UJIAN TENGAH SEMESTERFARMAKOLOGI
NAMA : MUH. MAHFUDZ NIM : F1F1 11 066KELAS : FARMASI A
Soal 1. Jelaskan kedudukan ilmu farmakologi diantara ilmu
farmasi dan kedokteran2. Jelaskan penggolongan obat menurut Undang
Undang serta lima contohnya3. Jelaskan perbedaan efek
farmakodinamik dan efek farmakokinetik obat4. a. Apakah anda setuju
bahwa obat itu adalah racun? Jelaskan b. Jelaskan perbedaan side
effect dan adverse drug reagtion 5. Carilah 10 jenis obat SSO-
farmakokinetik- farmakodinamik- indikasi - dosis - pabrik
JAWABAN1. Pada awalnya, Farmasi dan Farmakologi merupakan bagian
yang tak terpisahkan dari ilmu Kedokteran. Dunia farmasi
profesional secara resmi terpisah dari ilmu kedokteran di era
kekuasaan Kekhalifahan Abbasiyah. Terpisahnya farmasi dari
kedokteran pada abad ke-8 M, membuat farmakolog menjadi profesi
yang independen dan farmakologi sebagai ilmu yang berdiri sendiri.
. Dalam ilmu Farmakologi ini dipelajari:- Penelitian mengenai
penyakit-penyakit - Kemungkinan penyembuhan - Penelitian obat-obat
baru - Penelitian efek samping obat-obatan dan atau teknologi baru
terhadap beberapa penyakit berhubungan dengan perjalanan obat di
dalam tubuh serta perlakuan tubuh terhadapnya.Farmakologi sebagai
ilmu berbeda dari ilmu lain, secara umum farmakologi erat kaitannya
dengan ilmu dasar maupun ilmu klinik. Jadi, farmakologi ialah ilmu
yang mengintegrasikan ilmu kedokteran dasar, dan menjembatani ilmu
preklinik dan ilmu klinik. Farmakologi mempunyai keterekaitan
khusus dengan Farmasi, yaitu ilmu mengenai cara membuat,
memformulasi, meyimpan, dan menyediakan obat. Farmakognosi termasuk
ilmu farmasi yang menyangkut cara pengenalan tanaman dan
bahan-bahan lain sebagai sumber obat dari alam.Farmakologi terutama
terfokus pada 2 subdisiplin, yaitu farmakokinetik dan
farmakodinamik. Farmakonetik adalah ilmu yang mempelajari tentang
perjalanan obat dalam tubuh, yang melalui proses Absorbsi,
Distribusi, Metabolisme, Ekskresi. Farmakodinamik menyangkut
pengaruh obat terhadap sel hidup, organ atau makhluk, secara
keseluruhan berhbungan erat dengan fisiologi, biokimia, dan
patologi. Farmakoterapi berhubungan dengan penggunaan obat di
klinik, dan sekarang berkembang menjadi farmakologi klinik.Sehingga
dapat dikatakan bahwa ilmu farmakologi memiliki kedudukan utama
dalam bidang farmasi dan kedokteran. Karena Farmakologi atau yang
bisa disebut dengan ilmu khasiat obat adalah merupakan ilmu yang
mempelajari pengetahuan obat dalam seluruh aspeknya baik sifat
kimiawinya, fisikanya, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya
dalam organisme hidup. 2. Penggolongan Obat :
Obat Bebas Obat bebas dapat dijual bebas di warung kelontong,
toko obat berizin, supermarket serta apotek. Dalam pemakaiannya,
penderita dapat membeli dalam jumlah sangat sedikit saat obat
diperlukan, jenis zat aktif pada obat golongan ini relatif aman
sehingga pemakainnya tidak memerlukan pengawasan tenaga medis
selama diminum sesuai petunjuk yang tertera pada kemasan obat. Oleh
karena itu, sebaiknya golongan obat ini tetap dibeli bersama
kemasannya. Di Indonesia, obat golongan ini ditandai dengan
lingkaran berwarna hijau dengan garis tepi berwarna hitam. Contoh :
bodrex, biogesic, panadol, puyer bintang toedjoe, diatabs. Ada juga
obat-obat herbal tidak masuk dalam golongan ini, namun
dikelompokkan sendiri dalam obat tradisional (TR).
