OPIOIDNI ANALGETICI Prirodni i polusintetski 1. MORFIN - Prirodni opijat, derivat morfinana - amfoteran, u terapiji se koristi u obliku soli klorida, sulfata, fosfata - djelovanje analgezija, euforija, sedacija, depresija disanja i supresija kašlja, mučnina i povaćanje, suženje zjenica - uklanjanje fenolne grupe smanjuje aktivnost, eterifikacijom fenolne grupe smanjuje analgetsku i povećava antitusično djelovanje(kodein), esterifikacija alkoholne grupe povećanje analgetske aktivnosti, demetilacija na N smanjenje aktivnosti 2. KODEIN I TEBAIN -kodein nastaje eterifikacijom fenolne grupe morfina, antitusično djelovanje -tebain je prirodni opijat Tebain 3. MORFINON I KODEINON -nastaju oksidacijom alkoholne grupe do karbonilne
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
OPIOIDNI ANALGETICI Prirodni i polusintetski
1. MORFIN- Prirodni opijat, derivat morfinana- amfoteran, u terapiji se koristi u obliku soli klorida, sulfata, fosfata- djelovanje analgezija, euforija, sedacija, depresija disanja i supresija kašlja, mučnina i povaćanje, suženje zjenica- uklanjanje fenolne grupe smanjuje aktivnost, eterifikacijom fenolne grupe smanjuje analgetsku i povećava antitusično djelovanje(kodein), esterifikacija alkoholne grupe povećanje analgetske aktivnosti, demetilacija na N smanjenje aktivnosti
2. KODEIN I TEBAIN-kodein nastaje eterifikacijom fenolne grupe morfina, antitusično djelovanje-tebain je prirodni opijat
Tebain3. MORFINON I KODEINON
-nastaju oksidacijom alkoholne grupe do karbonilne
Sintetski opioidni analgetici4. DERIVATI MORFINANA I BENZOMORFANA
-DEKSTRORFAN je antitusik, LEVORFANOL je antitusik i analgetik, jači od morfina 5×
-MEPERIDIN ima analgetsko i antimuskarinsko djelovanje, kraće djelovanje od morfina, sigurniji, manje ovisan6. DERIVATI 4-ANILIDOPIPERIDINA
-jedan od najjačih opioidnih analgetika, koji se koristi kao anestetik i analgetik-FENTANIL – amid propionske kiseline,
7. METADON I ANALOZI METONA-METADON je derivat heptanona, jedan od glavnih reakcija metadona je redukcija karbonilne grupe na položaju 3 do alkohola pri čemu nastaje α-metadol, koji ima slabo analgetsko djelovanje. Esterifikacijom sekundarnog alkohola nastaje LAAM (L-α-acetilmetadol)
10. DERIVATI INDOL SIRĆETNE KISELINEINDOMETACIN – antireumatsko i antiinflamatorno djelovanje, lipofilan i hepatotoksičan, kiseli lijek(pKa=4.5) se dobro veže za proteine plazme
11. DERIVATI INDEN SIRĆETNE KISELINESULINDAK
12. DERIVATI FENIL PROPIONSKE (METIL FENIL SIRĆETNE) KISELINE – PROFENIIBUPROFEN- dobiva se alkilovanjem α-C atoma IBUFENAKA, koristi se u obliku racemata
13. DERIVATI BENZOTIAZINA – OKSIKAMI (ENOLNE KISELINE)PIROKSIKAM – OH (enolna) skupina odgovorna za kiselost
14. SELEKTIVNI COX-2 INHIBITORI – KOKSIBINoviji NSAID lijekovi, dizajnirani s ciljem da selektivno inhibiraju COX-2. Postoji povećan rizik od infarkta.Metilsulfonska i sulfonamidska funkcionalna grupa je odgovorna za selektivnost prema COX-2.
LOKALNI ANTIREUMATICI- ANALGOPIRETICI – nemaju psihotropno djelovanje, inhibiraju COX-2, analgetski i antipiretski
efekt izraženiji, djeluju na centar termoregulacije u hipotalamusu, snižavaju tjelesnu temperaturu.
15. DERIVATI SALICILNE KISELINE – apsorpcija u želucu i tankom crijevu ovisi o pH, ASPIRIN je estar salicilne kiseline
Dominantan metabolički put Aspirin(2-acetoksibenzoeva kis.)16. DERIVATI ANILINA I 4-AMINOFENOLA – anilin se ne upotrebljava zbog methemoglobinemije
PARACETAMOL – FENACETIN-
Metabolizam paracetamola i fenacetina17. DERIVATI PIRAZOLINONA, METAMIZOL(ANALGIN) I AMIZOL – velika rastvorljivost jer dolaze u
obliku natrijevih soli.
