Klorfeniramin Maleat (CTM)GolonganAntihistamin
Struktur kimia
Sifat Fisikokimiakelarutan larut dalam 4 bagian air, dalam 10
bagian etanol (95%) P dan dalam 10 bagian kloroform P, sukar larut
dalam eter P. Pemerian serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa
pahit.
Indikasigejala alergi seperti hay fever, urtikaria, pengobatan
darurat reaksi anafilaktik
Dosisoral : 4 mg tiap 4-6 jam, maksimal 24 mg/hari. Anak dibawah
1 tahun tidak dianjurkan, 1-2 tahun 1 mg 2 kali sehari, 2-5 tahun 1
mgtiap 4-6 jam, maksimal 6 mg/hari, 6-12 tahun 2 mg tiap 4-6 jam,
maksimal 12 mg/hari. Injeksi subkutan atau intramuscular 10-20 mg,
diulang bila perlu maksimal 40 mg dalam 24 jam. Injeksi intravena
lambat , lebih dari 1 menit 10-20 mg dilarutkan dalam spuit dengan
5-10 ml darah atau dengan NaCl steril 0,9% atau air khusus untuk
injeksi.
Mekanisme aksisebagai antagonis reseptor H1, klorfeniramin
maleat akan menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus
dan otot polos
Kontra indikasiserangan asma akut, bayi premature
Farmakokinetikat serum: 20-24 jam
Efek sampingsedasi, gangguan saluran cerna, efek antimuskarinik,
hipotensi, kelemahan otot, tinnitus, euphoria, nyeri kepala,
stimulasi SSP, reaksi alergi, kelainan darah
Toksisitas
InteraksiAlkohol, antikolinergik, antidepresan SSP, penghambat
MAO
Nama paten/dagangAlleron (Mega Esa Farma) kaplet 4 mgCeteem
(Erela) kapsul 4 mgOrphen (Solas Langgeng Sejahtera) kaplet 4
mg
Jenis /kekuatan sediaanTablet/kapsul/kaplet 4mgSirup 2 mg/5
mLCairan injeksi 10mg/mL
Informasi pentingMenyebabkan mengantuk, sehingga harus istirahat
setelahmengkonsumsi obat.Tidak boleh digunakan pada pasien yang
memiliki riwayat asma
PustakaAberg, J.A et al., 2008, Drug Information Handbook,
Edition 17, American Pharmacists Association.Depkes RI, 2008,
Informatorium Obat Nasional Indonesia, Badan Pengawasan Obat dan
Makanan Republik Indonesia.Depkes RI, 1979, Farmakope Indonesia,
Edisi 3, Jakarta.
LoratadinGolonganAntihistamin non sedative
Struktur kimia
Sifat FisikokimiaPutih, serbuk kristal, tidak larut air, larut
pada aceton dan methyl alkohol
IndikasiSimptoms alergi seperti rinitis, urticaria kronik
Dosisoral : 10 mg 1x sehari. Anak 2-5 tahun 5 mg sekali sehari
6-12 tahun 10mg sekali sehari
Mekanisme aksiMekanisme aksi selektif antagonis reseptor
histamin 1
Kontra indikasiBayi prematur dan bayi baru lahir, asma akut,
kehamilan dan menyusui
FarmakokinetikaT : 8,4 jamOnset : 1 jam
Efek sampingsakit kepala, insomnia, konjungtivitis, sakit
telinga, faringitis, nyeri perut, mulut kering, diare, stomatitis
(pada anak-anak), ruam, fotosensitivitas, angioderma
ToksisitasKarsinogenik: dalam penelitian karsinogenik, data AUC
menunjukkan bahwa paparan dari tikus yang diberi loratadin 40
mg/kg, 3,6 (Loratadin) dan 18 (Metabolit aktif) kali lebih tinggi
dibading pemberian pada manusia 10 mg, yang mengakibatkan
hepatoseluler )
InteraksiSerius:Carbamazepin, Cimetidin, Clarithromisin,
Erythromisin, Isocarboxazid, Itraconazole, Ketokonazole, Rifampin,
TranylcyprtomineMonitoring:Amikasin, Budenoside, Bupropion,
