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ANTIPARASITARIOS
Parasitosis del SNC
• Echinococcus granulosus• Toxocara canis• Taenia solium• Toxoplasma gondii• Angiostrongylus cantonensis• Trypanosoma brucei rhodhesiense y gambiense• Acanthamoeba spp• Naegleria• Encephalitozoon cuniculi (Microsporidium)
Parasitosis de Ojo
• Onchocerca volvulus• Toxocara canis• Trichinella spiralis• Acanthamoeba spp• Toxoplasma gondii• Encephalitozoon hellem (Microsporidium)• Vittaforma corneae (Microsporidium)• Nosema ocularum (Microsporidium)
Parasitosis de Músculo y Piel
• Taenia solium• Trichinella spiralis• Trachipleistophora sp
(Microsporidium)• Bracchiola vesicularum
(Microsporidium)• Pleistophora sp
(Microsporidium)
• Loa loa• Onchocerca volvulus• Dracunculus medinensis• Larva migrans cutánea• Leishmanias spp • Acanthamoeba spp
Parasitosis de Pulmón y Corazón
• Echinococcus granulosus
• Pneumocystis carinii• Entamoeba histolytica• Toxoplasma gondii• Wuchereria bancrofti• Brugia malayi
• Taenia solium• Trypanosoma cruzi• Trichinella spiralis• Echinococcus
granulosus• Mansonella perstans• Dracunculus medinensis• Toxocara
Parasitosis de Sangre, M.O y Bazo
• Brugia malayi• Wuchereria bancrofti• Loa loa• Manzonella ozzardi• Plasmodium spp• Toxoplasma gondii• Babesia sp• Trypanosoma brucei rhodhesiense y gambiense• Trypanosoma cruzi• Leishmania donovani (leishmaniosis visceral)
Parasitosis de Hígado y Vías biliares
• Plasmodium• Entamoeba histolytica• Leishmania donovani (leishmaniosis visceral)• Toxoplasma gondii• Trypanosoma cruzi• Ascaris lumbricoides• Taenia solium• Echinococcus granulosus• Echinococcus multilocularis, vogeli, oligarthrus• Schistosoma mansoni y japonicum• Fasciola hepatica• Toxocara
Benznidazol – no POS
• Usos:– Enfermedad de Chagas
• 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días
Nifurtimox - no POS
• Usos:– Enfermedad de Chagas (fase aguda)
• Lampit: comprimidos de 120 mg. Dosis: – niños: 15 – 20mg/kg/día– Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg– Adultos: 8 – 10mg /kg/día– En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día– Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día
• Tripanocida (promastigotes y amastigotes)• Tasa de curación (80%) • No es útil en fase crónica • Mec de Axn: Rxn redox hasta formar nitrofurano, anión superóxido
y otros radicales libres → daño en membranas, DNA y enzimas
Nifurtimox
Efectos Adv: frecuentes• Hipersensibilidad• Fiebre• Ictericia• Infiltrados pulmonares• Anafilaxia• Nauseas• Vómito • Mialgias• Neuropatía periférica
Poco frecuentes• Nauseas• Vómito • Mialgias• Neuropatía periférica
• Cefalea• Leucopenia• ↓ de espermatozoides
Isetionato de pentamidina – no POS
• Usos:– Neumocistosis – Enfermedad del sueño fase 1– Leishmaniasis (kala azar)
• NebuPent / Pentacarinat /Pentam 300– Amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) – Dosis 4 mg/kg/Interdiaria I.M x 4 dosis
• Probablemente usan un transportador de purina → unión al DNA en secuencias formadas por 4 pares de bases A – T .
• No llega a SNC → No se usa para T. Rhodesiense porque afecta el encéfalo desde el inicio de la infección
Isetionato de pentamidina
Efectos Adv: en 50 % de ptes
• Taquicardia • Mareos• Síncope• Cefalea• Vómito
• Pancreatitis• Hipoglicemia• DM insulinodependiente• Erupciones cutáneas• Tromboflebitis• Trombocitopenia• Anemia• Neutropenia• Daño hepático /renal
Suramina sódica – no POS
• Usos:– Enfermedad del sueño fase 1– Oncocercosis
• Maronyl, Germanina. Dosis – Adultos: 1 gr los días 1 , 3, 7, 14, 21 – Niños: 20 mg/kg
• MEC de AXN: – Inhibe enzimas, principalmente: glicerol fosfato oxidasa– Elimina parásitos del sistema hemolinfático
• Otros efectos:– Potente inhibidor de la transcriptasa reversa– Insuficiencia suprarrenal
• Generalmente se combina con pentamidina
Suramina sódica
• Precaución en oncocercosis → rxn Mazotti• Efectos adversos inmediatos:– Malestar general– Nauseas/vómito– Choque inconciencia
• Efectos adversos tardíos:– Fiebre– Erupciones – Compromiso del SNC
Melarsoprol – no POS
• Usos:– Enfermedad del sueño fase 2
• Mec de Axn:– Forma arsenóxida que reacciona reversiblemente con
grupos sulfhidrilo → inactivación enzimática.– Inhibidor potente de la piruvatocinasa– Se une irreversiblemente a la tripanotiona (equivalente
glutatión) → ↑ Mel T → inhibidor potente de la tripanotiona reductasa
RESISTENCIA: x mutación en transportador de purina (evita captar el fármaco).
