Farmakologi sosial 2

1

SAINAL EDI KAMAL, S.Si, M.Kes, Apt

2

ANTIMIKROBA

Antimikroba harus memiliki sifattoksisitas selektif artinya bahwaantimikroba tersebut harus bersifattoksik untuk mikroba tetapi tidaktoksik terhadap hospes.

- Bakteriostatik

- Bakterisid

Spektrum Aktivitas AM

1. Spektrum Sempit

Obat yang termasuk dalam golongan ini adalah isoniazidyang hanya aktif pada mikobakteria.

2. Spektrum Sedang

Ampisilin efektif pada bakteri gram positif dan beberapagram negatif.

3. Spektrum Luas

Kloramfenikol dan Tetrasiklin efektif pada spesiasmikroba secara luas. Pemberian AM ini dapat merubahflora normal bakteri dan menimbulkan superinfeksi,contohnya kandida yang perkembangannya dipengaruhioleh adanya mikroorganisme lainnya.

Mekanisme Kerja AM

1. Mengganggu Metabolisme Sel Mikroba

AM: Sulfonamid, Trimetoprin, Asam p-aminosalisilat (PAS) dan sulfon.

2. Menghambat Sintesis Dinding Sel Mikroba

AM: Penisilin, Sefalosporin, Basitrasin, Vankomisindan Sikloserin.

3. Mengganggu Permeabilitas Membran Sel Mikroba

AM: Polikmisin, Golongan Polien dan AMkemoterapeutik.

Mekanisme Kerja AM

4. Menghambat Sintesis Protein Sel MikrobaAM: Aminoglikosida, Makrolaid, Linkomisin,Tetrasiklin dan Kloramfenikol.

5. Menghambat Sintesis atau Merusak Asam NukleatSel mikroba

AM: Rifampisin dan Golongan Kuinolon.

Resistensi Antimikroba

Resisten dapat diartikan sebagai tidak berpengaruhnyaAM terhadap pertumbuhan mikroba pada kadarmaksimum.

1. Resistensi Genetik

a. Mutasi Spontan

Pada keadaan ini sel hasil mutasi dapat bereplikasi danmentransmisikan sifat-sifat pada sel anaknya sehinggatimbul strain yang resisten, contohnya strain Mycobacterium tuberculosis resisten terhadap rifampisin(tunggal).

b. Resistensi Obat Karena Transfer DNA

Kondisi ini ditandai dengan adanya transfer DNA darisatu organisme ke organisme lainnya. Faktor Rekstrakromosomal ini masuk ke dalam sel melaluiproses transformasi , transduksi dan konyugasi bakteri.

2. Mekanisme Resistensi

a. Modifikasi Tempat Target

Perubahan tempat target melalui mutasi dapat

menimbulkan resistensi misalnya pada pengikatan protein

oleh penisilin pada S. aureus yang resisten terhadap

metisilin.

b. Menurunkan AkumulasiHal ini terjadi karena adanya penurunan

penetrasi AB sehingga obat tersebut tidak sampaipada tempat terget karena adanya lapisanlipopolisakarida atau dengan adanya siklus eflukssehingga organisme terlindungi.

c. Inaktivasi Oleh Enzim

Adanya enzim –laktamase akanmenghancurkan penisilin dan sefalosporinserta asetiltransferase dapat mengubahkloramfenikol menjadi lebih aktif.

A. Umur

Neonatus dan manula untuk pemberian AM harus disesuaikandengan keadaannya masing-masing. Ini disebabkan pada neonatusorgan tua system tubuhnya belum berkembang sempurna dan padamanula terjadi kemunduran fungsi organ sehingga dapat timbulefek toksik.

B. Kehamilan

Pada ibu hamil pemberian obat AM harus melalui pertimbanganyang seksama karena kemungkinan timbulnya efek pada fetus tergantung pada daya obat menembus sawar uri serta usia janin. Pemberian streptomisin pada kehamilan tua dapat berefek ketulianpada bayi dan pada trisemester pertama dapat menimbulkanteratogenik.

Farmakodinamik danFarmakokinetik

C. GenetikFaktor genetik dapat menimbulkan efek berbeda terhadap

obat. Contohnya defesiensi enzim G6PD dapat menimbulkan hemolisis

pada pemberian sulfonamide, kloramfenikol, dapson dannitrofurantoin.

D. Keadaan Patologik Tubuh Hospes

Pemberian AM harus selalu memperhatikan kemungkinnanadanya gangguan fungsi dan sistem organ terutama hati danginjal. Sirosis hati dapat meningkatkan toksisitas tetrasiklin, memperpanjang waktu paruh eliminasi linkomisin sehinggamenimbulkan bahaya toksik sedangkan pada insufisiensi ginjaldapat menimbulkan intoksikasi terutama pada streptomisin dankanamisin.

1. Reaksi Alergi

Reaksi ini sangat berkaitan dengan sistem imun individu, dimanapenentuan reaksi alergi sukar ditentukan karena orang yang pernahmengalami reaksi alergi dengan penisilin tidak selalu reaksi ini padapemberian berulang sebaliknya orang tidak memiliki riwayat alergi dapatterserang alergi pada pemberian berulang.

2. Reaksi Idiosinkrasi

Gejala ini adalah reaksi abnormal yang diturunkan secara genetik padaAM tertentu. Sekitar 10% orang kulit hitam mengalami anemia hemolitikberat bila mendapat primakuin (kekurangan enzim G6PD)

3. Reaksi Toksik

Efek toksik dapat ditimbulkan oleh semua jenis AM terhadap hospes. Misalnya golongan tetrasiklin yang dapat mengganggu pertumbuhanjaringan tulang, termasuk gigi akibat deposisi kompleks tetrasiklinkalsium-ortofosfat.

