FARMAKOLOGIMATA DAN TELINGA
Kelainan pada organ sensoris, yaitu mata berdasarkan struktur
anatominya, dapat dikelompokkan atas kelainan bagian anterior,
tengah dan posterior bola mata dan struktur mata, sedangkan untuk
telinga, dikelompokkan atas kelainan telinga luar, tengah dan
dalam. Apapun etiologi dari kelainan/penyakit tersebut, obat harus
dapat mencapai daerah yang mengalami kelainan (farmakokinetika),
baru dapat berkerja mengatasi kelainan tersebut (farmakodinamika).
Terdapat beberapa rute yang dapat dipilih untuk memberikan obat
dengan bentuk sediaan tertentu. Setiap rute memiliki kelebihan dan
kekurangan. Rute-rute tersebut adalah:1. Topikal : bentuk sediaan
obat : tetes (solution dan suspensi), salep2. Oral : tablet,
kapsul, sirup, eliksir3. Parenteral :a. Intravena, intra muskuler,
subkutan, intrakutanb. Injeksi subkunjungtiva, sub-Tenon's, dan
retrobulbar, intaokuler, Intravitreal, intatimpanic,
intakoklear.Pemberian secara topikal, umumnya ditujukan untuk efek
lokal pada daerah yang diaplikasikan, misalnya mata atau telinga
bagian luar saja. Namun, beberapa obat topikal, terutama pada
penggunaan dosis besar atau penggunaaan jangka panjang, dapat
menimbulkan efek samping sistemik (obat tersebut berhasil mencapai
aliran darah sistemik dan mempengaruhi berbagai sistem
organ).Pemberian obat per oral, secara pasti akan menimbulkan efek
sistemik, karena obat tersebut harus berhasil masuk ke dalam aliran
darah sistemik, baru dapat mencapai daerah yang mengalami kelainan,
baik di mata, telinga atau maupun organ. Oleh karena itu, harus
dipertimbangan farmakokinetika (absorbsi, distribusi, metabolisme/
biotransformasi, dan ekskresi) obat tersebut serta kemungkinan efek
samping pada saluran cerna dan efek samping sistemiknya.
Pemberian obat secara parenteral (injeksi), farmakokinetikanya
tergantung pada tempat injeKsinya. Secara umum, rute pemberian ini
tidak dipengaruhi oleh faktor absorbsi, karena obat langsung
mencapai aliran darah sistemik atau daerah yang mengalami kelainan.
Rute pemberian ini, membutuhkan suatu keahlian untuk
mengaplikasikannya. Efek samping sistemik juga harus
dipertimbangkan.
FARMAKOKINETIKA :Absorbsi:Absorbsi obat melalui suatu membran
sel, dipengaruhi oleh beberapa faktor, yaitu :1. Ukuran obat;
semakin kecil ukuran suatu obat, semakin besar kemungkinan obat
tersebut melintasi membran sel2. Bentuk molekul obat; sebagian
besar obat, mempunyai kanal atau protein tertentu yang
menfasilitasinya melintasi membran, bentuk molekul yang sesuai
dengan kanan atau protein tersebut dapat melintasi membran.3.
Kelarutan terhadap lemak; struktur membran plasma adalah lipid
bilayer, sehingga obat yang mempunyai kelarutan dalam lemak yang
baik, lebih mudah melintasi membran dibandingkan dengan yang larut
air. 4. Derajat ionisasi ; membran sel/plasma dan obat, adalah
molekul yang bermuatan (positif atau negatif). Adanya muatan ini,
menghalangi perlintasan obat tersebut pada membran sel. Obat yang
tidak bermuatan (tak terionisasi) yang dapat melintasi membran.
Persentase obat yang tak terionisasi dapat kita tingkatkan dengan
merubah pH pada kompartemen obat tersebut berada. Obat asam (pKa
rendah), dalam suasana lingkungan (kompartemen) yang asam, akan
lebih banyak dalam keadaan tak terionisasi, sehingga proses
absorbsi dapat terjadi. Obat basa (pKa tinggi), dalam suasana
lingkungan (kompartemen) yang basa, akan lebih banyak dalam keadaan
tak terionisasi, sehingga proses absorbsi dapat terjadi. Perubahan
pH kompartemen dengan pKa obat, (asam-basa atau basa-asam) akan
memperbesar fraksi obat yang terionisasi, sehingga proses absorbsi
dihambat.5. Konsentrasi obat; hal ini terutama untuk obat ynag
absorbsninya secara pasif yang tergantung pada perbedaan
konsentrasi obat antar kompartemen.6. Aliran darah pada daerah
absorbsi; obat yang berhasil melintasi membran sel, harus segera
dibawa keluar dari daerah absorbsi, karena penumpukan obat tersebut
dapt menghalangi absorbsi obat berikutnya. 7. Faktor lain : kondisi
kulit atau mukosa, luas area absorbsi, lama waktu obat berkontak
dengan area absorbsi, gerakan peristaltik, flora normal pada daerah
absorbsi,
Distribusi :Distribusi obat dalam darah ke jaringan, tergantung
pada beberapa aspek:1. Aliran darah sistemik; semakin baik dan
lancar peredaran darah, maka transportasi obat akan semakin baik2.
Konesntrasi protein pengangkut; di dalam darah, sebagain besar obat
akan berikatan dengan protein pengangkut, yaitu albumin untuk obat
yang bersifat asam, dan alfa glikoprotein untuk obat yang bersifat
basa. Ikatan obat dengan protein pengankut ini mempunyai dampak
minimal pada 2 aspek, yaitu mempercepat proses transportasi obat
dan mengurangi konsentrasi obat bebas dalam darah (cairan tubuh
lainyya), sehingga mengurangi kemungkinan terjadinya efek toksik
(obat yang bekerja adalah obat yang tidak berikatan dengan protein
pengangkut).3. Ikatan obat dengan jaringan; beberapa obat dapat
diikat oleh jaringan dalam jumlah yang signifikan. Ikatan oleh
jaringan ini dapat mengakibatkan beberapa hal seperti efek obat
akan lebih lama terjadi jika dosis obat biasa, efek obat akan lebih
lama karena pelepasan obat tersebut dari jaringan, dan terjadinya
efek toksik pada jaringan penyimpan.