Obat Bebas TerbatasObat bebas terbatas adalah obat yang
sebenarnya termasuk obat keras tetapi masih dapat dijual atau
dibeli bebas tanpa resep dokter, dan disertai dengan tanda
peringatan. Tanda khusus pada kemasan dan etiket obat bebas
terbatas adalah lingkaran biru dengan garis tepi berwarna hitam.
Tanda peringatan selalu tercantum pada kemasan obat bebas terbatas,
berupa empat persegi panjang berwarna hitam berukuran panjang 5
(lima) sentimeter, lebar 2 (dua) sentimeter dan memuat
pemberitahuan berwarna putih sebagai berikut:
Seharusnya obat jenis ini hanya dapat dijual bebas di toko obat
berizin (dipegang seorang asisten apoteker) serta apotek (yang
hanya boleh beroperasi jika ada apoteker,no pharmacist no service),
karena diharapkan pasien memperoleh informasi obat yang memadai
saat membeli obat bebas terbatas.Contoh:krim antiseptic, neo
rheumacyl neuro, visine, rohto, antimo, obat batuk.
Obat Wajib Apotek (OWA)OWA merupakan obat keras yang dapat
diberikan oleh Apoteker Pengelola Apotek (APA) kepada pasien.
Walaupun APA boleh memberikan obat keras, namun ada persayaratan
yang harus dilakukan dalam penyerahan OWA.a) Apoteker wajib
melakukan pencatatan yang benar mengenai data pasien (nama, alamat,
umur) serta penyakit yang diderita.b) Apoteker wajib memenuhi
ketentuan jenis dan jumlah yang boleh diberikan kepada pasien.
Contohnya hanya jenis oksitetrasiklin salep saja yang termasuk OWA,
dan hanya boleh diberikan 1tube.c)Apoteker wajib memberikan
informasi obat secara benar mencakup: indikasi, kontra-indikasi,
cara pemakain, cara penyimpanan dan efek samping obat yang mungkin
timbul serta tindakan yang disarankan bila efek tidak dikehendaki
tersebut timbul.Contoh: obat antiinflamasi (asam mefenamat), obat
alergi kulit (salep hidrokotison), infeksi kulit dan mata (salep
oksitetrasiklin), antialergi sistemik (CTM), obat KB hormonal.
Sesuai Permenkes No.919/MENKES/PER/X/1993, kriteria obat yang dapat
diserahkan:Tidak dikontraindikasikan untuk penggunaan pada wanita
hamil, anak di bawah usia 2 tahun dan orang tua di atas 65
tahun.Pengobatan sendiri dengan obat dimaksud tidak memberikan
risiko pada kelanjutan penyakit.Penggunaannya tidak memerlukan cara
atau alat khusus yang harus dilakukan oleh tenaga
kesehatan.Penggunaannya diperlukan untuk penyakit yang
prevalensinya tinggi di Indonesia.Obat dimaksud memiliki khasiat
keamanan yang dapat dipertanggungjawabkan untuk pengobatan
sendiri.
Obat KerasGolongan obat yang hanya boleh diberikan atas resep
dokter, dokter gigi, dan dokter hewan ditandai dengan tanda
lingkaran merah dan terdapat huruf K di dalamnya. Yang termasuk
golongan ini adalah beberapa obat generik dan Obat Wajib Apotek
(OWA). Juga termasuk didalamnya narkotika dan psikotropika
tergolong obat keras. Obat psikotropika adalah obat keras baik
alamiah maupun sintetis bukan narkotik, yang berkhasiat psikoaktif
melalui pengaruh selektif pada susunan saraf pusat yang menyebabkan
perubahan khas pada aktivitas mental dan perilaku.Contoh: Diazepam,
Phenobarbital, antibiotik (tetrasiklin, penisilin), serta
obat-obatan yang mengandung hormon (obat kencing manis, obat
penenang)
Obat NarkotikaObat narkotika adalah obat yang berasal dari
tanaman atau bukan tanaman baik sintetis maupun semi sintetis yang
dapat menyebabkan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya
rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri dan menimbulkan
ketergantungan.Contoh: Morfin, Codein, Demerol (pethidina),
Methadone Kokain, Cannabis (ganja). Ciri-cirinya nya : Dulu dikenal
obat daftar O (Golongan Opiat/Opium) Logonya berbentuk seperti
palang ( + ) Obat ini berbahaya bila terjadi penyalahgunaan dan
dalam penggunaannya diperlukan pertimbangan khusus, dan dapat
menyebabkan ketergantungan psikis dan fisik oleh karena itu hanya
boleh digunakan dengan dasar resep dokter.
