamik.

Fase biofarmasetik meliputi waktu mulai penggunaan sediaan obat melalui

mulut hingga pelepasan zat aktifnya ke dalam cairan tubuh. Fase farmakokinetik

meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan, setelah obat dilepas dari

bentuk sediaan. Sedangkan, fase farmakodinamik adalah fase terjadinya interaksi obat

dengan tempat aksinya dalam sistem biologi.

Dalam fase farmakodinamik potensi aksi struktur khusus obat berhubungan

dengan interaksi yang terjadi dengan struktur khusus letaknya. Oleh karena itu, struktur

tempat aksi dan kekuatan yang mengontrol interaksinya dengan obat perlu diketahui

agar dapat dipilih obat yang dapat berinteraksi dengan tempat aksinya dan desainnya

sesuai dengan kekuatan yang mengontrol interaksinya. Tujuan pokok dari fase

farmakodinamik adalah optimasi dari efek biologik. Untuk mencapai tujuan itu perlu

pemahaman tentang fase farmakodinamik dari obat itu sendiri. Hal itulah yang

melatarbelakangi disusunnya makalah ini.

1.2 Rumusan Masalah

Adapun masalah yang dapat dirumuskan dalam pembuatan makalah ini adalah

sebagai berikut :

Apakah yang dimaksud dengan farmakodinamik ?

Apakah yang dimaksud dengan reseptor dan apa saja jenis reseptor ?

Bagaimanakah mekanisme obat sehingga obat bisa menimbulkan efek dalam

tubuh ?


2/14

2

Apakah yang dimaksud dengan neurotransmitter dan apa saja jenisnya ?

Apakah yang dimaksud dengan Agonis dan Antagonis ?

1.3 Tujuan Penulisan

Untuk menambah wawasan tentang farmakodinamika obat

Mengenal reseptor dan jenis-jenis reseptor

Mengenal neurotransmitter dan jenisnya

Mengenal Agonis dan Antagonis pada obat

Menambah wawasan pembaca dalam ilmu farmakologi Untuk memenuhi tugas mata kuliah pengantar farmakologi

1.4 Manfaat Penulisan

Sebagai khazanah ilmu pengetahuan dalam dunia farmasi

Meningkatkan motivasi belajar bagi mahasiswa

Menambah pola berfikir kritis dan instruktif bagi mahasiswa


3/14

3

BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Pengertian Farmakodinamika

Farmakodinamika adalah ilmu pengetahuan dan studi tentang efek biologis yang

dihasilkan oleh bahan kimia, lebih khusus lagi yakni ilmu pengetahuan dan studi

tentang bagaimana bahan kimia menghasilkan efek-efek biologis. Dalam farmakologi

medis, farmakodinamik adalah ilmu pengetahuan dan studi tentang bagaimana obat-

obatan menghasilkan efek. Definisi lain dari Farmakodinamik adalah subdisiplin

farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme

kerjanya ( Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakulatas Kedokteran Universitas

Indonesia, 2007 ).

Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat,

mengetahui interaksi obat dalam sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum

efek dan respons yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini merupakan

dasar terapi rasional dan berguna dalam sintesis obat baru. Farmakodinamik lebih fokus

membahas dan mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh baik

dari segi fisiologi maupun biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh manusia. Farmakodinamik juga sering disebut dengan

aksi atau efek obat. Efek Obat merupakan reaksi Fisiologis atau biokimia tubuh karena

obat, misalnya suhu turun, tekanan darah turun, kadar gula darah turun.

Kerja obat dapat dibagi menjadi onset (mulai kerja) merupakan waktu yang

diperlukan oleh obat untuk menimbulkan efek terapi atau efek penyembuhan atau waktu

yang diperlukan obat untuk mencapai maksimum terapi. Peak (puncak), duration (lama

kerja) merupakan lamanya obat menimbulkan efek terapi, dan waktu paruh. Mekanisme

kerja obat dipengaruhi oleh reseptor, enzim, dan hormon.

http://kamuskesehatan.com/arti/studi/http://kamuskesehatan.com/arti/farmakologi/http://kamuskesehatan.com/arti/farmakologi/http://kamuskesehatan.com/arti/studi/


4/14

4

2.2 Reseptor dan jenisnya

Reseptor adalah komponen sel yang bergabung dengan obat secara kimia

agar dapat menimbulkan efek. Istilah reseptor menggambarkan tempat dimana obat

bereaksi dengan reseptor untuk menimbulkan aktifitas biologi. Reseptor

merupakan suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung

berikatan dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter) untuk memicu signaling

kimia antara dan dalam sel kemudian menimbulkan efek.

