Patimah Tul Munawaroh 2011730158 OBAT ANTIPSIKOTIK FAKULTAS KEDOKTERAN MUHAMMADIYAH JAKARTA – RUMAH SAKIT JIWA KLENDER 2016
Patimah Tul Munawaroh2011730158
OBAT ANTIPSIKOTIK
FAKULTAS KEDOKTERAN MUHAMMADIYAH JAKARTA – RUMAH SAKIT JIWA KLENDER
2016
DEFINISI
Antipsikotik juga sering didefinisikan sebagai sekelompok obat yang dapat menghambat reseptor dopamine tipe 2 (D2 reseptor). Dahulu sering disebut neuroleptic atau mayor tranquilizer oleh karena memberikan efek sedasi.
Bermanfaat pada terapi psikotik akut maupun kronik, suatu gangguan jiwa yang berat. Ciri obat antipsikosis : ① Berefek antipsikosis , yaitu berguna mengatasi agresivitas, hiperaktivitas dan labilitas emosional pada pasien psikosis;② Dosis besar tidak menyebabkan koma yang dalam ataupun anestesia;③ Dapat menimbulkan gejala ekstrapiramidal yang reversibel maupun irreversibel;④ Tidak ada kecenderungan adiktif.
Obat anti psikotik dapat diserap pada pemberian peroral, dapat memasuki sistem saraf pusat dan jaringan tubuh yang lain o/k obat anti psikotik adalah lipid - soluble.
Obat- obatan ini juga mengalami first-pass metabolism yang signifikan.
Obat-obatan ini memerlukan metabolisme oleh hati sebelum eliminasi dan mempunyai waktu paruh yang lama dalam plasma sehingga memungkinkan once-daily dosing.
• Mesolimbic pathways gejala (+)
• Mesocortical pathways gejala (-) dan kognitif
• Nigrostriatal pathway EPS&TD
• Tuberoinfundibular pathway
Anti Psikotik Generasi I – Tipikal (Konvensional) - tradisional memblok reseptor D2 – khusus di mesolimbik dopamin pathways post sinaptik
antagonis reseptor dopamin – menurunkan hiperaktifitas dopamin
Kerugian: blokade reseptor kolinergik muskarinik - EPS, sedasi, perburukan simptom negatif & kognitif
Memblok reseptor histamin (H1) & alpha 1 adrenergik
Anti Psikotik Generasi II - Atipikal Serotonin dopamin antagonis – efek samping minimal
• Pimozide
• Supiride
• Clozapine• Olanzapine • Quetiapine • Zotepine
• Risperidone • Aripiprazole
Nama Nama dagang Range dosis (mg/ hari)
Dosis awal (mg/harii)
Aripiprazole Abilify 10-30 10-15Clozapine Clozaril, Clorilex,
Clopin, dll150-450 12,5
Olanzapine Zyprexa, Olandoz, dll
10-20 5-10
Quetiapine Seroquel 200-800 25 mg dua kali sehari
Risperisone Risperdal, Persidal, Neripros dll
2-8 0,5
Paliperidone Invega 6 6
11
Golongan Nama Obat Dosis Anjuran Per HariAPG-1 Haloperidol 5-20 mg
Klorpromazin 100-400 mgAPG- 2 Risperidone 2-8 mg
Olanzapine 10-20 mgQuetiapine 200-800 mgClozapin 150-450 mgPaliperidone 6 mgAripiprazole 10-30 mg
Merupakan prototype antipsikotik tipikal.
Mekanisme kerja : 1.Antagonis reseptor dopamin D2 di
otak2.Menekan pelepasan hormon
hipotalamus dan hipofisis3.Menekan RAS
Absorpsi : bioavailabilitas 20 %, onset 30-60 menit, durasi 4-6 jam
Distribusi : ikatan protein 92-97%Metabolisme : di hati oleh enzim.Ekskresi : urinDosis dan cara penggunaan Peroral : 100-400mg/day
Gejala ekstrapiramidal : distonia, kaku otot, parkinsonism, diskinesia tardiv.
