CONGENERESUSTITUTIVOPOSICION(ES) Clortetraciclia -CL7 (I G) Oxitetraciclina -OH, -H5 (I G) Demeclociclina-OH,-H;-CL6;7 (II G) Metaciclina-OH,-H; CH 2 5;6.
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CONGENERE SUSTITUTIVO POSICION(ES)
Clortetraciclia -CL 7 (I G)
Oxitetraciclina -OH, -H 5 (I G)
Demeclociclina -OH,-H;-CL 6;7 (II G)
Metaciclina -OH,-H; CH2 5;6
Doxiciclina -OH,-H;CH3,-H 5;6
Minociclina -H,-H;-N(CH3)2 6;7
ACCION CORTAOxitetraciclina
Tetraciclina Clortetraciclina
INTERMEDIA Demeclociclina
LARGA Doxiciclina MinociclinaTigeciclina
BACTERIOSTÁTICOSInhiben la síntesis de proteínas dela bacteria, al ligarse a la unidadribosomal 30s,impidiendo la llegadadel aminoacil transferasa a su sitioaceptor en el complejo RNAribosomal
En gram(-): entran por “difusión pasiva” a través de canales hidrófilosformados x porinas (Prot. de memb. ext del patógeno) Por “transporte activo a través de la membrana citoplasmática
MECANISMO DE ACCION
COCOS GRAM +Stafilococus aureus
Neumococos Streptococus
Hemophilus influenza y
DucreyPseudomona pseudomallei
C. trachomatis
Calymmatob.gra
nulomatisRickettsias
Borrelias
ANAEROBIOS Bacteroides f.Actinomyces
BACILOS GRAM -Vibrio
LegionellaBrucellas
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Pepto-bismol, hierro,ZincColestiramina y colestipol
Al aumentar la dosis, se incrementa el % no absorvido del fármaco
ABSORCIONEstomago; Duodeno; Yeyuno
Clortetraciclina Oxitetraciclina
Demeclociclina y tetraciclina
Doxiciclina 95%
Minociclina Tigelciclin
a
DISTRIBUCION Todo el
organismo: Tejidos,
Secreciones, Liquido sinovial
prostático y amniótico
OrinaLeche materna
ACUMULACION Células del
hígado, bazo y medula ósea
Huesos Dientes
No penetran el LCR
Eliminación Vía renal, hepática intestinal, biliar
EXCRECIONBiliar
Efecto post antibiotico
Se reabsorben a través de la
circulación enterohepaticaInsuficiencia u obstrucción en
el colédoco reduce su
excreción por bilis
Aumenta su semivida
VIDA MEDIA
Tetraciclina Oxicitetraciclina
6-12 h
Demeclociclina16 h
Doxiciclina Minociclina16 – 18 h
Cruzada Disminución en la acumulación intracelular por bombeo activo asociado a la membrana
Disminución del ingreso(proteinas)
Transfer de resistencia en presencia de concentraciones de antibióticos que normalmente inhiben la síntesis de estos
Mediada por plásmidos: disminución de la concentración del antibiótico en el interior de la bacteria Inactivación enzimática
resistencia
EFECTOS ADVERSOS
Aparato digestivo
Irritacion gastrica
Nauseas, vomitos y diarrea. Esofagitis, úlceras esofágicas Colitis pseudomembranosa (es responsable del 25-30% de las diarreas asociadas a antibióticos) Principalmente demeclociclina y doxiciclina
Efectos en los dientes
Uso a largo o corto plazo puede producir manchas pardas en los dientes. La quelación tetraciclina/calcio interfiere con el desarrollo normal de los dientes y de los huesos.
El riesgo de este efecto adverso es máximo cuando se administra tetraciclina a neonatos y pequeños antes de la primera dentición incluso en la gestación.
TOXICIDAD HEPATICA
Se manifiesta como Higado GRASO AGUDO.