3. Farmakokinetik dalam ilmu farmakologi meliputi beberapa
tahapan mulai dari proses absorpsi atau penyerapan obat, distribusi
atau penyaluran obat ke seluruh tubuh, metabolisme obat hingga
sampai kepada tahap ekskresi obat itu sendiri atau proses
pengeluaran zat obat tersebut dari dalam tubuh. Fase-fase tersebut
diantaranya adalah:a. AbsorpsiAbsorpsi adalah pergerakan
partikel-partikel obat dari saluran gastrointestinalke dalam cairan
tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif, atau
pinositosis.Kebanyakan obat oral diabsorpsi di usus halus melalui
kerja permukaan vili mukosa yang luas. Absorpsi obat dipengaruhi
oleh aliran darah, rasa nyeri, stres, kelaparan, makanan dan pH.b.
DistribusiDistribusi adalah proses di mana obat menjadi berada
dalam cairan tubuh danjaringan tubuh. Distribusi obat dipengaruhi
oleh aliran darah, afinitas (kekuatanpenggabungan) terhadap
jaringan,dan efek pengikatan dengan protein. Ketika obat
didistribusi di dalam plasma, kebanyakan berikatan denganprotein
(terutama albumin) dalam derajat (persentase) yang berbeda-beda.
Obat-Obatyang lebih besar dari 80% berikatan dengan protein dikenal
sebagai obat-obat yangberikatan dengan tinggi protein. c.
BiotransformasiFase ini dikenal juga dengan metabolisme obat, diman
terjadi proses perubahan struktur kimia obat yang dapat terjadi
didalam tubuh dan dikatalisis olen enzim.d. Ekskresi atau
eliminasiRute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal,
rute-rute lain meliputi empedu, feses, paru-paru, saliva, keringat,
dan air susu ibu. Obat bebas, yang tidak berikatan, yang larut
dalam air, dan obat-obat yang tidak diubah, difiltrasi oleh
ginjal.Obat-obat yang berikatan dengan protein tidak dapat
difiltrasi oleh ginjal. Sekali obat dilepaskan ikatannya dengan
protein, maka obat menjadi bebas dan akhirnya akan diekskresikan
melalui urin.
Farmakodinamik ialah subdisiplin farmakologi yang mempelajari
efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya.
Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek
utama obat, mengetahui interaksi obat dalam sel, dan mengetahui
urutan peristiwa serta spektrum efek dan respons yang terjadi.
pengetahuan yang baik mengenai hal ini merupakan dasar terapi
rasional dan berguna dalam sintesis obat baru. Farmakodinamik lebih
fokus membahas dan mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri
di dalam tubuh baik dari segi fisiologi maupun biokimia berbagai
organ tubuh serta mekanisme kerja obat-obatan itu sendiri di dalam
tubuh manusia. Farmakodinamik juga sering disebut dengan aksi atau
efek obat. Efek Obat merupakan reaksi Fisiologis atau biokimia
tubuh karena obat, misalnya suhu turun, tekanan darah turun, kadar
gula darah turun. Kerja obat dapat dibagi menjadi onset (mulai
kerja) merupakan waktu yang diperlukan oleh obat untuk menimbulkan
efek terapi atau efek penyembuhan atau waktu yang diperlukan obat
untuk mencapai maksimum terap. Peak (puncak), duration (lama kerja)
merupakan lamanya obat menimbulkan efek terapi, dan waktu paruh.
Mekanisme kerja obat dipengaruhi oleh reseptor, enzim, dan
hormon.