Fungsi reseptor yaitu :

mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesifisitas yang tinggi

meneruskan signal ke dalam sel melalui:

perubahan permeabilitas membran

pembentukan second messenger

mempengaruhi transkripsi gen


5/14

5

Jenis-jenis reseptor :

1. Reseptor terhubung kanal ion

2. Reseptor terhubung enzim

3. Reseptor terkopling protein G

4. Reseptor terhubung transkripsi gen

1. Reseptor terhubung kanal ion

Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga reseptor ionotropik.

Respon terjadi

dalam hitungan milidetik. Kanal merupakan bagian dari reseptor.

Contoh : reseptor nikotinik, reseptor GABAA, reseptor ionotropik glutamat dan

reseptor 5-HT3.

2. Reseptor terhubung enzim

Reseptor terhubung enzim merupakan protein transmembran dengan

bagian besar ekstraseluler mengandung binding site untuk ligan (contoh : faktor

pertumbuhan, sitokin) dan bagian intraseluler mempunyai aktivitas enzim


6/14

6

(biasanya aktivitas tirosin kinase). Aktivasi menginisiasi jalur intraseluler yang

melibatkan tranduser sitosolik dan

nuklear, bahkan transkripsi gen. Reseptor sitokin mengaktifkan Jak kinase, yang

pada gilirannya mengaktifkan faktor transkripsi Stat, yang kemudian

mengaktifkan transkripsi gen.

3. Reseptor terkopling protein G (GPCR)

GPCR, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan

responnya terjadi dalam hitungan detik. GPCR mempunyai rantai polipeptida

tunggal dengan 7 heliks transmembran. Tranduksi sinyal terjadi dengan aktivasi

bagian protein G yang kemudian memodulasi/mengatur aktivitas enzim atau

fungsi kanal.

4. Reseptor terhubung transkripsi gen

Reseptor terhubung transkripsi gen disebut juga reseptor nuklear

(walaupun beberapa ada di sitosol, merupakan reseptor sitosolik yang kemudian

bermigrasi ke nukleus setelah berikatan dengan ligand, seperti reseptorglukokortikoid). Contoh : reseptor kortikosteroid, reseptor estrogen dan

progestogen, reseptor vitamin D.


7/14

7

2.3 Neurotransmitter dan jenisnya

a. Neurotransmitter


8/14

8

Neurotransmiter merupakan zat kimia yang disintesis dalam neuron dan

disimpan dalam gelembung sinaptik pada ujung akson. Zat kimia ini dilepaskan dari

akson terminal melalui eksositosis dan juga direabsorpsi untuk daur ulang.

Neurotransmiter merupakan cara komunikasi antar neuron. Zat-zat kimia ini

menyebabkan perubahan permeabilitas sel neuron, sehingga neuron menjadi lebih

kurang dapt menyalurkan impuls, tergantung dari neuron dan transmiter tersebut.

b. Jenis neurotransmitter

Ada banyak cara yang berbeda untuk mengklasifikasi neurotransmitter. Pada

beberapa tujuan klasifikasi neurotransmitter terbagi menjadi asam amino, peptida, dan

monoamina.

Asam amino: glutamat, aspartat, D-serin, γ-aminobutyric acid (GABA), glisin

Monoamina dan amina biogenik lain: dopamin (DA), norepinefrin (noradrenalin, NE,

NA), epinefrin (adrenalin), histamin, serotonin (SE, 5-HT). Lain-lain: asetilkolin (Ach),

adenosin, anandamide oksida, nitrat, dll. Selain itu, lebih dari 50 neuroactive peptida

telah ditemukan, dan yang baru ditemukan secara teratur. Banyak dari ini adalah “co-

dirilis” bersama dengan pemancar kecil-molekul, tetapi dalam beberapa kasus peptida

adalah pemancar primer di sinaps. β-endorphin adalah contoh yang relatif terkenal

neurotransmitter peptida; ini aktif terlibat dalam interaksi yang sangat spesifik dengan

reseptor opioid pada sistem saraf pusat. Ion tunggal, seperti seng synaptically dirilis,


