Psicoestimulantes. Anfetaminicos y Farmacos Relacionados. Derivados No Anfetaminicos. Farmacos Cerebroactivos. Otros Farmacos de Este Grupo.

PSICOESTIMULANTES

Son sustancias que aumentan estado de vigilia, combaten el sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a

dosis elevadas, estados de excitación extrema.

CLASIFICACIÓN Existen una serie de clasificaciones, pero tomaremos en cuenta lo siguiente:

1. Anfetamínicos (anfetamina)

2. No anfetamínicos (metilfenidato)

3. Xanticos (cafeína)

Las anfetaminas son un tipo de droga estimulante del sistema nervioso central.; produce sensaciones de alerta, confianza, aumenta los niveles de energía y autoestima. Hace desaparecer las sensación de hambre y de sueño.

ANFETAMINAS

ANFETAMINAS

RAMs

MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOCINÉTICA

ADMINISTRACIÓN

PRESENTACIÓN

FORMULA

ORIGEN HISTORIA

TIPOS

fenilisopropilamina

drogas ilícitasLas

anfetaminas anorexígenas

alucinógenosEntactógenos

MDMA MDA

DOI STP LSD DOM

aplicación terapéutica

FARMACOS ANOREXIGENOS

Noradrenérgicos Serotoninérgicos

Anfetaminas: Dexidrina®, etc Dexfenfluramina: Dipondal®

Anfepramona: Delgamer® Fenfluramina: Ponderal®

Clobenzorex: Finedal®

Fenproporex: Antiobes retard®, Dicel®, Grasmin®, Tegisec®

Mecanismo de acción

Las anfetaminas tienen un mecanismo de acción que involucra a varios neurotransmisores como son la dopamina, la serotonina, la adrenalina y la noradrenalina

(Sulzer et al., 2005).

Incremento de la

liberación de dopamina

Inhibición en la recaptación de serotonina

Aumento de la liberación de noradrenalina

Pertubación del transporte

vesicular de las monoaminas

ESQUEMA DEL MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS ANFETAMINAS SOBRE LOS SISTEMAS DE

NEUROTRANSMISIÓN DOPAMINÉRGICO Y NORADRENÉRGICO.

Efectos Farmacológicos de las anfetaminas

A nivel periférico

A nivel del sistema nervioso

central

producen vasoconstricción periférica y como resultado, un aumento dela presión arterial tanto sistólica como diastólica.

producen sensación de alerta, estimulación, mejoría del rendimientointelectual y de la ejecución de tareas manuales, sensación de energía, disminución delcansancio, del sueño y del hambre.

NO ANFETAMINICOS

1. METILFENIDATO

2. ORLISTAT

3. MINAPRINA

METILFENIDATO

Interacciones con otros productos medicinales:• Anestésicos generales• Guanetidina• Antipsicóticos • Fenobarbital

Efectos indeseables:• Insomnio• Nerviosismo• Boca seca• Anorexia• Etc.

• Absorción • Distribución • Biotransformación

ácido ritalínico

Mecanismo de acción

Mejoramiento: concentración, coordinación motora y control de los impulsos

ORLISTAT

POSOLOGIA:• Adultos: 360 mg/día, vía oral.• Ancianos: 360 mg/ día, vía oral.• Adolescentes,12 años: 360 mg/día,

vía oral.• Niños: la seguridad y la eficacia no

han sido establecidas.

Contraindicaciones:• Hipersensibilidad• Síndrome de mala

absorción crónica• Colestasis

Reacciones adversasdesórdenes gastrointestinales

Mecanismo de acción

XÁNTICOS: CAFEINA

Efectos farmacológicos:• SNC.• Respiratorios.• Cardiovascular.• Musculo esquelético.

Dosis activa: 120 - 240mg Vida media: 3 - 5hrs Dosis letal: 5 - 10 gr

Mecanismo de acción

Otras: Teofilina y Teobromina

La molécula de cafeína es estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se

une a los receptores de adenosina en la superficie de las células sin activarlos (un mecanismo de acción "antagonista"). Entonces,

tenemos que la cafeína actúa como un

inhibidor competitivo.

Fármacos cerebroactivos

Antecedentes

El término nootropo Cornelio E. Giurgia 1972

Nous: “mente”Tropos: “dirección”

El Dr. Giurgia

Aquellos fármacos psicoactivos que mejoran la actividad integradora encefálica superior.

Psicoactivo :Dicho de una sustancia: Que actúa sobre el sistema nervioso, alterando las funciones psíquicas.

Definición

Son fármacos

Que trata de

corregir o mejorar

Patología cerebral

degenerativa

La sintomatología

Los fármacos nootrópicos actúan sobre el telencéfalo

Fármacos nootrópicos

memoriaaprendizaje

sociabilidad

actúan

UN NOOTRÓPICO IDEAL DEBERÍA REUNIR LAS SIGUIENTES REQUISITOS

Mejora la actividad cognitiva y la memoria

Presenta muy escasos efectos secundarios, aún a dosis altas

Que proteja las células nerviosas contra la hipoxia

Sin efectos sedantes, tranquilizantes o estimulantes.

Acciones principales

Los nootrópicos

neurotransmisores, enzimas, y hormonas

fuente de los compuestos neuroquímicos

Mejorando el suministro de oxígeno al cerebro

Estimulando el crecimiento del nervio.

CLASIFICACIÓNCON ACCIÓN PREDOMINANTE VASODILATADORA

Bametan

Butalamina

Papaverina

Betahistina,etc

CON ACCIÓN PREDOMINANTEMENTE METABÓLICA

• Piracetam

• Citicolina

• Oxovinca, etc.

PIRACETAM

Fármaco Nootrópica Con Acción Cerebral

Acciones principales metabolismo de la neurona

ADP en (ATP)

neuronas

captación del oxigeno

enfermedades neuropatológicas

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe

En el tracto gastrointestinal

alcance en sangre niveles de 50 - 60 µg/ml

Atraviesa la barrera hematoencefálica

No se une a las proteínas plasmáticas

Bionisponibilidad

CON ACCION MIXTA

• Gingko biloba

• Vincamina

• Acido nicotínico

• Ciclandelato,etc

Gingko biloba

Es un árbol único en el mundo, sin parientes vivos

flavonoides (ginkgoloides y heterósidos)

Hojas

la circulación sanguínea cerebral y periférica

extracto

más eficiente la irrigación de los tejidos orgánicos