4. a. Obat sebenarnya racun, contoh kita memberikan vaksin, yang
kita maksud untuk mencegah penyakit tertentu ini adalah virus yang
tergolong racun bagi kesehatan kita, tetapi menjadi berfungsi obat
secara tidak langsung karena virus sudah dilemahkan dan memberikan
efek imunitas aktif pada tubuh karena terbentuknya antibodi secara
alami. Setiap penggunaan obat membutuhkan takaran atau dosis,
miligram, gram, dan lainnya. Ini memberikan batasan bahwa obat
tidak boleh atau bahkan kan berakibat fatal jika diberikan tidak
sesuai dosis yang diperintahkan. Lalu mengapa terapi harus
dilakukan dengan berbagai resiko yang akan timbul dari suatu
penggunaan obat. Dokter atau Apoteker selalu menghitung manfaat dan
kerugian dalam setiap tindakan pengobatan. Andaikan suatu penyakit
itu dibiarkan maka akan pasti berakibat pada kerugian baik ringan ,
sedang, berat sampai pada kematian. Maka dengan pengobatan/tindakan
medis maka resiko bisa dihindari atau maksimal dihilangkang, tetapi
kadang/bahkan seringkali resiko tidak bisa dihilangkan, tetapi
diperkecil bahkan tetap beresiko besar tetapi bisa dibenarkan
karena untuk menolong nyawa pasien. Tentunya dengan pertimbangan
yang dibenarkan secara medis. b. Adverse Drug Reaction / ADR
didefinisikan sebagai reaksi yang tidak dikehendaki dan bersifat
merugikan akibat respon pemakaian obat pada dosis sesuai anjuran
pada manusia untuk keperluan terapi, profilaksis, diagnosis, maupun
untuk modifikasi fungsi fisiologis sedangkan Side Effect, yaitu
berbagai efek yang tidak dikehendaki dari suatu obat yang terjadi
pada pemakaian dosis normal pada manusia, berkaitan kandungan zat
pada obat tersebut
5. Obat SSO : 1) Captropil FarmakodinamikCaptopril adalh D-3
mercaptomethyl-propionyl-L-proline. Captopril mempunyai efek yang
menguntungkan pada hipertensi dan gagal jantung, yaitu penekanan
sistem renin-angiotensin-aldosterone. Captopril mencegah perubahan
angiotensin I menjadi angiotensin II oleh inhibisi ACE (angiotensin
Converting Enzym) . FarmakokinetikSetelah pemberian secara oral
captopril secara cepat diabsorpsi dan adanya makanan dalam saluran
gastrointestinal berkurang 30-40%. Dalam periode 24 jam lebih dari
95% dosis yang diabsorpsi dieliminasi ke dalam urin dan 40-50%nya
dalam bentuk tidak berubah. Indikasi Untuk hipertensi berat hingga
sedang, kombinasi dengan tiazida memberikan efek aditif, sedangkan
kombinasi dengan beta bloker memberikan efek yang kurang aditif.
Untuk gagal jantung yang tidak cukupp responsive atau tidak dapat
dikontrol dengan dieretik dan digitalis, dalam hal ini pemberian
kaptropril diberikan bersama diuretic dan digitalis. Dosis
Kaptropril harus diberikan 1 jam sebelum makan, dosisnya sangat
tergantung dari kebutuhan penderita (individual). DewasaHipertensi
: dosis awal 12,5 mg 3 x sehari, bila setelah 2 minggu, penurunan
tekanan darah masih belum memuaskan maka dosis dapat ditingkatkan
menjadi 25 mg 3 x sehari. Bila setelah 2 minggu lagi, tekanan darah
masih belum terkontrol sebaiknya ditambahkan obat diuretic golongan
tiazida missal hidroklorotiazida 25mg setiap hari. Dosis diuretic
mungkin dapat ditingkatkan pada interval satu atau dua minggu.