MelarsoprolEfectos Adv:• Encefalopatía reactiva (5%):
– Convulsiones– Edema cerebral– Coma de rápida evolución
• Rxn febril• Albuminuria• Vómitos /cólicos abdominales
Contraindicado:• Épocas de Inluenza• Pacientes con deficiencia de
G6PD
• T. rhodesiense mejora con 2º ciclo de tto, mientras que T. gambiense no lo hace ( > resistencia)
• En meningoencefalitis avanzada, dar primero Suramina
• .
Eflornitina – no POS
• Usos:– Enfermedad del sueño fase 2
• Vaniqa. Dosis: – 100 mg/kg/6h IV x 14 d– Tasa de curación: 60%
• Mec de Axn: Inhibidor irreversible de la Ornitina descarboxilasa (síntesis de poliaminas: putrescina, espermidina) → interferencia en DNA.
Eflornitina
Efectos Adv: • Anemia (48%)• Diarrea (39%)• Leucopenia (27%)
• Otros 10 % :– Trombocitopenia– Alopecia– Dolor abdominal– Mareos– Fiebre – Anorexia – cefalea
Antimonio pentavalente – no POS
• Usos: – Leishmaniasis
• Glucantime amp 5 ml (1.5 gr/ml) , pentostam amp 100 ml (100 mg/ml) y Glucantrix amp 425 mg (1500 mg de sal). Dosis:– 20 mg/ kg / día → duración: 20 días (28 d → mucosas)
• Pentacarinat amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) → aplicar y quedar en decúbito 15 minutos – 4 mg/kg/I.d x 4 dosis
Antimonio pentavalente
• Efectos Adv:– Anorexia– Malestar general– Mialgias– Dolor lumbar– Artralgias– Cefaleas– Nauseas– Vómito
• En >60 años hacer EKG– Inversión onda T– Prolonga QT– Arritmia
• Contraindicado:– Alergia– Embarazo– TBC– Neumonía– Niños < 18 meses
Pirimetamina + sulfonamidas
• Pirimetamina:– Daraprim (tab 25 mg), darprime (tab 25 mg). Dosis:– 100 – 200 mg/(día 1) → 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. – En niños: 2 g/kg/día (2dias) → 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. – Dar suplemento de Ac fólico
• Sulfonamidas (sulfadiazina)– Bron – Sulfan (susp 50 mg/ml. Fco x 120 ml), – Sulfadiazina (tab 500 mg). – Dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) → 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6
semanas. – En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses
Pirimetamina
• Interrfiere en el metabolismo de Ac. fólico hacia Ac. folínico.
• Ef Adv:– Vómito– Diarrea– Arritmias– Cefalea– Insomnio– Anemia megaloblástica– Leucopenia– trombocitopenia
• Hacer HLG + Plaquetas cada/1 – 2 semanas
• Si las plqtas <100.000– En Adultos: Dar 5 – 10 gr de
levadura de pan– En niños: Dar 100 mg de
levadura de pan
Sulfonamidas
• Sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametazina, sulfapirazina, sulfalene, sulfadoxina o sulfametoxazol.