Efek Samping

a. Dosis Kurang

Dosis Penisilin G untuk pengobatan meningitis olehpneumokokus jauh lebih tinggi di bandingkan dosis untukpengobatan infeksi saluran napas bawah walaupun olehkuman yang sama.

b. Masa Terapi Kurang

Para ahli kebanyakan melakukan individualisasi masaterapi yang disesuaikan dengan tercapainya respon klinikyang di kehendaki.Tetapi untuk penyakit faringitis (S. pyogenes),osteomielitis,endokarditis,lepra dan tuberculosis paru tetap di pertahankan masa terapi yang walau efekklinis cepat terlihat

Kegagalan Terapi

c. Kesalahan Penetapan Etilogi.

Pemberian AM pada peningkatkan suhu badan tidaklahbermanfaat karena bukanlah keharusan bahwa demamdisebabkan oleh kuman,virus,jamur dan lain-lain.

d. Faktor Farmakokinetik

Bagian tubuh ada yang bisa ditembus oleh AM dan ada

yang tidak bisa di tembus AM.Antiseptik traktus urinarus

(nitrofurantion, asam nalidiksat ) hanya efektif untuk

infeksi saluran kemih dan tidak mencapai kadar terapeutik

pada infeksi pada organ lain.

e. AM Kurang Tepat

Seorang klinikus harus dapat mengetahui jenis AM yang secara klinik efektif pada suatu kuman tertentu, misalnyainfeksi oleh S. Faecalis ialah ampisilin, walaupun secara in vitro kuman tsb sensitive juga pada Gentamisin danSefamandol.

f. Faktor Pasien

Buruknya pertahanan tubuh pasien adalah salah satupenyebab AM, contohnya AIDS yang dapat mengganggumekanisme pertahanan badan.

Indikasi KlinikPenggunaan AM di tentukan berdasarkan indikasinya dengan

beberapa pertimbangan :

A Efek yang di timbulkan oleh adanya mikroba dalam tubuh hospesdan bukan semata karena kehadiran mikroba tersebut.

B Efek terapi AM karena kerja AM terhadap biomekanisme danbukan pada tubuh hospes.

C. AM bukan obat penyembuh tetapi hanya menyingkatkan waktuhospes untuk sembuh dari penyakit infeksi.

Infeksi ringan tidak perlu segera mendapatkan AM karenamenunda pemberian AM akan merangsang mekanisme kekebalantubuh tetapi pada infeksi berat bila telah berlangsung dalambeberapa waktu lamanya maka perlu mendapatkan terapi AM.

Kombinasi AM

1. Pengobatan Infeksi Campuran

infeksi pascabedah abdominal sering disebabkanoleh kuman anaerob (AM metronidazol,klindamisin) dan kuman aerob (AM gentamisin)

2. Pengobatan Awal Infeksi Berat

infeksi septisemia, meningitis purulenta, dll.

kombinasi diperlukan dgn segera karnaketerlambatan dapat membahayakan pasiensedangkan kuman penyebab belum diketahui

3. Mendapatkan efek sinergi

sinergisme terjadi bila kombinasi menghasilkan efek yg lebih besar dari kedua AM,

infeksi Pseudomonas pd pasien neutropenia diberikan : aminoglikosida & karbenisilin

4. Memperlambat resistensi

bila mutasi merupakan mekanisme timbulnya resistensi maka kombinasi AM merupakan cara memperlambat resistensi

Kombinasi tetap AM :

1. Sulfonamid & trimetoprim (kotrimoksazol)

2. Sulfadoksi & pirimetamin

3. Asam klavulanat & amoksisilin

4. Sulbaktan & ampisilin

Pilihan AM

Jenis Infeksi Penyebab AM

Faringitis Virus, Strp. Pyogenes Penisilin V, eritromisin, penisilin G

Bronkitis akut Strep. Pneumoniae Amoksisilin/ampisilin, eritromisin

Herpes genital Virus herpes simpleks Asiklovir

Sifilis T. Pallidum Penisilin G prokain, seftriakson,

tetrasiklin

Kandidiasis oral C. Albicans Nistatin

Meningitis bakterial Strep. Pneumoniae Ampisilin+kloramfenikol

Otitis medis &

sinusitis

Strep. Pneumonia Amoksisilin/ampisilin,

kotrimoksasol

S. Aureus Amoksisillin, asam klavulanat

ANTIDIABETIK

GOLONGAN SULFONILUREATurunan dari golongan sulfonorea adalah Glibenklamid, Klorpropamid, Glikazid, Glipizid, Glikuidon, Glimepirid, danTolbutamid

SEJARAHGolongan obat ini ditemukan pada tahun 1954, dandiperkenalkan sebagai obat diabetes oral pertama.

FARMAKODINAMIKMerangsang sekresi insulin pada sel β pankreas

KEGUNAAN KLINIKDigunakan pada penderita Diabetes tipe 2

EFEK SAMPINGGejala saluran cerna, dan sakit kepala. Hipoglikemia dapatterjadi bila dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat; juga padagangguan fungsi hati/ginjal atau pada orang usia lanjut

KONTRAINDIKASIDiabetes tipe I, Asidosis, Ketoasidosis, wanita hamil danmenyusui

INTERAKSI OBATEfek diperkuat oleh sulfonamid, asam salisilat, tetrasiklin, dll

GOLONGAN BIGUANIDATurunan golongan obat biguanida adalah Metformin

SEJARAHPada tahun 1959 ditemukan senyawa golongan biguanidadengan daya antidiabetes.