Maksimum dosis captropril untuk hipertensi tidak boleh lebih dari
450 mg. Gagal jantung 12,5 25 mg 3 x sehari, diberikan bersama
diuretic dan digitalis, dari awal terapi harus dilakukan pengawasan
medic secara ketat. Untuk penderita dengan gangguan fungsi ginnjal
dosis perlu dikurangi disesuaikan dengan klirens penderita. Pabrik
INDOFARMA BEKASI- INDONESIA
2) Amlodipine atau Norvask FarmakodinamikNorvask adalah obat
antihipertensi yang mengandung amlodipine, suatu obat penghambat
ion kalsium. Mekanisme kerja amlodipine adalah menghambat masuknya
(influks) ion kalsium ke dalam sel otot jantung dan otot polos
pembuluh darah. Dengan demikian amlodipine mempunyai efek relaksasi
otot polos sehingga mengakibatkan penurunan tekanan darah. Efek
amlodipine dalam pengobatan angina belum diketahui secara pasti,
tetapi amlodipine mengurangi iskemia jaringan dengan cara
:Amlodipine menyebabkan pelebaran pembuluh darah arteriol perifer,
sehingga mengurangi resistensi total perifer (afterload). Akibatnya
terjadi penurunan konsumsi energi otot jantung dan kebutuhan
oksigen.Amlodipine menyebabkan pelebaran pembuluh darah arteri
koroner dan arteriol.Pada penderita tekanan darah tinggi, dosis
sekali sehari cukup signifikan menurunkan tekanan darah. Karena
mulai kerja (onset) amlodipine lambat, amlodipine jarang
menyebabkan hipotensi akut. Farmakokinetik Setelah pemberian dosis
terapeutik secara oral, amlodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar
puncak dalam plasma tercapai setelah 6 12 jam. Kadar mantap dalam
plasma tercapai 7 - 8 hari setelah pemberian secara terus menerus
sehari sekali. Norvask sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi
metabolit inaktif, di ekskresi di urin 10% dalam bentuk tidak
berubah dan 60% sebagai metabolit. Pada penderita hipertensi,
pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah
yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun
berdiri setelah interval waktu 24 jam. IndikasiHipertensi.
Amlodipine dapat digunakan sebagai terapi tunggal atau kombinasi
dengan obat antihipertensi lainnya.Iskemia miokard.Angina kronik
stabil atau angina vasospastik. Dosis Dosis yang lazim diberikan
oleh dokter adalah 5 10 mg, 1 kali sehari. Pabrik Pfizer
3) Cetirizine FarmakodinamikCetirizine adalah antihistamin
dengan efek sedative yang rendah pada dosis aktif farmakologi dan
mempunyai sifat tambahan sebagai anti alergi. Merupakan antagonis
selektif reseptor H1, efeknya terhadap reseptor lain dapat
diabaikan sehingga cetirizine hampir bebas dari efek anti
kolinergik dan anti serotonin. Cetirizine menghambat pelepasan
histamin pada fase awal dari reaksi alergi, mengurangi migrasi dari
sel inflamasi dan melepaskan mediator yang berhubungan dengan late
allergic response. Farmakokinetik Puncak level darah untuk 0,3 g/ml
dicapai antara 30-60 menit setelah pemberian cetirizene 10 mg Waktu
paruh plasma kira-kira 11 jam. Absorpsi sangat konsisten pada semua
subjek. Pengeluaran melalui ginjal 30ml/menit dan waktu paruh
ekskresi kira-kira 9 jam. Cetirizine terikat kuat pada protein
plasma. IndikasiPengobatan perennial rhinitis, alergi rhinitis
musiman dan kronik idiopatik urtikardia. Pabrik PT. KIMIA FARMA
(Jakarta Indonesia).
4) Furosemide tablet Farmakodinamik meningkatkan ekskresi
kalsium Farmakokinetikginjal normal mereabsorbsi 30-0% Nacl yang
difiltrasi pada bagian ini dan tidak ada bagian nefron yang lebih
distal yang dapat mengkompensasi kehilangan NACl sedemikian
banyak.Lama kerja obat relatif singkat, yaitu 1-4 jam IndikasiEdema
pada jantung, paru, ginjal, pada eklampsia Dan kehamilan, asites,
hipertensi, hiperkalsemia, komplikasi pad kehamilan Dosis Tiap
tablet mengandung furosemid 40 mg Pabrik PT KIMIA FARMA (Jakarta
Indonesia).
5) Indexon Tablet. FarmakodinamikPada waktu memasuki
jaringan,indexon tablet berdifusi atau ditranspor menembus sel
membran dan terikat pada kompleks reseptor sitoplasmik
glukokortikoid heat-shock protein kompleks. Heat shock protein
dilepaskan dan kemudian kompleks hormon reseptor ditranspor ke
dalam inti, dimana akan berinteraksi dengan respon unsur respon
glukokortikoid pada berbagai gen dan protein pengatur yang lain dan
merangsang atau menghambat ekspresinya. Farmakokinetik Pada
kejadian normal, 90% kortisol terikat pada dua jenis protein plasma
yaitu globulin pengikat kortikosteroid dan albumin. Afinitas
globulin tinggi tetapi kapasitas ikatnya rendah, sebaliknya
afinitas albumin rendah tetapi kafasitas ikatnya relative tinggi.
