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Farmacología en ReumatologíaBravo Contreras Fernanda
UABC Valle de las Palmas
1
índice
AINES
FARMES (Anti reumáticos modificadores de la enfermedad)
Agentes biológicos
Antiurémicos
AINES :analgésica, antiinflamatoria, antipiréticaanalgésica, antiinflamatoria, antipirética
propiedades
Biodisponibilidad: absorción por vía oral y 95% se une a albúmina
metabolismo: hígado
excreción: riñón
Efectos adversos: toxicidad renal y gastrointestinal
Dosis AINES
Agente Dosis Embarazo
Aspirina (Acido carboxilico)
•Osteoartritis: 3g/día VO
•AR: 3g/día VO •Espondiloartropatía: 3.6 - 5.4g/día VO
NO utilizar durante el último trimestre
NO consumir durante lactancia
Ibuprofeno (Acidos propionicos)
•Osteoartritis: 300-800mg/VO q6-8h•AR: 300-800mg/día
VO
Evitar en >30 semanas de gestación (cierre
prematuro del ducho arterioso)
Diclofenaco sódico (Acidos Acéticos)
•AR & Osteoartritis: 50mg VO q8h o 75mg
q12h•Espondilitis
anquilosante: 25 mg VO 5 veces al día
Evitar el uso >30 SEG
Dosis Agente Dosis Embarazo
Ketorolaco (Acido Acético)
20-40 mg/ VO NO utilizar en 3er
trimestre
Mefenamico (Acido Fenámico)
500 mg VO (una vez día) ; Luego 250mg q6h (No
mas 7 días)
NO uso prolongado
contraindicada en lactancia
Meloxicam (Acidos Enolicos)
Osteoartritis & AR: 7-5-15mg/día (no exceder)
Evitar en 3er trimestre
Nabumetona (Naftilkanonas)
•Osteoartritis & AR: 1000mg/día VO (inicial) ;
1000-2000mg/ día (mantenimiento)
Evitar el uso prolongado
Evitar uso en 3er trimetre
Nimesulide(Sulfonanilida)
100-200mg/día q12hrs NO recomendado uso
en embarazo y lactancia
Celecoxib (Coxib)
-Espondilitis anquilosante: 200mg/día VO o dividido q12h, se puede aumentar a 400mg/día
-Osteoartriris: 200mg/ día -- Artiris Reumatoide: 100-200mg/dia VO
Evitar uso en embarazo
CORTICOIDESalivia síntomas constitucionales de enfermedades
del tejido conectivo: - fiebre, decaimiento, rígidez, anemia
- serositis - síntomas músculo-esqueléticos
mecanismo de acción
célula blanco
corticoesteroide
• inhiben secreción de IL-1
• disminución de la síntesis de proteínas de enzimas que agreden la integridad
del cartílago (colagenasa, estromelisina) • supresión del crecimiento y
diferenciación de T y B
• altera opsonización de antígenos
propiedades
metabolismo: hígado
excreción: riñón
90% unido a cortisol-binding protein y 10% albúmina
dosis
agente potencia dosis embarazo
hidrocortisona1
15-240mg VO/IM/IV q12h
utilizar con precaución
prednisona 4AR: <10mg/día
combinados con farmes
Evitar su uso
aumenta incidencia de
labio y paladar hendido
prednisolona 4 AR: 5-5.7mg/día VO
uso con precaución
metilprednisolona
5 uso solo requerido
dosis
agente potencia dosis embarazo
betametasona 20-30
AR & Osteoartritis: intralesional:
6mg/ml
uso con precaución
dexametasona 20-30.75-9mg/día
IV/IM/VO q6-12huso con
precaución
drogas antireumaticas modificadoras de la enfermedad
metotrexate
inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa
inhibe síntesis de acidos nucleicos
disminuye producción de citoquinas inflamatorias
suprime la producción de inmunoglobulinas
metotrexate
Artritis Reumatoide
Dosis inicial: 7.5 mg VO 1 vez a la semana o 2.5mg q12 horas por 3 dosis secuencia por semana
se incrementa la dosis cada 4-6 semanas
no exceder 25 mg/semana
PROHIBIDO USO EN EMBARAZO !