Azithromycin, Cortisone, Dexamethasone, Digoxin, Diltiazem,
Docetaxel, Fluconazole, Fluoxetine, Gentamicin, Griseofulfin
Nama paten/dagangAlernitis (10 mg)Alloris (1o mg)Gradine (5
mg)Glonos (5 mg+ pseudoefedrin HCl 60 mg)Clarinase (5
mg+pseudoefedrin sulfat 120 mg)
Jenis /kekuatan sediaanTablet (10 mg, 5 mg) dan Sirup (5
mg/mL)
Informasi pentingDiberikan sekali sehari pada saat perut
kosong
PustakaAberg, J.A et al., 2008, Drug Information Handbook,
Edition 17, American Pharmacists Association.Depkes RI, 2008,
Informatorium Obat Nasional Indonesia, Badan Pengawasan Obat dan
Makanan Republik Indonesia.Depkes RI, 1979, Farmakope Indonesia,
Edisi 3, Jakarta.Martindale, 2009, The Complete Drug Reference,
Thirty-sixth edition, Edited by Sean C Sweetman, BPharm, FRPharmS,
London-Chicago
Tripolidin HClGolongan Antihistamin generasi 1 alkylamines
Struktur KimiaC19H22N2,HCl,H2O = 332.9.
Sifat Fisikokimiawarna putih, tidak berbau atau hampir tidak
berbau, kristal bubuk. Bebas larut dalam air dan dalam alkohol;
sangat larut dalam kloroform; praktis tidak larut dalam eter.
Indikasi mengurangi gejala-gejala kondisi alergi termasuk
urtikaria, rhinitis. Sering digunakan dalam kombinasi dengan
pseudoefedrin hidroklorida untuk rhinitis dan pengobatan simtomatik
batuk dan pilek
Dosis Dewasa: 2,5 mg 4xsehari. Disesuaikan dengan obat kombinasi
yang digunakan
Mekanisme AksiMenghalangi zat alami tertentu (histamin) selama
reaksi alergi terbentuk acetylcholine, yang membantu mengeringkan
beberapa cairan tubuh untuk meredakan gejala seperti hidung berair
(pilek).
Kontraindikasi Penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap
triprolidin Hcl. Penderita dengan gejala hipertensi, penyakit
arteri koroner dan penderita yang mendapat terapi dengan penghambat
monoamin oksidase. Wanita yang menyusui, pasien asma.
Farmakokinetika Setelah diserap disaluran cerna triprolidin
dimetabolisme; turunan terkarboksilasi menyumbang sekitar setengah
dosis diekskresikan dalam urin. Waktu paruh (t1/2) sekitar 3-5 jam
atau lebih.Triprolidin didistribusikan ke dalam ASI
ADRMengantuk, pusing, sakit kepala, mual, muntah, kehilangan
nafsu makan, sembelit, sakit perut, penglihatan kabur, penurunan
koordinasi, dan mulut kering / hidung / tenggorokan dapat
terjadi.
Toksisitas -
Interaksi Alkohol: meningkatkan efek sedasi. MAOIs: meningkatkan
efek antikolinergik.
Nama Paten/ DagangActifed DM; Actifed Expectorant
Jenis Sediaan & KekuatanTablet 2,5 mg. liquid oral 1,25 mg/5
mL, suspensi oral 2,5 mg/5 mL
Informasi PentingSaat menggunakan obat ini dilarang mengendari
kendaraan bermotor, obat disimpan ditempat kering dan terhindar
dari cahaya matahari langsung.
Pustaka:1.
http://www.drugs.com/monograph/triprolidinehydrochloride.html2.
Martindale, 2009, The Complete Drug Reference, Thirty-sixth
edition, Edited by Sean C Sweetman, BPharm, FRPharmS,
London-ChicagoZAFIRLUKASTGolonganantagonis reseptor leukotrien
Struktur kimia
Sifat FisikokimiaBM : 575,67522 g/mol. Pemerian obat : berwarna
putih hingga kuning pucat dan berbentuk serbuk amorf halus.
