Top Banner
SISTEM PELEPASAN OBAT TERKENDALI “Ion-Exchange Resins as Controlled Drug Delivery Carriers” Oleh: 1. Indra Wijayanti 102210101070 2. Ingerit Damayanti 102210101071 3. Ika Ria Lestari 102210101078 4. Shintha Rochmanullah 102210101076 5. Angelia Theodora 102210101090 6. Kinanti Putri R 122210101015 7. Mahmudatus Sholihah 122210101019 8. Nanda Suryaning R. 122210101032 9. Hawwin Elina Alrizka 122210101039 10. Mia Riswani 122210101042 11. Novia Hilma 122210101043 12. Hidayah Dwi Renggani 122210101047 13. Galuh Sinoarsih 122210101050 14. Aulia Putri Kandy 122210101063 15. Bannan Muthi’atul A 122210101065 16. Nidia Rizqi imandasari 122210101073 17. Nora Putri Narindra 122210101075 BAGIAN FARMASETIKA FAKULTAS FARMASI
20
Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Page 1: Resin Penukar Ion Kelas A

SISTEM PELEPASAN OBAT TERKENDALI“Ion-Exchange Resins as Controlled Drug Delivery Carriers”

Oleh: 1. Indra Wijayanti 1022101010702. Ingerit Damayanti 1022101010713. Ika Ria Lestari 1022101010784. Shintha Rochmanullah 1022101010765. Angelia Theodora 1022101010906. Kinanti Putri R 1222101010157. Mahmudatus Sholihah 1222101010198. Nanda Suryaning R. 1222101010329. Hawwin Elina Alrizka 12221010103910. Mia Riswani 12221010104211. Novia Hilma 12221010104312. Hidayah Dwi Renggani 12221010104713. Galuh Sinoarsih 12221010105014. Aulia Putri Kandy 12221010106315. Bannan Muthi’atul A 12221010106516. Nidia Rizqi imandasari 12221010107317. Nora Putri Narindra 122210101075

BAGIAN FARMASETIKA FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS JEMBER2014

Page 2: Resin Penukar Ion Kelas A

1. Pendahuluan

Sistem pengiriman obat terkontrol mendapatkan momentum yang dua decade

belakangan ini sebagai hasil dari penyesuaian berkurang frekuensi dosis dan kepatuhan

pasien. Intensitas dan durasi kerja telah menjadi subyek untuk meningkatkan penelitian

multidisiplin. Salah satu metode menarik untuk memodifikasi sistem pengiriman obat adalah

penggunaan resin pertukaran ion (IER) sebagai operator untuk sistem. Kompleks antara IER

dan obat-obatan yang dikenal sebagai resonansi pertukaran ion, yang telah digunakan dalam

formulasi farmasi selama beberapa dekade.

IER adalah polimer larut yang mengandung gugus fungsional asam atau basa dan

memiliki kemampuan untuk bertukar kontra-ion dalam larutan air di sekitar mereka. Resin

pertukaran ion ditunjukkan seperti manik-manik kecil dengan diameter antara 1-2

mm. Manik-manik tersebut biasanya putih atau kekuningan dan dibuat dari organik tulang

punggung substrat polimer. Pertukaran ion adalah proses reversibel dimana ion seperti ada

tanda pertukarkan antara cair dan padat ketika kontak dengan tubuh yang sangat tidak

larut. Obat dilepaskan dari resinate dengan bertukar dengan ion dalam cairan pencernaan,

diikuti oleh difusi obat. Karena keberadaan air dengan berat molekul tinggi polimer larut,

resin tidak diserap oleh tubuh karena resin bersifat inert. IER memiliki sifat tertentu seperti

kapasitas yang tersedia, kekuatan asam basa, ukuran partikel, porositas dan mengembang,

dimana karakteristik pelepasan resinates obat bergantung. Resinates obat umumnya disiapkan

dengan resin murni dan obat-obatan yang sesuai.

Sistem pertukaran ion yang menguntungkan untuk obat yang sangat rentan terhadap

degradasi dengan proses enzimatik. Keuntungan utama dari sistem pertukaran ion adalah

biaya operasional yang rendah. Hal ini membutuhkan sedikit energi dan bahan kimia

regenerasi murah. Selain itu, jika dipelihara dengan baik, tempat tidur resin bisa bertahan

selama bertahun-tahun sebelum penggantian. Namun, batasannya adalah laju pelepasan

sebanding dengan konsentrasi ion hadir di bidang administrasi. Lebih dari itu, laju pelepasan

obat dapat dipengaruhi oleh variabilitas dalam diet, asupan air dan kadar usus masing-masing

individu.