• Acción competitiva con el PABA (ácido para-aminobenzoico)
• Ef Adv:– Cristaluria/hematuria– Vasculitis– Malestar general– Naúseas– Vómito– Prurito– Fotosensibilización– Fiebre– S. de Steven – Jhonson– Anemia hemolítica (sí hay
deficiencia de G6PD)
Nitroimidazoles - POS• Metronidazol (POS), Ornidazol (POS), Tinidazol
(POS), Secnidazol (no POS), Benznidazol (no POS).– Tricomoniasis → SIEMPRE tratar la pareja– Amebiasis – Giardiasis
• Dosis :– Tricomona: 2 gr D.U - V.O ó 250 mg/8h VO x 7 días– Amibiasis: 750 mg/8h V.O x 5 – 7 días– Régimen IV: 15 mg/kg (Inicial) + 7.5 mg/kg/6h
(sostenimiento) x 10 d
MetronidazolPresentaciones:• Diamelox:
– tab 500 mg. Fco x 60 – Susp 250/5ml. Fco x 120 ml
• Flagyl:– Tabs 250 y 500 mg– Susp 250/5 – Ovulos 500 mg– Inyección 500mg/100ml
• Metronidazol:– Tabs 250 y 500 mg – Susp 125 y 250 mg/5 ml
• Tarsal: – Metronidazol + nifuroxazida
250mg /5 ml + 200 mg/5ml
• Tinidazol:– Fasigyn– Amibiol– Tiameb– Tinidazol
• Ornidazol:– tiberal
• Secnidazol– Secnidal – Secnidal pediatricio– Daksol– Giardameb– Mebasyn– Secnidex– secnidazol
Metronidazol
• Activos contra anaérobios: protozoos, cocos, BGN y BGP esporógenos. Principalmente: – Bacteroides, – Clostridium, – fusobacterium, – peptococcus, – peptoestreptococcus, – eubacterium y – helicobacter
• Otros Usos: – profilaxis Qx (abdomino-pelvico), – Endocarditis bacteriana (B.Fragilis) y – colitis pseudomembranosa
Metronidazol
• Es un profármaco• Mec de axn: Ingresa → acepta electrones
(provenientes de NADPH) de flavoproteínas o ferredoxinas (piruvato ferredoxina oxido-reductasa) → formación de productos intermedios lábiles → rxn con macromoléculas de ADN → proteínas → membrana
• Resistencia: mecanismos aérobios o ↓ de actividad de enzimas en hidrogenosoma
Metronidazol
Efectos Adv:• Cefalea• Nauseas• Xerostomía• Sabor metálico• Otros:
– Diarrea– Molestias TGI– Lengua saburral– Glositis/estomatitis
Interrumpir tratamiento:– Mareos– Vértigo– Convulsiones– Ataxia– Parestesias
• Posee un efecto similar a Disulfiram
• Cautela en ptes con compromiso del SNC, discrasias sanguíneas , hepatopatía o daño renal
Atovaquona – no POS
• Usos:– Toxoplasma– Neumocistosis– Babesiasis
• Mepron, Malarone, Dosis: – 750 mg/8h VO x 21 d
• Mec de Axn: Semejante a Ubiquinona: actúa interfiriendo selectivamente el transporte de electrones en mitocondria del parásito.
• Segunda opción ideal en neumocistosis → mejor tolerado.
Atovaquona
• Efectos Adv: pocos– Erupciones maculo-papulares (20%)– Fiebre– Vomito– Diarrea– cefalea
• compite por unión a proteínas plasmáticas• OJO: no dar con inductores del
metabolismo → rifampicina
ANTI-HELMÍNTICOS
Ivermectina – no POS
• Usos:– Filariasis linfática– Oncocercosis– Mansonelosis
• Ivenox, Kilox, Quanox. Dosis:– 50 – 200 mcg/kg D.U
• Mec de Axn: Induce parálisis tónica de músculos del parásito por medio de canales de cloro “regulados” por glutatión → hiperpolarización → parálisis del parásito.
Ivermectina
• Efectos adv:– Prurito– Edemal eve– Linfadenopatía dolorosa
• Otras:– Fiebre– Taquicardia– Hipotensión– Cefalea– Mialgias /artralgias– Diarrea
• Contraindicada en Enf del sueño y en meningitis (axn GABA)
Dietilcarbamazina – no POS• Usos:
– Filariasis linfática– Oncocercosis– Lagochilascariasis
• Filarcidam (tabs 50 mg) – Dia 1°: 50 mg– Día 2°: 50 mg /8 h → total 150 mg– Día 3°: 100 mg/ 8h → total 300 mg– Día 4° - 21°: 2mg/kg/8h
• Compuesto insípido, inodoro, → sal• MEC de AXN:
– ↓ actividad muscular x hiperpolarización– Alteración de las membranas → mejor R/ inmune del huesped
• No destruye microfilarias de nódulos
Dietilcarbamazina
• NO usar en zonas que zoexisten oncocercosis y loasis• Efectos Adv:
– Anorexia– Nauseas– Cefalea
• Rxn de Mazotti en oncocercosis• Graves: por R/ Inmune:• Hemorragias retinianas /encefalitis• Queratitis puntiforme• uveítis
Benzimidazoles POS
• Albendazol (POS) / Mebendazol (POS) / Tiabendazol (no POS) / Triclabendazol (no POS)
• Activos contra larvas y adultos de nemátodos – Loasis– Filariasis linfática – Angiostrongiliasis – Lagochilascariasis – Esquistosomiasis – Fasciolasis– Clonorquiasis– Opistorquiasis – paragonomiasis
Benzimidazoles
• Mec de Axn:– Inhiben fumarato reductasa de mitocondias → – ↓ trasnporte de glucosa →– Desacopla fosforilazión oxidativa– Inhibe polimerización de microtúbulos al unirse a
la B-Tubulina
• RESISTENCIA: por mutación en B-tubulina
Benzimidazoles
• Albendazol:– 400 mg/ VO - D.U en parasitosis intestinales– 10 mg/kg/d x 28 para quistes hidatídicos se repite
ciclo después de 2 semanas.– 15 mg/kg /d x 28 días para cisticercosis.
