Generalidades AINES

AINESJonathan GonzalezRodolfo Valtierra

Concepto

• “Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente”

• Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter, Michael Walker, Brian Hoffman. Farmacología integrada (en español). Publicado por Elsevier España, 1998

Proceso Inflamatorio

• Vía del Ac. Araquidónico

Proceso Inflamatorio

• Vía del Ac. Araquidónico

Proceso Inflamatorio

• Vía del Ac. Araquidónico

Prostaglandinas (PG)

• Principales mediadores–Procesos de Protección: • Fiebre (Regulación Hipotalámica)• Dolor (Fibras A-d y C)• Inflamación (liberación otros mediadores)

Mecanismo de Acción (M.A.) de los AINE’S

Escalera Analgésica de la OMS

Salicilatos

• Farmaco: Aspirina por excelencia

• Nivel Max de Cp.: 1h Unión con Prot: 80-90%

• Posología– Antiplaquetario: 40-80mg/día– Dolor o Fiebre: 325-650mg/4-6h– Fiebre Reumática: 1g/4-6h– Dosis Toxica: 150mg/kg– Dosis Letal: 450mg/kg

Salicilatos

• M.A. : Inhibición permanente de la COX-1 plaquetaría.

• Efectos Adversos– GI: Gastritis y STD (A-B)– Sd. de Reye– Salicilismo (tinnitus, vertigo, (-)audicion, confusion, etc)– Desequilibrio Ac-B– Renales (oliguria, proteinuria, hematuria)

Anti-agregación plaquetaria

Analgesia / Anti-piresis

Anti-inflamación

Hiperuricemia

Uricosuria

Alcalosis Respiratoria

Acidosis Metabólica

Acidosis Respiratoria

Sdre. de Reye

TRATAMIENTO

TRATAMIENTO EN NIÑOS

Paraaminofenoles*

• Fármaco: Paracetamol o Acetaminofen por excelencia

• Nivel Max de Cp.: 30-60min Unión con Prot: 20-50%

• Posología– Analgesia o Fiebre:325-1000mg/4-6h– Dosis Toxica: >4g/día– Intoxicacion: >7.5g/día

Paraaminofenoles*

• M.A. : Inhibe la sintesis de prostaglandinas

• NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que no posee propiedades antiinflamatorias.

• Efectos Adversos– Metahemoglubinemia– Anemia hemolitica– Daño Renal– Alta Hepatoxicidad

• ANTIDOTO Acetilcisteina 140mg/kg, mantenimiento 70mg/kg

Paraaminofenoles

Pirazolonas*

• Fármaco: Metamizol o Dipirona por excelencia

• NOTA: Ilegal en los EUA

• Posología– Analgesia o Fiebre:500-1000mg/6h

• Dolor Moderado-Severo • Postquirurgico• Antiespasmodico• Fiebre Remitente

Pirazolonas*

• M.A. : Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel de SNC

• NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que posee predominantemente efectos antipireticos y analgesicos sobre los antiinflamatorias.

• Efectos Adversos– Hematologicos (A. Hemolitica, A. Aplasica, agranulocitosis)– Somnolencia, cansancio– Necrolisis Epidermal Toxica

Derivados del Ac. N-Arilantranilico (Fenamatos)

• Fármaco: Meclofenamato, Ac. Mefenamico y Ac. Flufenamico

• NOTA: Rara su utilización clínica, debido altos efectos secundarios 1/4

• Posología (Meclofenamato)– Dismenorrea:100mg/8h– Dolor Ligero a Moderado: 50-100mg/6-8hr– A.R. : 50-100mg/6-8hr

Derivados del Ac. N-Arilantranilico (Fenamatos)

• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas

• Efectos Adversos– Diarrea, dispsia, esteatorrea (1:4)– Anemia Hemolitica– Aumenta Riesgo Trombotico Cardiaco

Derivados del Ac. Acetico

• Fármaco: Diclofenaco, Indometacina y Ketorolaco, por excelencia

• Posología – Diclofenaco 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid)

• AR, OR, Dismenorrea

– Indometacina 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid, 25mg bid-tid)• AR, OA, Dismenorrea

– Ketorolaco 10mg/4-6h• Dolor Leve a Moderado• Trauma Musculoesqueletico

Derivados del Ac. Acetico

• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas

• Efectos Adversos (Raros)– Gastritis– Dispepsia– Nausea– Anorexia

Derivados del Ac. Arilpropionico

• Fármaco: Ibuprofeno y Naproxeno por excelencia

• Posología – Ibuprofeno

• Dolor Ligero-Moderado: 400mg/4-6h• Fiebre: 200-400mg/4-6hr• Antiinflamatorio 600mg/4-6hr

– Naproxeno• Dolor Ligero-Moderado: 250-500mg/12h• Antiinflamatorio: 250-500mg/4-6hr

