Deskripsi MK Penemuan struktur senyawa kimia yang mempunyai efek farmakologis merupakan salah satu langkah awal pada pengembangan obat (drug development). Tahap lain yang tidak kalah pentingnya dalam bidang pengembangan obat adalah perancangan sistem penghantaran senyawa aktif farmakologis tersebut ke tempat aksinya sedemikian rupa sehingga didapatkan efek pada dan selama waktu (onset dan durasi) tertentu. Dengan kata lain, untuk mendapatkan hasil terapetik yang optimal maka diperlukan sistem penghantaran obat yang mampu memberikan konsentrasi obat yang optimal dengan kecepatan dan pada target yang ditentukan dan dirancang sebelumnya dengan cermat (aspek temporal dan spasial). Banyak sistem penghantaran obat yang telah ditemukan yang mampu memberikan pengendalian penghantaran obat secara spasial maupun temporal. Mata kuliah ini memaparkan berbagai sistem penghantaran obat meliputi: modified release (sistem matriks, membran dan pulsatil), microencapsulasi, gastro retentive (floating, mucoadhesive, dll), liposome, cyclodextrin, tertarget (targeted drug delivery system), prodrug, transdermal, dan SPO ke otak. Materi- materi tersebut menekankan pada: latar belakang (rationale) dari tiap sistem penghantaran obat, mekanisme dan/atau kinetika pengendalian, parameter-parameter yang bisa digunakan untuk memodulasi laju penghantaran obat dan penargetan spasial, status perkembangan paling mutakhir dari sistem penghantaran tersebut dan kemungkinan pengembangan lebih lanjut di masa depan. Kompetensi Mahasiswa mengetahui, memahami, menguasai dan mampu mengimplementasikan teori, konsep dan prinsip berbagai sistem penghantaran obat untuk mendapatkan efek terapetik yang optimal dan efek samping yang minimal.
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Deskripsi MKPenemuan struktur senyawa kimia yang mempunyai efek farmakologis merupakan salah satu langkah awal pada pengembangan obat (drug development). Tahap lain yang tidak kalah pentingnya dalam bidang pengembangan obat adalah perancangan sistem penghantaran senyawa aktif farmakologis tersebut ke tempat aksinya sedemikian rupa sehingga didapatkan efek pada dan selama waktu (onset dan durasi) tertentu. Dengan kata lain, untuk mendapatkan hasil terapetik yang optimal maka diperlukan sistem penghantaran obat yang mampu memberikan konsentrasi obat yang optimal dengan kecepatan dan pada target yang ditentukan dan dirancang sebelumnya dengan cermat (aspek temporal dan spasial). Banyak sistem penghantaran obat yang telah ditemukan yang mampu memberikan pengendalian penghantaran obat secara spasial maupun temporal. Mata kuliah ini memaparkan berbagai sistem penghantaran obat meliputi: modified release (sistem matriks, membran dan pulsatil), microencapsulasi, gastro retentive (floating, mucoadhesive, dll), liposome, cyclodextrin, tertarget (targeted drug delivery system), prodrug, transdermal, dan SPO ke otak. Materi-materi tersebut menekankan pada: latar belakang (rationale) dari tiap sistem penghantaran obat, mekanisme dan/atau kinetika pengendalian, parameter-parameter yang bisa digunakan untuk memodulasi laju penghantaran obat dan penargetan spasial, status perkembangan paling mutakhir dari sistem penghantaran tersebut dan kemungkinan pengembangan lebih lanjut di masa depan.
Kompetensi
Mahasiswa mengetahui, memahami, menguasai dan mampu mengimplementasikan teori, konsep dan prinsip berbagai sistem penghantaran obat untuk mendapatkan efek terapetik yang optimal dan efek samping yang minimal.