Memiliki kelarutan kuarang dari 0,001 (praktis tidak larut) dalam
air dan 0,9 mg/mL dalam alkohol pada 20 0C. Tablet ini harus
disimpan pada suhu kamar (20-250C), terlindung dari panas dan
lembab. (AHFS Drug Information, 2008)
IndikasiProfilaksis dan terapi kronik pada asma untuk dewasa dan
anak diatas 5 tahun.
DosisDewasa dan anak 12 tahun : 20 mg PO 2 kali sehari. Anak
5-11 tahun : 10 mg 2 kali sehari.Diminum 1 jam sebelum atau 2 jam
sesudah makan
Mekanisme aksiSelektif dan kompetitif leukotrien receptor
antagonis (LTRA) dari leukotrien D4 dan E4 (LTD4 dan LTE4).
Leukotriene merupakan komponen inflamasi pada asma.
Kontra indikasiHipersensitifitas terhadap zafirlukast, gangguan
hepar/sirosis, wanita menyusui
FarmakokinetikaKonsentrasi plasma puncak sekitar 3 jam setelah
dosis oral. Bioavailabilitas absolut tidak pasti, pemberian dengan
makanan dapat mengurangi absorpsi, menurunkan bioavailabilitas
sekitar 40%. Zafirlukast 99% terikat pada protein plasma, terutama
pada albumin.Metabolisme di hepar, terutama oleh sitokrom P450
isoenzim CYP2C9. Dieksresikan terutama di feses. Sekitar 10% dari
dosis diekskresikan dalam urin sebagai metabolit. Eliminasi half
life : 10 jam. Waktu puncak : 3 jam
Efek sampingSakit kepala, pusing, mual, muntah, diare,
dyspepsia, nyeri perut.
ToksisitasHepatotoksisitas berat
InteraksiAspirin Meningkatkan konsentrasi plasma zafirlukast.
Eritromisin, Teofilin, Terfenadine Menurunkan konsentrasi plasma
zafirlukastWarfarin Memperpanjang waktu protrombin (PT)
Nama paten/dagangAccolate
Jenis /kekuatan sediaanTablet 10 mg, tablet 20 mg
Informasi pentingDiminum saat perut kosong (1 jam sebelum atau 2
jam sesudah makan). Jangan berikan saat serangan asma akut.
Memberitahu dokter jika pasien hamil atau berencana hamil. Tidak
menyusui saat menggunakan obat ini. Tidak mengambil obat OTC tanpa
konsultasi dokter
Pustaka : Lacy, C.F., Armstrong, L.L., Goldman, M.P., &
Lance, L.L., 2007, Drug Information Handbook, 17th
Edition,Lexi-comp, Ohio. Sweetman, S.C., Martindale The Complete
Drug Reference, Thirty-Sixth Edition, Pharmaceutical Press,
London.Ketotifen
GolonganAntagonis H1
Struktur kimia
Sifat fisikokimiaSerbuk kristal halus, warna putih sampai kuning
kecoklatan, Sedikit larut dalam air dan metil alkohol, sangat
sedikit larut dalam asetonitril. Berat molekul: 425,5 g / mol
IndikasiAlergi rhinitis
Dosis1 mg 2 kali sehari waktu makan, bila perlu dinaikkan
menjadi 2 mg 2 kali sehari, terapi awal pada pasienyang sudah
tersedasi 0,5 1 mg malam, Anak diatas 2 tahun 1 mg 2 kali
sehari
Mekanisme kerjaKetotifen merupakan selective non competitive
histamine H1-receptor antagonist dan mast cell stabilizer, yang
mencegah pelepasan mediator yang menyebabkan reaksi
hipersensitivitas, juga mencegah chemotaxis dan akitivitas
eosinofil
Kontra indikasiKehamilan dan ibu menyusui
FamakokinetikAbsorbsi : cepat, 60%, dimetabolisme di hati oleh
N-glukuronidasi menjadi metabolit inaktif ketotifen-N-glukoronide,
N-demmethylasi menjadi metabolit aktif nor-ketotifen dan
keto-reduksi menjadi derivat hidraksil. Clearance: meningkat pada
anak diatas 3 tahun, menurun pada anak dibawah 3 tahun.
