ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES) UNIVERSIDAD CENTROCCIDENTAL LISANDRO ALVARADO DECANATO DE CIENCIAS VETERINARIAS DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS FARMACOLOGÍA VETERINARIA UCLA UCLA UCLA UCLA 3 de Febrero de 1964 Prof Maribel Bravo Febrero 2016
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ANALGÉSICOSANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES)
UNIVERSIDAD CENTROCCIDENTAL LISANDRO ALVARADO
DECANATO DE CIENCIAS VETERINARIAS
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS
FARMACOLOGÍA VETERINARIA
UCLAUCLAUCLAUCLA
3 de Febr er o de 1964
Prof Maribel BravoFebrero 2016
OBJETIVOS DE LA CLASE
� Esquematizar la síntesis y los efectos fisiológicos de las prostaglandinas y leucotrienos.
� Clasificar los analgésicos anti-inflamatorios no esteroidales (AINES) de acuerdo a su origen químico.
� Describir el mecanismo de acción de los AINES� Explicar los usos, efectos adversos y toxicidad de los AINES
ANALGESIA
�Estado de inhibición o supresión del dolor sin pérdida de la capacidad sensorial, en el que la conciencia se
encuentra inalterada.(Sumano& Ocampo, 2006).
NOCICEPCIÓN
Diagrama de flujo de la nocicepción desencadenada por la lesión hística(Goodman y Gilman, 2011)
PG: ProstaglandinasBK: BradicininasK: Cininas
Sensibilización de terminales aferentes de umbral elevado
Aδ/C que reducen la intensidad del estímulo.
Activación de cascadas facilitadoras espinales Que aumentan impulsoshacia el encéfalo
PROSTAGLANDINAS
� Definición: ácidos carboxílicos insaturados , presente en casi todos los tejidos
� Sintetizados en las células a partir de ácidos grasos esenciales, incluyendo el acido araquidónico (AA)
� Las PG derivadas del AA se nombran con la serie 2, ejemplo: PGE2 , PGD2 , PGI2 y PGF2α
� Las PG mencionadas comparten una vía de sintesisinicial similar.
� Forman parte de los llamados Eicosanoides
Ácido araquidónico (AA)
Lesión: Fosfolípidos de la membrana celular
(Fosfolipasa A2 (PLA2)
LipoxigenasaCicloxigenasa
(COX-1, COX-2, COX-3)
Prostaglandinas(PGF2,PGE2,PGI2)
Tromboxanos(TXA2)
Leucotrienos(LTB,LTC,LTD)
INFLAMACIÓN FIEBRE Y DOLOR
COAGULACIÓN ALERGIA E INFLAMACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINES
� Inhiben la síntesis de prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) mediante el bloqueo de las enzimas cicloxigenasas
(COX-1, COX-2)
Ácido Araquidónico (AA)
Lesión: Fosfolípidos de la membrana celular
(Fosfolipasa A2)
LipoxigenasaCicloxigenasa
(COX-1, COX-2, COX-3)
Prostaglandinas(PGF2,PGE2,PGI2)
Tromboxanos(TXA2)
Leucotrienos(LTB,LTC,LTD)
AINES
Disminuye inflamación, fiebre y dolor
Disminuye la agregación plaquetaria
CLASIFICACIÓN QUÍMICA DE LOS
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)� Ácidos acetilsalicílico y otros salicilatos� Derivados del paraaminofenol: paracetamol o acetaminofeno
� Derivados del ácido acético: Indometacina, ketorolac, etodolac, diclofenac.
� Derivados el ácido propiónico: Ibuprofeno, carprofeno, ketoprofeno
� Derivados del ácido aminonicotínico: flunixinmeglumina
� Ácidos enólicos (Oxicam): Piroxicam, Meloxicam.� Derivados de pirazolona: Dipirona o metamizol, fenilbutazona
� Diaril heterocíclicos selectivos para COX-2: celecoxib, rofecoxib.
COX-1: Constitutiva COX-2: Inducible por
inflamación
Clasificación de los AINES según su selectividad COX-1 y COX-2
(Goodman y Gilman, 2011)
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AINES
�Úlcera gástrica�Reducción de la funcionalidad renal
�Trastornos hepáticos�Acetaminofen es tóxico en gatos
ACCIONES FARMACOLÓGICAS MÁS DESTACADAS
DE LOS AINES
Tanto los AINES tradicionales (Inhibidores COX-1)como los selectivos COX-2 tienen actividadantinflamatoria, analgésica y antipirética.
Los Inhibidores selectivos COX-2 reducen los efectossecundarios gastrointestinales
La mayor parte de los AINES son inhibidorescompetitivos reversibles de la COX-1 y COX-2, sinembargo el ácido alcetilsalicílico las inhibe de manerairreversible por consiguiente su acción es másprolongada. Se usa en el tratamiento de trastornoscardiovasculares por su efecto antiagreganteplaquetario.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS AINES
� Paracetamol (acetaminofen) está contraindicado en gatos porque se conjuga en el hígado por glucuronización. Produce anemia hemolítica por cuerpos de Heinz en eritrocitos (precipitación de hemoglobina).
� El acetaminofén es analgésico y antipirético, pero no antiinflamatorio. Inhibe COX-3 en SNC.
� Los AINES son antiagregantes plaquetarios, inhiben la coagulación sanguínea por la disminución de la síntesis de tromboxanos(TXA), excepto el acetaminofen.
USOS PRINCIPALES Y DOSIS DE AINES ENMEDICINA VETERINARIA
Grupo Químico Usos Dosis
Ácidos acetilsalicílico y otros salicilatos
Para disminuir agregación plaquetaria, Antitrombocítico(preventivo de trombos, dirofilariasis)
Perro:0,5 mg/kg cada 12 horas.Gatos: 10mg/kg cada 48 horas
Derivados del paraaminofenol: paracetamol o acetaminofeno
No se recomienda en veterinaria.
Es buen analgésico, y antipirético en humanos.
Derivados del ácido acético: ketorolac, etodolac.
Dolor e inflamación asociado a osteoartritis
Perro: 10-15 mg/ Kg x 3 días
Grupo Químico Usos Dosis
Derivados el ácido propiónico: Ibuprofeno, carprofeno*, ketoprofeno
Ibuprofeno: Tóxico en perros y gatos.Ketoprofeno: Dolor musculoesquelético,fiebre, dolor posquirúrgico
*El tratamiento puede ser prolongado con carprofeno
Ketoprofeno:cada 24 por 3 díasPerro: 2mg/kg/Gato: 1mg/kg/díaEquinos: 2,2 mg/kgBovinos: 3mg/kg
Carprofeno: Perro y gato: 2,2 mg/kg/ cada 12 horas o 24 horas
Derivados del ácido aminonicotínico: flunixin meglumina
Flunixin meglumina: Analgésico antiinflamatorio y antipirético. Se usa en choque séptico, dilatación gástrica y obstrucción gastrointestinal. Espasmolítico. Analgesia posquirúrgica.
Perro: 0,5 – 1 mg/kgIM,IV cada 24 horas por 3 días máximo.
Bovinos: 1,1 a 2,2 mg/kg cada 24 horas / 3 días.
Caballos: Cólico 1,1 a 2,2 mg/kg cada 24 horas / 3 días.