LP15 Medicatia Aparatului Digestiv 2

MedicaţiaMedicaţiaaparatului digestivaparatului digestiv

Sef Lucr. Dr. Vlad Daliborca CristinaSef Lucr. Dr. Vlad Daliborca Cristina

II. Medicaţia antiemeticǎ (Antivomitivele)

Antiemeticele = M simptomatice utile în profilaxia sau tratamentul greţurilor şi vǎrsǎturilor.

Clasificare:Clasificare:

1.1. Antihistaminice HAntihistaminice H11: : - Prometazina

- Difenhidramina

- Feniramina

- Ciclizina

- Buclizina

- Meclozina


2. Antagonişti ai receptorilor D2. Antagonişti ai receptorilor D22 dopaminergici dopaminergici::

a) Fenotiazine neuroleptice: - Clorpromazina

- Proclorperazina

- Tietilperazina

b) Butirofenone: - Haloperidol

- Droperidol

c) Benzamide substituite: - Metoclopramida

- Trimetobenzamida

d) Derivaţi de benzimidazol: - Domperidona


3. Anticolinergice3. Anticolinergice: : - Scopolamina

4. Antagonişti ai receptorilor 5-HT4. Antagonişti ai receptorilor 5-HT33: - Ondansetron

- Granisetron

- Tropisetron

- Alosetron

- Azasetron

5. Canabinoizii:5. Canabinoizii: - Nabilona

- Dronabinol

Utilizǎrile terapeutice ale antiemeticelorUtilizǎrile terapeutice ale antiemeticelor::

greaţa şi voma din diferite stǎri patologice digestive şi extradigestive (meningitǎ, hipertensiune intracranianǎ, dezechilibre metabolice);

greaţa şi voma induse de citostatice, radioterapie (antagoniştii receptorilor 5-HT3, canabinoizii), opioide, anestezie sau manevre chirurgicale;

profilaxia rǎului de mişcare (Scopolamina, antihistaminicele H1);

vǎrsǎturile din sarcinǎ.

Efectele adverse ale antiemeticelor Efectele adverse ale antiemeticelor ::

somnolenţǎ, ameţeli;

sindrom extrapiramidal.

Reprezentanţi Reprezentanţi ::• Prometazinǎ - Prometazinǎ

Arena, cpr. 30 mg

- Romergan sirop 0,124%

• Meclozina - Emetostop cpr. 30 mg

• Clorpromazinǎ - Plegomazin, fiole 5 mg/ml

Reprezentanţi :

• Proclorperazinǎ - Emetiral, cpr. 5 mg

• Haloperidol - Haldol, cpr. 5 mg

• Metoclopramidǎ -Metoclopramid, cpr. 10 mg; sol. inj. 5 mg/ml; sirop 1 mg/5 ml

Reprezentanţi Reprezentanţi ::

• Domperidon - Motilium, cpr.10 mg

• Ondansetron - Zofran, cpr. 4 mg, 8 mg; fiole 2 mg/ml

• Granisetron - Kytril, cpr. 1 mg, 2 mg, fiole 1 mg/ml

Principii de administrare Principii de administrare ::

1. Antiemeticele clasice se administreazǎ în mod obişnuit oral în 3 prize, pânǎ la dispariţia simptomelor; în cazul unor vǎrsǎturi intense, calea oralǎ devine inaccesibilǎ şi atunci se va recurge la calea rectalǎrectalǎ (supoz.) sau parenteralǎparenteralǎ (fiole).

2. Administrarea antivomitivelor clasice impune prudenţǎ la categoriile ce presupun solicitarea atenţiei, concentrare (şoferi, vatmani, mecanici de locomotivǎ, etc), datoritǎ faptului cǎ produc sedare ca şi efect advers.