Karena itu pada kadar rendah atau normal, sebagian besar
kortikosteroid terikat globulin. Bila kadar kortikosteroid
meningkat jumlah hormone yang terikat albumin dan bebas juga
meningkat , sedangkan yang terikat globulin sedikit mengalami
perubahan. Kortikosteroid berkompetisi sesamanya untuk berikatan
denga globulin pengikat kortikosteroi; kortisol mempunyai afinitas
tinggi sedangkan metabolit yang terkonyugasi dengan asam glukuronad
dan aldosteron afinitasnya rendah.. Indikasi Peradangan, rematoid
arthritis (encok), asma bronchial, penyakit serum, dermatitis
alergi, rhinitis, kongjutivitis, lupus eritematosus, demam rematik
angkut, leukemia akut, sindrom nefrotik, pemfigus akut. Dosis
Umumnya : 0,5 2mg sehari, dalam dosis terbagi-bagi Untuk reaksi
alergi akut dan asma bronchial Hari pertama : 6 mg Hari kedua : 4,5
mg Hari ketiga : 3 mg Hari keempat : 1,5 mg Untuk rematoid
arthritis (encok) Sehari 3 mg selama 15 hari Hari ke 16 dan 17 :
2,5 mg Hari ke 18 dan 19 : 2 mg dan seterusnya. Pabrik PT. INTERBAT
(Buduran, Sidoharjo, Jawa Timur, Indonesia)
6) Glibenclamide Farmakodinamik Kerja utama glibenclamide adalah
meningkatkan rilis insulin dari pankreas. Diduga terdapat dua
mekanisme kerja tambahan-suatu penurunan kadar glucagon serum dan
suatu efek ekstrapankreatik dengan mengadakan efek potensiasi
terhadap kerja insulin pada jaringan sasaran-tetapi kemaknaan
klinisnya masih dipertanyakan. Farmakokinetik Dapat diminum bersama
makanan. gliburid lebih efektif diminum 30 menit sebelum makan.
Setelah diabsorbsi, obat ini tersebar ke seluruh cairan ekstra sel.
Dalam plasma sebagian besar terikat pada protein plasma terutama
albumin (70-99%).Studi menggunakan glibenklamid yang dilabel
radioaktif menunjukkan bahwa, glibenklamid diserap sangat baik (84
9%). Mula kerja (onset) glibenklamid: kadar insulin serum mulai
meningkat 15-60 menit setelah pemberian dosis tunggal. Kadar puncak
dalam darah tercapai setelah 2-4 jam. Setelah itu kadar mulai
menurun, 24 jam setelah pemberian kadar dalam plasma hanya tinggal
sekitar 5%. Masa kerja sekitar 15 = 24 jam. Metabolisme
glibenklamid sebagian besar berlangsung dengan jalan hidroksilasi
gugus sikloheksil pada glibenklamid, menghasilkan satu metabolit
dengan aktivitas sedang dan beberapa metabolit inaktif Indikasi
Diabetes mellitus pada orang dewasa, tampa komplikasi yang tidak
responsive dengan diet saja. Dosis Dosis awal 1 kaptab sehari
sesudah makan pagi, setiap 7 hari ditingkatkan dengan - 1 kaptab
sehari sampai control metabolit yang optimal tercapai. Dosis awal
untuk orang tua 2,5 mg/hari. Dosis tertinggi 3 kaptab sehari dalam
dosis terbagi. Pabrik INDOFARMA (Bekasi Indonesia)7) Dexamethasone
FarmakodinamikPada waktu memasuki jaringan,dexamethasone berdifusi
atau ditranspor menembus sel membran dan terikat pada kompleks
reseptor sitoplasmik glukokortikoid heat-shock protein kompleks.
Heat shock protein dilepaskan dan kemudian kompleks hormon reseptor
ditranspor ke dalam inti, dimana akan berinteraksi dengan respon
unsur respon glukokortikoid pada berbagai gen dan protein pengatur
yang lain dan merangsang atau menghambat ekspresinya.
