MAKALAH Difusi Terfasilitasi...FIX - baixardoc

MAKALAH BIOFARMASETIKA

OLEH

KELOMPOK 4

Irmawati F1F2 12018

Yamin F1F2 12 023

Nenitry Wahyuni F1F1 11016

Feny Riskiana Poko F1F1 11090

Yuyun Manan F1F1 11028

Endryani F1F1 11068

Novrianti F1F1 11018

Juliani Endang Fajarwati F1F1 11074

Waode Disma Tiara Zarmianti F1F1 11024

JURUSAN FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSIATAS HALU OLEO KENDARI

2013

KATA PENGANTAR

Puji dan syukur senantiasa kita panjatkan kehadirat Allah swt, karena atas

limpahan rahmat, taufik, dan hidayah-Nya penulis masih diberikan kesehatan dan

kekuatan untuk membuat makalah “Transpor Terfasilitasi” ini.

Tidak lupa pula penulis menyampaikan ucapan terima kasih kepada

semua pihak yang telah mendukung penulis, sehingga makalah “Transpor

Terfasilitasi” ini dapat terselesaikan dengan tepat waktu.

Penulis menyadari sepenuhnya bahwa masih banyak kekurangan dalam

makalah ini olehnya itu saran dan kritik yang membangun tetap penulis nantikan

demi kesempurnaan makalah ini.

Kendari, 16 September 2013

Penyusun

DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR .................................................................................................. 1

DAFTAR ISI ................................................................................................................. 3

BAB I ............................................................................................................................ 4

PENDAHULUAN ........................................................................................................ 4

A. Latar Belakang ....................................................................................................... 4

B. Rumusan Masalah .................................................................................................. 5

C. Tujuan .................................................................. Error! Bookmark not defined.

BAB II ........................................................................................................................... 6

PEMBAHASAN ........................................................................................................... 6

A. Pengertian Difusi Terfasilitasi ............................. Error! Bookmark not defined.

B. Mekanisme Obat dalam Melintasi Membran Sel secara Difusi Terfasilitasi ........ 6

C. Contoh Obat yang Mengalami Difusi Terfasilitasi ................................................ 7

D. Keuntungan dan Kerugian Difusi Terfasilitasi ...................................................... 8

BAB III ......................................................................................................................... 6

PENUTUP ................................................................................................................... 16

A. Kesimpulan .......................................................................................................... 16

DAFTAR PUSTAKA .....................................................................................................

BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Membran plasma merupakan batas kehidupan, batas yang memisahkan

sel hidup dari sekelilingnya yang mati. Setiap sel yang hidup harus selalu

memasukkan materi yang diperlukan dan membuang sisa-sisa

metabolismenya. Di tubuh manusia, obat harus menembus sawar (berrier) sel

di berbagai jaringan. Umumnya obat melintasi lapisan sel ini dengan

menembusnya, bukan dengan melewati celah antar sel. Peristiwa ini dikenal

dengan transport lintas membran.

Banyaknya molekul yang masuk dan keluar membran menyebabkan

terciptanya transport lintas membran membran. Transport lintas membran

digolongkan menjadi dua cara, yaitu dengan transpor pasif untuk molekul-

molekul yang mampu melalui membran tanpa mekanisme khusus dan transpor

aktif untuk molekul yang membutuhkan mekanisme khusus.

Umumnya absorbsi dan distribusi obat terjadi secara difusi pasif.

Mula-mula obat harus berada dalam larutan air pada permukaan membrane sel

kemudian molekul obat akan melintasi mebran dengan melarut dalam lemak

membrane. Pada proses ini obat bergerak dari sisi yang kadarnya lebih tinggi

ke sisi lain. Setelah taraf mantap dicapai, kadar obat bentuk non ion kedua sisi

membran akan sama.

Salah satu proses difusi yang dikenal yaitu difusi terfasilitasi, yaitu

suatu proses transport yang terjadi dengan bantuan suatu faktor pembawa

(carrier) yang merupakan komponen membran sel tanpa menggunakan energi,

sehingga tidak dapat melawan perbedaan kadar maupun potensial listrik.

B. Rumusan Masalah

Adapun rumusan masalah yang akan dikaji dalam makalah ini yaitu :

1. Apa pengertian difusi terfasilitasi ?

2. Bagaimana mekanisme obat dalam melintasi membran sel secara difusi

terfasilitasi ?