Metabolisme (biotrasformasi) Metabolisme obat yang utama terjadi
di hepar, sehingga struktur dan fungsi hepar, sangat berpengaruh.
Tujuan dari proses biotrasformasi obat adalah:1. Mengubah obat yang
aktif menjadi obat yang kurang aktif atau menjadi tidak aktif. Pada
proses ini, obat juga dibuat menjadi lebih larut air sehingga lebih
mudah diekresi melalui ginjal. Hal ini dapat mengurangi konsentrasi
obat aktif dalam darah sehingga dapat mencegah terjadinya toksistas
obat. Sebagian besar obat, dimetabolisme dengan tujuan ini. 2.
Mengubah obat yang aktif menjadi obat yang aktif. 3. Mengubah obat
yang tidak aktif (pro drug) menjadi obat yang aktifKerusakan fungsi
hepar, akan menghambat proses metabolisme obat, sehingga efek obat
cenderung lebih lama, dan kemungkinan terjadinya efek toksik
meningkat. Pada kerusakan hati yang berat dan luas, dosis obat
harus dikurangi atau interval pemberiannya diperjauh.
Ekskresi Jalur ekskresi obat antara lain melalui ginjal
(sebagian besar obat); pernapasan (obat inhalasi), empedu (obat
yang larut lemak), ASI (obat yang larut lemak), keringat.Kerusakan
ginjal yang berat dapat menghambat proses ekskresi sehingga obat
lebih lama bertahan dalam darah, efek obat memanjang, dan
kemungkinan efek toksik meningkat. Proses ekskresi melalui ginjal,
dapat dioptimalkan dengan mencegah proses reabsorbsi dalam tubulus.
Prinsip reabsorbsi sama dengan prinsip absorbsi. Dengan merubah pH
kompartemen berlawanan dengan pKa obat, (asam-basa atau basa-asam)
akan memperbesar fraksi obat yang terionisasi, sehingga proses
reabsorbsi dihambat dan proses ekskresi dioptimalkan.
ASPEK FARMAKOKINETIKA OBAT TOPIKAL MATAAbsorbsi Setelah
pemberian topikal, kecepatan dan banyaknya obat yang terabsorbsi,
ditentukan oleh waktu/lama obat tertahan dalam cul-de-sac dan
lapisan air mata prekornea, eliminasi melalui drainase
nasolakrimal, ikatan dengan protein dalam air mata, metabolisme
obat oleh air mata, dan difusi obat melintasi kornea dan
konjungtiva. Terdapat 3 barier yang membatasi konsentrasi obat yang
dalam mata, yaitu, kehilangan obat melalui permukaan bola mata,
barier nasolakrimalis dan barier darah mata (blood ocular barrier)
Lama obat tertahan dalam segmen anterior bola mata anterior dapat
diperpanjang dengan mengubah formulasi obat, atau memblok
(menghalangi) pembuangan air mata dengan menutup drainase air mata,
misalnya dengan kauter. Drainase nasolakrimal memberikan kontribusi
terhadap jumlah obat topikal ke bola mata yang diabsorbsi secara
sistemik. Obat yang diabsorbsi melalui mukosa hidung, tidak dibawa
ke hati sehingga kadar yang terabsorbsi berefek secara sistemik
langsung, efek ini akan signifikan terutama jika obat tersebut
digunakan secara terus-menerus (berkepanjangan). Absorbsi trans
kornea dan trans konjungtiva, merupakan jalur absorbsi obat yang
diharapkan berefek lokal ke jaringan mata. Waktu yang dibutuhkan
sejak obat tersebut diberikan sampai terdeteksi di dalam humor
aquous (cairan bola mata) disebut lag time. Perbedaan (Gradient)
konsentrasi obat antara lapisan air mata dan epitel kornea dan
konjungtiva, menyebabkan terjadinya difusi pasif obat melintasi
jaringan tersebut. Faktor lain yang mempengaruhi kapasita difusi
adalah besar molekul, struktur kima dan konfigurasi obat (steric
configuration) (bentuk obat). Penetrasi obat transkornea, secara
konseptual berbeda dengan proses kelarutan; karena struktur yang
dilewati bukan lipid bilayer, tetapi trilamellar "fat-water-fat"
(struktur yang terlibat adalah lapisan epitel, stroma, dan
endotel). Epitelium dan endotelium menjadi barier/penghalang
perlintasan senyawa yang hidrofilik (larut air), sedangkan stroma
membatasi perlintasan senyawa yang hidrophobik (kurang larut air =
lebih lipofilik/larut lemak). Oleh karena itu, obat yang hidrofilik
atau hidrofobik (lipofilik) dapat diabsorbsi melalui kornea
(transkornea).
Jumlah obat yang terpenetrasi ke dalam bola mata, berbanding
lurus dengan konsentrasi obat dalam air mata (tear film). Beberapa
keadaan/penyakit, seperti ulkus kornea mempengaruhi jumlah obat
yang terpenetrasi. Jumlah obat yang terabsorbsi biasanya akan
meningkat jika barier (penghalang) anatomi dikurangi, seperti pada
ulkus kornea.