Pricipii de administrare Pricipii de administrare ::

3. Antagoniştii serotoninei sunt deosebit de utili pentru profilaxia vomei intense produse de toate citostaticele. În acest scop, este foarte eficientǎ administrarea lor ca monodozǎ (oral sau parenteral) înainte de iniţierea terapiei anticanceroase.

4. Asocierea antivomitivelor este eficientǎ în unele situaţii, deoarece creşte efectul antivomitiv şi scade toxicitatea.

Ex.: Metoclopramida + corticosteroizi + fenotiazine.

5. Acestor M cu efect antivomitiv li se pot asocia benzodiazepine (la pacienţii cu o componentǎ anticipativǎ importantǎ) sau glucocorticoizi (în tratamentul vomei produse de citostatice).

III. Coleretice, colagoge şi alte modificatoare ale secreţiei III. Coleretice, colagoge şi alte modificatoare ale secreţiei biliarebiliare

Colereticele = M care cresc cantitatea de bilǎ formatǎ în ficat, prin modificarea compoziţiei bilei, fie stimulând excreţia de compuşi organici (colereticele adevǎrate), fie stimulând secreţia unei bile diluate (hidrocolereticele).

Colagogele = M care stimuleazǎ motilitatea cǎilor vezicii biliare.

! ! Toate colereticele sunt colagogeToate colereticele sunt colagoge..

ClasificareClasificare::

1. Colereticele adevǎrate: - Fenobarbitalul

2. Hidrocolereticele: - Extractul de bilǎ de bou

- Acidul dehidrocolic

B. Dizolvanţii calculilor biliari

= M care au proprietatea de a solubiliza colesterolul din bilǎ, deci pot împiedica formarea calculilor de colesterol sau pot favoriza dizolvarea acestora, în urma administrǎrii prelungite: Acidul chenodeoxicolic, Acidul ursodeoxicolic.

ReprezentanţiReprezentanţi::

• Fenobarbital - Fenobarbital, cpr. 100 mg;

fiole 10% Cunoscut ca anticonvulsivantanticonvulsivant şi hipnotichipnotic,

are şi proprietatea de a creşte clearence-ul creşte clearence-ul hepatic al bilirubineihepatic al bilirubinei. Pentru acest efect se utilizeazǎ la nou-nǎscuţii cu hiperbilirubinemie pentru micşorarea riscului icterului nuclear (în dozǎ de 45 mg/zi).

• Extract de bilǎ de bou - Colebil, dj. cu 100 mg bilǎ de bou uscatǎ

Se administreazǎ oral, pânǎ la 500 mg, dupǎ mesele principale. Este folosit limitat, ca substituent al deficitului de bilǎ.

ReprezentanţiReprezentanţi::

• Acid dehidrocolic - Fiobilin, cpr. 250 mg

Se administreazǎ oral, 3 x 500 mg/zi, dupǎ mese.

Este folosit: ca drenor al cǎilor biliare, dupǎ

intervenţiile chirurgicale; pentru grǎbirea opacifierii cǎilor biliare

în cadrul examenului radiologic.

ReprezentanţiReprezentanţi::• Acid chenodeoxicolic - Chenofalk,

caps.250 mg Se administreazǎ oral,15 mg/kg/zi. Este indicat în tratamentul iniţial al

litiazei biliare colesterolice (calculi mici, necalcificaţi) şi pentru dizolvarea fragmentelor mici rǎmase dupǎ intervenţiile chirurgicale.

• Acidul ursodeoxicolic - Ursofalk,

caps. 250 mg Se administreazǎ oral, 8 – 10

mg/kg/zi în 3 prize. Este asemǎtor structural cu acidul chenodeoxicolic, fiind de asemenea util în tratamentul medical al calculozei biliare.