• Más efectivo para estrongiloides que otros.• De elección en:– Hidatidosis quística por E. granulosus– NCC por T. Solium
Benzimidazoles
Tiabendazol :• 25 mg/kg/8h x 2 d• De elección en Larva migrans (% de curación = 98%).• Efectivo en infecciones TGI → no se usa por su toxicidad
Mebendazol:• 100 mg/12 h x 3 d ó 500 mg D.U• Mas utilizado en infecciones de TGI.• Alguna utilidad en tricuriasis• Poco para estrongiloides (tasa de curación<50%)
Benzimidazoles
Mebendazol • Pantelmin
– tabs 100 mg – Susp 20 mg/ ml. Fco x
30 ml
• Gamax: susp 20 mg/ml• Mebendazol
– Tabs 100 y 500 mg– Susp 100 mg/ 5ml
• Albendazol • Zentel:
– Tab 200 – 400 mg– Susp al 4 % 40 mg/ml
• Helminzol– Tab 200 mg– Susp 2 %
• Nematil: Susp 4 %• Rotopar
– Tab 200 mg– Susp 2 %
• Zimpar: tab 200 mg• Zobenol: tab 200 mg
Benzimidazoles
• Efectos Adv:– Anorexia– Nausea– Vómito– Mareoss– Diarrea– Astenia/adinamia– Cefalea
• Albendazol es el menos toxico (vigilar función hepática en tto prolongados)
• Otros:– Fiebre– Erupciones– Eritema multiforme– Alucinaciones– S. de Steven Johnson
• Infrecuentes:– Shock– Coletasis intrahepática– convulsiones
Praziquantel – POS • usos
– Esquistosomiasis– Clonorquiasis– Opistorquiasis – paragonomiasis– NCC – OJO: No afecta nemátodos
• Cisticid tabs 600 mg. Fco x 30. Dosis :– 50 – 75 mg/Kg/d x 10 -15 día
• MEC de AXN:– Parálisis espástica x ↑ permeabilidad de cationes monovalentes y
divalentes (Ca+ ppal/).– Destruye irreversiblemente el tegumento del cisticerco → bloquea
absorción de sustancias. • Debe guardarse a Tº < 30º
Praziquantel
• Efectos adversos:– Molestias del TGI– Mareos– Somnolencia– Fiebre– Prurito urticaria– Erupciones– Artralgias– En SNC → meningismo
• Biodisponibilidad: ↓ por inductores del Cit P450: Carbamazepina, fenobarbital
• OJO: CONTRAINDICADO en cisticercosis ocular
Oxamniquine - no POS• Usos:
– Esquistosomiasis• Oxamniquina tab 250 mg y susp 50 mg/ml• S. mansoni muy sensible (exclusivo) → otras cepas No.• Mec de Axn:• Genera un éster de fosfato inestable → disocia → quela
macromoléculas sustratos para DNA.• E. Adv:
– Cefalea– Mareos– Somnolencia– Nauseas– Diarrea – Cambia color de orina (anaranjado)
Metrifonato - no POS
• Usos:– Esquistosomiasis
• Dosis:– 7.5 - 10 mg/kg VO 3X c/dos semanas
• Profarmaco Inhibidor organofosforado de colinesterasas • Alternativa al praziquantel.• Efectos adversos: dependen de la dosis
– vértigo– Nauseas – cólicos
Otros antiparasitarios Antiprotozoos
• Cloroquina • Furoato de Diloxanida• Yodoquinol / clioquinol• Quinacrina • Estibogluconato de sodio• Antibióticos: paromomicina,
tetraciclinas, eritromicina.
Antihelmíntos
• Niclosamida• Pamoato de pirantel
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