3. Apa contoh obat yang mengalami difusi terfasilitasi ?

4. Apa keuntungan dan kerugian dari difusi terfasilitasi ?

C. Tujuan

Tujuan yang ingin dicapai dalam pembuatan makalah ini yaitu :

1. Untuk mengetahui pengertian difusi terfasilitasi

2. Untuk mengetahui mekanisme obat dalam melintasi membran sel secara

difusi terfasilitasi.

5. Untuk mengetahui contoh obat yang mengalami difusi terfasilitasi

3. Untuk mengetahui keuntungan dan kerugian dari difusi terfasilitasi

BAB II

PEMBAHASAN

A. Pengertian Difusi Terfasilitasi (Transporter Fasilitatif)

Difusi berasal dari kata diphus yang artinya menyebar. Proses difusi

merupakan transport menurun yang artinya materi yang berasal dari daerah

berkosentrasi tinggi ke daerah yang berkosentrasi rendah. Cairan sel biasanya

bersifat hipertonis dan cairan di luar sel bersifat hipotonis, sehingga air akan

mengalir dari luar ke dalam sampai keduanya bersifat isotonis. Contoh lain

sederhana adalah uap air dari cerek yang berdifusi dalam udara, dimana pada

masing-masing zat, kecepatan difusi berbeda-beda.

Suatu senyawa selalu berdifusi melewati membran dari satu bagian yang

konsentrasinya lebih tinggi ke bagian lain yang lebih rendah, tetapi difusi

tidak selalu terjadi melalui lapis ganda lemak atau kanal terbuka. Sejumlah

senyawa harus berikatan secara selektif dengan protein membran terlebih

dahulu, hal ini dikenal dengan sebutan Transporter Fasilitatif (difusi

terfasilitasi) yang akan membantu proses difusi.

Istilah Transporter Fasilitatif digunakan di sini untuk membedakan

protein transporter aktif, yang aktivitasnya terangkai dengan proses pelepasan

energi. Secara teknik, istilah “transporter” digunakan hanya untuk protein

membran yang hanya dapat mengikat cairan dari satu sisi membran pada satu

waktu dan perubahan konformasi adalah mekanisme kerja pergerakan

senyawa melewati membran. Definisi ini membedakan transporter dengan

kanal yang jika terbuka dapat mengikat cairan dari sisi lain membran pada

waktu yang sama.

Gambar 1. Proses Transpor Membran

Transporter Fasilitatif (Difusi terfasilitasi) biasanya adalah untuk

senyawa-senyawa yang memiliki ukuran molekul besar. Karena ukuran

molekul besar, senyawa itu tidak bisa langsung menembus lipid bilayer tetapi

mencari jalan lain yaitu melalui bantuan protein sehingga senyawa itu bisa

menembus lipid. Selain itu juga bisa dibantu oleh protein pembawa. Protein

pembawa ini memiliki mekanisme berikatan dengan senyawa yang akan

masuk kemudian protein ini akan membawa senyawa itu menembus lipid

bilayer kemudian melepaskannya di dalam. Protein pembawa ini spesifik

untuk senyawa tertentu. Jadi tidak semua senyawa dapat membentuk ikatan

dengan protein ini.

Karena bekerja secara pasif, tanpa terkait dengan sistem pelepasan

energi, Transporter Fasilitatif dapat memediasi pergerakan solute sama

baiknya di kedua arah. arah pergerakan bergantung sepenuhnya pada

konsentrasi relatif senyawa pada kedua sisi membran. Seperti enzim,

Transporter Fasilitatif sangat spesifik untuk molekul yang diangkut, Jadi tidak

semua senyawa dapat membentuk ikatan dengan protein ini, misalnya antara

stereoisomer D dan L. Selain itu, transporter juga menunjukkan kinetic tipe-

terjenuhkan. Tidak seperti kanal ion, yang dapat menghantar jutaan ion per

detik, kebanyakan Transporter Fasilitatif hanya dapat melewatkan ratusan

sampai ribuan molekul solute per detik melewati membran.

B. Mekanisme Obat Melintasi Membran Sel Secara Difusi Terfasilitasi

Obat mirip seperti substansi fisiologi seperti hormon dan

neurotransmiter, harus mencapai dan berinteraksi dengan atau melewati

membran agar dapat memberi pesan untuk marangsang (stimulasi) atau

menghambat (inhibit) fungsi seluler. Kebanyakan obat deberikan untuk

memberi efek pada tubuh sel yang jaraknya jauh dari tempat pemberian obat

(misalnya mau memberikan efek sistemik). Untuk berpindah melewati tubuh

dan mencapi tempat reaksi, metabolisme , dan ekskresi (pegeluaran), molekul

obat harus melintasi berbagai membran sel .