Menor hepatotoxicidad :
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Embarazadas
Toxicidad hepática
Agravan la UREMIA (nefropatías)Menor daño renal (Doxiciclina)
Tetraciclina “caducada” y degradada se ha observado SINDROME DE FANCONI (náuseas, vomito, poliuria, polidipsia, proteinuria, acidosis, glucosuria, y aminoaciduria.
Esto es consecuencia del efecto toxico del fármaco en los túbulos renales proximales.
Toxicidad renal
Cutáneas: erupciones urticaria Dermatitis Angioedema Anafilaxia Ardor ocular
Glositis atrófica o hipertrofica Prurito genital Vaginitis
Reacciones de hipersensibilidad
EFECTOS ADVERSOS
En tratamientos prolongados: Leucocitosis
Linfocitosis atípica
PMN (granulación toxica)
Púrpura trombocitopénica.
Infecciones sobre agregadas
Hipertensión intracraneal Hiperpigmentación en uñas
• ALTERACIONES COAGULACION
• LES• USO DE ACO• INSUF. RENAL Y
HEPATICA• LACTANCIA
YEMBARAZO
ULCERA GASTRICA
MENORES DE 8 AÑOS
CONTRAINDICACIONES
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
H. Influenza y ducreyi (Chancroide)
Pseudomona pseudomallei
Vibrio colerae Campylobacter
RickettsiasBrucellas
Chlamydias Calymatobacterium
granulomatisBorrelias
Mas segura en IRConcentraciones plasmáticas
max. 16- 18 h
Disminuye a 7h: barbitúricos o fenitoina Fotosensibilidad
Epididimitis aguda:
C. trachomatis o N. gonorrhoeae
Una sola inyección de ceftriaxona (250 mg) mas
doxiciclina (100 mg v.o BID x 10 d
Cólera: 300 mg/d
EPI: 100 mg IV x 48 h y luego200mg BID c/12h.
Sifilis primaria o secundaria:200 mg v. o, BID x 2 semanas.
DOXICICLINA
Metabolismo hepaticoPersiste en grasaNo acumula en IRAbsorción 100%.
Excreción en hecesVida media: 16h.
Toxicidad vestibularDosis: 200mg y luego 100
mg c/12h
Ricketsias• Chlamydias• Calymatobacterium• Borrelias• Yersinia Pestis • Mycoplasma pneumoniae• Infecciones genitales no
complicadas: ureaplama U. • Acné resistente a otros
tratamientos
MINOCICLINA
• Diabetes insípida y fotosensibilidad
Vida media: 16 h
• No deben administrarse vía IM porque originan irritación local y su absorción es muy reducida.
• 150mg cada 6hrs o 300mg cada 12hrs.
• Niños: 6 a 12mg/kg cada 6 a 12h
DOSIS
DEMECLOCICLINA
• 9 t-butilglicilamida-minociclina• Infusión IV• Gran volumen de distribución• Unión a proteínas 60-85%• Efectos adversos:• GI; manchas en los dientes• Interacción con warfarina
Derivado de la minociclina
• INDICACIONES TERAPEUTICAS• Infecciones complicadas de piel
y tejidos blandos• Apendicitis;• Colecistitis complicadas• Absceso intrabdominal• Perforación intestinal y ulceras
de menos de 24 horas de evolución
TIGECICLINA
Amplio espectroBactericida(H.
influenza;S.pneumoniae;,Neisseria meningitidis y
Gonorrhoeae)StreptococosStafilococosEnterococos
Listeria
SerratiaStenotrophomonas
maltophiliaMoraxella
Anaerobios(Clostridium y
peptostreptococos)Mycoplasma pneumoniaeChlamydia
Enterobacterias
E:coliKlebsiella
AcinetobacterSalmonella
ShigellaPOCA en Proteus y Pseudomona
oxitetraciclina
tetraciclina
TETRACICLINAS DE USO OFTÁLMICO
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