DistribusiPemberian obat secara topikal berefek secara sistemik
terutama akibat absorbsi melalui mukosa hidung, dan kemungkinan
lainnnya melalui absorbsi traskornea/transkonjungtiva. (Lihat
Gambar).Ikatan obat dengan struktur pada mata seperti ikatan dengan
melanin (pigmen yang memberikan warna pada iris dan retina) juga
mempengaruhi distribusi dan efek obat topikal mata. Misalnya,
pemberian obat yang berefek midriatikum dengan mengaktifkan
reseptor adrenergik (saraf simpatis), efek obatnya lebih lambat
mucul (onset of action) pada individu dengan iris berwarna lebih
gelap dibdaningkan dengan yang lebih terang, karena obat yang
berhasil melintasi segmen anterior bola mata, berikatan dengan
melanin. Obat yang tidak berikatan dengan melanin yang memberikan
efek midriatikum.
BEBERAPA CIRI RUTE PEMBERIAN OBAT KE MATA *Rute / jalurPola
AbsorpsiKegunaan khususKeterbatasan dan pencegahan
TopikalCepat, tergantung pada formula obat Mudah diaplikasikan,
ekonomis, relatif aman Kepatuhan pasien, toksisitas pada kornea dan
konjungtiva, toksisitas pada mukosa hidung, efek samping sistemik
akibat absorbsi pada nasolakrimal
Injeksi subkunjungtiva, sub-Tenon's, dan retrobulbar Cepat atau
bertahap, tergantung pada formulasi obat Infeksi pada segmen
anterior mata, uveitis posterior, edema makula sistoid (cystoid
macular edema)Toksisitas ke jaringan lokal, kerusakan jaringan,
perforasi bola mata, trauma nervus optikus, oklusi (sumbatan)
arteri/vena retina, toksisitas langsung obat ke retina (karena
perforasi), trauma otot mata, efek obat berkepanjangan
Injeksi intraokuler (intracameral) Cepat Operasi atau infeksi
segmen anterior bola mataToksisitas ke kornea atau ke intraokuler,
lama kerja obat relatif singkat action
Injeksi Intravitreal Absorbsi obat circumvented, efek lokal
segera (sangat cepat), berpotensi efek obat bertahan lebih lama
Endophthalmitis, retinitisToksisitas ke retina
ASPEK FARMAKOKITETIKA OBAT UNTUK TELINGA (khususnya TELINGA
DALAM)Aspek farmakokinetika pada obat yang diberikan topikal, atau
langsung ke dalam telinga atau melalui rute sistemik, pada dasarnya
sama dengan obat untuk sistem organ yang lain. Beberapa hal yang
khas, antara lain: AbsorbsiBeberapa aspek yang berhubungan dengan
absorbsi obat sehingga dapat mencapai telinga dalam: 1. Kompartemen
cairan Sebagian besar struktur koklea, dilindungi barier darah
koklea atau labirin (blood-cochlear barrier / blood-labyrinthine
barrier) dari aliran darah sistemik. Cairan dalam telinga terdiri
atas 4 macam yaitu : (1) aliran darah sistemik; (2) perilymph,
cairan yang komposisinya mirip dengan cairan sebrospinal, (3)
endolymph, cairan yang tinggi kandungan K, dan (4) cairan
ekstraseluler pada tulang koklea. 2. Mekanisme Barrier : keberdaan
barier ini mebatasi obat yang mencapai koklea. Sel-sel endotel yang
menyusun kapiler pada koklea, sangat rapat, sehingga lebih sulit
obat melintasinya. Endotel ini juga muatannya lebih positif,
sehingga hanya jika jumlah obat yang tak terionisasi tinggi, dapat
melintasinya.
Rute pemberian obat pada telinga :1. Topikal : tetes telinga ;
untuk kelainan pada telinga luar atau telinga tengah jika membran
timpati tidak intak lagi (saat ekskresi otorea telinga minimal)2.
Oral : tablet, kapsul, sirup, eliksir; efek sistemik 3. Parenteral
: Intratympanic ; misalnya gentamicin dan steroid untuk mengobati
penyakit menier (telinga dalam) Metodenya :1. Transtympanic
injection atau myringotomy2. Silverstein MicroWick 3. Microcatheter
implantation4. Hydrogel application Nanoparticles Langsung ke dalam
telinga dalam (intakoklear) Metodenya : 1. Melalui Cochlear
Implantation2. Melalui osmotic pump3. Melalui reciprocating
perfusion system
FARMAKOLOGI OBAT MATAPENGATURAN FUNGSI STRUKTUR PADA MATA OLEH
SISTEM SARAF OTONOM
Jaringan Reseptor Adrenergik (Simpatis) Reseptor Kolinergik
(Parasimpatis)
SUBTIPERESPONSUBTIPERESPON
Epitel kornea 2Belum diketahui MaBelum diketahui
Endotel kornea2Belum diketahuiBelum teridentifikasi Belum
diketahui
Otot radial iris 1Midriasis
Otot spinkter irisM3Miosis
Trabecular meshwork2Belum diketahui
Epitel siliaris b2/2Produksi humor Aqueous
Otot siliaris 2Relaksasi cM3Akommodasi
Kelenjar Lakrimal 1SekresiM2, M3Sekresi
Epitel pigmen retina1/2H2O transport/belum diketahui
a walaupun asetilkolin dan choline acetyltransferase banyak
ditemukan di epitel kornea, tetapi fungsi dari neurotrasmitter ini
belum diketahui dengan jelas. b epitel siliaris juga merupakan
terget kerja carbonic anhydrase inhibitors. Isoenzim II Carbonic
anhydrase, ditemukan pada epitel pigmen dan tidak berpigmen pada
epitel siliaris. cwalupun reseptor 2 adrenergik mengatur relaksasi
otot polos badan/corpus siliaris, belum ada data tentang
pengaruhnya yang signifikan terhadap proses akomodasi.
