Captación de glucosa
• Benzimidazoles:
– tiabendazol, mebendazol, albendazol
• Mecanismo de acción: Inhiben la polimerización de la β- tubulina
Acción selectiva vs helmintos 250 a 400 x
Efecto tardío
Tiabendazol• Actividad amplia nematodos en tubo digestivo
• Presenta alta toxicidad
• Soluble al agua
Indicaciones :Estrongiloidosis*, toxocariasis, triquinosis causadapor Trichinella spiralis, larva migrans.
RAM
Artralgias, escalofríos, fiebre, rash cutáneo oprurito, cansancio o debilidad no habituales(hipersensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson).
De incidencia rara: visión borrosa,entumecimiento u hormigueo en manos ypies. Mareos, anorexia, náuseas, vómitos,diarrea, cefaleas, somnolencia.
Contraindicaciones: disfunción hepática o renal.
Mebendazol
• Geohelmintos y nematodos
• 10% se absorbe VO↑ con comida grasa
• Metabolismo rápido, eliminación 24-48 h ↑ heces
Indicaciones: Tratamiento de las anquilostomiasis, enterobiosis,
ascariasis, tricuriasis y capilariasis.
Contraindicaciones: no embarazadas (>3 meses) es potencialmente
teratógeno, hipersensibilidad, colitis ulcerosa.
Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostomaduodenale y Necator americanus.
RAM:Poco frecuentes: dolor abdominal y diarrea, enparticular cuando hay infestación grave y expulsiónsignificativa de parásitos.Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello, erupcióncutánea, neutropenia.
Albendazol• Nematodos, cestodos, geohelmintos.
• Metabolito activo sulfoxido de albendazol
• Tx de elección cisticercosis, hidatidosis quística y alveolar.
• Sin actividad contra F. hepática
• +eficaz en niños anquilostoma y tricuriosis.
Indicaciones:Tratamiento de la parasitosis intestinal única o múltiple. En particular, es eficaz en ascariasis, enterobiasis, tricocefalosis, uncinariasis, estrongiloidiasis, teniasis.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al albendazol. No debe usarse en niños menores de dos años, ni durante el embarazo,
cirrosis hepatica.
RAM:Poco frecuentes: mareo, astenia, cefalea
• Prazicuantel
• Mecanismo de acción:
Equistosoma:
1:
2:
Se une a subunidad β del
canal de Ca+↑[Ca+]
Parálisis y muerte del
gusano
Rompe el tegumento del parasito haciéndolo desenmascara mas Ag + respuesta inmunitaria
Prazicuantel
• Antihelmíntico de amplio espectro
• Tx de elección esquistosomas
• Resistencia F. hepática
Indicaciones:Tratamiento de la neurocisticercosisparenquimatosa y subaracnoidea. Cisticercosis
visceral y cutánea. Fasciolosis. Esquistosomiasis. Teniasis.
Contraindicaciones:cisticercosis ocular, lactancia.
RAM:Reacciones adversasFrecuentes: dolor abdominal, mareo, náusea, vómito, cefalea, fiebre, sudación, somnolencia.Poco frecuentes: anorexia, prurito, erupción cutánea.
• Pamoato de pirantel
• Mecanismo de acción:
1. Agonista nicotínico parálisis espástica
2. Inhibe la acetilcolinesterasa
Estimula liberación de aCh
Bloqueo neuromuscular
Desprendimientode la pared intestinal
Expulsión por las heces x
peristaltismo
Pirantel• Medicina veterinaria
• No se absorbe limitación solo a nematodos digestivos intraluminares
• Alternativa de tx para ascariosis y enterobiosis.Indicaciones:
Tratamiento de la ascariasis, oxiuriasis y uncinariasis.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad, embarazadas, menores de
2 ans, insuficiencia hepática.
Interacciones:Piperacina antagonista
RAM:Poco frecuentes: náusea, vómito, cólicos, vértigo ycefalea, que son benignos y transitorios.Raras: erupción cutánea, fiebre, debilidad, elevacióntransitoria de transaminasa glutámica oxalacéticasérica.
• Ivermectina
• Mecanismo de acción:
Se une a conductos de Clˉ activados x Glu
Hiperpolarización parálisis
Ivermectina• Análogo semisintético de Avermectina B
• Nematodos y artrópodos
• Afecta a larvas en desarrollo y bloquea la salida de microfilarias del útero.
Indicaciones:Tratamiento de oncocercosis,
estrongiloidiasis.
Contraindicaciones:hipersensibilidad, embarazo y la
lactancia, menores de 5 años y niños >15 kg de peso.
microfilariasis reacción de Mazzotti
RAM:irritación ocular, somnolencia,
eosinofilia, aumento transitorio de los valores de enzimas pancreáticas,
reacción de mazzotti.