FARMAKODINAMIKPerlambatan absorbsi glukosa di duodenum, menghambatglikoneogenesis dan meningkatkan penggunaan glukosadi jaringan

KEGUNAAN KLINIK

Diabetes tipe 2 yang gagal dikendalikan oleh diet dansulfonilurea, terutama pada pasien yang gemuk

EFEK SAMPING

Mual, muntah, anoreksia

KONTRAINDIKASI

Gangguan fungsi ginjal atau hati, gagal jantung, dehidrasiwanita hamil, dan menyusui

INTERAKSI OBAT

Efek laktat asidosis diperkuat oleh alkohol, propanolol,tetrasiklin, asam asetilsalisilat dan simetidin

GOLONGAN PENGHAMBAT α-glukosidaseTurunan dari golongan penghambat α-glukosidase adalahAkarbose dan Miglitol SEJARAH

Pada tahun 1990 dipasarkan golongan obat ini yang carakerjanya berlainan dengan dua jenis lainnya

FARMAKODINAMIKMenghambat α-glukosidase sehingga mencengah penguraiansukrosa dan karbohidrat kompleks dalam usus halus dengandemikian memperlambat dan menghambat penyerapankarbohidrat

KEGUNAAN KLINIKSebagai tambahan terhadap sulfonilurea dan biguanidapada DM yang tidak dapat dikendalikan oleh obat dan diet

EFEK SAMPINGFlatulensi, diare, perut kembung dan nyeri, hepatitis

KONTRAINDIKASIPasien dibawah 12 tahun, penyakit usus kronis dengangangguan pencernaan dan absorpsi yang jelas, wanita hamildan menyusui

INTERAKSI OBATKonsentrasi serum digoksin menurun, efek terpeutik digoksinmenurun

GOLONGAN TIAZOLIDINDIONTurunan dari golongan tiazolidindion adalah Pioglitazon danRosiglitazon SEJARAH

Pada pertengahan tahun 90-an dilancarkan senyawa obatgolongan Tiazolidindion dengan daya peningkatansensitivitas insulin.

FARMAKODINAMIKMeningkatkan sensitivitas insulin pada otot dan jaringanadiposa dan menghambat glukoneogenesis hepatik

KEGUNAAN KLINIKUntuk penderita hiperglikemia

EFEK SAMPING

Sakit kepala, hipoglikemia, faringitis, sinositis, gangguangigi, dan infeksi saluran pernapasan atas

KONTRAINDIKASI

Hipersensitivitas terhadap pioglitazon

INTERAKSI OBAT

Ketokonazol mempengaruhi Pioglitazon dan Pioglitazon

INSULIN• Sejarah

Insulin ditemukan pada tahun 1921, oleh Dr. Frederik Bantingdan Prof. Charles Best yang berasal dari Inggris.

Insulin yang pertama kali ditemukan dan yang digunakanadalah insulin dari hewan yaitu sapi (bovine insulin) dan babi(porsi insulin). Sekarang insulin yang dipakai adalah insulin manusia.

• FARMAKODINAMIK

Insulin yang diberikan, setelah masuk kedalam pembuluhdarah akan mengangkut glukosa yang ada dalam darah untukmasuk kedalam sel-sel atau jaringan-jaringan tubuh yang mana glukosa tersebut akan diubah menjadi energi dan jugainsulin dapat menghambat produksi glukosa hepatik

• KEGUNAAN KLINIK

Preparat insulin digunakan sebagai pengganti insulin di dalamtubuh yang tidak dapat dihasilkan oleh pankreas.

• TOKSISITAS

Kelebihan insulin dalam tubuh akan mengakibatkan terjadinyahipoglikemik yaitu berkurangnya kadar glukosa dalam darah.

• EFEK SAMPING

Insulin dapat menyebabkan reaksi alergi berupa eritem (warnamerah pada kulit yang disebabkan oleh vasodilatasi) danindurasi (pengerasan suatu jaringan) ditempat suntikan yang terjadi dalam beberapa menit atau jam dan berlangsungselama beberapa hari.

• KONTRAINDIKASIHipersensitivitas terhadap suatu jenis insulin tertentu, komadiabetikum, dan keadaan metabolisme yang labil

• INTERAKSI OBATSejumlah obat dapat meningkatkan atau menurunkan efekhipoglikemik, dimana obat yang menurunkan efekhipoglikemik insulin yaitu kontrasepsi oral, kotrikosteroid danobat-obat diuretik. Sedangkan obat yang meningkatkan efekhipoglisemik insulin yaitu antidiabetik oral, fenilbutasol, peridoksin, dan betabloker.

32

ESTROGEN, PROGESTIN, DAN

KONTRASEPSI ORAL

ESTROGEN

Estrogen (oestrogen) adalahsekelompok senyawa steroid yang

berfungsi terutama sebagaihormon seks wanita.

Hormon ini menyebabkanperkembangan dan

mempertahankan tanda-tandakelamin sekunder pada wanita,

seperti payudara, dan jugaterlibat dalam penebalan

endometrium maupun dalampengaturan siklus haid.

Tiga jenisestrogen

utama yang terdapat

secara alamidalam tubuh

wanita adalahestradiol,

estriol, danestron.