SILABUS MATA KULIAH
Program Studi : FARMASIKode Mata Kuliah : 7043221Nama Mata Kuliah : Sistem Penghantaran ObatJumlah SKS : Satu (1)Semester : VII (Tujuh)Mata Kuliah Pra Syarat : 3093020
Deskripsi Mata Kuliah :Penemuan struktur senyawa kimia yang mempunyai efek farmakologis merupakan salah satu langkah awal pada pengembangan obat
(drug development). Tahap lain yang tidak kalah pentingnya dalam bidang pengembangan obat adalah perancangan sistem penghantaran
senyawa aktif farmakologis tersebut ke tempat aksinya sedemikian rupa sehingga didapatkan efek pada dan selama waktu (onset dan durasi) tertentu. Dengan kata lain, untuk mendapatkan hasil terapetik yang optimal maka diperlukan sistem penghantaran obat yang mampu memberikan konsentrasi obat yang optimal dengan kecepatan dan pada target yang ditentukan dan dirancang sebelumnya dengan cermat (aspek temporal dan spasial). Banyak sistem penghantaran obat yang telah ditemukan yang mampu memberikan pengendalian penghantaran obat secara spasial maupun temporal. Mata kuliah ini memaparkan berbagai sistem penghantaran obat meliputi: modified release (sistem matriks, membran dan pulsatil), microencapsulasi, gastro retentive (floating, mucoadhesive, dll), liposome, cyclodextrin, tertarget (targeted drug delivery system), prodrug, transdermal, dan SPO ke otak. Materi-materi tersebut menekankan pada: latar belakang (rationale) dari tiap sistem penghantaran obat, mekanisme dan/atau kinetika pengendalian, parameter-parameter yang bisa digunakan untuk memodulasi laju penghantaran obat dan penargetan spasial, status perkembangan paling mutakhir dari sistem penghantaran tersebut dan kemungkinan pengembangan lebih lanjut di masa depan.
Standar KompetensiMahasiswa mengetahui, memahami, menguasai dan mampu mengimplementasikan teori, konsep dan prinsip berbagai sistem penghantaran obat untuk mendapatkan efek terapetik yang optimal dan efek samping yang minimal.
Kompetensi Dasar Indikator Pengalaman Pembelajaran
Materi Ajar Waktu
Alat/Bahan/Sumber Belajar
Penilaian
1. Mahasiswa dapat menjelaskan konsep dasar sistem penghantaran obat (SPO)
2. Mahasiswa dapat
Setelah mengikuti kuliah mahasiswa diharapkan dapat:a. Menjelaskan
konsep dasar sistem penghantaran obat
b. Menjelaskan
Mengkaji, dan mendiskusikan:
a. Konsep dasar sistem penghantaran obat.
b. Prinsip dasar modified release orde nol: sistem matriks, membran.
a. Course of line SPO (deskripsi mata kuliah, concept map, time line, dll.)
b. Pengantar SPO (konsep dasar
200’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber belajar:
1.Hadgraft, J., and Roberts, M.S., 2003, Modified-
Kuis,Tes essay
menjelaskan latar belakang (rationale), mekanisme dan parameter-parameter yang mempengaruhi SPO modified release (matriks, membran dan pulsatil) dan status mutakhir serta kemungkinan pengembangannya.
prinsip dasar modified release orde nol: sistem matriks, dan membran.
c. Menjelaskan prinsip dasar modified release non orde nol: pulsatile
c. Prinsip dasar modified release non orde nol: pulsatile
SPO).c. Prins
ip dasar modified release matriks dan membran: latar belakang, kelebihan dan kelemahan, mekanisme dan parameter-parameter yang mempengaruhi, formulasi dan contoh formula.
d. Prinsip dasar modified release pulsatile: latar belakang, kelebihan dan kelemahan, mekanisme dan parameter-parameter yang mempengaruhi, formulasi dan contoh formula.
Release Drug Delivery Technology, Marcell Dekker, Inc. NY
2.Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology, Marcel Dekker, Inc. NY
3. Mahasiswa dapat menjelaskan
Setelah mengikuti kuliah mahasiswa diharapkan dapat:
Mengkaji, dan mendiskusikan: a. Pengertian dan
a. Pengertian SPO microencapsulas
100’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
Kuis,Tes essay
pengertian, jenis-jenis, aplikasi, preparasi dan formula serta model SPO menggunakan microencapsulasi dan status mutakhir serta kemungkinan pengembangannya.
a. Menjelaskan pengertian, dan jenis-jenis SPO microencapsulasi
b. Menjelaskan aplikasi system microencapsulasi
c. Menjelaskan preparasi microencapsulasi
d. Menjelaskan contoh model dan formula microencapsulasi
f. Pengembangan sediaan microencapsulasi ke masa depan
B. Sumber belajar:
1.Microencapsulation, Methods and Industrial Applications, Volume 73, Marcel Inc. Dekker, NY
2.Hadgraft, J., and Roberts, M.S., 2003, Modified-Release Drug Delivery Technology, Marcell Dekker, Inc. NY
4. Mahasiswa dapat menjelaskan latar belakang
Setelah mengikuti kuliah mahasiswa diharapkan dapat:a. Menjelaskan
Mengkaji dan mendiskusikan: a. Penger
tian dan macam-
a. Pengertian dan macam-macam SPO gastro
200’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber
Kuis,Tes essay
(rationale), mekanisme dan parameter-parameter yang mempengaruhi SPO gastro retentive dan status mutakhir serta kemungkinan pengembangannya.
