Suppositoria lingga

Suppositoria

SuppositoriaLingga Ikaditya, M.Sc., Apt

1Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam rectum, vagina (ovula) dan jarang digunakan untuk uretra.Suppositoria terdiri dari zat aktif (obat) basis

Macam-macam SupositoriaSupositoria rektal (supositoria):Sediaan padat yg digunakan mll dubur, bebentuk torpedo, dapat melunak, melarut atau melelh pada suhu tubuhBobot : 3 gram (dewasa) & 2 gram (anak)

3Supositoria vaginal (ovula):Sediaan padat yg umumnya berbentuk telur, mudah melunak (lembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut, dan digunakan sebagai obat luar khusus untuk vaginaBobot : 3 6 gram, umumnya 5 gram

Supositoria uretra (bacilla, bougies):Digunakan melalui uretha berbentuk batang dengan panjang 7 14 cm

Tujuan PenggunaanUntuk tujuan lokal (hemoroid/wasir) Untuk tujuan sistemik, krn dpt diserap oleh mukosa rektum dan langsung masuk kedalam sirkulasi pembuluh darahJika tidak memungkinkan obat diberikan secara oralPasien yg mudah muntah / tdk sadarkan diriUntuk memperoleh kerja awal lebih cepat Untuk menghindari perusakan obat oleh enzim dalam saluran GI dan perubahan obat secara biokimia dalam hati6Keuntungan Penggunaan SuppositoriaBentuknya yang seperti torpedo menguntungkan karena supositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya bila bagian yang besar masuk melalui otot penutup duburDapat menghindari terjadinya iritasi obat pada lambungDapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaanObat dapat langsung masuk kedalam saluran darah sehingga efeknya lebih cepat dari pada penggunaan obat secara oral baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar7Faktor Fisiologis yang mempengaruhi absopsi obat per rektal:Faktor fisiologis Pelepasan obat dari basisDifusi obat mll mukosaMetabolismeDistribusi di cairan jaringanTerjadinya ikatan protein di dlm darah/ cairan jaringan

Rektum mgd sedikit cairan dgn pH 7,2Epitel rektum sifatnya berlipoid (berlemak)Obat yg mudah larut dlm lemakObat yg tdk terionisasi

8Faktor fisika - kimia yang mempengaruhi absopsi obat per rektal:Kelarutan obatLarut dlm lemak lebih cepat terabsorpsiKadar obat dlm basisKadar obat besar, obat lebih cepat terabsorpsiUkuran partikelBasis supositoria:Obat yg larut dlm air dlm basis lemak, segera dilepaskan ke cairan rektum if basis segera dpt terlepas stl masuk ke dlm rektumObat larut dalm air dlm basis larut air, aksi kerja awal obat akan segera muncul if basis cepat larut dlm air

9Penggolongan Bahan dasar supositoriaBahan dasar berlemak : Oleum cacaoBahan dasar yg dpt bercampur (larut dlm air;Gelatin PEGBahan dasar lain, pembentuk emulsi A/M: Campuran tween 61 85% + gliserin laurat 15% rat

10Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :Basis berminyak atau berlemak

Basis yang paling sering digunakan adalah lemak coklat karena basis ini tidak toksik, lunak, tidak reaktif dan meleleh pada suhu tubuh. Akan tetapi lemak coklat memiliki kelemahan yaitu mudah tengik, meleleh pada udara panas, menjadi cair bila dicampur dengan obat-obat tertentu dan pemanasan yang lama, trisomerasi dengan titik leleh yang lebih rendah.Selain lemak coklat basis yang lain yaitu asam-asam lemak yang dihidrogenasi dengan minyak nabati dan gliserin yang digabungkan dengan asam-asam lemak yang mempunyai berat molekul tinggi contohnya gliseril monostearat.

Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :Basis larut dalam air atau bercampur dengan air

Basis memiliki supositoria yang sering digunakan yaitu suppositoria gliserin yang berfungsi sebagai basis sekaligus bahan aktif, ada dua macam formula suppositoria yang terkenal yaitu :Suppositoria yang digunakan untuk katartik yaitu :Gliserin91 gNatrium stearat 9 gAir murni 5 gFormula ini merupakan formula resmi menurut USP XX, sedangkan formula lainnya yang tidak resmi yaitu :Obat dalam air murni10 gGelatin20 gGliserin 70 gBasis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :Basis IPolietilen glikol 100096%Polietilen glikol 4000 4%

Basis IIPolietilen glikol 1000 75%Polietilen glikol 400025%

Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :Basis yang merupakan campuran basis yang berlemak dan yang bercampur dengan air