Estriol

Estradiol

Estron

STRUKTUR KIMIA

Secara Umum sediaan estrogen sebagai terapi sulih hormonEstrogen digunakan sebagai bahan pil kontrasepsi dan juga

terapi bagi wanita menopause.Pemberian hormon estrogen sebagai terapi sulih hormon, untuk

menggantikan hormon estrogen yang kurang,.Estrogen bekerja dengan cara mempengaruhi ovulasi,

perjalanan ovum, atau implantasi. Ovulasi dihambat melaluipengaruh estrogen terhadap hipotalamus dan selanjutnya

menghambat FSH dan LH. Implantasi telur yang sudah dibuahidihambat oleh estrogen yang diberikan pada pertengahan siklus

haid.

Farmakodinamik

Hormon steroid berdifusi melalui membran sel danterikat dengan afinitas tinggi pada reseptor protein

sitoplasmik spesifik. afinitas terhadap reseptorberfariasi dengan estrogen spesifik

Kegunaan Klinis

Penggunaan estrogen yang paling sering adalah untukkontrasepsi oral.

Terapi estrogen yang dikombinasi dengan progestin digunakan untuk memblok ovulasi dan mencegah

kehamilan. Pada perempuan pascamenopase, estrogen digunakan untuk mengurangi gejala-gejala menopause

dan mengurangi osteoporosis.

EFEK SAMPING

Reaksi yang sering timbul adalah gangguan siklus haid, mual atau bahkan muntah, rasa kembung, adema, berat

badan bertambah yang lebih serius pusing, migren kloasmaterutama pada kulit muka, peningkatan tekanan darah,

trombosis, ploriferasi endometrium atau farises.

KONTRAINDIKASI

Wanita hamil atau menyusui, gangguan fungsi hepar, riwayat trombosis atau emboli, hipertensi, penyakit

jantung perdarahan vagina yang belum jelaspenyebabnya, adenoma mamma atau adanya tumor pada

alat reproduksi

Estradiol sebagian dimetabolisme oleh isozim CYP3A4. penggunaan obat yang dapat merangsang isozim

misalnya fenobarbital, karbamazepin, rifampisin dapatmempercepat metabolisme sehingga dapat menurunkan

efek terapinya atau mempengaruhi profil siklus haid yang normal. Inhibitor isozim 3A4, seperti Eritromisin,

Klaritromisin, Ketokonazol, Itrakonazol dan Jus Anggurdapat meningkatkan kadar estrogen darah dan

menyebabkan timbulnya efek samping.

INTERAKSI

PROGESTIN

Progestin merupakan beberapasenyawa sintetik yang berefekprogestogenik dan beberapa

diantaranya juga berefek androgenikatau estrogenik.

Progesteron adalah hormon wanita lain dalam tubuh dengan efek

progestogenik. Progesterone bertanggung jawab pada perubahan

endometrium pada paruh kedua siklusmestruasi. Progesterone menyiapkanlapisan uterus (endometrium) untuk

penempatan telur yang telah dibuahidan perkembangannya, dan

mempertahankan uterus selamakehamilan.

Rumus KimiaProgestin

Penggunaan progesteron sebagai kontrasepsi Hormonal digunakan dalam bentuk progestin.

Progestin merupakan derivat progesteron (yang natural) yang dapat diberikan secara per oral. Sediaan ini disebut progestin sintetik. Progestin sintetik ada yang bersifat lebih androgenic

atau bersifat lebih estrogenic.Untuk kepentingan diagnostik, progestin dapat digunakan

untuk menguji sekresi estrogen (apabila terjadi hiperplasi danbleeding menandakan sekresi estrogen meningkat).

Fungsi progesteron adalah menyiapkan endometrium untukimplantasi dan mempertahankan kehamilan.

FARMAKODINAMIK

Hormon steroid berdifusi melalui membran sel dan terikatdengan afinitas tinggi pada reseptor protein sitoplasmik

spesifik. afinitas terhadap reseptor berfariasi denganprogesteron spesifik.

KEGUNAAN KLINIS

Penggunaan progestin yang paling sering adalahuntuk kontrasepsi oral.

EFEK SAMPING

Efek samping utama yang berhubungan denganpenggunaan progestin adalah; Edema dan depresi.

Progestin mirip androgen dapat meningkatkan rasiokolesterol LDL atau HDL, menyebabkan tromboflebitis dan

emboli paru serta akne dan bertambahnya berat badan

KONTRAINDIKASI

1. Penyakit hati berat atau riwayat keadaan inijika hasiltes fungsi hati gagal untuk kembali normal, ikteruskolestatik, riwayat ikterus kehamilan atau ikterus karenapenggunaan steroid, sindroma rotor dan sindroma Dubin-Johnson.

2. Perdarahan vagina yang tidak terdiagnosa.3. Riwayat dari kehamilan tuba atau salpingitis.4. Riwayat sebelum atau selama kehamilan menggunakan

steroid dari pruritus berat atau herpes gestation.

INTERAKSI

1. meningkatkan efek anti koagulan (17Alfa-Alkil androgen) sehingga dosis obat antikoagulan perluditurunkan untuk mencegah terjadinya perdarahan

2. Metandrostenolon menurunkan metabolismeoksifenbutazon sehingga efeknya menjadi lebih lama, lebih kuat dan sulit diduga

3. Metandrostenolon juga meninggkatkan efektifitas danefek toksik kortikosteroid.

4. Steroid anabolik dapat menurunkan kadar gula darahpenderita diabetes melitus sehingga kebutuhan akanobat anti-diabetik menurun.

