BIOAVAILABILITAS OBAT ( K ET E R S EDIA A N HAY A T I O B A T ) Mara Imam Taufiq Siregar PROGRAM STUDI MAGISTER ILMU BIOMEDIK F AKULT AS KEDOKTERAN UNIVERSITAS SUMATERA UTARA MEDAN - 2012
BIOAVAILABILITAS OBAT (KETERSEDIAAN HAYATI OBAT)
Mara Imam Taufiq Siregar
PROGRAM STUDI MAGISTER ILMU BIOMEDIK FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS SUMATERA UTARA MEDAN - 2012
Bioavailabilitas obat DEFINISI
Jumlah fraksi obat utuh yang selamat dari first pass metabolism yang masuk kedalam sistem sirkulasi
Obat masuk ke dalam lumen GI
Absorbsi di dinding usu
Hati / Hepar
Sistem sirkulasi
Obat PO F < 1 atau Eliminasi
Absorbsi > Eliminasi
PENGUKURAN BIOAVAILABILITAS Metode Trapezoidal mengukur luas area di bawah kurva (AUC) :
Bioavailabilitas obat
Time in hr
Plasma drug con in mcg/ml
1
5.5
2 3 4 5 6
9.2 14.9 10.3 7.3 2.2
AUC = (5.5 +9.2) (2-1) + (9.2+14.9) (3-2) + (14.9+10.3) (4-3) (10.3+ 7.1)(5-4) + (7.1 +2.2) (6-5) AUC = 45.35 mcg/ml hr
PENGUKURAN BIOAVAILABILITAS
Bioavailabilitas obat
bioavailabilitas absolut membandingkan bioavailabilitas suatu bentuk sediaan obat per oral dengan pemberian secara intravena
bioavailabilitas relatif, yaitu membandingkan secara relatif bioavailabilitas suatu bentuk sediaan obat per oral dengan bentuk sediaan obat sejenis lainnya
PENGARUH FORMULASI TERHADAP BIOAVAILABILITY
Bioavailabilitas obat
Bioavailabilitas sangat bervariasi, tergantung bentuk formulasi dan sediaan obat. Switching antara bentuk sediaan oral ke IV tidaklah semudah mengatakan bahwa, tablet oral 100 mg = 100 mg IV
Bentuk IV mempunyai F = 1 atau 100%
Maka digunakan rumus :
F1 . Dosis1 = F2 . Dosis2
Oral
IV
PENGARUH FORMULASI TERHADAP BIOAVAILABILITY
Bioavailabilitas obat
Contoh : DIGOXIN - Soft gelatin capsule : F=1 - IV : F=1 - Eliksir : F= 0.8 - Tablet : F=0.7 Apabila pasien mendapat 250 mcg tablet digoxin, berapa dosis apabila dipindah ke bentuk Soft gelatin capsule atau eliksir? Jawab : Soft gelatin capsule 250 mcg . (0.7) = X . 1 Eliksir 250 mcg . (0.7) = X . (0.8)
X = 175 mcg X = 219 mcg
TERIMA KASIH