ANTIMIKROBA Aminoglycosida*
ObatDosage FormComment
NeomycinSolution and salep and corticosteroidOnly in combination
form; greatest potential for sensitivity RX of all in group
GentamicinSolution and salep and corticosteroidRelatively high
corneal toxicity
TobramycinSolution and salep and corticosteroidGood
antipseudomonal activity
AmikacinNo ophthalmicExcellent for treatment of resistant P.
aeruginosa strains; must be extemporaneously prepared in a
6.7-mg/cc solution
*Action: Inhibition of protein synthesis; bactericidal.
Macrolida*
ObatDosage FormComment
ErytromomycinOphthalmic salep; oral tablets and pediatric
suspensionClassic alternative for penicillin-sensitive patients;
marked GI upset; med. spectrum
ClaritramomycinOnly systemic dosage forms; tablets and pediatric
suspensionLong half-life allows twice daily dosing; excellent for
Hemophilus
AzitramomycinOnly systemic dosage forms; tablets and pediatric
suspensionLong half-life allows daily dosing; Obat of choice for
chlamydia in all age groups
*Action: Inhibition of protein synthesis; bacteriostatic and
bactericidal activity.
Tetracyclin*
ObatDosage FormComments
TetracyclineOphthalmic suspension and salep; oral capsules and
syrupEffective oral treatment for marginal Staphylococcal
blepharitis; alternative treatment for chlamydia
DoxycyclineOral dosage form onlyLong half-life allows once or
twice daily dosing; OK to take with food; tetracycline of
choice
MenitocyclineOral dosage form onlyOnce to twice daily Gram (+)
and Gram (-) coverage
*Action: Inhibition of protein synthesis; bacteriostatic.
WARNING: All tetracyclines are contraindicated in children and
pregnant women. Avoid dairy products and antacids with
tetracycline. Tetracyclines can produce photosensitivity.
Sulfonamid*
ObatDosage FormComment
SulfacetamideOphthalmic solution and salep (whit
corticosteroid)Marked S. aureus resistance
SulfasoxazoleOpthalmic solutionSame as above; less sting upon
instillation than sulfacetamide
Sulfamethoxazole and trimethoprim TMP-SMZOral tablets and
suspensionSynergistic combination effectively inhibits folic acid;
very effective in treating toxoplasmosis; alternative treatment for
chlamydia; avoid in pregnant women and sulfonamide-sensitive
patients
*Action: Inhibition of bacterial folic acid synthesis by
inhibiting the enzymatic conversion of para-amenitobenzoic acid
(PABA) to dihydrofolic acid; bacteriostatic.
Fluoroquinolon*
ObatDosage FormComment
CiprofloxacinOphthalmic solution; oral tabletsApproved for
monotherapy of bacterial keratitis; increasing bacterial
resistance; incidence of corneal precipitates
OfloxacinOphthalmic solution; oral tabletsNo corneal
precipitates; approved for monotherapy of bacterial keratitis
NorfloxacinOphthalmic solution; oral tabletsNot approved for
bacterial keratitis; useful for bacterial conjuctivitis
MoxifloxacinOphthalmic solution; oral tabletsImproved Gram (-)
and Gram (+) coverage
GatifloxacinOphthalmic solution; oral tabletsImproved Gram (-)
and Gram (+) coverage
LeuofloxacinOphthalmic solutionPurified Leuoisomen of
Ofloxacin-lower mic-90 than Ofloxacin
*Action: Inhibit bacterial reproduction by inhibiting DNA
gyrase; bactericidal.
Penicillin*
ObatDosage FormComments
AmpicillinOral tablets, suspension, and injectionFirst
broad-spectrum, semisynthetic penicillin; not effective against
-lactamase-producing bacteria
AmoxicillinOral tablets and suspensionPro-Obat of ampicillin,
therefore, less GI upset, better absorption and tid vs qid
dosing
DicloxacillinOral capsules and suspensionExcellent resistance to
-lactamase
Amoxicillin/potassium clavulanateOral tablets and
suspensionExcellent resistance to -lactamase, but much more
expensive than dicloxacillin
*Action: Inhibit cell-wall synthesis; bactericidal.
WARNING: Approximately 3% of the population (1-10%) reports
penicillin sensitivity. A careful history to evaluate for
penicillin sensitivity is absolutely necessary prior to their use.
Non-penicillinase Staphylococcus and Hemophilus sp. are now the
exception. When prescribing penicillins for eye infections commonly
caused by these microbes, one should assume that they are
-lactamase-producing strains and select the Obat accordingly.
Sefalosforin*
ObatDosage FormComments
FIRST GENERATION
CephalexinOral capsules and suspensionInexpensive alternative in
penicillin-sensitive patients
CefazolinPowder for injectionUsed to formulate fortified topical
antibitotic to treat bacterial keratitis
SECOND GENERATION
CefaclorOral tablets and suspensionExcellent action against
Hemophilus influenzae;
CefuroximeOral and IVSame as above
Note: Approximately 3-15% of the population that reports
penicillin sensitivity will also exhibit sensitivity to the
cephalosporins.
First-generation cephalosporins show excellent activity against
-lactamase-producing Gram (+) microbes, but limited Gram (-)
activity.
Second-generation cephalosporins are quite useful in managing
Hemophilus influenzae, which is particularly common in children.
They also have the advantage of twice-daily dosing. A simple way to
remember the spectrum of activity of the second-generation
cephalosporin agents is by the pneumonic HENPEK: H: Hemophilus E:
Enterococci N: Neisseria P: Proteus E: E. Coli K: Klebsiella
*Action: Inhibit cell-wall synthesis; greater resistance to
-lactamase than some of the penicillins.
Chloramphenicol*
ObatDosage FormComment
ChloramphenicolOphthalmic solution and salep; oral capsule and
suspensionHigh lipid solubility; excellent corneal penetration; low
corneal toxicity; crosses blood-brain barrieruseful in
meningitis
*Action: Inhibition of protein synthesis;
bacteriostatic.WARNING: Chloramphenicol can produce dose-related
CNS toxicity in children or adults with reduced hepatic microsomal
activity.