FarmakokinetikPada kejadian normal, 90% kortisol terikat pada dua
jenis protein plasma yaitu globulin pengikat kortikosteroid dan
albumin. Afinitas globulin tinggi tetapi kapasitas ikatnya rendah,
sebaliknya afinitas albumin rendah tetapi kafasitas ikatnya
relative tinggi. Karena itu pada kadar rendah atau normal, sebagian
besar kortikosteroid terikat globulin. Bila kadar kortikosteroid
meningkat jumlah hormone yang terikat albumin dan bebas juga
meningkat , sedangkan yang terikat globulin sedikit mengalami
perubahan. Kortikosteroid berkompetisi sesamanya untuk berikatan
denga globulin pengikat kortikosteroi; kortisol mempunyai afinitas
tinggi sedangkan metabolit yang terkonyugasi dengan asam glukuronad
dan aldosteron afinitasnya rendah. Kehamilan atau penggunaan
estrogen dapat meningkatkan kadar globulin pengikat kortikosteroid,
kortisol plasma total dan kortisol bebas sampai beberapa kali.
Telah diketahui bahwa hal ini tidak terlalu bermakna terhadap
fungsi tubuh. Indikasi Sebagai anti-inflamasi pada gangguan
endoktrin, gangguan rematik, penyakit collagen, dermatologis,
keadaan alergi, penyakit mata, penyakit saluran pernafasan,
gangguan hematologis, penyakit neoplastik, keadaan edema, cerebral
edema, tuberculosis meningitis, test diagnosis dari hyperfungsi
adrenokortikoid. Dosis Dewasa : sehari 0,5 2 mg dibagi dalam
beberapa dosis,, pada keadaan parah bisa sampai 12 mg sehari. Anak
anak : sekali 6- 85 mcg per kg berat badan, sehari 24 340 mcg per
kg berat badan. Pabrik PT MEGA FARMA ( Jakarta Indonesia).
8) Ciprofloxacin FarmakodinamikSiprofloksasin merupakan salah
satu obat sintetik derivat kuinolon. Mekanisme kerjanya adalah
menghambat aktivitas DNA gyrasi bakteri, bersifat bakterisidal
dengan spektrum luas terhadap bakteri gram positif maupun negatif.
FarmakokinetikSiprofloksasin diabsorbsi secara cepat dan baik
melalui saluran cerna, biovailabilitas absolut antara 69-86%,
kira-kira 16-40% terikat pada protein plasma dan didistribusi ke
berbagai jaringan serta cairan tubuh. Metabolismenya di hati dan
dieksresi terutama melalui urin Indikasi Untuk pengobatan infeksi
yang disebabkan oleh bakteri yang sensitive terhadap ciprofloxacin
seperti : infeksi saluran kemih termaksud prostatitis. Uretritis
dan servisitis gonorrhoeae. Infeksi saluran cerna, termaksud demam
tifoid yang disebabkan oleh S.thypi. infeksi saluran nafas, kecuali
pneumonia akibat streptococcus. Infeksi kulit dan jaringan lunak,
innfeksi tulang dan sendi. Dosis Dewasa Infeksi ringan / sedang
saluran kemih : 2 x sehari 250mg Infeksi berat saluran kemih : 2 x
sehari 500mg Infeksi ringan / sedang saluran nafas, tulang, sendi,
kulit, jaringan lunak : 2 x sehari 250 500 mg Infeksi berat saluran
nafas, tulang, sendi, kulit dan jaringan lunak: 2 x sehari 500 700
mg Protatitis kronis : 2 x sehari 500 mg Infeksi saluran cerna : 2
x sehari 500 mg Gonorrhoeae akut : 250 mg dosis tunggal Untuk
mencapai kadar yang adekuat pada osteomelitis akut, dosis tidak
boleh kurang dari 2 x sehari 750 mg. Pabrik PT BERNOFARM (Siduharjo
Indonesia)
9) NIFEDIPINE FamakodinamikNifedipine bekerja sebagai antagonis
kalsium dengan menghambat arus ion kalsium masuk ke dalam otot
jantung dari luar sel. Karena kontraksi otot polos tergantung pada
ion kalsium ekstra seluler, maka dengan adanya antagonis kalsium
dapat menimbulkan efek inotropik negatif. Demikian juga dengan
Nodus Sino Atrial (SA) dan Atrio Ventrikuler (AV) akan menimbulkan
kronotropik negatif dan perlambatan konduksi AV. Farmakokinetik
Terikat oleh protein plasma dan diekskresi dalam bentuk metabolit
tidak aktif melalui urin. Nifedipine dalam dosis tunggal diekskresi
sebesar 80% dalam waktu 24 Insufisiensi ginjal tidak berpengaruh
secara signifikan terhadap farmakokinetik nifedipine.
