El término HELMINTO, que significa GUSANO, se usa parasitología, para referirse a especies o animales de cuerpo largo o blando que infectan el organismo de otras especies. ANTIHELMÍNTICO, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las HELMINTIASIS. ANTIHELMÍNTICOS
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El término HELMINTO, que significa GUSANO, se usa parasitología, para referirse a especies o animales de cuerpo largo o blando que infectan el organismo de otras especies.ANTIHELMÍNTICO, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las HELMINTIASIS.
ANTIHELMÍNTICOS
HELMINTOS INFECTADOS
Nematelmintos
Nematodos
Gusanos cilíndricos, no segmentados y
con sexos separados
Platelmintos
Cestodes
Segmentados y Hermafroditas
Trematodes
No segmentados, Hermafroditas o
Bosexuales
Los fármacos antihelmínticos tienen como finalidad:
“Actuar sobre sitios blanco de los parásitos pero que están ausentes o tienen características distintas en el huésped que los alberga.”
ANTIHELMÍNTICOS
Los nematodos son gusanos redondos alargados que poseen un sistema digestivo completo.Producen infecciones intestinales, de sangre y tejidos.
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS NEMATODOS
INFECCIONES POR NEMATODOS Y FARMACOS A UTILIZAR
BENSIMIDAZOLES
En menor grado tiabendazol, flubendazol
y triclabendazol, por menor eficacia y mayor
toxicidad
Antihelmínticos de amplio espectro
Poco hidrosoluble
Interactúa con la tubulina (proteína del citoesqueleto)
inhibe la formación de microtubulos y esto provoca la parálisis y muerte los parásitos
Absorción Irregular en el tracto
gastrointestinal
Más usados mebendazol y
albendazol
Altera la capacitación de
glucosa del gusano
Poca toxicidad
• Es un derivado del benzimidazol, pero con absorción mas deficiente.
• Es un antihelmíntico de amplio espectro
• Su vía de administración es ORAL.
MEBENDAZOL
ÚTIL
Arcaris Lumbricoides
Enterobius Vermicularis
Trichuris Trichiura
Ancylostoma Duodenale
Necator Americans
Se absorbe muy poco en el tracto
Biodisponibilidad pequeña, por que
sufre una intensa eliminación de
primer paso en el 80%, la absorción es
mayor con la comida.
Es excretado tanto forma activa como
metabolizada a través de la orina.
La semivida plasmática es de
FARMACOCINÉTICA
• POCOS FRECUENTES:– Dolor abdominal.– Diarrea
**En particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.
• RARAS: Vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.
Reacciones Adversas
• Se recomienda limitar su uso en embarazo durante el 1er trimestre.
• Colitis ulcerativa.• <2 años
Contraindicaciones
DOSIS
• Es un derivado benzimidazólico
ALBENDAZOL
* Se unen a la tubulina ᵝ e impiden la formación de micro túbulos
* Bloquean la capacitación de glucosa y conducen a la depleción de las reservas de glucógenos
* Parálisis
* Muerte del heminto
MECANISMO DE ACCIÓN
ABSORCIÓN Y DISTRIBUCCIÓN
• Se absorbe poco en el tracto GI y su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho tracto.
• Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15 – 50 veces superiores a las del mebenzadol.
• Aumenta su absroción oral despues de una buena comida.
METABOLISMO
• Hepático• Megtabolito: Sulfóxido de albendazol.
REACCIONES ADVERSAS
• GI.• Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:• Trastornos hepáticos• Leucopenia• Alopecia
• Uniuca de 400 mg frente a A. Lumbricoides.• Dos veces al día durante 3 días en la
estrongoloidiosis no complicada.• Multiples y prolongados es eficaz para – ESTRONGOLOIDIOSIS– CAPILARES INTESTINALES– TENIASIS– CISTICERCOSIS– LARVA MIGRATORIA Y ALVEOLAR
DOSIS
• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por strogyloides stercoralis (curación de 100%)
TIABENDAZOL
• Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma Braziliense y por V.O en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara Canis y T. canti. Es útil en infecciones por Arcaris. Enterobius y Uncinaria.
• Inhiben la enzima fumarato reductasa, especifica de los mitocondrias de algunos helmintos.
• En Strongyloides hay unión a ala beta tubulina con polimerización de microtúbulos con pérdida de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (Larva/Adultos.)
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINETICA
• Se absorbe muy bien (90%) después de su toma por V.O.