Transcript
AGENTE
S ANALG
ESIC
OS-
ANTIPIR
ETIC
OS Y
ANTIIN
FLAM
ATORIO
MECANISMOS DE ACCION DE LOS AINES
Los AINES inhiben la biosíntesis y liberación de las prostaglandinas se liberan siempre que hay daño celular. Pero no inhiben la liberación de eicosanoides
INFLAMACION. Desencadenada por diversos
estímulos (agentes infecciosos, isquemia, y lesiones térmicas o físicas)
Cada tipode estimulo desencadena una reacción que por lo común se acompaña de signos clínicos (eritema, edema y dolor al tacto y espontaneo)
DOLOR. La eficacia analgésica de
los AINES depende del tipo de dolor e intensidad.
Los AINES no modifican la hiperalgesia ni el dolor causado por acción directa de las prostaglandinas
FIEBRE. El hipotálamo regula el
punto en que se conserva la temperatura corporal.
Durante la fiebre, el nivel del punto aumenta y los AINES no intervienen en su normalización.
EFECTOS TERAPEUTICOS
Como analgésicos suelen ser eficaces solo contra el dolor de intensidad pequeña o moderada
Controla el dolor posoperatorio crónico o el proveniente de la inflamación sin embargo no alivio el dolor en viseras huecas.
Como antipirético, aminoran la temperatura corporal en estados febriles
La aplicación clínica principal de los AINES es como antiinflamatorios en el tratamiento de trastornos musculo esqueléticos como artritis reumatoide, osteoartritis …
Brindan alivio sintomático del dolor y de la inflamación que acompañan a las enfermedades.
La liberación de prostaglandinas durante la menstruación puede provocar cólico intenso y otros síntomas de dismenorrea primaria en los cuales se logra un buen resultado a través del tratamiento con AINES.
Efectos colaterales Ulceras e intolerancia en
vías gastrointestinales. Bloqueo de agregación
plaquetaría Inhibición de motilidad
uterina. Inhibición de función renal Reacción de
hipersensibilidad.
Aspirina y otro
s
salicilatos
Salicina. Hipócrates Corteza de sauce. Genera glucosa y alcohol
salicílico que puede ser transformado en ac salicilico
Hoffman reanuda estudios y lanza la aspirina
Salicilatos sinteticos desplazan a compuestos naturales costosos.
Aspirina Analgésico Antipirético Antiinflamatorio
De mayor consumo
Es el analgésico casero de uso mas común , pero a pesar de su fácil obtención , no se ha apreciado en la debida dimensión la posibilidad de abuso y de efectos tóxicos
Causa de intoxicación letal en niños
Propiedades químicas
Acido ortohidrohibenzoico Es tan irritante que solo se le puede usar en
forma externa
•Esteres de acido salicílico
•Esteres de salicilato de ácidos orgánicos
Aspirina
Salicilato de metilo
Propiedades farmacológicas
Analgesia
•Alivia los dolores de poca intensidad, originados en estructuras tegumentarias y no en vísceras
•Principalmente cefalalgia, mialgia y artralgia.
Antipiresis
•contrarrestan con rapidez los aumentos de temperatura corporal
•incrementa el consumo de oxigeno y la producción de co2
Respiración
•Ocasionan cambios netos en el equilibrio acido-básico y el perfil de electrolitos
•Constituye la fase de alcalosis respiratoria compensada
•Producen retención de sodio y agua
•Disminución de la funcion renal en personas con Irc
Equilibrio acido básico y electrolítico y efectos renales
Efectos en el aparato cardiovascular
•Se utiliza pequeñas dosis de aspirina (<de 100 mg al día) por sus efectos cardioprotectores.
•Dosis de 3g/día VS fiebre reumática aguda
•Tendencia a la dilatación de vasos periféricos
•Aumenta el gasto y trabajo del corazón
Efectos GI
•Pueden ocasionar molestias epigástricas, nausea y vomito y también ulceras gástricas, hemorragia GI y gastritis erosiva.
•ocasiona a veces lesión hepática a dosis altas.
Efectos en el hígado
Efectos uricosuricos
Efectos en la sangre
•a dosis pequeñas (1-2g/día) disminuye la excreción de acido úrico
•a dosis altas (>5g/día) induce uricosuria y menores niveles de urato en plasma.
•prolonga el tiempo de hemorragia en personas sanas
•Las dosis altas de salicilatos pueden ocasionar hiperglucemia y glucosuria y hacer que disminuyan las reservas de glucógeno en el hígado y en el músculo hasta niveles mínimos
Efectos en el metabolismo de los CARBOHIDRATOS
Efectos en el sistema endocrino
• La adm. Prolongada disminuye la captación y la eliminación de yodo por el tiroides, pero aumenta el consumo de Oxigeno y la rapidez con que desaparecen la tiroxina y la triyodotironina de la circulación
•No hay pruebas de que afecte al feto, pero en hijos de madres que ingirieron salicilatos por largo tiempo presentan peso natal bajo
•Si se consumen el primer trimestre del embarazo, incrementa la mortalidad perinatal, de anemia, hemorragia pre y postparto, prolongación de la gestación y partos complicados
*Tx de mujeres con preclampsia
Efectos irritantes locales
•Irrita fuertemente la piel y las mucosas, y destruye células epiteliales
•Acción queratolitica se usa para tratar verrugas, callosidades, infecciones micoticas y algunos tipos de dermatitis eccematosa
Farmacocinética Absorción
• VO, estomago, principalmente en la porción superior del ID.