Kontrasepsi adalah pencegahan kehamilanatau pencegahan konsepsi. Untuk mencapai

tujuan tersebut, berbagai cara dapatdilakukan, antara lain penggunaan pil KB/

kontrasepsi oral, suntikan atau intravaginal, penggunaan alat dalam saluran reproduksi

(kondom, alat kontrasepsi dalamrahim/implan), operasi (tubektomi, vasektomi)

atau dengan obat topikal intravaginal yang bersifat spermisid.

Kontrasepsi oral (pil KB) mengandung hormon, baik dalam bentuk kombinasi progestin

dengan estrogen atau progestin dan estrogen saja.

Pil KB mencegah kehamilan dengan caramenghentikan ovulasi (pelepasan sel telur oleh

ovarium) dan menjaga kekentalan lendirservikal sehingga tidak dapat dilalui oleh

sperma.

Penggunaan oral kontrasepsi

memberikanmanfaat tambahan

selain efekkontrasepsi yakni: mengurangi nyerihaid, menurunkan

jumlahpendarahan saatmenstruasi, bisamenyebabkan

siklus haid menjaditeratur, dan juga

mengurangi resikopenyakit inflamasi

pelvis.

KONTRASEPSI ORAL

Pil KB / kontrasepsi oral tipekombinasi

Pil KB / kontrasepsi oral tipesekuensial

Pil KB / kontrasepsi oral tipe pilpascasanggama (morning after pil)

Pil KB / kontrasepsi oral tipepil mini

Ada 4 macampil KB untukkontrasepsi

oral :

FARMAKODINAMIK

Penggunaan estrogen dan progestin terus menerus terjadi

penghambatan sekresi GnRH dangonadotropin sedemikian rupa

hingga tidak terjadi perkembanganpoligel dan tidak terjadi ovulasi

KEGUNAAN KLINIS

Sediaan kontrasepsi oral menggunakan pil KB yang

digunakan untuk mencegahkehamilan ataupun pengganti

hormon estrogen dan progesteronbagi wanita menopause.

EFEK SAMPING

Efek samping yang sering terjadi adalah gangguan haid, mualmungkin timbul pada awal penggunaan, peningkatan tekanan

darah, rasa sakit di kelenjar mamae, gangguan toleransi glukosapada diabetes, tromboemboli. Kompeonen progestin dapat

menyebabkan sakit kepala. Gangguan kardiovaskular umunyalebih sering terjadi pada wanita usia lebih dari 35 tahun, perokok

atau mempunyai faktor risiko misal obesitas, diabetes yang terapinya kurang baik atau hipertensi.

bila digunakan bersama antikonvulsan, barbiturat, rifampisin, tetrasiklin, actifated charcoal, dapat terjadi perdarahan atau

kegagalan kontrasepsi. Pada diabetis mellitus,dapat menurunkantest toleransi glukosa, dan meningkatkan kebutuhan insulin atau

antidaibetik oral

INTERAKSI OBAT

KONTRAINDIKASI

Trombosis atau emboli, penyakitkardiovaskular dan serebrovaskular, hipertensi,

gangguan fungsi hepar, ikterus kolestatik, hiperplasia endometrium, porfiria,

hiperlipoproteinemia, suspek atau sudah adatumor astrogen-dependent, perdarahan vagina yang tidak diketahui sebabnya, varises, sering

menderita migren.

VITAMIN & MINERAL

Vitamin adalah suatu zat senyawakompleks yang sangat dibutuhkan olehtubuh kita yang berfungsi untuk membantupengaturan atau proses kegiatan tubuh.

SEJARAH VITAMIN

Vitamin ditemukan oleh Kapten Cook danDr. Lind (1716-1794) dan Dr. Christian Eijkman (1858-1930). Sudah sejak ribuantahun lalu manusia mengenal vitamin sebagai salah satu senyawa yang dapatmemberikan efef kesehatan bagi tubuh

Vitamin dibagi menjadi 2 golongan, yaitu :1. Vitamin larut lemak yaitu vit A, D, E, K2. Vitamin larut air yaitu vit B kompleks dan

vit C

Vitamin larut lemak Vitamin A

vit A berasal dari pigmen karoten yang berasal dari pigmemtumbuh-tumbuhan yang berwarna hijau atau kuning dan buahbuahan seperti wortel pepaya dan tomat

FARMAKODINAMIK Dosis kecil tidak menunjukan efek farmakodinamik yangberarti Dosis besar menimbulkan keracunan

FARMAKOKINETIK Vit A diabsorpsi sempurna melalui sal. Cerna Absorpsi dosis besar kurang efisien Gangguan absorpsi lemak menyebabkan gangguan absorpsivit A

INDIKASI Pencegahan dan pengobatan defisiensi vit AWanita hamil dan laktasi Buta senja

ATURAN PEMAKAIAN Kekurangan : 25-50.000 UI sehari selama max 2 bulan Pencegahan : anak : 1000 UI sehari

dewasa : 2500-5000 UI sehari

VITAMIN DVit D adalah senyawa yang larut lemak , terbukti berguna

mencegah dan mengobati rakitis yang banyak terdapat padaanak

FARMAKODINAMIKMeningkatkan absorpsi kalsium dan fosfat melalui usushalusMeningkatkan efek mobilisasi untuk regenerasi tulang

FARMAKOKINETIK Absorpsi melalui sal cerna cukup baik Eksresi melalui empedu dalam jumlah kecil ditemukamdalam urin

INDIKASI Rakitis kraniotabes Profilaksis Hipiparatiroidisme

VITAMIN ETerdapat pada susu, daging, telur, buah, kacang-kacangandan sayur-sayuran.