Gambar 2. Cara Masuk dan Berpindahnya Molekul Obat melewati tubuh ke

Tempat Kerja (Aksi), Metabolisme, dan Ekresi (Pengeluaran)

Sebagai contoh, molekul dari obat oral (yang masuk melalui mulut)

harus melewati membran sel saluran Gastrointestinal (pencernaan), hati, dan

kapiler untuk mencapai aliran darah, lalu disirkulasikan ke sel target,

meninggalkan aliran darah dan menempel di reseptor sel, melaksanakan

kinerja (aksi) obat, kembali lagi ke aliran darah, di sirkulasikan ke hati,

mencapai enzim yang memetabolisme obat di dalam sel hati, keluar kembali

ke aliran darah (sebagai metabolit/sampah metabolisme), disirkulasikan ke

ginjal, dan dikeluarkan melalui urin. Beberapa cara transport dan mekanisme

digunakan untuk memindahkan molekul obat melewati tubuh, seperti pada

gambar berikut .

Gambar 3. Mekanisme Transport Obat. Molekul obat melalui membran sel berpindah kedalam dan keluar tubuh sel melalui penetrasi langsung ke membran sel (dinding sel), difusi melalu gerbang atau saluran terbuka, atau menempel pada protein pembawa.

Ketika obat diabsorbsi tubuh, obat ditransportasikan ke dan dari sel

target melalui mekanisme seperti difusi pasif, difusi terpasilitasi, dan transport

aktif.

Difusi pasif, mekanisme paling umum, meliputi perpindahan obat dari

area yang berkosentasi tinggi ke area lain yang konsentrasinya lebih rendah.

Sebagai contoh, setelah obat oral diberikan, konsentasi awal obat tinggi di

saluran pencernaan (gastrointestinal) dari pada di dalam darah. Ini

mendukung perpindahan obat ke dalam aliran darah. Ketika obat

disirkulasikan, kosentarasi obat lebih tinggi di dalam darah daripada

kosentrasi di tubuh sel, jadi obat berpindah (dari pembuluh kapiler) ke dalam

cairan disekitar sel atau kedalam sel sendiri. Difusi pasif terus berlanjut

hingga mencapi kondisi seimbang (equilibrium) antara jumlah obat di jaringan

jumlah obat di dalam darah.

Penembusan membran sel secara difusi pasif dibedakan menjadi tiga,

yaitu difusi pasif melalui pori (cara penyaringan), difusi pasif dengan cara

melarut dalam lemak penyusun, dan difusi terfasilitasi. Difusi terfasilitasi

mempunyai peroses yang mirip, perbedaanya molekul obat di kombinasi

dengan subsatansi pembawa, seperti enzim atau protein lainnya. Dalam

penyerapan obat, difusi terfasilitasi memegang peranan yang sangat kecil.

Secara difusi terfasilitasi, kadang-kadang beberapa bahan obat yang

mempunyai garis tengah lebih besar 4Å, dapat melewati membran sel karena

ada tekanan osmosa, yang disebabkan karena ada perbedaan kadar antar

membran. Pengangkutan ini berlangsung dari daerah dengan kadar tinggi ke

daerah dengan kadar yang lebih rendah, dan berhenti setelah mencapai

kesimbangan. Gerakan ini tidak memerlukan energi dan terjadi secara spontan.

Membran sel bersifat permeabel terhadap senyawa polar tertentu, kecepatan

penetrasinya 10 – 10.000 kali lebih besar disbanding kelarutan dalam lemak.

Di sini terjadi suatu mekanisme khusus yang dapat dijelaskan dengan teori

pembawa membran (protein pembawa atau protein transporter).

Diduga molekul obat membentuk kompleks dengan suatu molekul

pembawa dalam membran, yang bersifat mudah larut dalam lemak, sehingga

dengan mudah bergerak menembus membran. Pada sisi membrane yang lain

(sisi 2), kompleks akan terurai melepas molekul obat, dan molekul pembawa

bebas kembali ke tempat semula, berinteraksi lagi dengan molekul obat lain,

demikian seterusnya sehingga tercapai suatu keadaan keseimbangan.

Gambar 4. Proses penetrasi molekul obat yang bersifat hidrofil ke membran sel dengan bantuan pembawa.