• Plasma se identifica en menos de 30 min• Alcanza cifras máximas en 1hr. después de una dosis
Distribución
•Tejidos corporales y líquidos transcelulares por procesos pasivos que dependen del pH.•Cruza la barrera placentaria80-90% de salicilato se liga a proteínas plasmáticas, albúmina
Biotransformación y excreción
• Son biotransformados en RE y mitocondrias del hígado.
• Se excretan en la orina en forma de ac. Salicílico libre (10%), ac.Salicilurico (75%), glucoronidos fenolico salicílico (10%) y acilo (5%) y ac. Gentisico (< 1%).
• En orina alcalina puede eliminarse 30% como salicilato libre.
• Vida media de la aspirina 20min en plasma• Vida media del salicilato es de 2-3 hrs. en dosis antiplaquetarias y de 15-30 hrs. a dosis terapéuticas altas.
Aplicaciones terapéuticas
Antipiresis y analgesia
• Adultos 325-650 mg c/4 hrs.
• Niños 50-75mg/Kg./d en 4 a 6 fracciones sin exceder 3.6g
• Vía oral y rectal
Artritis reumatoide
• Mejora el apetito, sensación de bienestar y disminuye la inflamación en articulaciones y estructuras vecinas
• Dosis: 4-6g/día
Acción antiplaquetaria
Preclampsia
• Se logra con: 40-325mg/día
• 60-100mg /día
Intoxicación por salicilatos
•Suele observarse en niños y a veces son fatales
•La dosis letal varia según el preparado y el salicilato•Se ha observado casos de muertes en adultos después del consumo de 10 a 30 g de aspirina.
•Síntomas de intoxicación son:-Excitación de SNC-Hiperpnea intensa-Hiperpirexia-Olor del fármaco en el aliento, orina y vomito.
Salicismo -cefalalgia
-mareos
-tinnitus
-dificultad para la audición
-visión borrosa
-confusión psíquica
-lasitud(cansancio)
-somnolencia
-hiperhidrosis
-sed
-hiperventilación
-nausea
-vomito
*diarrea
Efectos en el sistema nervioso
•En dosis altas ejercen efectos tóxicos en el SNC en particular estimulación (convulsiones), seguida de depresión
•Puede observarse:-confusión-mareo-Tinnitus-sordera para sonidos agudos-delirio-psicosis-estupor -coma
Efectos en el sistema endocrino
•Las dosis muy altas de salicilatos estimulan la secreción de corticoesteroides por la corteza suprarrenal mediante un efecto en el hipotálamo.
ASPIRINA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada TABLETA contiene:
Ácido acetilsalicílico..............................500 mgExcipiente...................................1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Dolores de cabeza, muelas y oídos.
Auxiliar en algunas molestias del resfriado común
Fiebre.
CONTRAINDICACIONES
No se use en caso de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos.
Evitar su uso en gastritis o sangrado, úlcera péptica, enfermedad del hígado, asma bronquial.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: 2 tabletas cada 6 horas
-en caso necesario máximo 8 tabletas en 24 horas por no más de 7 días.
Vía de administración: Oral.
ACETAMINOFEN
10 a 15 mg\kg cada 4 hrs
Inhibidor inespecífico débil
en las dosis usuales
Su potencia puede ser
modulada por los peróxidos
La sobredosis induce la
producción de un metabolito toxico
Necrosis del hígado
ASPIRINA PROTECT
Comprimidos
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓNCada COMPRIMIDO contiene:
Ácido acetilsalicílicoequivalente a...................... 100 mgde ácido acetilsalicílico
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Reducción del riesgo de mortalidad en pacientes con sospecha o diagnóstico de infarto miocárdico agudo.• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con infarto miocárdico previo.• Prevención secundaria de enfermedad vascular cerebral (EVC).• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con angina de pecho estable e inestable.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Prevención de trombocitopenia después de cirugía o intervención vascular, por ejemplo, Angioplastia Coronaria Transluminal Percutánea (ACTP), injerto de derivación coronaria, endarterectomía carotídea, derivaciones arteriovenosas.
• Profilaxis de trombosis venosa profunda y tromboem bolia pulmonar después de una inmovilización a largo plazo, por ejemplo, después de cirugía mayor.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a salicilatos y otras sustancias similares
Enfermedad ácido péptica activa Antecedentes de asma bronquial inducida
por salicilatos o sustancias de acción similar, en especial antiinflamatorios no esteroideos
Uso en combinación con metotrexato a dosis de 15 mg por semana o más diátesis hemorrágica, último trimestre de embarazo, insuficiencia renal y/o hepática.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Se recomienda 1 comprimido de 100 mg cada 24 horas, de preferencia por la noche.
GRACIAS
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