UNIVERSIDAD DEL ZULIA UNIVERSIDAD DEL ZULIA FACULTAD DE MEDICINA FACULTAD DE MEDICINA ESCUELA DE MEDICINA ESCUELA DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS ASIGNATURA FARMACOLOGÍA ASIGNATURA FARMACOLOGÍA Anual 2014 Anual 2014
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UNIVERSIDAD DEL ZULIAUNIVERSIDAD DEL ZULIA
FACULTAD DE MEDICINAFACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
ASIGNATURA FARMACOLOGÍAASIGNATURA FARMACOLOGÍA
Anual 2014Anual 2014
CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSCLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS
Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. A. BETALACTÁMICOSBETALACTÁMICOS::
1. Penicilinas1. Penicilinas2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de B-lactamasas3. Inhibidores de B-lactamasas..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. 1. Vancomicina 2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina1. Dalbavancina 2. Telavancina2. Telavancina
C. BACITRACINA.C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la Alteran la estructura de la membranamembrana..
Alteración de enzimas dianaAlteración de enzimas diana
EnterococosEnterococos AmpicilinaAmpicilina Alteración de enzimas diana (Alteración de enzimas diana (E. faeciumE. faecium))
Inhibición enzimática: rara (Inhibición enzimática: rara (E. faecalisE. faecalis))
N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae PenicilinasPenicilinas Inhibición enzimática.Inhibición enzimática. Alteración de enzimas dianaAlteración de enzimas diana
Ps. aeruginosaPs. aeruginosa BetalactámicosBetalactámicos Inhibición enzimática,Inhibición enzimática, eliminación activa, disminución eliminación activa, disminución de la permeabilidad de la membrana externade la permeabilidad de la membrana externa
A. baumanniiA. baumannii BetalactámicosBetalactámicos Inhibición enzimática.Inhibición enzimática. Alteración de enzimas diana.Alteración de enzimas diana. Reducción de la permeabilidad de la membrana Reducción de la permeabilidad de la membrana externa. Bombas de eliminaciónexterna. Bombas de eliminación
K. pneumoniaeK. pneumoniae BetalactámicosBetalactámicos Inhibición enzimática. Inhibición enzimática. Reducción de la permeabilidad Reducción de la permeabilidad de la membrana externade la membrana externa
MECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS MECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS PRESENTES EN LOS PATOGENOS HABITUALESPRESENTES EN LOS PATOGENOS HABITUALES
CEF: cefalosporinasCEF: cefalosporinas
Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:
1. 1. PENICILINASPENICILINAS2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de 3. Inhibidores de ββ-lactamasas-lactamasas..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS:1. Vancomicina1. Vancomicina2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.
Alteran la estructura de la Alteran la estructura de la membranamembrana..
ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:
• Aerobios estrictos y facultativosAerobios estrictos y facultativos– Especialmente bacterias grampositivas y cocos gramnegativos.Especialmente bacterias grampositivas y cocos gramnegativos.
– Endocarditis infecciosa (Endocarditis infecciosa (Strep. viridans, EnterococcusStrep. viridans, Enterococcus), ), combinada con Gentamicinacombinada con Gentamicina..
• Infecciones por anaerobios Infecciones por anaerobios (excepto (excepto B. fragilisB. fragilis).).
• Infección por meningococo.Infección por meningococo.
• Sífilis.Sífilis.
• Actinomicosis.Actinomicosis.
• Erisipeloide.Erisipeloide.
• Infección por Infección por P. multocidaP. multocida (infección de heridas por mordeduras) (infección de heridas por mordeduras)
PENICILINA GPENICILINA GINDICACIONESINDICACIONES
OXACILINAOXACILINA
CLOXACILINACLOXACILINA
DICLOXACILINADICLOXACILINA
FLUCLOXACILINAFLUCLOXACILINA
• Tienen acción contra estafilococos Tienen acción contra estafilococos (resisten a la hidrólisis por la penicilinasa)(resisten a la hidrólisis por la penicilinasa)
• Menos eficaces contra otras bacterias Menos eficaces contra otras bacterias sensibles a penicilina.sensibles a penicilina.