Sering : antikolinergik efek, sedasi, penambahan BB, disfungsi erektil, oligomenore atau amenore
Agak sering : edema serebral, hipotensi ortostatik (setelah IM ), takikardia, agitasi, depresi, euforia, insomnia, anorexia, konstipasi,sakit kepala
Haloperidol memperlihatkan antipsikotik yang kuat dan efektif untuk penyakit manik depresif dan skizofrenia.
Mekanisme kerja : 1.Antagonis reseptor D1 dan D2 di otak2.Menekan RAS3.Menghambat pelepasan hormon dari
hipofisis dan hipotalamusAbsoprsi : Bioavailabilitas 60-70%, onset
30-60 menitDistribusi : ikatan protein 92 %Metabolisme : oleh enzim di hatiEkskresi : urine 30 %, feses 15%
Pada SSP : menenangkan dan menyebabkan tidur. Efek sedatif kurang kuat dibanding CPZ. Sama kuat menurunkan ambang rangsang konvulsi.
Pada SSO : lebih kecil daripada antipsikotik lain. Dapat menyebabkan pandangan kabur (blurring of vision).
Pada Sistem Kardiovaskular : hipotensi, takikardia.Pada endokrin : galaktore dan lain-lain.
Antipsikotik atipikal pertama dengan potensi lemah.Mekanisme kerja :1. Menunjukkan afinitas yang lemah terhadap reseptor D2 dan
memblokir aktivitas reseptor D1 2. Afinitas pada reseptor D4 di mesolimbik menyebabkan efek
untuk mengontrol gejala psikiatrik dengan gejala ekstrapiramidal yang rendah
3. Memblokade reseptor histamin yang menyebabkan peningkatan gangguan tidur.
Diabsorpsi secara cepat dan sempurna secara peroral. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1,5-2,5 jam setelah pemberian obat.
Berikatan dengan protein plasma 95-97%. Dimetabolisme secara sempurna di hati, dengan waktu paruh 11,8-12 jam.
Ekskresi melalui urine 50% dan feses 30%
1. Agranulositosis2. Hipertermia3. Takikardia4. Sedasi 5. Pusing kepala6. Hipersalivasi
7. Depresi nafas8. Disorientasi 9. Koma10. Aritmia11. Kejang12. delirium
` EFEK SAMPING
EFEK SAMPING OBATANTIPSIKOTIK
SedasiGangguan Extrapyramidal
Akut: distonia, akatisia, syndrome Parkinson (Triad of tremor, bradykinesia and rigidity) Kronik: tardive diskinesia
Syndrome neuroleptic maligna
23
Tanda dan gejala SNM bingung, agitasi (gelisah), penurunan kesadaran berkeringat hyperthermia hypertension / Hypotension Tachycardia Incontinence / retention / obstruction Rigiditas otot (kekakuan otot leher,ekstremitas) peningkatan creatinine phosphokinase (CPK) > 1000 IU/L
(controversial) Leukocytosis
24
Akut Akathisia: rasa tidak nyaman, gelisah, dan harus
selalu menggerak-gerakan tungkai utamanya kaki Parkinsonism: rigiditas, bradikinesia, tremor Distonia akut: spasme otot (kepala leher, badan)
25
Kronis• Diskinesia tardive:Gerakan lidah, mulut,
mengecap-ngecap bibir, menghisap, mengerutkan wajah, atau meringis.
• Penurunan dosis• Obat antikolinergik
triheksidinefil, benztropin, sulfasatropin, dipenhydramin.
• Switch to APG II
Efek samping lain Hipotensi orthostatik Kematian mendadak (aritmia cordis, heat stroke, SNM) Traktus gastrointestinal (mulut kering, dispepsia, diare, konstipasi) Seizure Gangguan regulasi temperatur tubuh (poikilothimia)
27
TERIMAKASIH