FARMAKODINAMIKberhubungan dengan antioksidasi yang dimilikinya selain itujuga dapat mempertahankan fungsi dan struktur syaraf

FARMAKOKINETIK Absorpsinya baik melalui sal. Cerna Vit E sukar melalui sawar urin Dieksresi lambat kedalam empedu dan sisanya melalui urin

INDIKASI Defisiensi vit E Anemia megaloblastik makrosister Anemia hemolitik pada bayi premetur

ATURAN PEMAKAIAN anak-anak 1 UI/kg bb sehari, bayi prematur

5-25 UI sehari, dewasa 300 sehari

VITAMIN KVit K berproses dalam pembekuan darah, mempengaruhipembuatan protombin didalam hati. Vit K terdapat padasayuran berwarna hijau biji-bijian dan hati.

FARMAKODINAMIK Pada orang normal tidak mempunyai aktifitasfarmakodinamik Pada defisiensi vit K meningkatkan biosintesa protombin

FARMAKOKINETIK Absorpsi melalui usus besar tergantung kelarutannya Pemakaian antibiotik mengurangi jumlah vit K dalam tinja

INDIKASI Mencegah dan mengatasi pendarahan Hipoprotombinemia pada bayi Antikoagulan

ATURAN PAKAIKebutuhan normal antara 70-140 mcg

VITAMIN LARUT AIR

THIAMIN (VIT B1)Terdapat pada ragi, sayur, susu, kuning telur, hati dan kacang-kacangan.

FARMAKODINAMIK Dosis besar dan kecil tidak memperlihatkan efek yang nyata Pada pemberian IV efeknya cepat pada pembuluh darahperifer

FARMAKOKINETIK Pemberian parenteral absorpsi sempurna dan cepat Absorpsi berlangsung dalam usus halus dan duodenum Asupan berlebih dapat dikeluarkan melalui urin

INDIKASI Pencegahan dan pengobatan defisiensi tiamin Neuritis alkoholik, wanita hamil dan penderita emesis gravidarum

EFEK SAMPINGTidak menimbulkan efek samping dan bila kelebihan tiamin,cepat dikeluarkan melalui urin

ATURAN PAKAI pengobatan : 5-10 mg, 3x sehari pencegahan : 2-5 mg,sehari

RIBOFLAVIN ( VIT B2)Terdapat pada susu, ragi, sayur, buah,mentega, seledri dankacang kacanganFARMAKODINAMIKPemberian secara oral dan parenteral tidak memberikan efekfarmakodinamik yang jelasFARMAKOKINETIK Absorpsi dan distribusi baik pada pemberian oral danparenteral Asupan berlebih dikeluarkan melalui urin dalam bentuk utuh Dalam tinja ditemukan ribovlavin yang disintesis oleh kumanINDIKASIPencegahan dan terapi vit B2 yang sering menyertai pelagradan defisiensi vit B compleks lainya.

ATURAN PAKAI Pengobatan : 5-10 mg sehari Pencegahan : 2 mg sehari

PIRIDOKSIN (VIT B6)Terdapat pada ragi biji-bijian, ikan, daging dan sayuran

FARMAKODINAMIK Oral dan parenteral efek farmakodinamiknya tidak nyata Dosis besar 3-4 kg/BB menyebabkan kematian pada hewan coba

FARMAKOKINETIKMudah diabsorpsi melalui sal.cerna Eksresi melalui urin dalam bentuk 4-asam piridoksat dan

piridoksal

INDIKASI Mencegah dan mengobati defisiensi vit B6 Keilosis, dermatitis seboroik, glositis, dan stomatitis

EFEK SAMPINGNeuropatik sensorik dengan gejala seperti rasa kebas dikakidiikuti pada tangan dan sekitar mulut

ATURAN PAKAI Pengobatan : 10-100 mg sehari Pencegahan : 2-10 mg sehari Kehamilan : 50 mg sehari

VITAMIN CTerdapat pada buah-buah asam, kol sayuran hijau dankentang

FARMAKODINAMIK Keadaan normal efek farmakodinamiknya tidak jelas Keadaan defisiensi menghilangkan gejala penyait dengancepat

FARMAKOKINETIKMudah diabsorpsi melalui sal. Cerna Didistribusi kesemua jaringan tubuh Eksresi melalui urin dalam bentuk garam sulfatnya

INDIKASISkorbut, jantung, hipertensi, kanker, kolesterol danpenuaan dini

EFEK SAMPINGDosis besar menyebabkan diare, ketergantungan, oksalosis, aritmia jantung dan krisis sickle cell

ATURAN PAKAI Dewasa : 250 mg 2 kali sehari Bayi : 100 mg 1 sehari Pencegahan : 5-100 mg sehari

67

68

69

Antelmintik yang ideal :

• Efektif dan aman

• Lebih disukai pemberian oral dengan dosis tunggal

• Stabil pada keadaan tertentudalam waktu yg cukup lama

• Mudah didapat dan murah

70

TAENIA (Cacing Pita)

Prazikuantel (Cesol®)

&

Niklosamid (Yomesan®)

71

Farmakodinamik

1. Prazikuantel (Cysticide® Cesol®)

Mekanisme Kerja : Perusakan integumen cacing

Tipe Efek : Vermisid

Spektrum Aktivitas: Efektif terhadap

Hymenolepis nana & semua jenis trematoda

(Bilharziosis dan lain-lain)

72

Farmakodinamik

2. Niklosamida (Yomesan®)

Mekanisme Kerja :Penghambatan sintesis ATP oksidatif & ambilan glukosa.Selain itu dihasilkan sensibilisasi terhadap proteaze usus.

