Target Kerja Am Jumat

7/23/2019 Target Kerja Am Jumat

http://slidepdf.com/reader/full/target-kerja-am-jumat 1/23

ANTIMICROBIAL DRUGS

Bagian Farmakologi dan Terapi

Universitas Islam Smatera Utara



ANTIMI!ROBA

O"at pem"asmi mikro"a

Tertama mikro"a #ang mergikan



ANTIBIOTI!

$at #ang di%asilkan ole% sat mikro"a&

tertama 'ngi dan "akteri

Anti"iotik ideal memperli%atkan toksisitas

selektif



A(tions o' Anti"ioti(s

•

Bakterisid) mem"n% "akteri

• Bakteriostatik) meng%am"at pertm"%an

"akteri

"er*ng pada kematian "akteri



!ADAR +AMBAT MINIMAL,!+M-

•

!adar minimal #ang diperlkan ntk

meng%am"at pertm"%an mikro"a

.



!ADAR BUNU+ MINIMAL

,!BM-

• !adar minimal #ang diperlkan ntk

mem"n% mikro"a

/



0emsna%an mikro"a dengan AM

"akteriostatik )

Tergantng pada)

• Reaksi da#a ta%an t"% %ospes

• Laman#a kontak mikro"a dengan AM

dalam kadar e'ekti'1



M2C+ANISMS OF ACTION OF

ANTIBACT2RIAL DRUGS• Me(%anism o' a(tion

in(lde) – In%i"ition o' (ell 3all s#nt%esis

– In%i"ition o' protein s#nt%esis

– In%i"ition o' n(lei( a(ids#nt%esis

– In%i"ition o' meta"oli(

pat%3a#s

– Inter'eren(e 3it% (ell

mem"rane integrit#



M2!ANISM2 !2R4A ANTIMI!ROBA

• MENGHAMBAT SINTESA

DINDING SEL – Dinding sel "akteri kak& #ang mengelilingi

sitoplasma #ang mengandng

peptidoglikan – Tekanan osmotik dalam sel mikro"a le"i%

tinggi di"anding di lar sel&

– Bila dinding sel mikro"a rsak mikro"a

lisis1

– Mekanisme dasar e'ek "akterisid

– 2'ektivitas tinggi dgn toksisitas renda%



Mekanisme ker*a) M2NG+AMBAT

SINT2SIS DINDING S2L

!elema%an pada dinding sel

men#e"a"kan "akteri lisis1

5 Conto% antimikro"a kelompok

ini)

• sikloserin

• Ba(itra(in

• 6ankomisin• 0eni(ilin

• Sep%alosporin



– Agar mikro"a "isa %idp perl sintesa "er"agai protein 1

– Sintesis protein "erlangsng di ri"osom dgn "antan mRNA dan

tRNA

– Bakteri mempn#ai 7 s" nit ri"osom 89S dan .9S #ang ntk sintesisprotein %ars "ersat pada

pangkal rantai mRNA

men*adi ri"osom :9S1

– Conto% o"at

• Aminoglikosida

• Tetrasiklin

• Makrolid

• !loram'enikol


SINT2SA 0ROT2IN



• Aminoglikosida – Berikatan se(ara irreversi"el

pada ri"osom s"nit 89S• Men#e"a"kan distorsi dan

mal'ngsi ri"osom• men#e"a"kan kode pada

mRNA sala% di"a(a ole%tRNA pada 3akt sintesisprotein ter"entkprotein abnormal dannonfungsional "agi"akteri1

– Conto%); Streptomisin; Gentamisin; To"ramisin


SINT2SA 0ROT2IN



• Tetrasiklin

– Berikatan se(ara reversi"el

pada s"nit 89S

• Meng%alangi maskn#a

tRNA <asam amino

protein tidak terbentuk – 2'ekti' ntk Gram = dan

Gram 5


SINT2SA 0ROT2IN



• Makrolid – Berikatan se(ara reversi"el

pada s"nit .9S ri"osom• meng%am"at translokasi

kompleks tRNA5peptida darilokasi AA ke lokasi peptida1 aki"atn#a rantai peptidatidak dapat diperpanjang1