Both topical and systemic chloramphenicol can produce aplastic
anemia. This is a potentially fatal, nondose-related reaction.
Bacitracin*
ObatDosage FormComments
BacitracinOphthalmic salepUseful for Gram (+) species
Powder for injectionCan be prepared as fortified solution for
treatment of bacterial keratitis
*Action: Inhibition of cell-wall synthesis; bactericidal.
Bacitracin is used in combination with a variety of other
topical ophthalmic agents. It is primarily used in these products
to enhance their ability to kill Gram (+) (staphylococcal and
streptococcal sp.). Products that contain bacitracin include:
Polysporin ophthalmic salep; Polytrim ophthalmic solution;
Neosporin ophthalmic salep.
Polymyxin B*
ObatDosage FormComments
Polymyxin BCombined with other agents in a variety of ophthalmic
productsVery effective against Gram (-) bacteria, particularly P.
aeruginosa
*Action: Cell-wall inhibitor; bactericidal.
Polymyxin B is used in combination with other antibacterial
agents to enhance their spectrum of activity. It is particularly
useful against Gram (-) organisms, in particular P. aeruginosa.
Polymyxin B combination products include: Polysporin ophthalmic
salep; Terramycin with polymyxin B ophthalmic salep; Neosporin
ophthalmic solution; Neosporin ophthalmic salep.
Vancomycin*
ObatDosage FormComments
VancomycinNo ophthalmic dosage form; oral capsules and powder
for injectionMajor ophthalmic use is as topical prepared from
powder to manage resistant Staphylococcus sp.; oral Obat of choice
to manage C. dificile infection
*Action: Inhibits cell-wall synthesis, increases cell-wall
permeability, and alters RNA synthesis.
Obat antimikroba yang diberikan secara topikal *Nama Generik
FormulariumaToksisitasaIndikasi penggunaan
Bacitracin zinc 500 units/g salep mataHKonjungtivitis,
blepharitis
Chloramphenicol 0.5% tetes mataH, BDKonjungtivitis,
keratitis
1% salep mata
Ciprofloxacin hydrochloride 0.3% tetes mataHKonjungtivitis,
keratitis
0.3% salep mata
Gatifloxacin0.3% tetes mataHKonjungtivitis
Levofloxacin 0.5% tetes mataHKonjungtivitis
Levofloxacin 1.5% tetes mataHKonjungtivitis, keratitis
Moxifloxacin 0.5% tetes mataHKonjungtivitis
Ofloxacin 0.3% tetes mataHKonjungtivitis, keratitis
Erythromycin 0.5% salep mataHBlepharitis, konjungtivitis
Gentamicin sulfate 0.3% tetes mataHKonjungtivitis, blefaritis,
keratitis
0.3% salep mata
Sulfacetamide sodium10, 15, 30% tetes mataH, BDKonjungtivitis,
keratitis
10% salep mata
Polymyxin B (kombinasi)bBerbagai tetes mata (kombinasi dgn
antimikroba lain)Konjungtivitis, blepharitis, keratitis
Berbagai salep mata (kombinasi dengan antimikroba lain)
Tobramycin sulfate 0.3% tetes mataHKonjungtivitis, blepharitis,
keratitis
0.3% salep mata
Ket: a H: hipersensitivitas (alergi); BD: blood dyscrasia
(kelainan darah).
Obat Antivirus pada mata *
Nama Generik Rute pemberian INDICATION FOR USE
Trifluridine Topical (1% tetes mata)Herpes simplex keratitis
Herpes simplex konjungtivitis
Vidarabine Topical (3% salep mata)Herpes simplex keratitis
Herpes simplex konjungtivitis
AcyclovirOral (tablet 200, 400- dan 800-mg )Herpes zoster
ophthalmicus
Herpes simplex iridocyclitis
ValacyclovirOral (tablet 500- dan 1000 mg)Herpes simplex
keratitis
Herpes zoster ophthalmicus
FamciclovirOral (tablet 125-mg, 250-mg, dan 500-mg)Herpes
simplex keratitis
Herpes zoster ophthalmicus
FoscarnetIntravenaCytomegalovirus retinitis
Intravitreal
GanciclovirIntravena, oralCytomegalovirus retinitis
Intravitreal implant
FormivirsenInjeksi IntravitrealCytomegalovirus retinitis
Cidofovir IntravenaCytomegalovirus retinitis
Antijamur untuk mata*
Klas ObatRute pemberian Indikasi
Polyenes
Amphotericin B0.1-0.5% (umumnya 0.15%) tetes matafungal
keratitis dan endophthalmitis
0.8-1 mg subconjunctivalfungal endophthalmitis
5-ug injkesi intravitrealfungal endophthalmitis
Intravenafungal endophthalmitis
Natamycin5% suspension topikalfungal blepharitis,
konjungtivitis, keratitis
Imidazoles
Fluconazoleoral, intravenakeratitis dan endophthalmitis
ItraconazoleOralfungal keratitis dan endophthalmitis
KetoconazoleOralkeratitis dan endophthalmitis
Miconazole1% tetes matafungal keratitis
5-10 mg subconjunctivalfungal endophthalmitis
10 ug injeksi intravitreal fungal endophthalmitis
OBAT OTONOM Kegunaan umum dari obat atonom pada kelainan mata
adalah: Persiapan pemeriksaan mata seperti funduskopi Persiapan
operasi mata Penatalaksanaan glaukoma; uveitis, dan strabismus.