Tipe Efek : Vermisid

Spektrum Aktivitas : Efek sangat baik terhadap cacing pita, tetapi tidak padalarvanya. Jadi, pada serangan taenia solium, ± 1-2 jamsetelah pemberian Niklosamid perlu diberikan suatulaksansia untuk mencegah timbulnya sistiserkosis.

73

Farmakokinetik

1. Prazikuantel

Dosis : 10-15 mg/kg BB per hari

Absorpsi PO : 80 %

t½ : 1-1,5 jam

2. Niklosamid

Dosis : 1 x 2 gr/hari (Dewasa) ;

1 x 1 gr/hari (Anak-anak)

Absorpsi PO : Tidak diusus

74

Efek samping

Prazikuantel & Niklosamid (Gangguan

gastrointestinal dan urtikaria)

Kontraindikasi

Prazikuantel (Sistiserkosis Intraokular)

75

Penggunaan Terapi

Prazikuantel :

Seperti Niklosamid pada dosis yang lebih tinggisistiserkosis juga dapat diobati, terutamaneurosistiserkosis yang membahayakan nyawa.

Niklosamid :

Pada Taenia Saginata (Cacing Pita Sapi), Taenia Solium(Cacing Pita Babi), Hymenolepis nana (Cacing PitaKerdil).

76

Interaksi Obat

Rifampisin menurunkan konsentrasi plasma dariPrazikuantel.

Carbamazepin dan fenitoin menurunkanbioavailabilitas Prazikuantel.

Klorokuin menurunkan bioavailabilitasPrazikuantel).

Simetidin meningkatkan bioavailabilitasPrazikuantel.

77

NEMATODA (Cacing Gilig)

Mebendazol (Vermox®)

Tiabendazol (Minzolum®)

Albendazol (Eskazole®)

78

Farmakodinamik Mebendazol(Vermox®)

Mekanisme Kerja : Hambatan terhadap ambilan glukosa padaparasit

Tipe efek : Vermisid

Spektrum Aktivitas :Askaris, Oksiuris, Cacing cambuk, dll

79

Farmakodinamik Tiabendazol(Minzolum®)

Mekanisme Kerja : Penghambatan fumaratreduktase

Tipe efek : Vermisid

Spektrum Aktivitas :Askaris, Oksiuris, Trikinella, Cacing pita kerdil, dll

80

Farmakodinamik Albendazol(Eskazole®)

Mekanisme Kerja : Fumaratreduktase & ambilan glukosa dihambat, efekterhadap sitoskelet.

Tipe efek : Vermisid

Spektrum Aktivitas :Bekerja pada semua stadia perkembangan cacing,terhadap cestoda, nematoda dan trematoda.

81

Farmakokinetik

1. Mebendazol

Dosis : 100-200 mg/hari

Absorpsi PO : 5-15 %

Ikatan Protein Plasma : 95 %

2. Tiabendazol

Dosis : 2 x 25 mg/kg BB per hari

Absorpsi PO : 10%

3. Albendazol

Ikatan Protein Plasma : 70 %

t½ : 8-9 jam

82

Efek Samping

1. Mebendazol

Kadang-kadang keluhan intestinal

2. Tiabendazol

Efek neurotoksik (Linglung, tinnitus), gangguan intestinal

3. Albendazol

Efek gastrointestinal, vertigo, kenaikankonsentrasi transaminase yang reversible

83

1. Mebendazol

Pada pengobatan penyakit Hydatid, dosis tinggi : pruritus, esosinofilia, neutropenia reversible, nyeriakut pada daerah kista.

2. Tiabendazol

Anoreksia

3. Albendazol

Agranulositosis dan Pansitopenia

84

Penggunaan Terapi

1. Mebendazol

Enterobiasis (Oksiuriasis), Askariasis, Triakuriasis, Taeniasis, Serangan cacing campuran

2. Tiabendazol

Obat pilihan pada strongiloidasis danserangan trikinella

3. Albendazol

Diizinkan pada bentuk perkembangan

ekinokokus, infeksi trikinella, strongiloidasis

85

Kontraindikasi

1. Mebendazol

Pada tikus besar bersifat embrio toksik & teratogen

2. Albendazol

Kehamilan & masa menyusui

86

Interaksi Obat

1. Mebendazol

Carbamazepin dan fenitoin dapat menurukan serum mebendazole, simetidin sebaliknya.

2. Albendazol

Carbamazepin, fenitoin dan fenobarbital menurunkankonsentrasi plasma dan waktu paruh albendazol.s

87

AMUBISID

Amubisid adalah obat yang digunakan untuk

penyakit amebiasis atau juga disebut disentri

amoeba (Infeksi saluran cerna yang disebabkan oleh

Entamoeba histolytica).

88

AMUBISID

1. Amubisid Lumen, yaitu amubisid yang bekerja dilumen usus atau obat-obat yang aktif terhadapamuba intestinal, seperti diklosanid furoad danparamomisin.

2. Amubisid Jaringan, yaitu amubisid yang bekerja padajaringan intestinal atau organ lain, sepertidehidroemetin dan emetin serta klorokuin.

3. Amubisid Kombinasi, yaitu amubisid yang efektifterhadap amebiasis luminal ataupun jaringan, sepertimetronidazol.

89

AMUBISID LUMEN

1. DIKLOSANID FUROAD (Furamide)

Obat ini efektif terhadap amebiasis asimptomatik,khususnya untuk pengobatan infeksi amebiasis intestinalbentuk kiste dan disentri ameba akut.

