I. Klasifikasikan reseptor berdasarkan mekanisme tranduksi 1. Klasifikasi reseptor berdasarkan sinyal transduksi Transduksi signal merupakan pemerosesan sinyal dalam sel yang kemudian sinyal distribusikan. Sinyal akan di amplifikasi oleh sel sehingga cukup untuk menghasilkan respon. (hormone produksinya sedikit sehingga perlu diamplifikasi). Prinsipnya: Sinyal yang tidak bisa masuk dalam sel akan diterima pada reseptor permukaan yang akan menghasilkan berbagai macam reaksi transduksi sinyal yang akan menghasilkan perubahan berbagai macam protein di dalam sel (mengubah aktifitas enzim, merubah keaktifan factor transkripsi, mengubah struktur dan komposisi protein sitoskeleton) sehingga adanya sinyal bisa mengubah metabolism sel (enzim menjadi lebih aktif, mengubah excotic gen, reseptor ekstraseluler, mengubah bentuk sel, kontraksi, berpindah --> perilaku selberubah). Aprililianti ‘Farmasi Unsri 2011’
9
Embed
Klasifika Reseptor Berdasarkan Sinyal Tranduksi, Reseptor Nikotinik Dan Muskarinik
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
I. Klasifikasikan reseptor berdasarkan mekanisme tranduksi
1. Klasifikasi reseptor berdasarkan sinyal transduksi
Transduksi signal merupakan pemerosesan sinyal dalam sel yang kemudian sinyal distribusikan.
Sinyal akan di amplifikasi oleh sel sehingga cukup untuk menghasilkan respon. (hormone produksinya
sedikit sehingga perlu diamplifikasi).
Prinsipnya: Sinyal yang tidak bisa masuk dalam sel akan diterima pada reseptor permukaan yang
akan menghasilkan berbagai macam reaksi transduksi sinyal yang akan menghasilkan perubahan
berbagai macam protein di dalam sel (mengubah aktifitas enzim, merubah keaktifan factor transkripsi,
mengubah struktur dan komposisi protein sitoskeleton) sehingga adanya sinyal bisa mengubah
metabolism sel (enzim menjadi lebih aktif, mengubah excotic gen, reseptor ekstraseluler, mengubah
bentuk sel, kontraksi, berpindah --> perilaku selberubah).
Aprililianti ‘Farmasi Unsri 2011’
1. Reseptor Ligand-Gated Ion Channel / Ion-channel linked receptors
Disebut juga reseptor ionotropik. Reseptor membran yang langsung terhubung oleh suatu kanal
ion dan memperantarai aksi sinaptik yg cepat. Cth. Reseptor asetilkolin nikotinik, reseptor GABAa
dan reseptor Glutamat.
Ligand (obat) berinteraksi dg reseptor signal konformasi reseptor kanal ion terbuka ion masuk depolarisasi / hiperpolarisasi
Aprililianti ‘Farmasi Unsri 2011’
2. G-Protein Coupled Receptors/ Reseptor Yg tergandeng dg Protein G
Merupakan reseptor membran yangg tergandeng sistem efektor yangg disebut protein G.
Disebut juga reseptor metabotropic. Reseptor 7 transmembran , karena rangkaian peptida
reseptor ini melintasi membran sebanyak 7 kali. Memperantarai aksi yg lambat beberapa
neurotransmitter dan hormone. Cth. Reseptor asetilkolin muskarinik, adrenergik, dopaminergik
dan serotonin.
Transmisi Sinyal melewati membran sel terjadi dlm 4 tahap :.
• Ikatan ligand (obat) dg reseptor.
• Reseptor mengaktifkan G-protein.
• G-protein yg aktif akan mengaktifkan enzim tertentu atau mempengaruhi kanal ion tertentu.
• Aktivasi enzim menyebabkan perubahan konsentrasi “ second messenger”.
Reseptor ini selain mengikat asetilkolin, dapat pula mengenal nikotin, tetapi afinitas lemah
terhadap muskarin. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik, namun setelah
itu akan menyekat reseptor itu sendiri. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf
pusat, medula adrenalis, ganglia otonom, dan sambungan neuromuskular.
III. Takifilaksis
Takifilaksis (tachyphylaxis) adalah penurunan respon terhadap aplikasi berulang dariagonis,
biasanya terjadi selama kurun waktu yang relatif singkat (detik sampai jam).
IV. DesensitisasiDesensitisasi adalah terapi tambahan selain menghindari allergen dan terapi obat-obatan simptomatik, bukan suatu terapi utama atau terapi pengganti terhadap terapi menghindari allergen, meskipun demikian desensitisasi biasanya efektif pada keadaan-keadaan dimana menghindari allergen tidak dimungkinkan.
IV. Toleransi obat adalah sebuah kondisi yang ditandai oleh penurunan efek obat pada pemberian berulang. Dalam beberapa kasus, toleransi obat menyebabkan kebutuhan untuk meningkatkan dosis obat agar mencapai efek yang sama. Toleransi biasanya berkembang dalam hitungan hari sampai minggu, dan dibedakan dari takifilaksis(tachyphylaxis), penurunan yang lebih cepat dalam pengaruh obat. Toleransi dapat merupakan hasil dari beberapa mekanisme, termasuk perubahan dalam metabolisme obat dan perubahan dalam jumlah atau respon dari reseptor.
adalah perlawanan yang terjadi ketika bakteri, virus dan parasit lainnya secara bertahap kehilangan kepekaan terhadap obat yang sebelumnya membunuh mereka. Saat obat lebih banyak digunakan, risiko resistensi obat meningkat karena kasus penggunaan antibiotik yang tidak tepat atau putus obat meningkat.