9/14

9

juga dianggap oleh beberapa neurotransmitter , seperti juga beberapa molekul gas

seperti oksida nitrat (NO) dan karbon monoksida (CO). Ini bukan neurotransmitter

klasik oleh definisi ketat, bagaimanapun, karena meskipun mereka semua telah

menunjukkan eksperimental yang akan dirilis oleh terminal presynaptic dengan cara

kegiatan-tergantung, mereka tidak dikemas ke dalam vesikel.

Sejauh ini pemancar yang paling umum adalah glutamat, yang rangsangannya

lebih dari 90% dari sinapsis dalam otak manusia. Selain glutamat pemancar lain paling

umum adalah GABA, yang penghambatan di lebih dari 90% dari sinapsis yang tidak

menggunakan glutamat. Meskipun pemancar lain yang digunakan dalam sinapsis jauh

lebih sedikit, mereka mungkin sangat penting fungsional-sebagian besar obat-obatan

psikoaktif mengerahkan efek mereka dengan mengubah tindakan beberapa sistem

neurotransmitter, sering bertindak melalui pemancar selain glutamat atau GABA. Obat

adiktif seperti kokain dan amfetamin mengerahkan efek mereka terutama pada sistem

dopamin. Obat-obatan opiat adiktif mengerahkan efek mereka terutama sebagai analog

peptida opioid fungsional, yang, pada gilirannya, mengatur tingkat dopamin.

Tahapan yang dialami neurotransmitter


10/14

10

2.4 Agonis dan Antagonis

A. Agonis

Agonis adalah sebuah obat yang memiliki afinitas terhadap reseptor tertentu dan

menyebabkan perubahan dalam reseptor yang menghasilkan efek diamati. Agonis lebih

lanjut dicirikan sebagai agonis penuh, menghasilkan respon maksimal dengan

menempati seluruh atau sebagian kecil dari reseptor, atau agonis parsial, menghasilkan

kurang dari respon maksimal bahkan ketika obat tersebut menempati seluruh reseptor.

Afinitas menjelaskan kecenderungan untuk menggabungkan obat dengan jenis tertentu

dari reseptor, sedangkan aktivitas efficary atau intrinsik suatu obat mengacu pada efek

maksimal obat dapat menghasilkan. Sebuah agonis parsial memiliki aktivitas kurang

intrinsik dari agonis penuh. Potensi adalah istilah yang sering disalahpahami ketika

membandingkan dua atau lebih obat yang menimbulkan efek beberapa diamati. Potensi

obat mengacu pada dosis yang harus diberikan untuk menghasilkan efek tertentu

intensitas yang diberikan. Potensi dipengaruhi oleh afinitas obat untuk obat itu adalah

reseptor situs dan oleh proses-proses farmakokinetik yang menentukan konsentrasi obat

di sekitar langsung dari situs kerjanya (biophase). Potensi obat berbanding terbalik

dengan dosis; makin rendah dosis yang diperlukan untuk menghasilkan respon lain,

semakin kuat obat. Potensi adalah relatif, dan bukan merupakan ekspresi, mutlak

aktivitas obat. Untuk penentuan potensi standar harus didefinisikan, dan perbandingan

potensi hanya berlaku untuk obat yang menghasilkan respon dinyatakan dengan

mekanisme yang sama tindakan. Potensi suatu obat tidak necessarity berkorelasi dengan

keberhasilan atau keselamatan, dan obat yang paling ampuh dalam seri klinis tidak

selalu superior. rendah adalah potensi kerugian hanya jika dosis efektif adalah begitu

besar sehingga terlalu mahal untuk memproduksi atau terlalu rumit untuk dijalankan.

B. Antagonis

Antagonis adalah obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu

secara intrinsik menimbulkan efek farmakoligik sehingga menghambat karja suatu

agonis. Antagonis dibedakan menjadi 2 yaitu :


11/14

11

Antagonisme fisiologi, yaitu antagonisme pada sistem fisiologi yang sama tetapi

pada sistem reseptor yang berlainan. Misalnya, efek histamin dan autakoid lainnya

yang dilepaskan tubuh sewaktu terjadi syok anafilaktik dapat diantagonisasi dengan

pemberian adrenalin.

