Transcript
DASAR-DASAR TERAPI ALERGI DAN IMUNOLOGI
Dr. Firdalena Meutia Mkes SpM
Departemen Farmakologi dan TerapeutikFakultas Kedokteran Unsyiah
2010
Histaminberasal dari: 1. Bisa ular2. Produk mikroba (bakteri)3. Tanaman4. Leukosit5. Jar. mammalia (kulit, paru2 & mukosa usus)
Depot histamin paling banyak pada: Sel mast dan basofil dalam darah
Histamin (lanjutan………………………..……….)
Pada mammalia, dpt menimbulkan:1. Reaksi anaphylaxis2. Urtikaria3. Angioudema4. Pruritus5. Hipotensi
Histamin (lanjutan…………………………………..)
Triple respons (Lewis) yaitu berupa:
1. Timbul bercak kemerahan di sekitar tempat injeksi
(dilatasi lokal kapiler)
2. Muncul bercak2 merah dgn btk yg tdk teratur,
menyebar di tubuh dan menimbulkan rasa gatal2
dan nyeri
3. Udema (me ↑↑ permeabilitas pemb darah)
Histamin (lanjutan………………………..)
Histamin dapat juga terlepas karena :
Rangsang: 1. mekanik
2. thermal
3. radiasi
sel mast rusak
melepaskan histamin
Reseptor histamin :
1. Reseptor H-1 dan
2. Reseptor H-2
Aktivasi reseptor H1
Kontraksi otot polosMe ↑↑ permeabilitas pemb darah & Me ↑↑ permeabilitas sekresi mukusPeningkatan C-GMP intraselBerperan sbgi neurotransmitter pada SSPDapat diblok oleh Antihistamin 1
Aktivasi reseptor H2
Peningkatan Sekresi as. LambungVasodilatasi dan flushing
Peningkatan C-AMP Penurunan C-GMP
Dapat diblok oleh Antihistamin 2
ANTIHISTAMIN
Ada 2 jenis;
1. Menghambat reseptor H1 (AH-1): CTM, Difenhidramin, Prometazin HCl,(biasanya digunakan pd eritema, pruiritus)
2. Menghambat sekresi asam lambung, bekerja pd reseptor H2 (AH-2): (Burimamid, Metamid, Simetidin, Ranitidin, Famotidin)
Mekanisme Kerja: Antagonis kompetitif dgn cara menghambat interaksi histamin pd reseptor H1 & H2
AntiHistamin-1 (AH-1)1. Menghambat efek histamin pd pembuluh darah, bronkhus,
usus
2. Mengobati reaksi anaphylaxis dan allergi
3. Menurunkan permeabilitas kapiler akibat histamin
4. Tdk dpt mencegah hipersekresi asam lambung
5. Dpt menghambat sekresi saliva dan sekresi kelenjar
eksokrin lainnya
6. Memiliki sifat antikholinergik (mulut kering, susah miksi/
disuria, impotensi, palpitasi, hipotensi dan sakit kepala)
EFEK SAMPING ANTIHISTAMIN:
1. Pd SSP: sedasi (mengantuk)
2. Vertigo, tinnitus, lelah, penglihatan kabur, euphoria, gelisah, tremor
3. Pd sistem kardiovaskuler: heart rate meningkat
4. Pd GIT: mual, muntah, diare
5. Mulut kering, disuria, palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pd tangan
INTERAKSI OBAT:
Dg alkohol dan sedatif hipnotik memberi efek sinergis
KERACUNAN AKUT ANTIHISTAMIN
1. Bila tjd depressi pernafasan sebaiknya diberi nafas buatan (respirator)
2. Diberi analeptik (amfetamin, strichnin nitrat, pikrotoksin)
3. Bila sampai menimbulkan konvulsi diterapi dg thiopental atau diazepam
Antihistamin yg digunakan sebagai antimabuk perjalanan / antimuntah :
1. Dimenhidrinat
2. Diphenhidramin HCl
3. Promethazin HCl
4. Derivat piperazin (siklizin, meklizin)
Respon diatas timbul berdasarkan efek antikholinergik
(mengurangi motilitas saluran cerna), dan obat-obat
tersebut diatas diberikan ½ jam sebelum berangkat.
Antihistamin yang tidak menyebabkan mengantuk adalah :
1.Terfenadin
2. Asetamizol
3. Loratadin
4. Akrivastin
5. Mequitazin
6. Cetirizine
AntiHistamin-2 (AH-2)Reseptor histamin H2 berperan pada:
1. Sekresi cairan lambung
2. Perangsangan jantung
3. Reaksasi uterus
Simetidin dan Ranitidin
1. Menghambat sekresi cairan lambung (mengurangi volume dan kadar ion hidrogen cairan lambung
2. Absorbsi diperlambat oleh makanan --> diberikan bersama atau segera setelah makan (memperpanjang efek pd periode setelah makan)
Simetidin dan Ranitidin (lanjutan…………………..)
Efek samping:1. Nyeri kepala, pusing
2. Malaise, Mialgia
3. Mual, Diare, Konstipasi
4. Ruam kulit, Pruritus
5. Kehilangan libido dan Impoten --> mengikat reseptor androgen --> ginekomastia
6. Gangguan SSP
--> slurred speech, somnolen, letargi, gelisah, bingung, disorientasi, agitasi, halusinasi dan kejang.