• No tienen acción contra enterococos, No tienen acción contra enterococos, bacilos gram positivos, cocos y bacilos bacilos gram positivos, cocos y bacilos gram negativosgram negativos
• No tienen acción sobre anaerobios No tienen acción sobre anaerobios ((excepto excepto PeptoestreptococcusPeptoestreptococcus))
• Su uso a disminuido por la aparición de Su uso a disminuido por la aparición de cepas de cepas de S. aureusS. aureus resistentes (SAMR) resistentes (SAMR)
GR
AM
PO
SIT
IVA
SG
RA
M P
OS
ITIV
AS
OXACILINAOXACILINAESPECTROESPECTRO
S: Sensible R: Resistente S: Sensible R: Resistente bb: Existe un % de cepas resistentes : Existe un % de cepas resistentes
BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA
S. pneumoniaeS. pneumoniae SSbb SS
S. pyogenesS. pyogenes SS SS
S. bovisS. bovis SS RR
S. agalactiaeS. agalactiae SS RR
S. viridansS. viridans SScc RR
E. faecalisE. faecalis SSbcbc RR
S. aureusS. aureus (SASM) (SASM) RR SS
S. aureusS. aureus (SARM) (SARM) RR RR
B. anthracisB. anthracis SS RR
C. diphtheriaeC. diphtheriae SS RR
ErisipelotrixErisipelotrix SS RR
L. monocytogenesL. monocytogenes SS RR
GR
AM
NE
GA
TIV
AS
GR
AM
NE
GA
TIV
AS
OXACILINAOXACILINAESPECTROESPECTRO
BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA
N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae SS R
N. meningitidisN. meningitidis SS R
P. multocidaP. multocida SS R
H. influenzaeH. influenzae RR RR
E. coliE. coli RR RR
Klebsiella sp.Klebsiella sp. RR RR
EnterobacterEnterobacter RR RR
CitrobacterCitrobacter RR RR
SerratiaSerratia RR RR
SalmonellaSalmonella RR RR
ShigellaShigella RR RR
P. mirabilisP. mirabilis RR RR
ProvidenciaProvidencia RR RR
MorganellaMorganella RR RR
P. aeruginosaP. aeruginosa RR RR
Oxacilina y sus congéneres Oxacilina y sus congéneres NO TIENENNO TIENEN actividad contra actividad contra
bacterias bacterias GRAMNEGATIVASGRAMNEGATIVAS
OXACILINAOXACILINAESPECTROESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA
ActinomycesActinomyces SS RR
P. melaninogenicaP. melaninogenica SS RR
C. tetaniC. tetani SS RR
C. perfringensC. perfringens SS RR
C. difficileC. difficile RR RR
PeptococcusPeptococcus SS RR
PeptostreptococcusPeptostreptococcus SS SS
F. nucleatumF. nucleatum SS RR
B. fragilisB. fragilis RR RR
AMPICILINAAMPICILINA
AMOXICILINAAMOXICILINA
• Espectro Espectro AMPLIOAMPLIO y y MIXTOMIXTO
• Mejor actividad contra gramnegativosMejor actividad contra gramnegativos (algunas enterobacteriaceas). (algunas enterobacteriaceas).
• Enterococcus Enterococcus y y Listeria monocytogenes Listeria monocytogenes son más sensibles.son más sensibles.
• Contra anaerobios es mejor Pen-G.Contra anaerobios es mejor Pen-G.
