TECNOLOGIA FARMACÊUTICA III SUPOSITÓRIOS 1- DEFINIÇÃO Supponere = colocar por baixo 2- LOCAL DE APLICAÇÃO Supositórios retais Supositórios vaginais Supositórios uretrais (velas) 3- CARACTERÍSTICAS Supositórios retais - peso: 2g (adulto) e 1g (criança) - forma: cilíndrica alongada com extremidades afiladas - Comprimento (adulto): 32 mm Supositórios vaginais - peso: 3 a 5g - forma: globulares, ovóides ou cônicos. Supositórios uretrais - forma: mais finas, com forma de lápis e são pontiagudos. - masculino: 4g /140mm de comprimento / 3 a 6 mm de diâmetro - feminino: 2g / 70 mm de comprimento 4- USOS TERAPÊUTICOS Ação local: constipação ou dor, irritação, prurido e inflamações associados a casos de hemorróidas, laxantes, contraceptivos, anti-sépticos, antibióticos, anestésicos locais. Ação Sistêmica: analgésicos, antiespasmódicos, sedativos, tranqüilizantes antiinflamatórios não-esteroidal e agentes bacterianos e quando apresentam vantagens sobre a via oral. Prof a. Luciane Flávia Rodrigues Cera 1
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TECNOLOGIA FARMACÊUTICA III
SUPOSITÓRIOS
1- DEFINIÇÃOSupponere = colocar por baixo
2- LOCAL DE APLICAÇÃO Supositórios retais
Supositórios vaginais
Supositórios uretrais (velas)
3- CARACTERÍSTICAS
Supositórios retais- peso: 2g (adulto) e 1g (criança)
- forma: cilíndrica alongada com extremidades afiladas
- Comprimento (adulto): 32 mm
Supositórios vaginais- peso: 3 a 5g
- forma: globulares, ovóides ou cônicos.
Supositórios uretrais- forma: mais finas, com forma de lápis e são pontiagudos.
- masculino: 4g /140mm de comprimento / 3 a 6 mm de diâmetro
- feminino: 2g / 70 mm de comprimento
4- USOS TERAPÊUTICOS
Ação local: constipação ou dor, irritação, prurido e inflamações associados a casos de hemorróidas, laxantes, contraceptivos, anti-sépticos, antibióticos, anestésicos locais.
Ação Sistêmica: analgésicos, antiespasmódicos, sedativos, tranqüilizantes antiinflamatórios não-esteroidal e agentes bacterianos e quando apresentam vantagens sobre a via oral.
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5- FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
5.1- FATORES FISIOLÓGICOS
Reto humano: 15 a 20 cm de comprimento.Vazio: 2 a 3 mL de fluído inerte
– Conteúdo do cólon
– Via circulatória
– pH
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5.2- CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DO FÁRMACOFármaco no veículo
Fármaco nos fluidos do cólon
Absorção pela da mucosa retal
Solubilidade
Tamanho da partícula
5.3- CARACTERÍSITICAS FÍSICO-QUÍMICAS DA BASE
- Análogas às bases de pomadas
- Influenciam na biodisponibilidade
- Deve permanecer sólida a temperatura ambiente
- Adjuvantes pode afetar a absorção de fármaco.
- A base deve fundir, amolecer ou se dissolver à temperatura corporal.
- Fenobarbital sódico apresenta velocidade de absorção maior a partir de bases graxas.
- Usando bases de polietilenoglicol mostraram uma diminuição do tempo de absorção com o aumento da massa molecular dos PEGs utilizados.
- Supositórios de ação prolongada (ex: sulfato de morfina)
6- A BASE IDEAL PARA SUPOSITÓRIOS- sem ação terapêutica- atóxicos- consistência adequada- não possuir formas metaestáveis- facilidade de fundir, dissolver ou emulsionar no líquido retal a 37˚C- compatível com o princípio-ativo- capacidade de contração por arrefecimento- rápida solidificação- liberação do fármaco em tempo adequado- índice de água elevado- é estável durante o armazenamento
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7-EXEMPLOS DE SUPOSITÓRIOS7.1- SUPOSITÓRIOS RETAIS
Nome Químico Nome Comercial
Dosagem Categoria Tipo de Efeito
Base
clorpromazina Thorazine 25 a 100mg Antieméticotranquiliznate
sistêmico Glicerina, monopalmitato e monoestearato de glicerila e ácidos graxos hidrogenados de coco e dendê
Tartarato de ergotamina e cafeína
Cafergot 2mg e 100mg respectivamente
Combate e previne dores de cabeça vasculares como enxaqueca
sistêmico Manteiga de cacau
Cloridrato de prometazina
Phenergan 12,5 / 25 e 50 mg
Anti-histamínico, antiemético e sedativo
sistêmico Manteiga de cacau e cera branca
bisacordil Dulcolax 10 mg catártico local Óleo vegetal hidrogenado
hidrocortisona Anusol-HC 25 mg Para prurido anal, hemorróidas inflamadas
local Glicerídeos hidrogenados
7.2- SUPOSITÓRIOS VAGINAIS
Fármacos CategoriaSulfanilamida
Tricomonicidas
Tratamento de infecções por Cândida albicansCombater vaginites por Trichomonas vaginalis
Nitrato de miconazol 200mg
Tratamento antifúngico de candidíase vulvovaginal localizada
Nonoxinol-9 100mg Método de controle de natalidade não-sistêmico
8- CLASSIFICAÇÕES DAS BASES
8.1- Bases gordurosas ou oleosas
Manteiga de cacau
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- Vantagens:
inócua; suave; não reativa; funde a T˚ corporal
- Desvantagens:
rançar; fundir quando o tempo está mais quente; com o sobreaquecimento isomerizar para um ponto de fusão indesejavelmente mais
baixo; fraca contractibildide durante a solidificação.