Antagonisme pada reseptor, yaitu antagonisme malalui sistem reseptor yang sama

(antagonisme antara agonis dengan antagonismenya). Misalnya, efek histamin yang

dilepaskan dalam reaksi alergi dapat dicegah dengan pemberian antihistamin yang

menduduki reseptor yang sama.

Antagonisme pada reseptor dapat bersifat kompetitif dan nonkompetitif :

Antagonisme kompetitif : antagonis mengikat reseptor di tempat ikatan agonis

(receptor site atau active site) secara reversibel sehingga dapat digeser aloh agonis

kadar tinggi. Hambatan kadar agonis dapat diatasi dengan meningkatkan kadar

agonis sampai akhir dicapai efek maksimal yang sama.

Antagonisme nonkompetitif : hambatan efek agonis oleh antagonis nonkompetitif

tidak dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis. Akibatnya, efek maksimal

yang dicapai akan berkurang, tetapiafinitas agonis terhadap reseptornya tidak

berubah. Antagonisme nonkompetitif terjadi jika :

1. Antagonis mengikat reseptor secara ireversibel, di receptor site maupun di

tempat lain sehingga menghalangi ikatan agonis dengan reseptornya. Efek

maksimal akan berkurang tetapi afinitas agonis terhadap reseptor yang bebas tidak

berubah. Contoh: fenoksibenzamin mengikat reseptor adrenergik α di receptor site

secara ireversibel.

2. Antagonis mengikat bukan pada molekulnya sendiri tapi pada komponen lain

dalam sistem reseptor, yakni pada molekul lain yang meneruskan fungsi reseptor

dalam sel terget, misalnya molekul enzim adenilat siklase atau molekul protein

yang membentuk kanal ion. Ikatan antagonis pada molekul-molekul tersebut, secara

reversibel maupun ireversibel akan mengurangi efek yang dapat ditimbulkan oleh

kompleks agonis-reseptor tanpa mengganggu ikatan agonis dengan molekul

reseptornya (afinitas agonis terhadap reseptornya tidak berubah).


12/14

12

kerja agonis dan antagonis

Istilah-istilah pada interaksi obat-reseptor

• Agonis

•

Antagonis (penghambat/blocker )

– Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis

– Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis

• Agonis/antagonis parsial (nalorfin)

INTERAKSI FARMAKODINAMIK

•

Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor)

Reseptor Agonis Antagonis

Histamin H2 Histamin Simetidin, ranitidin,

nizatidine

• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis) bekerja pada organ yang sama,

reseptor berbeda


13/14

13

Obat A Obat B Efek

Antidiabetik Beta bloker Efek obat A

meningkat

• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit

– Terutama berpengaruh pada obat jantung, transmisi neuromuskular dan

ginjal

Obat A Obat B Efek

Digitalis Diuretik, amfoteresin

B

Hipokalemi oleh obat B,

toksisitas obat A

meningkat

BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Farmakodinamik ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan

fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat

ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan

mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi.

3.2 Saran

Pemahaman mahasiswa farmasi terhadap bidang ilmu farmakologi dalam hal ini

aspek farmakodinamik harus terus di tingkatkan dengan proses pembelajaran yang

kontinyu, karena selain untuk meningkatkan pemahaman hal ini juga penting sebagai

upaya meningkatkan disiplin ilmu yang lebih kompeten, berjiwa pengetahuan dan selalu

berfikir kritis terhadap ilmu tersebut.


14/14

14

DAFTAR PUSTAKA

Setiawati dkk. Pengantar Farmakologi dalam farmakologi dan terapi edisi 4. Jakarta. Gaya

Baru:1995

Katzung G Betram. Farmokologi dasar dan klinik edisi 2. Jakarta. Salemba medika:2002

Katzung G Betram. Farmokologi dasar dan klinik edisi 3. Jakarta. Salemba medika:2002

Joyce L. Kee dan Evelyn R. Hayes. Farmakologi, Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta.

Penerbit Buku Kedokteran 1996.

Makalah Isi Farmakologi

Documents