– 2'ekti' ntk "akteri gram =

– O"at pili%an "agi pasien #angalergi penisilin1

– Conto% o"at golongan

Makrolid)• 2ritromisin& klaritromisin dan

a>itromisin


SINT2SA 0ROT2IN



• Fluoroquinolones

– Menghambat kerja enzim topoisomerase DNAgyrase yang berfungsi menata kromosomyang sangat panjang mjd btk spiral(supercoiling of DNA)

– fektif terhadap !ram " dan !ram #

– $th% $ipro&o'acin and o&o'acin

– esisten berkaitan dengan perubahan DNAgyrase

• Rifampisin

– Menghambat kerja enzim polimerase#NA hambatan sintesa NA dan DNA


SINT2SA ASAM NU!L2AT



– Antimikro"a )• Sl'onamid

• Trimetoprim

• 0AS

• Mikro"a mem"t%kan asam

folat ntk kelangsngan%idp #ang disintesis dari

asam amino "en>oat ,0ABA-• Bila sl'onamid menang

"ersaing dgn 0ABA dalam

pem"entkan asam 'olat

ter"entk analog asam 'olat#ang non'ngsional

• TRIM2TO0RIM meng%am"at ker*a en>imdi%idro'olat redktase

Mekanisme ker*a) M2NGGANGGU

M2TABOLISM2 S2L


M2TABOLISM2 S2L




INT2GRITAS M2MBRAN S2L• Termask)

• 0ol#mi?n B

• 0olien

• 0olimiksin mersak mem"ran

sel "ereaksi dengan 'os'at

pada 'os'olipid mem"ran sel

mikro"a dan mersak

mem"ran sel mikro"a

• ter*adi ke"o(oran sel dan sel

mati1

• 2'ekti' t%d "akteri gram negati'

• Bakteri Gram = tidak e'ekti'

*mla% 'os'at "akteri ini

renda%1



Antibiotik polien

• "ereaksi dengan strktr sterol pada mem"ran sel

'ngs mempengar%i permea"ilitas selekti'

mem"ran ts"1

• Bakteri tidak sensiti' t%d polien ok tidak mempn#ai

ggs sterol di mem"ran seln#a1Surfa!e A!ti"e Antigen)

o mersak permea"ilitas mem"ran sel mikro"a1


INT2GRITAS M2MBRAN S2L



!e"er%asilan pengo"atan

dengan antimikro"a#$ %on!entration&dependent killing

da#a "n% AM t%d mikro"a akan maksimal "ila kadarn'a

diusa(akan relatif tinggi& tetapi tdk perl memperta%ankan kdr

tinggi ini selama mngkin1

Conto%) aminoglikosida& 'lorokinolon

)$ Time&dependent killing da#a "n% AM maksimal "ila kadarn'a diperta(ankan !ukup

lama diatas *HM$

(onto%) peni(ilin& se'alosporin& eritromisin1





M2!ANISM2 R2SIST2NSI OBAT)

• Mekanisme resistensi o"at)

– O"at tidak dapat men(apai tempat

ker*an#a di dalam sel mikro"a

• 0orin meng%ilang ata mengalami

mtasi AM tdk dpt mask mll porin1

Mikro"a mengrangi transpor akti'memaskkan AM ke dalam sel

(onto% ) Gentamisin

Mikro"a mengakti'kan pompa e'lks

ntk mengelarkan AM dari dlm sel

(onto%) tetrasiklin

– Inaktivasi o"at mikro"a mem"aten>im #ang dapat mersak AM

(onto%) peni(illin dan aminoglikosida

– Mikro"a meng"a% tempat ikatan AM

(onto%) stap%ilokokks #ang resisten t%d

metisilin ,MRSA-



2F2! SAM0ING

•

+eaksi alergimeli"atkan sistem imn t"% %ospes@ tidak tergantng

pada "esarn#a dosis) mani'estasi ge*ala dan "erat reaksi

"ervariasi) prognosis skar diramalkan1

•+eaksi idiosinkrasi

reaksi a"normal #ang ditrnkan se(ara genetik t%d

pem"erian AM ttt1

!t( pria klit %itam akan mengalami anemia %emolitik

"ila di"eri primakin

• +eaksi toksik

ada predileksi t%d organ ata sistem t"% ttt1

!t( tetrasiklin mern"a% 3arna gigi



Demikianlah apa yang dapat saya sampaikan, yang penting

anda harus membaca buku acuan yang telah saya

sampaikan.

45

Target Kerja Am Jumat

Documents