OBAT OTONOM UNTUK MATA*
Golongan obatFormulasi Indikasi penggunaan (sering)Efek samping
pada mata
Cholinergic agonists (parasimpatomimetik)
Acetylcholine 1% tetes mataUntuk menimbulkan miosis pada operasi
mata Edema kornea
Carbachol 0.01 to 3% tetes mata Untuk menimbulkan miosis pada
operasi mata GlaucomaEdema kornea, miosis,miopia, penurunan visus,
retinal detachment (ablasio retina)
Pilocarpine0.25-10% tetes mata, 4% gelGlaucomaSama seperti
carbachol
Anticholinesterase agents (parasimpatomimetik dengan menghambat
enzim kolinesterase)
Physostigmine0.25% salep mataGlaucoma, esotropia
akomodatifRetinal detachment (ablasio retina), miosis, katarak,
glaukoma sekunder akibat blok pada pupil, stenosis pada punctum dan
sistem nasolakrimal
Echothiophate0.125% tetes mataGlaucoma, esotropia akomodatifSama
seperti physostigmine
Muscarinic antagonists(parasimpatolitik)
Atropine 0.5-2% tetes mata, 1% salep mataMidriatikum untuk
pemeriksaan fuduskopi, Sikloplegik Photosensitivity, penglihatan
kabur
Scopolamine0.25% tetes mataSama seperti atropineSama seperti
atropine
Homatropine2 & 5% tetes mataSama seperti atropineSama
seperti atropine
Cyclopentolate0.5, 1, & 2% tetes mataSama seperti
atropineSama seperti atropine
Tropicamide0.5 & 1% tetes mataSama seperti atropineSama
seperti atropine
Sympathomimetic agents(perangsang saraf simpatis)
Dipivefrin 0.1% tetes mataGlaucomaPhotosensitivity, hipermemia
konjugtiva, hipersensitivitas
Epinephrine0.1, 0.5, 1, & 2% tetes mataGlaucomaSama seperti
dipivefrin
Phenylephrine0.12, 2.5, & 10% tetes mataMydriasisSama
seperti dipivefrin
Apraclonidine0.5 & 1% tetes mataGlaucoma, mencegah
peningkatan tekanan intraokuler (TIO) pre- & postlaserSama
seperti dipivefrin
Brimonidine0.15 dan 0.2% tetes mataGlaucomaSama seperti
dipivefrin
Cocaine1-4% tetes mataAnestesi topikal, menilai anisocoria
Hydroxyamphetamine 1% tetes matamenilai anisocoria
Naphazoline0.012 to 0.1% tetes mataDecongestanSama seperti
dipivefrin
Tetrahydrozoline0.05% tetes mataDecongestanSama seperti
dipivefrin
& Adrenergic antagonists (simpatolitik/ penghambat saraf
simpatis dengan menghambat reseptor simpatis)
Dapiprazole ()0.5% tetes mataMenghilangkan mydriasishiperemia
konjungtiva
Betaxolol (1-selective) 0.25 & 0.5% suspensionGlaucoma
Carteolol ()1% tetes mataGlaucoma
Levobunolol () 0.25 & 0.5% tetes mataGlaucoma
Metipranolol () 0.3% tetes mataGlaucoma
Timolol () 0.25 & 0.5% tetes mata & gelGlaucoma
aMydriasis dan cycloplegia, atau paralisis akomodasi pada mata
manusia, terjadi pada pemberian satu tetets atropine 1%,
scopolamine 0.5%, homatropine 1%, cyclopentolate 0.5% or 1%, dan
tropicamide 0.5% or 1%. Midriasis rekoveri yaitu ukuran pupil
kembali ke normal, yaitu sekitar 1 mm. Waktu yang dibutuhkan obat
untuk menimbulkan midriasi maksimal dan rekoveri (kembali ke
keadaan normal) secara berturut-turut; atropine, 30 - 40 menit dan
7 - 10 hari; scopolamine, 20 - 130 menit dan 3 - 7 hari;
cyclopentolate, 30 - 60 menit dan 1 hari; tropicamide, 20 - 40
menit dan 6 jam. Waktu yang butuhkan untuk menimbulkan siklopegi
dan untuk rekoveri: atropine, 60 - 180 menit dan 6 to 12 hari;
scopolamine, 30 - 60 menit dan 3 7 hari; homatropine, 30 - 60 menit
dan 1 to 3 hari; cyclopentolate, 25 - 75 menit dan 6 jam - 1 hari;
tropicamide, 30 menit dan 6 jam.
CYCLOPLEGIC (SIKLOPLEGIK)Indikasi penggunaan Cycloplegic
(sikloplegik), a/l:
1. Strabismus (khususnya esotropia)2. Amblyopia3.
Anisometropia4. Pseudomyopia5. Hyperopia yang berhubungan dengan
esophoria atau gangguan akomodasi
Perbandingan antara obat Cycloplegic
Obat DosisOnset CyclopelgiaDurasi Cycloplegia
Tropicamide 1%1 tetes, diulangi setelah 5 menit20-30 menit4-8
jam
Cyclopentolate 0.5% and 1.0%1 tetes, diulangi setelah 5
menit20-45 menit8-24 jam
Homatropine 5%1 tetes, diulangi setelah 5 menit30-60 menit24-48
jam
Scopolamenite 0.25%1 tetes, diulangi setelah 20 menit30-60
menit5-7 hari
Atropine
0.5% salep1/4 salep menjelang tidur selam 3 hari sebelum
pemeriksaan 30-60 menit10-14 hari
1.0% solution1 tetes tid 1 hari sebelum pemeriksaan
Effikasi sikloplegik
Obat % Effikasi
1% Atropine.100
1% Cyclopentolate92
1% Tropicamide80
5% Homatropine54
Efek samping Cycloplegic
Dermatitis kontak alergik Glaukoma sudut tertutup Peningkatan
tekanan intra okuler pada glaukoma sudut terbuka
Efek samping sistemik tergantung dosis dari atropin
Dosis Effek
0.5-2 mg (1-4 tetes 1% solution) Takikardia Mulut kering
Midriasis/cycloplegia
5 mg (10 tetes 1% solution)Efek di atas, ditambah dengan :
Gangguan berbicara Gelisah Bingung Kulit panas dan kering Penurunan
motilitas (peristaltik) saluran pencernaan Retensi Urin
>10 mg (> 20 tetes 1% solution)Efek di atas, ditambah
dengan : Ataxia Hiperexitabilitas Hallusinasi Coma Kejang
Kematian
Efek samping kolinesterase inhibitor topikal
MATA 1. korpus siliaris a. spasme akomodatif *b. difragma
lensa-iris menonjol ke anterior c. robekan pada barier darah-aquous
d. penurunan kedalamam bilik mata adepan (camera oculi anterior) 2.