usos:
espondilo arroparías
artritis psoriasica
artritis idiopatica juvenil
lupus eritematoso sistemico
granulomatosis de weneger
leflunomida
MECANISMO DE ACCIÓN:
• inhibe la dihidrooratato deshidrogenada (enzima
que participa en la síntesis de las pirimidinas)
• límita la expansión clonal de los linfocitos T • suprime TNF
• inhibe actividad de los osteoclastos
ARTRITIS REUMATOIDE: 100mg/día VO por 3 días, luego 10-20mg/día
CONTRAINDICADA EN EMBARAZO Y LACTANCIA
sulfasalazina
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Altera función neutrofilica y de NK
• inhibe síntesis de leucotrienos y lipooxigenasas
• inhibe IL-2• Inhibe proliferacion de
fibroblastos• reduce la formación de
metaloproteinasas y citoquinas
Dosis:
Artritis Reumatoide: 2-3 g/día VO después de las comidas
dosis de inicio: .5-1g/día
EN EMBARAZO:
kernicterusinhibe absorción de ácido fólico
ciclofosfamida
MECANISMO DE ACCIÓN: • evitan la replicación del ADN
• citotoxico para linfocitos T helper• disminuye las células T y B activadas
Artritis Juvenil/Vasculitis:
10mg/kg/IV cada 2 semanas
Nefritis Lúpica:dosis baja: 500 mg/IV cada 2
semanas por 6 dosis
alta: 500-1000mg/IV cada mes
EMBARAZO: uso exclusivo de emegencias
sales de oro
mecanismo de acción: desconocido, antiinflamatorio / inmunomodulador.
dosis en AR: 10 mg IM 1era semana; 25mg IM 2da semana; luego 25-50mg/IM cada semana por 20 sem
embarazo: usar con precaución
azatioprina mecanismo de acción:
- reduce el número circulante de linfocitos T y B - inhibe síntesis de ADN, ARN y proteínas
reduce síntesis de inmunoglobulinas
• Artritis Reumatoide: 1mg/kg/día VO en una
sola dosis inicial • incrementar dosis en 0.5mg/kg después de 6-
8 semanas
Nefritis Lúpica:
- 2mg/kg/día VO
Embarazo: uso exclusivo de
emergencia
ciclosporina A
mecanismo de acción: inhibidor de la calcineurina (afecta transcripción de IL-2) , supresión celular y humoral.
dosis: AR: 1.25 mg/kg VO
en embarazo utilizar con precaución
micofenolato:
mecanismo de acción:
- inhibe la proliferación de linfocitos T
- afecta adhesión intercelular
nefritis lúpica:
- inicial: 1g VO q12h por 6 meses
- mantenimiento: 0.5-3mg/dia o 1g q12h
EMBARAZO: solo en
emergencias
talidomida
mecanismo de acción:
inhibe la producción de factor de necrosis tumoral
inhibe producción de monolitos y macrófagos
inhibe quimiotaxisreduce fagocitosis
inhibe producción de INF
100-300 mg/VO
EMBARAZO: TERATOGENICO
USOS:
- lupus cutaneo- eritema nodoso leprosum
- artritis reumatoide - esclerodermia
rituximab
mecanismo de acción:
anticuerpo monoclonal que se une a antígenos CD20
Depleción de linfocitos B
dosis:
- AR: 1000 mg IV , repetir cada 2 semanas
- Granulomatosis de Weneger: 375mg/m2 IV cada semana x 4
semanas
FARMES antiTNF
infliximabanticuerpo monoclonal anti-TNF
causa muerte de células que producen TNF
Artritis Reumatoide:
3mg/kg/ IV en semana 0, 2 y 6 .
luego cada 8 semanas
Artritis Psoriasica
5mg/kg IV semanas 0, 2 y 6.
luego cada 8 semanas
Espondilitis Anquilosante
5mg/kg IV en semanas 0,2 y 6.
luego cada 6 semanas
Etanercept
receptor anti TNF
regula respuestas biológicas que son inducidas por TNF
dosis: 50 mg SC una vez por semana o 25mg SC dos veces por semana
aceptable en el embarazo
Adalimumab
mecanismo de acción: bloquea actividad inflamatoria del TNFa, se une y bloquea la interacción con p55 y p75 (receptores de TNF)
dosis:
AR: 40 mg SC cada 2 semanas
AP: 40 mg SC cada 2 semanas
SA: 40 mg SC cada 2 semanas
certolizumab
Anticuerpo neutralizante de TNF
DOSIS:(AR, AP, SA)
- 400 mg SC , repetir cada 2-4 semanas
EMBARAZO:aceptable su uso
podría afectar a la respuesta inmune en utero-recién nacido y lactante
agentes uricosuricos
agente dosis embarazo
probenecid
250 mg VO dos veces al día por 1 semana . se
puede incrementar a 500 mg VO
aceptable
colchicina 1.2mg VO , luego 0.6
mg 1 hora después … no exceder 1.8 mg/hr
usar con precaución
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