Principii de administrarePrincipii de administrare::

1. Hidrocolereticele şi colagogele sunt indicate în diskinezii biliare; contraindicate în calculoze biliare.

2. Acidul cheno şi ursodezoxicolic sunt indicate în calculoza colesterolicǎ radiotransparentǎ cu diametrul mai mic de 15 mm. Cele douǎ substanţe medicamentoase pot fi administrate în asociere (câte 5 mg/kg din fiecare). Aceastǎ asociere creşte eficacitatea tratamentului şi scade riscul reacţiilor adverse. Ele se administreazǎ timp îndelungat (6 luni- 2 ani).

IV. Medicaţia intestinului (antidiareice, antiinflamatorii IV. Medicaţia intestinului (antidiareice, antiinflamatorii intestinale, antiflatulente, laxative şi purgative)intestinale, antiflatulente, laxative şi purgative)

A. Antidiareicele = M ce încetinesc tranzitul intestinal şi/sau cresc vâscozitatea conţinutului intestinal şi au proprietǎţi adsorbante şi protectoare. Diareea semnificǎ mai mult de trei scaune lichide pe zi, greutatea scaunului de peste 300 g/zi.

Clasificare Clasificare ::

1.1. SimptomaticeSimptomatice : :

a) Opioizii: - Opiul, Morfina

- Codeina

- Difenoxilatul

- Loperamida

b) Parasimpatoliticele: - Atropina

- Butilscopolamina

- Propantelina

c) Compuşii ce cresc vâscozitatea conţinutului intestinal şi au proprietǎţi adsorbante şi protectoare:

- Caolinul

- Subsalicilatul de bismut

- Cǎrbunele medicinal

- Pectinele


2. Etiologice 2. Etiologice ::

a) Antibiotice: - Polimixina

- Ampicilina

- Amoxicilina

- Neomicina

b) Antiseptice: - Furazolidon

- Clorchinaldol

c) Antifungice: - Nistatin

- Miconazol

- Ketoconazol

Reprezentanţi:

• Loperamidǎ - Imodium, caps. 2 mg

• Diosmectitǎ - Smecta, pulbere plicuri pentru suspensie 3 g/plic

ReprezentanţiReprezentanţi: :

• Cǎrbune medicinal - Carbo medicinalis,

cpr. 50 mg

• Furazolidon - Furazolidon cpr. 25 mg,

100 mg

• Clorchinaldol - Saprosan dj. 100 mg


1. Tratamentul diareei se face pe o perioadǎ de aproximativ 3 zile.

2. Preparatele se administreazǎ oral în trei prize.

B. Antiinflamatoriile intestinaleB. Antiinflamatoriile intestinale

= M cu efect antiinflamator specific la nivelul mucoasei intestinale. Tratamentul bolii Crohn şi al rectocolitei ulcerohemoragice se realizeazǎ prin administrarea unor agenţi antiinflamatori intestinali (Sulfasalazina, Olsalazina, Mesalazina), glucocorticoizi (Hidrocortizon, Prednisolon, Beclometazonǎ), imunomodulatori (Infliximab) şi agenţi antimicrobieni (Metronidazol, Ciprofloxacinǎ).


• Sulfasalazina - Salazopyrin,

cpr. 500 mg;

• Mesalazina - Salofalk,

cpr. 250 mg, 500 mg;

supozitoare 250 mg,

500 mg

Utilizǎri terapeuticeUtilizǎri terapeutice: :

rectocolita ulcerohemoragicǎ;

boala Crohn.

C. AntiflatulenteleC. Antiflatulentele

= M care favorizeazǎ eliminarea gazelor din tubul digestiv, atenuând sau înlǎturând senzaţia neplǎcutǎ ce însoţeşte distensia stomacului sau intestinului: Cǎrbunele medicinal, Dimeticona, Simeticona.

D. Laxativele şi purgativele

= M care stimuleazǎ motilitatea intestinalǎ şi/sau cresc conţinutul în apǎ al materiilor fecale, fiind utile pentru combaterea constipaţiei. Efectul depinde de substanţa activǎ şi uneori de dozǎ.

a) Laxativele au efect blând (scaunul eliminat este normal ca aspect şi consistenţǎ) şi lent (eliminǎ scaun dupǎ 8 – 12 ore de la administrare). Se administreazǎ seara, la culcare.