IndikasiIndikasi Nifedipine adalah untuk pengobatan dan pencegahan
insufiensi koroner terutama angina pektoris, hipertensi kronik dan
hipertensi urgensi. Dosis Dosis yang umum diberikan adalah :Dosis
tunggal 5 10 mg.Dosis rata-rata 5 10 mg, 3 x sehari.Interval tiap
dua dosis paling sedikit 2 jam. Tablet ditelan utuh dengan sedikit
cairan. Bila diinginkan khasiat yang cepat, misalnya ketika terasa
akan datang serangan, tablet dikunyah dan dibiarkan menyebar dalam
mulut. Nifedipin akan diserap cepat oleh selaput lendir mulut.
Pabrik Indofarma10) AB-Vask 5mg TABLET Amlodipine
FamakodinamikAmiodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow
channel blocker atau antagonis ion kalsium), yaitu menghambat
influks ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot
polos Mekanisme kerja antihipertensi amiodipine dikarenakan adanya
efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskular, sedangkan
mekanisme yang tepat untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya
diketahui Dua cara kerja amlodipine untuk memperkecil iskemia total
adalah sebagai berikut: Amiodipine menimbulkan dilatasi arteriola
perifer sehingga memperkecil tahanan perifer total (afterload)
terhadap kerja jantung Karena tidak menimbulkan refleks takikardia,
maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga konsumsi energi
miokardial dan kebutuhan oksigen menurun. Amiodipine menimbulkan
dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada
keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan
penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme arteri
koroner (Prinzmetal's atau angina varian) FarmakokinetikSetelah
pemberian dosis terapeutik secara oral, amiodipine diabsorpsi
dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6 - 12
jam Volume distribusi amiodipine kira-kira 21 liter/kg Waktu paruh
eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 - 50 jam dan konsisten
pada pemberian dosis sekali sehari Kadar mantap dalam plasma
tercapai 7 - 8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari
sekali Sebanyak 97,5% amiodipine dalam sirkulasi terikat dengan
protein plasma.Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati
menjadi metabolit inaktif, di ekskresi di urin 10% dalam bentuk
tidak berubah dan 60% sebagai metabolit Pada penderita hipertensi,
pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah
yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun
berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang
lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian
amlodipine pada penderita angina .Pemberian dosis sekali sehari
meningkatkan waktu exercise dan menurunkan frekuensi serangan
angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amiodipine tidak
mempengaruhi efek metabolisme atau perubahan-perubahan lipid
(lemak) dalam plasma. IndikasiAmlodipine diindikasikan untuk
pengobatan hipertensi dan digunakan dalam bentuk tunggal untuk
mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita
Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya
menggunakan obat antihipertensi tunggal, dapat lebih menguntungkan
bila pemberian amlodipine dikombinasi dengan diuretik tiazid,
inhibitor adrenoreceptor, atau inhibitor anglotensin-converting
enzym. Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia miokardial
yang disebabkan obstruksi fixed (angina stabil) dan atau
vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal's atau angina varian) dari
pembuluh darah koroner Amlodipine dapat digunakan sebagai gambaran
klinik yang menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik /
vasokonstriktif tetapi belum nampak adanya vasospasme /
vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan dalam bentuk tunggal
(monoterapi) atau dikombinasi dengan obat-obat antiangina lain,
terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat
dan atau dengan p-blocker pada dosis adequat / dosis yang memadai
Dosis Penggunaan dosis Amlodipine diberikan secara individual,
bergantung pada toleransi dan respon pasien. Dokter biasanya akan
menyesuaikan dosis Amlodipine anda sesuai tekanan darah dan respon
pengobatan. Amlodipine umumnya diberikan satu kali sehari. Pabrik
PT. LAPI LABORATORIES (CIKANDE INDONESIA).