Conjunctivaa. Obat-induced cicatrizing conjunctivitisb. Hiperemia3.
Toksisistas pada kornea 4. Peningkatan tekanan intraokuler (TIO)
(paradoxical)5. Lensaa. Katarak (terutama kataram subkapsular
anterior)6. Palpebra a. Blepharoconjunctivitis alergik b.
Depigmentasi kulit (reversible)c. Kedutan orbicularis oculi7.
Pupila. Kista Iris*b. Miosis8. Retinaa. Meningkatkan traksi
vitreoretinal perifer SISTEMIK1. Jantung a. Arrhthmiab.
Bradycardia2. Gastrointestinal*a. Kram abdominal b. Diarec.
Nausea3. Sakit kepala 4. Saluran napas a. Spasme
bronkus-brobkhiolus b. Kongesti saluran pernapasan bagian atas c.
Rhinorrhea (hidung beringus)5. Lakrimasi6. Penurunan kadar
kolinesterase plasma a. Menurunan katabolimse obat succinylcholine,
procaine,dan tetracaine efek obat memanjang7. Inkontinensia
urine
LUBRIKAN DAN AIR MATA BUATANAir mata buatan dan Lubrikan untuk
mata, digunakan sebagai terapi awal pada kelainan permukaan mata
anterior formularium baru dari sediaan ini, efek toksik dari
senyawa tambahannya minimal, dan efek utamanya dapat meningkatkan
regenerasi epitel pada permukaan anterior bola mata.
Air mata buatan
Nama DagangKomponen UtamaSenyawa tambahan (pengawet)
AdsorbotearHydroxyethylcellulose, povidoneThimerosal, EDTA
Akwa TearsPolyvinyl alcoholBenzalkonium chloride, EDTA
Artificial Tears SolutionPolyvinyl alcoholChlorobutanol,
EDTA
Bion TearsDextran 70 0.1%Tidak ada
CelluviscCarboxymethylcelluloseTidak ada
HypotearsPolyvinyl alcohol, PEG-8000, dextroseBenzalkonium
chloride, EDTA
I-Liqui TearsHydroxyethylcellulose, polyvinyl
alcoholBenzalkonium chloride, EDTA
Isopto AlkalineHydroxypropyl methylcellulose 1%Benzalkonium
chloride
Isopto PlainHydroxypropyl methylcellulose 0.5%Benzalkonium
chloride
Isopto TearsHydroxypropyl methylcellulose 0.5%Benzalkonium
chloride
Just TearsHydroxypropyl methylcelluloseBenzalkonium chloride
LacrilHydroxypropyl methylcellulose, gelatin A, polysorbate
80Chlorobutanol
Liquifilm FortePolyvinyl alcohol 3%Thimerosal, EDTA
Liquifilm TearsPolyvinyl alcohol 1.4%Chlorobutanol
Moisture TetesHydroxypropyl methylcellulose, dextran
40Benzalkonium chloride, EDTA
MurinePolyvinyl alcohol, povidone, dextroseBenzalkonium
chloride, EDTA
MurocelMethylcelluloseMethylparaben, propylparaben
Muro TearsHydroxypropyl methylcellulose, dextran 40Benzalkonium
chloride, EDTA
Neo-TearsPolyvinyl alcohol, hydroxyethylcelluloseBenzalkonium
chloride, EDTA
RefreshCarboxymethylcellulose 0.5%Purite
Refresh PlusCarboxymethylcellulose 0.5%Tidak ada
Refresh LiquigelCarboxymethylcellulose 1.0%Purite
Refresh EnduraGlycerin 1%, Polysorbate 80 1%Tidak ada
SystanePolyethylene glycol 400 0.4%Polyquaternium-1
Propylene glycol 0.3%
TearGardHydroxyethylcelluloseEDTA
TearisolHydroxypropyl methylcelluloseBenzalkonium chloride,
EDTA
Tears NaturaleHydroxypropyl methylcellulose, dextranBenzalkonium
chloride, EDTA
Tears Naturale IIHydroxypropyl methylcellulose,
dextranBenzalkonium chloride, EDTA
Tears PlusPolyvinyl alcohol, povidoneChlorobutanol
Tears RenewedHydroxypropyl methylcellulose, dextran
70Benzalkonium chloride, EDTA
TheraTears PFCarboxymethylcellulose 0.25%Tidak ada
Theratears liquid gelCarboxymethylcellulose 1%Tidak ada
Ultra TearsHydroxypropyl methylcelluloseBenzalkonium
chloride
Salep pelumas (Lubricating Saleps)
Nama DagangKomonen Utama Senyawa tambahan (pengawet)
Akwa TearsWhite petrolatum, meniteral oil, lanolinTidak ada
Dey-LubeWhite petrolatumTidak ada
DuolubeWhite petrolatum, meniteral oilTidak ada
Duratears NaturaleWhite petrolatum, meniteral oil,
lanolinMethylparaben, propylparaben
Hypotears SalepWhite petrolatum, meniteral oilTidak ada
Lacri-Lube NPWhite petrolatum, meniteral oil, lanolinTidak
ada
Lacri-Lube S.O.P.White petrolatum, meniteral oil,
lanolinChlorobutanol
Refresh PMWhite petrolatum, meniteral oil, lanolinTidak ada
DEKONGESTAN Mekanisme kerja dari dekongestan adalah mengaktifkan
reseptor alfa 1 saraf simpatis pada pembuluh darah, sehingga
terjadi vasokonstriksi yang akhirnya mengurangi gejala hiperemia
dan edema.Decongestan*
ObatDosis dan bentuk sediaanCatatan
TOPIKAL
Phenyephrine0.12% OTC solution2.5% RX solutionSemua dekongestan
dikontraindikasikan pada kasus glaukoma sudut tertutup, ,hipertensi
sitemik unstable, dan penggunan obat golongan MAO inhibitors.