- Características:
gordura branca-amarelada, sólida, quebradiça. É um triglicéride P.F. = 30 e 35 ˚C P.S. = 12 a 13 ˚C Índice de iodo = 34 e 38 Índice de acidez = não é superior a 4 Índice de água = 20 a 30g de água por 100g de manteiga de cacau
Apresenta a propriedade de existir em diversas formas cristalinas
FORMA P.F. (˚C)α 24β 34 a 35β' 28 a 31γ 18
- substância como o fenol e os cloridratos têm tendência de abaixar o ponto de fusão da manteiga de cacau
Óleos VegetaisEnvolve processo de hidrogenação para reduzir a insaturação e aumentar a
porcentagem de triglicéridos sólidos à temperatura ambiente.
Ex: óleo de cocoóleo de amendoimóleo de algodão.
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8.2- Bases hidrossolúveis
Supositórios de gelatina glicerinada
- gelatina granulada (20%)/glicerina (70%) e fármaco (10%)
- gelatina granulada (60%)/glicerina (20%) e fármaco (20%)
- não fundem à T˚ corporal
- são mais utilizadas para óvulos
- propriedades higroscópicas
- permitem o crescimento de fungos e bactérias Os polietilenoglicóis
- São polímeros de óxido de etileno e água, preparados em vários comprimentos de cadeia, pesos moleculares e estados físicos.
- a sua solubilidade em água, higroscopicidade diminuem com o aumento do peso molecular médio.
- não hidrolisam ou deterioram e são fisiologicamente inertes
- não permitem o crescimento de fungos.
- não fundem à T˚ corporal
- dissolve-se lentamente nas secreções da cavidade corporal.
- liberação mais lenta do princípio-ativo
- armazenagem conveniente
- propriedades higroscópicas
- Ex: PEG 4000: PF 52 °C / PEG 6000: PF 60 °C
8.3- Bases Mistas
- São misturas de materiais oleosos e hidrossolúveis.
- Através de um aparelho que simula as condições in vivo
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13.3- TESTE DE QUEBRA- Supositórios com formatos diferentes possuem pontos de quebra diferentes, na qual
está estabelecido como o nível que suporta as forças de quebras causadas por variados tipos de manuseamento, isto é, produção, embalagem, transporte e durante o uso pelo doente.
13.4- TESTE DE DISSOLUÇÃO- velocidade de libertação do fármaco in vitro
13.5- ESPECIFICAÇÕES PARA AS BASES DE SUPOSITÓRIOS
Origem e composição química
Intervalo de fusão
Índice de gorduras sólidas (IGS)
Índice de hidroxila
O número representa os miligramas de KOH que neutralizariam o ácido acético usado para acetilar um grama de gordura.
Ponto de solidificaçãoDiferença entre IF e PS acima de 10° C aumenta-se a refrigeração para diminuir o tempo de solidificação
Índice de saponificação (200 – 245)
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O número de miligramas de hidróxido de potássio necessário para neutralizar os ácidos livres e saponificar os ésteres contidos um grama de gordura dá uma indicação do tipo de glicerídeo, bem como a da quantidade de glicerídeo presente.
Índice de iodo (menor que 7)
Expressa o número de gramas de iodo que reage com 100g de gordura. A possibilidade de decomposição pela umidade, ácidos e oxigênio aumenta com índices de iodo elevados.
Índice de água
A quantidade de água, em gramas, que pode ser incorporada em 100g de gordura. O índice da água pode ser aumentado pela adição de agentes tensoativos.
Índice de acidez (inferior a 0,2)
O número de miligramas de hidróxido de potássio necessários para neutralizar os ácidos livres em 1g de substância.
Índice de acidez baixo ou ausência completa de ácidos são importantes em boas bases para supositórios.
14-ARMAZENAGEM
Composição AcondicionamentoGlicerina ou gelatina glicerinada Vidro bem fechado pra evitar a umidade.
Devem ser armazenadas abaixo de -1˚C, de preferência na geladeira.
Manteiga de cacau Embalados individualmente ou separados em compartimentos para evitar contato e aderência.Devem ser armazenadas abaixo de -1˚C, de preferência na geladeira.
Fármacos sensíveis à luz Envoltos individualmente em material opaco, como laminado metálico.
Polietilenoglicol Pode ser armazenado à temperatura ambiente normal, sem precisar de refrigeração
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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
ANSEL, Howard C. et al Farmacotécnica - Formas Farmacêuticas & Sistemas de Liberação de Fármacos. Editorial Premier 6ª Edição, 1999.
PRISTA, L. N ; ALVES, A. C.; MORGADO, R. M.R.Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica Fundação Calouste Gulbenkian, 3ªEd.Lisboa. Vol.III.1990.