18. DERIVATI PIRAZOLIDIN DIONA – imaju antiinflamatornu aktivnost FENILBUTAZON
21. SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA I NORADRENALINA
INHIBITORI MONOAMINO OKSIDAZE
22. IREVERZIBILNI I NESELEKTIVNI INHIBITORI MAO ENZIMA- hepatotoksičnost, kardiotoksičnost, kumulativnost, hidrazidi
23. IREVERZIBILNI I SELEKTIVNI INHIBITORI MAO ENZIMA – PROPARGILAMINI
24. REVERZIBILNI I SELEKTIVNI INHIBITORI MAOA ENZIMA
ANKSIOLITICI – Lijekovi za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja, neurozaBENZODIAZEPINI –
25. BENZODIAZEPINI BEZ KARBONILNE GRUPE U C2.
26. BENZODIAZEPINI SA KARBONILNOM GRUPOM U C2
27. TRICIKLIČNI TIENOBENZODIAZEPINI
Kompetitivni antagonist benzodiazepinaANTIPSIHOTICI – lijekovi za lječenje psihoza(shizofrenija, manično-depresivna psihoza, depresija). Mehanizam djelovanja antipsihotika je blokiranje dopaminskih, serotoninskih, noradrenalinskih receptora u mozgu.
28. DERIVATI FENOTIAZINA-manje aktivni, izazivaju sedaciju, blokiraju D2 receptore, složen i spor matabolizam
KLORPROMAZIN – u psihijatriji se koristi kao standard za kvantifikaciju antipsihotične aktivnosti ostalih antipsih.TIORIDAZIN – koristio se kod shizofrenije i psihoze, kardiotoksičan
Metabolizam klorpromazina29. DERIVATI 1-AZAFENOTIAZINA I TIOKSANTENA
30. DERIVATI BUTIROFENONA I DIFENILBUTANA –aktivniji, ne izazivaju sedaciju, brži metabolizam
31. ATIPIČNI ANTIPSIHOTICI – cilj je smanjenje neželjenih efekata, selektivnost prema D2, manje izazivaju EPS, neželjeni efekti: hiperglikemija, porast tjelesne mase, hipertenzija, koronarne bolesti
SULPIRID – u nižim dozama antidepresivno i antiemetično, u terapiji želučanog i duodenalnog ulkusaKLOZAPIN- vezuje se za dopaminske i serotoninske receptore, anksiolitičko i antidepresivno djelovanje
HIPNOTICI-SEDATIVI –lijekovi za liječenje nesanice, skraćuju vrijeme ulaska u san i produžavaju san.32. BARBITURATI-derivati barbiturne kiseline, pirimidintrion, djeluju i antiepileptički, izazivaju
ovisnost
33. BENZODIAZEPINI-najvažniji hipnotici, male doze smirenje, veće doze san, blaga relaksacija
skeletnih mišića. Nisu opći depresori CNS-a, ne induciraju mikrozomalne enzime u jetri, ne uzrokuju anesteziju i komu.
Nitrazepam Lorazepam Flurazepam34. PIPERIDINDIONI – slabiji hipnotici, daju se u većim dozama, brzo se metabolišu i izlučuju iz
organizma
Metiprilon35. DERIVATI HINAZOLINONA
36. ALKOHOLI I ALDEHIDI –
ANTIEPILEPTICI – lijekovi koji smanjuju učestalost i jačinu napada kod ljudi sa epilepsijom. Povećavaju prag akcionog potencijala, simptomatska terapija-ne uklanja uzrok, nego je cilj poboljšati kvalitetu života
ANTIHISTAMINICI – ANTAGONOSTI H1(ANTIALERGICI) I H2 RECEPTORA(ANTIULKUSNI LIJEKOVI)ANTIHISTAMINICI PRVE GENERACIJE – KLASIČNI ANTIMISTAMINICI
44. AMINOALKIL ETRI – Difehidramin, Dimenhidrinat – klorteofilinska sol difehidramina(teoklati)
45. DERIVATI ETILENDIAMINA (NISU ANTIEMETICI)
Opća formula Klorpiramin46. DERIVATI PIPERAZINA-CIKLIZINI
47. TRICIKLIČNI ANTIHISTAMINICI Ciklizin
48. DUGODJELUJUĆI ANTIHISTAMINICI – ANTIHISTAMINICI DRUGE GENERACIJELORATADIN – selektivna antagonistička aktivnost na periferne H1 receptore, za alergije, nema sedacijeASTEMIZOL – nesedativni antihistaminik za liječenje sezonskih osipa i alergija, izaziva srčane tegobe, povučenFEKSOFENADIN – za liječenje simptoma alergije i urtikarije, zamjena za terfenadin
49. DIREKTNI HOLINERGIČKI AGONISTI-stabilnost u kiseloj sredini i na esteraze, selektivnost, tretman glaukoma, stimuliraju GI i urinarni trakt poslije operacije,
METAHOLIN-korištenje sternih efekata, 3 puta stabilniji od Ach, selektivan za muskarinske receptoreKARBAHOL- korištenje elektronskog faktora, otporan na hidrolizu, dugo djelovanje, muskarinska i nikotinska akt.BETANEHOL-korištenje sternih i elektronskih faktora, stabilan, oralno aktivan, muskarinski selektivan
ANTIHOLINERGICI – PARASIMPATOLITICI -KOMPETITIVNI INHIBITORI DJELOVANJA ACH-a NA MUSKARINSKE RECEPTORE, NE DJELUJU NA NIKOTINSKE R.-MIDRIJATICI, SPAZMOLITICI, ANTISEKRETNO DJELOVANJE-NEŽELJENA DJELOVANJA SU ZAMAGLJEN VID, RETENCIJA URINA, SUHOĆA USTA