1. Laxativele de volum : - Metilceluloza

- Carboximetilceluloza sodicǎ

- Agarul (geloza)

- seminţele de Paylliu

- seminţele de in

2. Laxativele prin înmuierea scaunului - Docusatul sodic

- Uleiul de parafinǎ

b) Purgativele au efect agresiv (scaunele eliminate sunt voluminoase, apoase şi produc golirea intestinului) şi rapid (scaunele sunt eliminate dupǎ 2 – 6 ore de la administrare). Se administreazǎ dimineaţa, pe nemâncate.


1. Purgative saline (osmotice) : - Sulfatul de sodiu

2. Purgative iritante (de contact) : - Uleiul de ricin

- Senna

- Dantronul

- Fenolftaleina

- Bisacodilul


• Bisacodil - Dulcolax, dj. 5 mg

PrincipPrincipii de administrareii de administrare::

1. Laxativele şi purgativele se utilizeazǎ limitat:

- laxativele în constipaţie funcţionalǎ (laxative de volum) sau pentru evitarea efortului de defecaţie în unele afecţiuni : hernie, boli cardiovasculare, hemoroizi, etc. (laxative prin înmuierea scaunului) .

- purgativele în intoxicaţii alimentare şi medicamentoase sau în vederea pregǎtirii pentru examen radiologic sau endoscopic şi pentru intervenţii chirurgicale.

2. Autoadministrarea lor repetatǎ, fǎrǎ discernǎmânt, poate provoca constipaţia.

3. Laxativele şi purgativele sunt contraindicate în abdomenul acut chirurgical.

4. Utilizarea cronicǎ în doze mari poate determina apariţia “bolii laxativelor” (pierderi de apǎ şi electroliţi ce determinǎ sindromul de dezechilibrare).

AntiparazitareAntiparazitare

Clasificare:

I. Antihelmintice : Cu acţiune pe nematode:

- intestinale (oxiuri, ascarizi, trichinella) : - Mebendazol

- Albendazol

- Tiabendazol

- Piperazina

- Pirvinium pamoat

- Levamisol

- tisulare (filaris, tenia solium, trichinella): - Dietilcarbamazina Cu acţiune pe cestode (tenia saginata, himenolepis nana): -

Niclosamida Cu acţiune pe trematode (schistosomide): - Praziquantel

II. Antiamoebiene: - Metronidazol

- Tinidazol

- Ornidazol

Utilizǎri terapeutice:

- boli parazitare.

Efecte adverse:

anorexie, greţuri, vǎrsǎturi; Niclosamida coloreazǎ în roşu materiile fecale; cel mai bine suportate sunt mebendazolul şi albendazolul.

Reprezentanţi:

I. Antihelmintice• Mebendazol - Mebendazol, cpr. 100

mg

- Vermox, cpr. 100 mg, 500 mg, sol. int. 2%

Este antihelmintic activ în oxiurozǎ, ascaridiozǎ, ankilostomiazǎ, trichinelozǎ, trichocefalozǎ, trichuriazǎ.

În trichocefalozǎ, ankilostomiazǎ şi ascaridiozǎ se administreazǎ 2 x 100 mg/zi timp de 3 zile, doza putându-se repeta dupǎ 3 sǎptǎmâni.

În oxiurozǎ o singurǎ dozǎ de 100 mg produce vindecare în 90% din cazuri.

Reprezentanţi:Reprezentanţi:• Albendazol Albendazol - Zentel, cpr. filmate 200

mg, suspensie int. 200 mg/5ml Este activ în oxiurozǎ,

ankilostomiazǎ, ascaridiozǎ, tricocefalozǎ, echinococozǎ şi lambliazǎ.