--> dimensia (bersamaan obat psikotropik)
Simetidin dan Ranitidin (lanjutan…………………..)
Efek samping yang jarang terjadi:
1. Trombositopenia, granulositopenia, toksisitas terhadap ginjal atau hati
2. Peningkatan ringan kreatinin plasma --> kompetisi ekskresi
3. Ranitidin & simetidin IV --> bradikardi dan kardiotoksik
@ Simetidin IV dan kronik oral --> merangsang sekresi prolaktin
@ Ranitidin --> tidak berefek antiandrogenik & sgt kecil efek perangsangan prolaktin
--> ggn SSP ringan (tdk melewati sawar darah otak)
Indikasi: tukak peptik
KORTIKOSTEROID
dr. Firdalena Meutia Mkes SpM
Departemen Farmakologi dan TerapeutikFakultas Kedokteran Unsyiah
2010
Mekanisme Kerja Kortikosteroid :
1. Mencegah pelepasan As. Arakhidonat yg mrpkn
sumber mediator inflamasi & nyeri
2. Mengurangi inflamasi dg memblok pelepasan
mediator, menekan neutrofil khemotaksis,
menyebabkan vasokonstriksi ringan & menghambat
kerja sel mast.
3. Menghambat metabolisme AA shg tdk tbtk
Leukotrien, PG, TH2 sitokin lainnya
4. Mencegah migrasi/aktifasi sel2 inflamasi & me ↑↑
effikasi agonis B2 adrenergik pd asma
Cara penggunaannya dpt dibagi atas:
1. Kortikosteroid Topikal
a. Anti peradangan, anti proliferatif, imunosupresan
Penggunaan:
@ KS topikal poten tidak blh pada bayi, anak,
muka & genetalia orang dewasa
@ Pemakaian pd dewasa 40 g/minggu, ≤ 2
minggu
b. Kortikosteroid intralesi:
• Triamsinolon asetonid: 10 mg/1 ml
dapat diencerkan dgn lidokain krn perih
• 0,1 ml/ x suntik, ≤10 mg, jarak penyuntikan
2-4 minggu untuk menghindari efek sistemik
C. Efek samping: atrofi kulit, striae atrofise,
teleangiektasis, purpura, dermatosis
akneformis, hipopigmentasi,dll
KHASIAT OBAT
Poten Clobetason propionat 0,05%Betametason diproprionat 0,05%
Halsinonid 0,1%Difluokortolon valerat 0,1%
Desoksimetason 2,5%
Sedang Fluosinolon asetonid 0,025%Betametason valerat 0,1%
Triamsinolon asetonid 0,1%Fluokortolon 0,5%
Flumetason pivalat 0,02%
Lemah Hidrokortison asetat 1%
Tinea versicolor (Malassezia furfur)
Candida
Kontraindikasi..!!!
2. Nasal corticosteroid :
Kortikosteroid scr klinis effektif utk meredakan bersin2, hidung berair, gatal2 dan pembengkakan pd hidung.
Kortikosterioid dignkan pd rhinitis allergika musiman atau kronik utk menekan gejala yang timbul.
Dianjurkan penggunaannya sbgi initial terapi bersamaan dg AH1, krn effikasi yg tinggi dicapai bl kombinasi ini digunakan untuk mencegah keterpaparan allergen
Efek samping:
1. Sneezing
2. Stinging
3. Headache
4. Epistaxis &
5. Infeksi oleh Candida albicans
INHALED CORTICOSTEROID
DrugAdult dosing
Starting Maximum
Beclomethasone (Beclovent, Vanceril) MDI:42 mcg/actuation 84 mcg/actuation (Vanceril Double Strength)
84mcg 3-4 times daily or
168 mcg twice daily
840 mcgin divided doses
Budesonide (Pulmicort Turbohaler) DPI: 200mcg/actuation
200-400 mcg twice daily1
200-400 mcg twice daily2 400-800 mcg twice daily3
400 mcg twice daily1
800 mcg twice daily2,3
Flunisolide (AeroBid, AeroBid-M) MDI : ≈ 250 mcg/actuation
500 mcg (2 inhalations) twice daily.
1 mcg (4 inhalations) twice daily.
Fluticasone MDI (Flovent) : 44, 110, and 220 mcg/actuation DPI (Flovent Rotadisk) : 50, 100, and 250 mcg/actuation.
MDI: 88 mcg twice daily1
: 88-220 mcg twice daily2
: 880 mcg twice daily3
DPI: 100 mcg twice daily1
:100-200 mcg twice daily2
: 1000 mcg twice daily3
MDI: 440 mcg twice daily1,2
: 880 mcg twice daily3
DPI: 500 mcg twice daily1,2
:1000 mcg twice daily3
Triamcinolone acetonide (Azmacort) MDI : ≈ 100 mcg/actuation (60 mg as acetonide)
200 mcg 3-4 times dailyor
400 mcg twice daily
1600 mcgin divided doses
DPI = dry powder inhaler MDI = metered dose inhaler.1Used with inhaled bronchodilators only. 2Used with inhaled corticosteroids. 3For patients currently receiving chronic oral corticosteroid therapy.
Efek Kortikosteroid lainnya :
1. Peningkatan angka trombosit
2. Penurunan abormalitas fungsi enzim hati.
3. Mempercepat maturasi paru janin
TERIMAKASIH
top related