GR
AM
PO
SIT
IVA
SG
RA
M P
OS
ITIV
AS
BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX
S. pneumoniaeS. pneumoniae SSbb SS SSbb
S. pyogenesS. pyogenes SS SS SS
S. bovisS. bovis SS RR SS
S. agalactiaeS. agalactiae SS RR SS
S. viridansS. viridans SScc RR SSbb
E. faecalisE. faecalis SSbcbc RR SScc
S. aureusS. aureus (SASM) (SASM) RR SS RR
S. aureusS. aureus (SARM) (SARM) RR RR RR
B. anthracisB. anthracis SS RR SS
C. diphtheriaeC. diphtheriae SS RR SS
ErisipelotrixErisipelotrix SS RR SS
L. monocytogenesL. monocytogenes SS RR SS
S: Sensible R: Resistente. S: Sensible R: Resistente. b:b: Existe un % de cepas resistentes. Existe un % de cepas resistentes. c:c: Necesaria asociación con aminoglicósido Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia). AMP: ampicilina AMX: amoxicilina (sinergia). AMP: ampicilina AMX: amoxicilina
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASESPECTROESPECTRO
BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX
N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae SSbb R Sbb
N. meningitidisN. meningitidis SS R S
P. multocidaP. multocida SS R S
H. influenzaeH. influenzae RR RR SSdd
E. coliE. coli RR RR SSdd
Klebsiella sp.Klebsiella sp. RR RR RRdd
EnterobacterEnterobacter RR RR RR
CitrobacterCitrobacter RR RR RR
SerratiaSerratia RR RR RR
SalmonellaSalmonella RR RR SSdd
ShigellaShigella RR RR SSdd
P. mirabilisP. mirabilis RR RR SSdd
ProvidenciaProvidencia RR RR RR
MorganellaMorganella RR RR RRdd
P. aeruginosaP. aeruginosa RR RR RRb:b: Existe un % de cepas resistentes. Existe un % de cepas resistentes. d:d: % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas
GR
AM
NE
GA
TIV
AS
GR
AM
NE
GA
TIV
AS
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASESPECTROESPECTRO
No contra No contra P. vulgarisP. vulgaris
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASESPECTROESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX
ActinomycesActinomyces SS RR SS
P. melaninogenicaP. melaninogenica SS RR SS
C. tetaniC. tetani SS RR SS
C. PerfringensC. Perfringens SS RR SS
C. difficileC. difficile RR RR RR
PeptococcusPeptococcus SS RR SS
PeptostreptococcusPeptostreptococcus SS SS SS
F. nucleatumF. nucleatum SS RR SS
B. fragilisB. fragilis RR RR RR
PRIMERA ELECCION:PRIMERA ELECCION:
• Infección de vías respiratorias: Infección de vías respiratorias: Strep. pneumoniaeStrep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina. (PEN-S): Amoxicilina.
• Infección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + GentamicinaInfección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina
• Infección por Infección por H. pyloriH. pylori: Amoxicilina: Amoxicilina
• Infección por Infección por P. multocidaP. multocida (infección de heridas por mordeduras): AMP o AMX. (infección de heridas por mordeduras): AMP o AMX.
• Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por H. influenzaeH. influenzae, , M catarrhalisM catarrhalis..
• Alternativa: Alternativa:
– Infección por Infección por S. aureusS. aureus SAMS SAMS
– Infección urinaria (Infección urinaria (E. coliE. coli, , KlebsiellaKlebsiella))
– Infección por Infección por B. fragilisB. fragilis
S: Sensible, R: Resistente. S: Sensible, R: Resistente. b:b: Existe un % de cepas resistentes, Existe un % de cepas resistentes, c:c: Necesaria asociación con aminoglicósido Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) TIC: Ticarcilina, PIP: Piperacilina(sinergia) TIC: Ticarcilina, PIP: Piperacilina
BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMOXAMP-AMOX TICTIC PIPPIP
b:b: Existe un % de cepas resistentes, Existe un % de cepas resistentes, c:c: Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) d:d: % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas
BACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX TICTIC PIPPIP
ActinomycesActinomyces SS RR SS RR SS
P. melaninogenicaP. melaninogenica SS RR SS SS SS
C. perfringensC. perfringens SS RR SS SS SS
PeptostreptococcusPeptostreptococcus SS SS SS SS SS
• AdministraciónAdministración: oral, EV e IM.: oral, EV e IM.