Uzual se administreazǎ în dozǎ unicǎ 400 mg oral, ce se poate repeta dupǎ 15 zile. În infestǎri masive se administreazǎ 400 mg/zi, timp de 2-3 zile. În boala hidaticǎ doza este de 800 mg/zi, timp de 30 zile.

• Tiabendazol Tiabendazol - Mintezol, cpr. 500 mg, suspensie int. 500 mg/5 ml.

Se administreazǎ 3g/zi (2x 3 cp/zi) timp de 2 zile.

Reprezentanţi:• Piperazina - Nematocton, cpr. 300

mg, sol. int. 20%. Este activ în oxiurozǎ şi ascaridozǎ. Se administreazǎ înainte de masǎ 3 x

600 mg/zi timp de 7 zile. Tratamentul se poate repeta dupǎ o

sǎptǎmânǎ.• Pirvinium pamoat - Vermigal,

suspensie 1% flac. 25 ml Este activ în oxiurozǎ şi

strongiloidozǎ. Se administreazǎ oral dupǎ masǎ,

dozǎ unicǎ 5mg/kg corp, eventual cu repetarea tratamentului dupǎ 3-4 sǎptǎmâni.

Reprezentanţi:• Levamisol - Decaris, cpr. 50 mg, 150

mg. Este de elecţie în tratamentul

ascaridiozei; este şi imunostimulant, fiind util în poliartrita reumatoidǎ şi alte procese inflamatorii cronice.

Se administreazǎ oral o singurǎ dozǎ de 150 mg. In poliartrita reumatoidǎ: 150 mg/zi pânǎ la ameliorare.

• Dietilcarbamazina - Loxuran, cpr. 50 mg.

Este utilǎ mai ales în filarioze, dar este activǎ şi pe tenia solium şi trichinella spiralis.

Se administreazǎ oral 6 mg/kg/zi în 2- 3 doze zilnice, obişnuit 10 zile.

Reprezentanţi:• Niclosamida - Niclosamid, cpr. 500

mg. Se administreazǎ în teniaze şi

botriocefalozǎ o singurǎ zi: 1 g o datǎ şi dupǎ o orǎ încǎ 1 g; comprimatele se mestecǎ în gurǎ şi se bea puţinǎ apǎ, iar masa se poate lua la 2 ore de la administrarea medicamentului.

• Praziquantel - Epiquantel, cpr. 600 mg. - Cesol-R, cpr. 150 mg.

Este activ faţǎ de toate schistosomidele, provocând schistosomiaza (o boalǎ tropicalǎ), dar şi pe tenia solium şi tenia saginata. Se administreazǎ oral în dozǎ unicǎ.


1. Tratamentul cu antihelmintice se instituie dupǎ stabilirea clarǎ a diagnosticului de boalǎ parazitarǎ, de obicei prin examen coproparazitologic.

2. Dupǎ efectuarea tratamentului, examenul coproparazitologic se repetǎ pentru a verifica vindecarea.

3. Antihelminticele sunt medicamente contraindicate în sarcinǎ.

II. II. AntiamoebieneAntiamoebiene

• Metronidazol - Metronidazol, cpr. 250 mg, sup. 500mg, sol. perf. 0,5 %

- Flagyl, cpr. 250 mg, susp. int. 125 mg/5ml.

În vaginita tricomoniazicǎ se administreazǎ 3x 1 cpr./zi oral şi 1 cpr. intravaginal seara 7 zile.

În lambliazǎ doza uzualǎ este 3x 1cpr./zi, 5 zile.

Preoperator, pentru profilaxia infecţiilor cu anaerobi se administreazǎ 500 mg la 8 ore, timp de 2 zile înainte de intervenţie.

Efecte adverse:

gust neplǎcut metalic, greaţǎ, anorexie;

tulburǎri neurologice;

efect antabuz în cazul asocierii cu alcoolul;

teratogen, mai ales în primul trimestru de sarcinǎ.