pengertian dan macam-macam SPO gastro retentive: floating dan mucoadhesive
b. Menjelaskan mekanisme SPO gastro retentive: floating dan mucoadhesive
c. Menjelaskan parameter-parameter yang mempengaruhi SPO gastro retentive: floating dan mucoadhesive
d. Menjelaskan formulasi sediaan floating dan mucoadhesive serta kemungkinan pengembangannya
macam SPO gastro retentive: floating dan mucoadhesive
b. Mekanisme SPO floating dan mucoadhesive
c. Parameter-parameter yang mempengaruhi SPO gastro retentive: floating dan mucoadhesive
d. Formulasi sediaan floating dan mucoadhesive dan penggunaannya
retentive: floating dan mucoadhesive
b. Mekanisme SPO floating dan mucoadhesive
c. Parameter-parameter yang mempengaruhi SPO gastro retentive: floating dan mucoadhesive
d. Formulasi sediaan floating dan mucoadhesive dan penggunaannya
belajar:1.
Hadgraft, J., and Roberts, M.S., 2003, Modified-Release Drug Delivery Technology, Marcell Dekker, Inc. NY
2.Ahuja, A., Khar, R.K., and Baboota, S., 2005, Floating Drug Delivery Systems: A Review, AAPS PharmSciTech 2005; 6 (3) Article 47, India
5. Mahasiswa dapat menjelaskan latar belakang
Setelah mengikuti kuliah mahasiswa diharapkan dapat:a. Menjelaskan
Mengkaji dan mendiskusikan:a. Pengertian,
keuntungan dan
a. Pengertian, keuntungan dan jenis-jenis liposom (SUV,
100’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber
Kuis,Tes essay
(rationale), konsep formulasi, aplikasi dan mekanisme kerja SPO menggunakan liposom dan status mutakhir serta kemungkinan pengembangannya.
pengertian, keuntungan, dan jenis-jenis liposom
b. Menjelaskan konsep formulasi dan preparasi sediaan liposome
c. Menjelaskan aplikasi dan mekanisme kerja SPO liposom
d. Menjelaskan prospek pengembangan sediaan liposome
jenis-jenis liposomb. Konsep
formulasi dan preparasi sediaan liposome
c. Aplikasi dan mekanisme kerja SPO liposom
d. Prospek pengembangan sediaan liposome ke masa depan
LUV dan MLV)b. Sifat dasar
liposomec. Konsep
formulasi dan preparasi sediaan liposome
d. Muatan Liposom
e. Aplikasi dan mekanisme kerja SPO liposom
f. Contoh sediaan liposome di pasaran
g. Prospek pengembangan sediaan liposome ke masa depan
belajar:1.
Microencapsulation, Methods and Industrial Applications, Volume 73, Marcel Inc. Dekker, NY
2.Arah Dan Perkembangan Liposome Drugs Delivery Systems, Majalah Ilmu Kefarmasian, Vol. I, No.2, Agustus 2004, 59 – 68, Departemen Farmasi, FMIPA Universitas Indonesia, Depok.
6. Mahasiswa dapat menjelaskan latar belakang (rationale), mekanisme
Setelah mengikuti perkuliahan mahasiswa diharapkan dapat:a. Menj
elaskan
Mengkaji dan mendiskusikan:a. Penger
tian, penggunaan cyclodextrin dalam SPO
a. Pengertian dan penggunaan cyclodextrin dalam SPO
b. Mek
100’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber belajar:
1. Thors
Kuis Tes essay
dan parameter-parameter yang mempengaruhi SPO menggunakan cyclodextrin dan status mutakhir serta kemungkinan pengembangannya.
pengertian, penggunaan cyclodextrin dalam SPO
b. Menjelaskan struktur dan sifat-sifat cyclodextrin
c. Menjelaskan terjadinya reaksi kompleksasi oleh cyclodextrin
d. Menyebutkan kegunaan cyclodextrin dalam formulasi obat
e. Menjelaskan perbaikan proses tranport obat dengan cyclodextrin
b. Struktur dan sifat-sifat cyclodextrin
c. Reaksi kompleksasi oleh cyclodextrin
d. Kegunaan cyclodextrin dalam formulasi obat
e. Proses tranport obat dengan cyclodextrin.