2. Struktur dan Kimia Resin Penukar Ion

Resin penukar ion polielektrolit merupakan polimer larut yang mengandung gugus

terionisasi didistribusikan secara teratur sepanjang tulang punggung polimer. Resin yang

paling umum digunakan dalam formulasi cross-linked polystyrene dan polymethacrylate

Page 3: Resin Penukar Ion Kelas A

polimer. Ketika resin penukar ion dicampur dengan cairan seperti air, ion dalam cairan dapat

bertukar dengan ion lawan yang polielektrolit dans ecara fisik dihapus daricairan.

Resin pertukaran ion merupakan polimer (biasanya stirena) dengan situs bermuatan

listrik di mana satu ion dapat menggantikan yang lain. Ada kelompok-kelompok fungsional

banyak yang memiliki muatan, hanya beberapa yang digunakan resin penukar ion buatan

manusia. Anatara lain adalah:

COOH, Yang lemah terionisasi untuk -COO¯,

SO3H, Yang sangat terionisasi untuk -SO3¯,

NH2, Yang lemah menarik proton untuk membentuk NH3 +,

Amina secondary dan tersier yang juga menarik proton lemah,

NR3+, Yang memiliki muatan permanen yang kuat (R berdiri untuk beberapa

kelompok organik).

Kelompok-kelompok ini cukup untuk memungkinkan pemilihan resin dengan muatan

positif atau negatif, baik lemah atau kuat.

3. Tipe Resin Penukar Ion3. 1 resin penukar kation

Resin penukar kation berisi ikatan kovalen yang memiliki muatan gugus fungsi negatif dan pertukaran ion bermuatan positif. Hal ini terbentuk oleh kopolimerisasi stirena dan divinil benzena yang memiliki gugus asam sulfonat (-SO3H) dimasukkan ke sebagian besar cincin benzena (Gambar. 2). Mekanisme proses pertukaran kation dapat dilihat pada persamaan berikut:

R- - ex+ + C+ →R- - C+ +ex+

di mana, R adalah polimer resin dengan SO3- yang tersedia untuk berikatan dengan kation ditukarkan (ex +), sedangkan C + menunjukkan kation di sekitar larutan yang mendapatkan pertukaran (gambar 3)

Resin penukar kation dapat lebih diklasifikasikan menjadi (a) resin penukar kation asam kuat dan (b) resin penukar kation asam lemah.

Page 4: Resin Penukar Ion Kelas A

3.1.1 resin penukar kation asam kuat

Sifat kimia resin ini mirip dengan asam kuat. Resin ini terionisasi dengan baik dalam asam (R-SO3H) dan garam (RSO3Na) yang berbentuk kelompok asam sulfonat (-SO3H). Hal ini dapat mengkonversi garam logam untuk asam yang sesuai dengan reaksi dalam Pers. (2):

2(R-SO3H) + NiCl2 → (R-SO4) Ni + 2HCl (2)

Bentuk hidrogen dan natrium dari resin asam kuat sangat terpisah, dan Na + dan H + yang tersedia dapat ditukar untuk pertukaran di seluruh rentang pH. Akibatnya, kapasitas pertukaran resin asam kuat tidak tergantung pada pH larutan.

3.1.2. Resin penukar kation asam lemah

Resin mirip dengan asam organik lemah bahwa sangat lemah dipisahkan. Resin asam

lemah kelompok terionisasi adalah asam karboksilat (COOH) yang bertentangan dengan

gugus asam sulfonat (SO3H) yang sebagai resin asam kuat. Derajat pemisahan resin asam

lemah sangat dipengaruhi oleh larutan pH . Akibatnya, kapasitas resin sebagian bergantung

pada larutan pH. Resin asam lemah khas memiliki kapasitas terbatas di bawah pH 6,0,

sehingga tidak cocok untuk deionizing logam asam untuk menmbersihkan air limbah.

3. 2 Resin penukar anion

Resin penukar anion adalah kelompok fungsional bermuatan positif dan terdapat

pertukaran ion bermuatan negatif. Pembuatan resin ini terlebih dahulu chlormethylating

cincin benzena dari kopolimer stirena-divinilbenzena untuk mengikatkan ke kelompok

CH2Cl dan kemudian menyebabkan bereaksi dengan amina tersier seperti trietilamina.