Kontraindikasi :

Wanita hamil trimester 1 dan anak <2 tahun

Efek samping :

Efek samping yang paling sering berupa gejala cegukan(kadang-kadang sangat mengganggu), mual, diare,nyeri perut, gatal dan urtikaria.

90

Dosis

Dewasa : 3 x 500 mg/hari selama 10 hari.

Anak : >2 tahun 20 mg/kg BB/hari dibagi 3 dosisselama 10 hari.

Sediaan

Tablet 500 mg

91

AMUBISID LUMEN

2. PARAMOMISIN (Gabbroral)Obat ini termasuk golongan aminoglikosida yang bersifatamubisid lumen.

Mekanisme Kerja

Obat ini bekerja dengan menghambat sintesis protein.Efektif terhadap E. histolytica dan juga terhadappengobatan giardiasis selama kehamilan dan untukterapi cacing pita.

Indikasi : Amebiasis intestinal, giardiasis, infeksi cacingpita.

92

Efek samping

Nausea, motilitas saluran cerna meningkat, nyeri perut, diare.Sangat Toksis bagi telinga.

Interaksi Obat

Pemberian bersama obat yang bersifat hepatotoksik ataupunrenotoksik sebaiknya dihindari.

Dosis

Dewasa-Anak : 25-35 mg/kg BB/hari dibagi 3 dosis selama 7-10hari dan dapat diulangi setelah interval waktu 2 minggu.

Sediaan

Kapsul 250 mg

93

AMUBISID JARINGAN

1.EMETIN DAN DEHIDROEMETIN

Alkaloid ini terdapat dalam akar tumbuhan Psychotriaipecacuanha (“Brazil root”).Pada awal ke-19 emetin telah digunakan untuk pengobatanamebiasis yang berat.

Dehidroemetin merupakan suatu derivat emetin. Obat inimerupakan amubisid jaringan yang paling efektif.

94

AMUBISID JARINGAN

2. KLOROKUIN (Nivaquine, Resochin, Avloclor)Tahun 1948, Klorokuin digunakan sebagai amubisid.Obat ini kurang efektif jika diberikan secara tunggal,biasanya dikombinasi dengan emetin, dehiroemetindan yodokuinolol pada pengobatan amubisidhepatika. Obat ini adalah amubisid jaringan.

95

Dosis

Dewasa : 600 mg/hari selama 2 hari,

diikuti 300 mg/hari selama 2-3 minggu.

Anak : 10 mg/kg BB/hari selama 3 minggu

96

AMUBISID KOMBINASI

METRONIDAZOL

Senyawa nitri-imidazol ini (1960) memilikispektrum antiprotozoa dan antibakterialyang luas. Berkhasiat kuat terhadapsemua bentuk Entamoeba, juga terhadapprotozoa patogen anaerob.

97

Mekanisme Kerja

Obat ini bekerja dengan memutuskan rantai heliksDNA sehingga mengganggu fungsi DNAmikroorganisme.

Indikasi

Infeksi amebiasis intestinal dan ekstraintestinal.

Trikomoniasis dan Gardnerella vaginalis Giardiasis dan balantidiasis.

Infeksi bakteri anaerob.

98

99

Hormon adenohipofisis

A. Hormon Pertumbuhan

berupa polipeptida dengan BM 22.000.mempunyai berat 10% dari berat kering kelenjarhipofisis.

a. Defesiensi : Dwarfisme

b. Kelebihan : Gigantisme (anak) & Akromegali(dewasa)

1. GH mempengaruhi metabolisme karbohidrat danlemak

2. Sebelum makan pagi kadarnya 1-2 ng/ml, pdkeadaan puasa sampai 60 jam kadar 8 ng/ml.

3. Indikasi hormon untuk mengatasi kekerdilanakibat hipopituitarisme

4. GH diberikan 3 x seminggu selama masapertumbuhan, berhasil bila terjadi pertambahantinggi mininal 5 cm setelah 6 bulan

B. Hormon Prolaktin

Pada manusia fungsi utamanya adalah dalamlaktasi.

prolaktin mempengaruhi fungsi kelenjar susudalam mempersiapkan, memulai danmempertahankan laktsai.

Suckling merupakan perangsang sekresiprolaktin selama menyusui.

kadar PRL yg tinggi akan menghambatgonadotropin yg akan mempengaruhi ovarium.

Kadar PRL normal adalah 5-10 ng/ml, priahanya sedikit & pada saat partus 200 ng/ml, jg pdstress fisik dan mental, hipoglikemia.

PRL merupakan faktor pencetus terjadinyatumor mammae, terbukti pada tikus yg diberi zatkarsinogenik.

Setelah melahirkan, kadar prolaktin tetaptinggi selama 2-3 minggu.

Penghentian sekresi PRL dapat dgn pemberianBromokriptin selama 14 hari post partum.

C. Hormon Gonadotropin

Hipofisis menghasilkan 2 hormon gonad yaituFSH dan LH.

Perkembangan folikel primer menjadi folikelGraaf dibawah pengaruh FSH. Dibawah pengaruh LHfolikel mensekresi estrogen dan progesteron.

Pada pria FSH berfungsi pd spermatogenesis,sedangkan LH merangsang sel Leyding mensekresitestosteron.

Gonadotropin berguna untuk menginduksiovulasi pada wanita, perlu penelitian lebih lanjutuntuk menentukan kapan penggunaan Klomifen(antiestrogen) atau GnRH, karna hasilnya sama.

GH juga dapat mengembalikan kesuburan pdpria yg mandul, evaluasi dilakukan setelah 12minggu.