• DistribuciónDistribución: buena en general. : buena en general. LCR, ojo y próstata poca LCR, ojo y próstata poca penetraciónpenetración en condiciones normales. Atraviesan en condiciones normales. Atraviesan placenta placenta (categoría B en el embarazo)(categoría B en el embarazo) y se excretan por y se excretan por leche materna.leche materna.
• MetabolismoMetabolismo: Poco metabolizadas (excepto : Poco metabolizadas (excepto antiestafilocóccicas y antipseudomonas, ajuste de dosis antiestafilocóccicas y antipseudomonas, ajuste de dosis en IH).en IH).
• ExcreciónExcreción: Renal en su mayoría : Renal en su mayoría (ajuste de dosis en IR).(ajuste de dosis en IR). Biliar: antiestafilococcicas.Biliar: antiestafilococcicas.
OXACILINAOXACILINA ORAL-IV-IMORAL-IV-IM 3030 SISI 9494
CLOXACILINACLOXACILINA ORALORAL 5050 SISI 9494
DICLOXACICLINADICLOXACICLINA ORALORAL 5050 SISI 9797
FLUCOXACILINAFLUCOXACILINA ORAL-IV-IMORAL-IV-IM 5050 SISI 9595
AMPICILINAAMPICILINA ORAL-IV-IMORAL-IV-IM 4040 SISI 1717
AMOXICILINAAMOXICILINA ORALORAL 7575 NONO 1717
TICARCILINATICARCILINA IV- IMIV- IM -- -- 5050
PIPERACILINAPIPERACILINA IV-IMIV-IM -- -- 5050
FARMACOCINETICA DE LAS PENICILINASFARMACOCINETICA DE LAS PENICILINAS
* Penicilina G sódica y potásica: IV-IM, Penicilina G benzatínica, procaínica: IM* Penicilina G sódica y potásica: IV-IM, Penicilina G benzatínica, procaínica: IM
ANTIBIOTICOANTIBIOTICOELIMINACION ELIMINACION
RENAL RENAL
(% ACTIVO)(% ACTIVO)
LCRLCR
(%)(%)VIDA VIDA
MEDIA (h)MEDIA (h)
VIDA VIDA MEDIA MEDIA
CON IR*CON IR*
↑↑ VIDA VIDA MEDIA MEDIA CON IHCON IH
CONTENIDO CONTENIDO DE Na** DE Na** (mEq/gr)(mEq/gr)
PENICILINA GPENICILINA G 7575 2-62-6 0.50.5 1010 ++ 2.72.7
*: depuración de creatinina *: depuración de creatinina <10ml/min, **: Contenido de Na en preparados IV<10ml/min, **: Contenido de Na en preparados IV
FARMACOCINETICA DE LAS PENICILINASFARMACOCINETICA DE LAS PENICILINAS
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDADREACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%): (1-5%):– Efecto adverso más frecuente y más importante.Efecto adverso más frecuente y más importante.
– Causa más común de alergia a medicamentos.Causa más común de alergia a medicamentos.
• Neurotoxicidad (más frecuente en: IR, lesiones en SNC e Neurotoxicidad (más frecuente en: IR, lesiones en SNC e
hiponatrenia).hiponatrenia).
• Intramuscular:Intramuscular:
– Dolor y reacciones inflamatorias estériles en el sitio de inyección.Dolor y reacciones inflamatorias estériles en el sitio de inyección.
– Aumento de niveles de transaminasas séricas y deshidrogenasa Aumento de niveles de transaminasas séricas y deshidrogenasa láctica (daño local del músculo).láctica (daño local del músculo).
• Endovenosa:Endovenosa: Flebitis o tromboflebitis. Flebitis o tromboflebitis.