Struktur kimia dari resin penukar anion ditunjukkan pada Gambar 4 sedangkan mekanisme

proses pertukaran anion dapat diwakili oleh reaksi berikut dalam Pers. (3):

R + - ex - + A- → R + - + A- (3)

di mana,

R + menunjukkan polimer resin dengan jumlah tempat yang tersedia untuk berikatan dengan

anion penukar (ex -), dan

A- menunjukkan kation dalam larutan sekitarnya dapat bertukar

Page 5: Resin Penukar Ion Kelas A

Gambar 4. Struktur Resin penukar anion

3.2.1. Resin penukar anion basa Kuat

Resin basa kuat sangat mudah terionisasi dan dapat digunakan di seluruh rentang pH. Resin ini digunakan dalam bentuk hidroksida (OH) untuk deionisasi air. Resin tersebut akan bereaksi dengan anion dalam larutan dan dapat mengkonversi larutan asam untuk digunakan dalam persamaan air murni,yaitu :

R-NH3OH + HCl → R-NH3Cl + H2O

Regenerasi dengan sodium hidroksida pekat (NaOH) akan mengubah resin untuk bentuk OH.

3.2.2. Resin penukar anion basa lemah

Resin basa lemah seperti resin asam lemah dalam derajat ionisasi sangat dipengaruhi oleh pH. Oleh karena itu, resin basa lemah menunjukkan kapasitas penukar minimum di atas pH 7,0. Resin basa lemah tidak memiliki bentuk ion OH seperti halnya yang resin kuat. Reaksi dari resin tersbut yaitu :

R-NH2 + HCl → R-NH3Cl

Terjadinya regenerasi dengan menetralkan asam diserap sehingga tidak perlu memberikan ion OH. Reagen basa lemah lebih murah seperti amonia (NH3) atau natrium karbonat yang dapat digunakan. Sebuah resin penukar kation khas dibuat dengan kopolimerisasi stirena dan divinylbenze. Selama polimerisasi, polistiren yang terbentuk rantai linear dan berikatan kovalen satu sama lain dengan divinylbenze. Jika asam sulfat dibiarkan bereaksi dengan kopolimer ini, gugus asam sulfonat dimasukkan ke sebagian besar cincin benzena dari polimer stirena-divinylbenze, dan substansi yang terbentuk akhir dikenal

Page 6: Resin Penukar Ion Kelas A

sebagai resin penukar kation. Sebuah resin penukar anion khas disiapkan chloromethylating cincin benzena dari dimensi kopolimer stirena-divinilbenzena dalam kelompok CH2Cl terlebih dahulu kemudian akan bereaksi dengan amina tersier, seperti trimetilamina. Hal ini dapat terbentuk garam klorida dari pertukaran kuat-basa (Tabel 1).

4. Peran IER pada Sistem Pelepasan Obat Terkendali

Kelemahan utama dari pelepasan terkontrol dosis dumping, mengakibatkan

peningkatan risiko toksisitas. Penggunaan IER selama pengembangan formulasi pelepasan

terkendali memainkan peran penting karena sifat obat yang dapat memperlambat dan

mencegah pembuangan dosis.

Penggunaan IER ke dalam sistem pelepasan obat telah dianjurkan karena stabilitas

fisika-kimia obat, sifat inert, ukuran seragam, bentuk bulat yang membantu coating dan

keseimbangan mendorong pelepasan obat yang direproduksi dalam lingkungan ionik. Sifat

fisik dan kimia dari IER akan melepaskan obat lebih seragam daripada formulasi matriks

sederhana. Molekul obat yang melekat pada resin yang dilepaskan oleh ion yang bermuatan

dalam saluran pencernaan, diikuti oleh difusi molekul obat secara bebas dari resin seperti

yang ditunjukkan pada persamaan di bawah ini. (6) dan (7):

di mana, X dan Y adalah ion dalam saluran pencernaan.

IER telah digunakan sebagai pembawa obat dalam bentuk sediaan farmasi untuk

mengendalikan pelepasannya. Pelepasan berkepanjangan dari bahan aktif dilakukan dengan

menyediakan lapisan semipermeabel sekitar diskrit, menit, partikel resin pertukaran ion

Page 7: Resin Penukar Ion Kelas A

dengan komponen obat yang telah membentuk kompleks resin obat larut. Lapisan semi-

permeabel menciptakan penghalang difusi dan ketebalan yang dapat disesuaikan untuk

memberikan tingkat yang diinginkan dari ketersediaan obat di saluran pencernaan selama

periode waktu tertentu.