Penggunaan yang berlebihan dapat memicu hiperemia (rebound
hyperemia)
Naphazoline0.0125-0.03% OTC solution 0.1% RX solutionDerivat
Imidazole
Oxymetazolone0.025% OTC solutionDekongestan yang paling lama
masa kerjanya
Tetrahydrozoline0.05% OTC solution
ORAL
PseudoephedrineTablet oral, sirup (pediatrik) : 30- dan 60-mg
Kontraindikasi pada penderita hipertensi dan kelainan jantung heart
disease and hypertension
OBAT GLAUKOMAPatofisiologi secara umum glaukoma adalah
terjadinya peningkatan tekanan intraokuler akibat ketidakseimbangan
antara produksi humor aquous dengan penyaliran humour aquous, baik
penyaliran antara kamera okuli posterior ke anterior, maupun dari
mata ke aliran darah sistemik.
OBAT TOPIKAL UNTUK PENATALAKSANAAN GLAUCOMA
ObatBentuk sediaan Kekuatan (%)Dosis lazimeaMekanisme kerja
2-Adrenergic blocking agents (simpatolitik / penghambat reseptor
beta 2 saraf simpatis
BetaxololSolution (larutan / tetes)0.51 tetes 2xsehari (1 tetes
b.i.d.)Menurunkan produksi humor aquous oleh badan siliar
Suspension0.251 tetes 2xsehari (1 tetes b.i.d.)
CarteololSolution11 tetes 2xsehari (1 tetes b.i.d.)
LevobunololSolution0.25, 0.51 tetes 2xsehari (1 tetes
b.i.d.)
MetipranololSolution0.31 tetes 2xsehari (1 tetes b.i.d.)
TimololSolution0.25, 0.51 tetes q.d. atau b.i.d.
Gelling solution0.25, 0.51 tetes q.d.
Nonspecific adrenergic agonists (simpatomimetik / perangsang
saraf simpatis)
DipivefrinSolution0.11 tetes 2xsehari (1 tetes
b.i.d.)Meningkatkan pengaliran humor aquous
Beta 2-Adrenergic agonists
ApraclonidineSolution0.5, 11tetes 2 kali atau 3 kali sehari
(b.i.d. atau t.i.d.)Mengurangi produksi humor aquaous; brimonidine
meningkatkan penyaliran melalui uveoscleral
BrimonidineSolution0.151tetes 2 kali atau 3 kali sehari (b.i.d.
atau t.i.d.)
Cholinergic agonists Direct-acting
CarbacholSoution0.75, 1.5, 2.25, 31tetes 2 kali atau 3 kali
sehari (b.i.d. atau t.i.d.)Meningkatkan penyaliran humor aqueous
melalui trabecular meshwork
PilocarpineSolution Gel0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 1041tetes 2
kali atau 3 kali sehari (b.i.d. atau t.i.d.)
Cholinesterase inhibitators
EchothiophateSolution0.125q.d. atau b.i.d.
Carbonic anhydrase inhibitators
BrinzolamideSuspension1b.i.d atau t.i.d.Menurunkan produksi
humor aquous oleh badan siliar
DatauzolamideSolution2b.i.d. atau t.i.d.
Prostaglandin analogues
LatanoprostSolution0.0051 tetes q.h.s.Meningkatkan penyaliran
melalui uveoscleral (utama) dan trabecular outflow (sedikit)
BimatoprostSolution0.031 tetes q.h.s.
TravoprostSolution0.0041 tetes q.h.s.
Combinations
Timolol-datauzolamideSolutionTimolol 0.5%Datauzolamide 2%1 tetes
b.i.d.
Penggunaan penghambat Carbonic Anhydrase sistemik pada
penatalaksanaan Glaucoma
ObatBentuk SediaanDosis sediaan Dosis lazim
AcetazolamideTablet125 mg, 250 mg125-250 mg, 2-4 x sehari
Injeksi500 mg/vial250-500 mg
Kapsul500 mg500 mg, 2 x sehari
DichlatauphenamideTablet50 mg25-50 mg, 1-3 x sehari
MethazolamideTablet25 mg, 50 mg25-50 mg, 2-3 x sehari
Obat hiperosmotik topikal
Nama DagangFormulasiSenyawa tambahan (pengawet)
Adsorbonac Opthalmic (Alcon)2% atau 5% NaCl
solutionThimerosal
Muro-128 Opthalmic (Bausch & Lomb)2% ataur 5% NaCl solution
dengan methylcelluloseMethylparaben Propylparaben
AK-NaCl (Akorn)Muro-128 Opthalmic (Bausch & Lomb)5% NaCl
salep
Glucose-40 Opthalmic (Cooper Vision)40% salep dalam petrolatum
dan lanolin
Obat Hiperosmotik sistemik
ObatFormulasiDosis
Glycerin50% solution1-2 g/kg p.o.
Isosorbide45% solution1-3 g/kg p.o.
Mannitol5, 10, 15, 20 25% injeksi 1.5-2 g/kg dalam bentuk 20%
solution