anisme transport/penetrasi membran oleh obat yang dikompleks dengan cyclodextrin
c. Tinjauan tentang sifat membran biologis
d. Sifat lipofil-hidrofil senyawa obat dalam hubungannya dengan transport obat tersebut menembus membran biologis
e. Struktur kimia dan konformasi molekul cyclodextrin dan derivat-derivatnya
f. Reaksi kompleks
teinn Loftsson et al., 2005, Cyclodextrin in drug delivery, Expert Opin. Drug Deliv. (2005) 2(2), 335-351 (2005
2. Thorsteinn Loftsson and Dominique Duchˆene, Historical Perspectives Cyclodextrins and their pharmaceutical applications, International Journal of Pharmaceutics (2007) 329: 1–11
3. Thorsteinn Loftsson and Einar Stefa´nsson, 2002, Cyclodextrins in eye drop formulations: enhanced topical delivery of
inklusi dan noninklusi obat dengan cyclodextrin
g. Mekanisme transport obat menembus membran biologis yang dibantu oleh cyclodextrin
h. Penggunaan lain cyclodextrin dalam formulasi farmasi
i. Memahami formulasi sistem penghantaran obat menggunakan cyclodextrin untuk rute-rute peroral, sublingual, nasal, pulmonal, ophthalmic, dan dermal.
corticosteroids to the eye, Acta Ophthalmol. Scand. (2002) 80: 144–150
4. Magnúsdóttir, A., Másson, M., and Loftsson, T., 2002, Cyclodextrins, J. Incl. Phenom. Macroc. Chem. (2002) 44: 213-218, 2002
7. Memaham Setelah mengikuti a. Mengk a. Pengertian 100’ A. Alat/Media: Tes esai
i latar belakang, permasalahan dan cara pengembangan SPO produk bioteknologi
8. Memahami latar belakang (rationale), teori dan prinsip-prinsip SPO tertarget (targeted drug delivery system).
kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat:a. Menj
elaskan pengertian SPO tertarget
b. Menjelaskan kategori SPO tertarget
c. Menjelaskan pertimbangan umum dalam pengembangan SPO tertarget
d. Menjelaskan permasalahan yang ada pada sistem penghantaran obat-obat protein
e. Menjelaskan syarat penghantaran obat protein yang efektif
f. Menjelaskan kendala yang ada dalam
aji latar belakang, permasalahan dan cara pengembangan sistem penghantaran obat produk bioteknologi
b. Mendiskusikan latar belakang (rationale), teori dan prinsip-prinsip sistempenghantaran obat tertarget (targeted drug delivery system).
SPO tertargetb. Kategori SPO
tertargetc. Pertimbanga
n umum dalam pengembangan SPO tertarget
d. Permasalahan yang ada pada sistem penghantaran obat-obat protein
e. Syarat penghantaran obat protein yang efektif
f. Kendala yang ada dalam memformulasi SPO protein
g. Cara memperbaiki karakter in vivo obat protein, meliputi konjugasi dengan:- site-specific
agent- pembawa
Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber belajar:
Shargel et al., 2005, Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics
memformulasi spo protein
g. Menjelaskan cara memperbaiki karakter in vivo obat protein, meliputi konjugasi dengan:- Site-specific
agent- Pembawa
(carrier)- Pegilasi
(carrier)- PEGilasi
9. Mahasiswa dapat menjelaskan latar belakang (rationale), mekanisme pengendalian, parameter-parameter yang mempengaruhi SPO menggunakan prodrug dan status mutakhir serta
Setelah mengikuti perkuliahan mahasiswa diharapkan dapat:a. Menjelaskan
latar belakang penggunaan prodrug dalam SPO
b. Menjelaskan pengertian prodrug
c. Menyebutkan dan menjelaskan prinsip desain
a. Mengkaji konsep prodrug dalam sistem penghantaran obat.
b. Mendiskusikan konsep prodrug yang dikaji dan membuat materi presentasi tentang hasil kajian tersebut
c. Mempresentasikan hasil kajian tentang prodrug
a. Pengertian prodrug
b. Rationale penggunaan prodrug dalam SPO
c. Prinsip-prinsip desain prodrug
d. Prodrug untuk SPO lepas lambat
e. Desain prodrug untuk berbagai rute pemberian
200’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber belajar:
Design Of Controlled Release Drug Delivery System halaman 75 – 105
Tes essayMakalah presentasi
kemungkinan pengembangan sistem prodrug sebagai sistem penghantaran obat.