Basis ini umumnya berbentuk emulsi dengan tipe minyak dalam air, contohnya yaitu Polioksil 40 steara. Bahan ini menyerupai lilin, putih, kecokloat-coklatan, padat dan larut dalam air

Sifat bahan dasar yg idealPada suhu kamar dpt dibentuk dgn tangan/dicetak, tp pd suhu rektum akan melunak & bercampur dgn cairan tubuhTidak beracun & iritasiDapat bercampur dgn bermacam obatStabil dlm penyimpananKadar air mencukupiUtk basis lemak, hrs diketahui jelas bilangan: asam, iodium & penyabunan15Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;Telah mencapai kesetimbangan kristalisasi, dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rectal 360 C , tetapi basis dengan kisaran leleh yang lebih tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum, penambahan minyak-minyak, balsam-balsam, serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis. Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang.Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;Dapat bercampur dengan berbagai jenis obat. Basis suppositoria tersebut tidak mempunyai bentuk meta stabil. Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendinginan, sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan Basis suppositoria tersebut tidak merangsangBasis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;Basis suppositoria tersebut bersifat membasahi dan mengemulsi. Angka air yang tinggi maksudnya jumlah air yang bias masuk kedalam basis tinggi. Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan, maksudnya warna, bau, dan pola penglepasan obat tidak berubah. Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan, mesin, kompressi atau ekstrusi.Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;Jika basis tersebut berlemak, basis suppositoria memiliki persyaratan tambahan sebagai berikut :Angka asam dibawah 0,2. Angka penyabunan berkisar dari 200-245 Angka iod kurang dari 7. Interval antara titik leleh dan titik memadat kecilNilai tukarDimaksudkan utk mengetahui bobot lemak coklat yg mempunyai volume sama dengan 1 g obatNilai tukar lemak coklat utk 1 g obat yi:

Ac boricum0,65Aethylis Aminobenzoas0,68Grm alkaloid0,7Aminophylinum0,86Bi subgallas0,37Bi subnitras0,20Ichtammolum0,72Sulfonamidum0,60Tanninum0,68Zn oxydum0,2520Jumlah basis yang diganti oleh bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung, dengan menggunakan factor pengganti dimana f dapat dihitung dengan persamaan berikut :Faktor penggantian dosis

Keterangan : E = bobot basis suppositoria murni G = bobot suppositoria dengan bahan aktif X%Contoh perhitungan :Berat suppositoria yang akan dibuat adalah 3 gr yang mengandung aminofillin 0,5 g akan dibuat sebanyak 12 buah, hitunglah lemak coklat yang dibutuhkan.

Jawaban :Diperlukan : 12 x 0,5 g = 6 g aminofillinBerat suppositoria 12 x 3 g = 36 g. Nilai tukar aminofilin adalah : 6 g x 0,86 = 5,16 gJadi lemak coklat yang diperlukan adalah: 36 g 5,16 g = 30,84 gSoalBerapa g lemak coklat yg diperlukan utk membuat 10 supositoria dgn bobot 2 g yg mgd ac boricum 0,75 g per supositoria, jika diketahui nilai tukar lemak coklat 0,6523Empat metode yang digunakan dalam pembuatan suppositoria adalah mencetak dengan tangan,, kompressi, mencetak tuang dan kompressi pada suatu pres tablet regularPembuatan Suppositoria

Mencetak dengan tangan

Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris, kemudian diaduk dengan bahn-bahan aktif dengan menggunakan lumping dan mortar, sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. Amilum atau talk dapat mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder dipotong dan salah satu ujungnya diruncingkan

Oleum cacao berskala kecil & bahn obat tdk tahan pemanasanMencetak kompressi

Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin menjadi suatu bentuk yang dikehendaki. Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam sulinder, sehingga massa terdorong kedalam cetakan.

Dilakukan dgn mesin kapasitas 3500-6000 supo/jamMesin Pencetak otomatis

Sama proses diatas tetapi menggunakan mesin secara otomatis melakukan semuanya.

Mencetak tuangPertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlabihan, kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau disuspensikan kedalamnya. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan, yang umumnya dilapisi krom atau nikelCetakan dibasahi parafin cair utk bhn dasar gliserinOl. Cacao & PEG , tdk dibasahi, mengerut pd pendinginan & mudah dilepaskan

Pemeriksaan mutuPenetapan kadar zat aktifnya, sesuai etiketUji ttk lebur terutama if use ol. CacaoUji kerapuhanUji waktu hancurPEG 1000 15 mntOl cacao 3 mntUji homogenitas29