• Tinidazol - Tinidazol, cpr. 500 mg, sol. perf. 0,2%

- Fasigyn, cpr. 500 mg

În tricomoniazǎ, lambliazǎ, vaginite nespecifice se administreazǎ o dozǎ unicǎ de

4 cpr. În amoebiazǎ: 3 cpr./zi, într-o

singurǎ dozǎ zilnicǎ timp de 5 zile. Ca tratament profilactic pentru anaerobi: 4 cpr., o singurǎ dozǎ, cu 4 - 8 ore înainte de intervenţia chirurgicalǎ.

• Ornidazol - Tiberal, cpr. 500 mg.

Se administreazǎ:

în amoebiazǎ: 2 x 500 mg/zi,

5 – 10 zile; în lambliazǎ: dozǎ unicǎ 1,5g/zi,

1 – 2 zile; în tricomoniazǎ: dozǎ unicǎ 1,5

g/zi sau 1 g oral 500 mg vaginal.

Pentru fiecare din afirmatiile de mai jos, alegeti medicamentul cel mai adecvat din urmatoarea enumerare:

A. Granisetron

B. Ondansetron

C. Dexametazona

D. Meclozina

E. Metoclopramid

Administrat in regimuri combinate pentru cresterea activitatii antiemetice.

Raspuns corect = C (Dexametazona)

Dexametazona este eficienta in cazul chimioterapiei cu actiune emetogena usoara sau moderata. Nu se cunoaste mecanismul antiemetic, dar se pare ca implica blocarea secretiei de prostaglandine.

Atentie!!! poate produce insomnia si hiperglicemie la pacientii cu DZ.

Eficienta crescuta in combaterea varsaturilor induse de cisplatin.

Raspuns corect = A (Granisetron)

Antagonistii specifici ai receptorilor 5-HT3 (Granisetron) blocheaza selectiv receptorii 5-HT3 din periferie (fibrele aferente visceral) si din cortex (zona chemoreceptoare declansatoare). Se administreaza in doza unica inainte de chimioterapie (IV sau oral) si e eficient impotriva terapiei emetogene de orice tip. Previne varsaturile la 50 – 60% din pacientii tratati cu cisplatin.

Poate induce efecte secundare extrapiramidale.

Raspuns corect = E (Metoclopramid)

Efectele secundare antidopaminergice, precum sedarea, diareea si simptomele extrapiramidale limiteaza utilizarea dozelor crescute de Metoclopramid. Aceste efecte adverse apar cel mai frecvent la pacientii tineri.

Aprobat pentru tratarea simptomelor postoperatorii de greata si/sau varsaturi.

Raspuns corect = B (Ondansetron)

Antagonistii specifici ai receptorilor 5-HT3 (Ondansetronul si Granisetronul) blocheaza selectiv receptorii 5-HT3 din periferie (fibrele aferente visceral) si din cortex (zona chemoreceptoare declansatoare). Se administreaza in doza unica inainte de chimioterapie (IV sau oral) si sunt eficiente impotriva terapiei emetogene de orice tip. Previn varsaturile la 50 – 60% din pacientii tratati cu cisplatin. Ondansetronul este utilizat si pentru prevenirea simptomelor de greata si/sau varsaturi aparute postoperator. Cefaleea este un efect secundar frecvent. Aceste medicamente au un cost ridicat.

Util in controlul starilor de greata si varsaturilor datorate raului de miscare.

Raspuns corect = D (Meclozina)

Antihistaminicele H1 (Meclozina) pe langa actiunea antihistaminica H1 propriu-zisa (antialergica) mai au si actiune antiemetica, prin inhibarea zonei chemoreceptoare din bulb si a nucleului vestibular din urechea interna avand eficacitate in greata/varsaturile din raul de miscare.

O zi frumoasa in continuare !O zi frumoasa in continuare !

LP15 Medicatia Aparatului Digestiv 2

Documents