berbagai tipe prodrug
d. Menjelaskan penggunaan prodrug untuk SPO lepas lambat
e. Menjelaskan penggunaan prodrug untuk SPO melalui rute: nasal, okular, parenteral, oral, bukal, dan transdermal
f. Menjelaskan penggunaan prodrug dalam sistem ADEPT, GDEPT, VDEPT, MDEPT, LEAPT dan Dendrimer
f. Perkembangan mutakhir penggunaan prodrug untuk SPO (ADEPT, GDEPT, VDEPT, MDEPT, LEAPT dan dendrimer)
10. Mahasiswa dapat menjelaskan latar belakang (rationale), mekanisme pegendalian, parameter-parameter yang
Setelah mengikuti perkuliahan mahasiswa diharapkan dapat:a. Menjelaskan
latar belakang penggunaan rute transdermal untuk penghantaran
Mengkaji dan mendiskusikan latar belakang, mekanisme pengendalian, parameter-parameter yang mempengaruhi sistem penghantaran obat transdermal dan status mutakhir sistem penghantaran obat
a. Latar belakang penggunaan rute transdermal untuk penghantaran obat
b. Keuntungan dan kerugian sistem
200’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber belajar:
1.(2005), Transdermal drug delivery: penetration
Tes esai
mempengaruhi SPO transdermal dan status mutakhir sistem pengahantaran obat transdermal
obatb. Menjelaskan
keuntungan dan kerugian sistem penghantaran obat transdermal
c. Menjelaskan sifat obat yang tidak cocok dihantarkan melalui rute transdermal
d. Menyebutkan fungsi, struktur, komposisi dan barrier properties dari kulit
e. Menyebutkan dan menjelaskan rute penetrasi transdermal
f. Menyebutkan dan menjelaskan berbagai macam bahan penetration enhancer untuk
transdermal. penghantaran transdermal
c. Sifat-sifat obat yang tidak cocok dihantarkan melalui rute transdermal
d. Fungsi, struktur, komposisi dan barrier properties dari kulit
e. Rute rute penetrasi transdermal
f. Penetration enhancer transdermal
g. Berbagai tipe sistem penghantaran transdermal: tipe struktural, elektrikal, velocity, lain-lain
enhancement techniques, Current Drug Delivery, vol. 2: 23 – 33
2.MJ, Martin GP, and Akomeah FK (2008), Transdermal drug delivery system: skin perturbation devices, in Jain KK, Drug Delivery Systems, Humana Press, halaman 119 – 139
transport transdermal
g. Menyebutkan dan menjelaskan berbagai tipe penghantaran obat transdermal
11. Mahasiswa dapat menjelaskan latar belakang (rationale), mekanisme pegendalian, parameter-parameter yang mempengaruhi SPO ke otak.
Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat:a. Menjelaskan
komponen-komponen yang membangun sawar otak (blood-brain barrier/bbb)
b. Menjelaskan biologi transport melewati sawar otak (bbb)
c. Menjelaskan karakteristik infusi obat intraventrikular
d. Menjelaskan karakteristik implan intracerebral
e. Menjelaskan
Mengkaji dan mendiskuksikan latar belakang (rationale), mekanisme pegendalian, parameter-parameter yang mempengaruhi sistem penghantaran obat ke otak.
a. Komponen-komponen yang membangun sawar otak (blood-brain barrier/bbb)
b. Biologi transport melewati sawar otak (bbb)
c. Karakteristik infusi obat intraventrikular
d. Karakteristik implan intracerebral
e. Prinsip penyibakan sawar otak (bbb disruption)
f. Batasan berat molekul untuk transport
200’ A. Alat/Media: Spidol, LCD, Komputer, dll.
B. Sumber belajar:
1. William M Pardridge, 1997, Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism (1997), 17, 713 – 731.
Tes esai
prinsip penyibakan sawar otak (bbb disruption)
f. Menjelaskan batasan berat molekul untuk transport melewati sawar otak
g. Menjelaskan peran glikoprotein-p pada transport obat melewati sawar otak
h. Menjelaskan prinsip carrier-mediated transport
i. Menjelaskan prinsip receptor mediated transport
melewati sawar otak
g. Peran glikoprotein-P pada transport obat melewati sawar otak