Derivados del Ac. Arilpropionico

• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas

• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, Gastritis, Ulcera Gástrica (Naproxeno**)– Dispepsia– Nausea– Vomito

Derivados de la Sulfonanilida• Fármaco: Nimesulida por excelencia

• Posología – Dolor – Inflamación vías resp : 100-200mg/12h

• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, relativamente selectivo a la COX-2

• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, – Diarrea– Nausea– Vomito

Derivados de la Naftilalcanona• Fármaco: Nabumetona por excelencia

• Posología – A.R. O.A. : 0.5-1g/24h en la noche

• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2

• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, – Diarrea– Nausea– Vomito– Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares

Oxicams

• Fármaco: Meloxicam y Piroxicam por excelencia

• Posología – Meloxicam 7.5-15mg/24h

• Dolor Moderado-Severo• Antiinflamatorio• AR, OA

– Piroxicam 20-40mg/24h• Dolor Moderado-Severo• Inflamacion Ap Resp• Gota• Tendinitis

Oxicams

• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2

• Efectos Adversos (Raros)– Pirosis, – Diarrea– Nausea– Vomito– Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares

Derivados del Ac. Nicotinico

• Fármaco: Cloxinato de Lisina por excelencia

• Posología 100-200mg/6-8h IM-IV– Dolor Moderado-Severo (Ag o Cr)– Afeccion Tej. Blandos– Herpes – Post-quirurgico– Intervenciones Ortopedicas

Derivados del Ac. Nicotinico

• M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2

• Efectos Adversos (Raros)– Nausea– Mareo– Somnolencia

COXIBS Inhibidores Selectivos COX-2

• Fármaco: Celecoxib y Parecoxib por excelencia

• Posología– Celecoxib• AR 100-200mg/12h• OA 200mg/24h

– Parecoxib• Dolor Moderado-Severo (Ag) 40mg/12h

COXIBS Inhibidores Selectivos COX-2

• M.A. : Inhibe la síntesis de prostaglandinas, acción directa en la COX-2

• Efectos Adversos (Raros)– Aquellos AINES que tienen predilección por la

COX-2 se han encontrado un alto aumento al riesgo de Eventos Cardiovasculares y Tomboticos

Seleccionando un AINE’S• Buena Acción

Antiinflamatoria– Ibuprofeno– Ketoprofeno– Diclofenaco– Ketorolaco– Piroxicam– Meloxicam

• Buena Acción Antipirética– Paracetamol– Aspirina– Dipirona

• Buena Acción Analgésica– Ketorolaco– Paracetamol– Dipirona– Clonixinato de Lisina– Ac. Mefenamico

• Parenterales– Dipirona– Ketoprofeno– Diclofenaco– Ketorolaco– Clonixinato de Lisina

Tratamiento Pautado

• Cumplir horario exacto de las tomas, administrando el farmaco a intervalos fijos.

• La toma a demanda puede provocar ciclos de dolor ciclos alternados con periodos de sobremedicacion.

Tratamiento Pautado

• Mantener un nivel efectivo del fármaco, que permita alivio continuo

• Usar Vía Oral Preferentemente si no hay contraindicación.

• Respetar en lo posible el descanso nocturno

• No modificar dosis si el dolor esta bajo control

Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE

• Categoria del Dolor:– Somático, Neuropatico, Psicógeno

• Temporalidad del Dolor– Agudo, Crónico, Recurrente

• Individualizar el Tx según el tipo de dolor:– Elección de Fármaco, Dosis, Duración, Perfil de

riesgo del Px.

Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE

• Evaluar Tx Riesgo/Beneficio y la repercusión en el px

• Tx: Precoz, Efectivo y Seguro– En NINGUN caso esperar a que los sintomas

remitan de manera espontanea.

• Conocer la Patologia a tratar, el edo fisico y emocional del px.

Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE

• Prescribir la menor dosis de analgésico que alivie efectivamente la sintomatología del Px

• Administrar de forma Pautada, No a Demanda

• Vía de elección mas cómoda para el Px

• Seguimiento periódico con evaluación permanente del dolor y eficacia de la medicación.

Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE

• El Tx analgésico debe ser paralelo a la investigación del proceso que lo cause

• Programar Tx analgesico adicional de rescate

• Asegurar adhicion al Tx por el Px

• El AINE tiene techo analgésico. Por encima de la dosis máxima NO AUMENTA LA ANALGESIA Y SI LOS EFECTOS SECUNDARIOS

Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE

• La persistencia del dolor hace impresindible una nueva evaluación del PX, no siempre se debe a defecto de la dosis

• Si No hay Respuesta a un AINE intentar con otro del mismo grupo o de uno distinto que permita el perfil de riesgo del Px.

Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE

• Objetivo: Mejorar los resultados del Tx Farmacológico del Dolor

• Si la evolución no es favorable: Replantear Dx

• Dosis Bajas alivian dolor, leve a moderado y fiebre

• Dosis altas son necesarias para aliviar inflamación

Gracias