Bioavailabilitas : 50%, (t) 9 9,5 jam. Waktu puncak plasma: 2 -4
jam. Ekskresi : melalui urine (60% - 70% sebagai metabolit, 1%
sebagai obat yang tidak berubah
Efek sampingMengantuk, mulut kering, pusing, stimulasi SSP,
dilaporkan dapat meningkatkan berat badan
ToksisitasOverdosis ketotifen pada dosis 10 mg 120 mg telah
dilaporkan. Efek yang paling serius yang telah dilaporkan adalah
hilangnya kesadaran, kejang, bradikardia dan takikardia, serta
hipotensi yang berat
Interaksiobat obat antidiabetik (penurunan trombosit)
Nama Paten/Nama Dagang
Ditensa, intifen, nortifen, pehatifen, profilas, scanditen
tosma, zaditen
Jenis & Kekuatan Sediaan Sirup 1 mg/5 mL dan tablet 1 mg
Informasi Kepada Pasien Pasien tidak mengendarai kendaraan, dan
tidak melakukan kegiatan yang memerlukan konsentrasi penuh
Pustaka Anonim, 2008. British National Formulary.BMJ Group. UK.
Hal 171Dirjen POM. 2008.Informasi Obat Nasional Indonesia. BPOM RI,
Jakarta.Lacy, C.F., Armstrong, L.L., Goldman, M.P., & Lance,
L.L., 2007, Drug Information Handbook, 17th Edition, Lexi-comp,
Ohio. Sweetman, S.C., Martindale The Complete Drug Reference,
Thirty-Sixth Edition, Pharmaceutical Press, London. Hal: 582
Na KromoglikatGolonganmast sel stabilizers
Struktur kimia
Sifat FisikokimiaBewarna putih, bentuk serbuk kristal,
higroskopis, larut dalam air, praktis larut pada alkohol
IndikasiKonjungtivitis alergi, profilaksis asma
DosisDewasa dan anak : 10mg (2x hirupan), 4x sehari pada awal
pemberian, dosis ditambah jika penyakit bertambah berat / selama
masa sakit 6-8 x sehari. Dosis penunjang 5 mg (1 hirupan) 4x
sehari.
Mekanisme aksiMenghambat pengeluaran dari histamine,
leukotriens, dan memperlambat reaksi substansi anafilaksis dari sel
mast dengan menghambat degranulasi sel mast melalui pembukaan
antigen reaktif
Kontra indikasihipersensitivitas terhadap kromoglikat
FarmakokinetikaAbsorpsi: inhalasi 8% mencapai paru-paruT 1/2:
80-90 menitWaktu puncak: 15 menitEkskresi : urin dan feses (DIH,
2008)
Efek sampingrinitis,iritasi tenggorokan, batuk, hdung tersumbat
dan bronkospasme yang bersifat sementara. Dan efek samping lainnya
sakit kepala, mual, nyeri sendi dan bengkak (Martindale, 2009)
ToksisitasIbu hamil (kategori B)
Interaksidengan alkohol, akan tetapi tidak ada interaksi yang
merugikan. Sebuah studi Crossover double-blind mengemukakan bahwa
menghirup 40 mg natrium kromoglikat memiliki sedikit atau tidak
berpengaruh. (Stockleys Drug interactions, 2008)
Nama paten/dagangIntal 5 Inhaler, Cusicrom, Intal Nebuliser
Solution
Jenis /kekuatan sediaaninhaler 5 mg; nasal spray 20 mg/mL;
cairan inhaler 10mg/mL (IONI, 2008)
Informasi pentingpenggunaan yang benar cara aplikasi obat,
mencuci mulut setiap selesei penggunaan inhaler dan nebulizer,
pasien hati-hati untuk tidak menghentikan tiba-tiba kecuali
disarankan oleh dokter.
Sweetman, S.C., Martindale The Complete Drug Reference,
Thirty-Sixth Edition, Pharmaceutical Press, London.