5. Pembuatan IER dan resonansinya

Kebanyakan IER dibuat oleh proses polimerisasi suspensi. Dalam beberapa kasus

monomer netral (misalnya stirena, metil akrilat dan acrylonitrile) yang dihasilkan dari beads

polimer kemudian dimodifikasi secara kimia untuk memperkenalkan fungsi asam atau

basa.misalnya, natrium polistiren sulfonat dibuat dengan polimerisasi suspensi dari campuran

stirena dan divinilbenzena untuk membuat beads polimer kecil. Beads yang kemudian

tersulfonasi menggunakan asam sulfat pekat dan dinetralkan dengan natrium hidroksida

menghasilkan bentuk natrium resin penukar kation asam kuat. Resinates yang dibuat

langsung dari monomer asam contohnya resin polacrilex yang dibuat dari polimerisasi

suspensi campuran asam metakrilat dan divinilbenzena. Dalam penggunaanya, resin biasanya

dikeringkan dan dijadikan bubuk halus 40-150 µm. Persiapan resin dilakukan dengan cara

mencampurkan resin dengan larutan beberapa waktu untuk loading. Resin/cairan bubur

kemudian disaring dan filtrat dicuci. Tergantung tujuannya, resinates kemudian dikeringkan

pada oven vakum 600 C. jika untuk cairan tidak perlu dikeringkan. Ada beberapa keadaan

dimana resinates langsung dipakai tanpa filtrasi. Resinates yang kering mempunyai sifat fisik

yang mirip dengan resin sehingga dapat diformulasikan menjadi tablet, kapsul, permen karet,

lozenges, suspensi dan troches. Cara terbaik untuk mendapatkan resinates adalah dengan cara

pengeringan semprot yang menggunakan prosesor fluidized bed. Prosesnya adalah larutan

disemprotkan pada resin dengan pengeringan tetap berlangsung. Pelepasan obat tergantung

pada efisiensi kompleks yang terbentuk antara obat dan resin. Pelepasan ini dapat diatur

dengan metode lapisan, caranya larutan resin disemprotkan pada obat dengan pengeringan

simultan, hal ini akan memungkinkan distribusi cam[uran resinate yang seragam.

6.Mekanisme dan Prinsip

Resin pertukaran anion mempengaruhi gugus fungsional dasar

yang dapat menghilangkan anion dari larutan asam sedangkan resin

penukar kation mengandung gugus fungsi asam, dapat menghilangkan

kation dari larutan basa. Kegunaan dari resin penukar ion adalah untuk

memperpanjang efek dari pelepasan obat yang berdasarkan muatan

Page 8: Resin Penukar Ion Kelas A

positif dan negatif sediaan farmasetika, dikombinasikan dengan resin

yang tepat untuk menghasilkan resinates polysalt tidak larut.

R-SO-3 H+ + H2N-A ↔ R-SO-3 – H3N-A (8)

R-N+H3OH- + HOOC-B ↔ R-N+H3 – OOC-B+H2O

(9)

H2N-A → obat awal/ bahan obat dasar

R-SO-3H+ → penukar kation,

HOOC-B → obat yang bersifat asam

R-NH3+OH- → resin penukar anion

Resin penukar ion yang diadministrasikan secara oral akan

berinteraksi dengan asam lambung salama sekitar 2 jam pada pH 1.2 ,

dan bergerak menuju usus kemudian akan berintraksi dengan cairan di

usus yang memiliki pH alkai atau basa[21].

7. Sifat penting dari IER

Selama proses pengembangan formulasi dengan IER, beberapa sifat yang biasanya dianggap penting oleh para peneliti termasuk berikut:

a. ukuran partikel dan bentuk: kecepatan reaksi pertukaran ion tergantung pada ukuran partikel resin. Pengurangan ukuran partikel resin secara signifikan mengurangi waktu yang dibutuhkan untuk bereaksi mencapai keseimbangan dengan media sekitarnya [22].

b. Porositas dan Swelling: porositas didefinisikan sebagai rasio dari volume material terhadap massanya. Ukuran ion, yang dapat berpenetrasi ke dalam matriks resin, sangat tergantung pada porositas. Porositas dari ion-exchange tergantung pada prosedur polimerisasi. Jumlah swelling berbanding lurus dengan jumlah gugus fungsi hidrofilik yang melekat pada matriks polimer dan berbanding terbalik sehingga terbentuk ikatan silang divinil benzena dalam resin [23].

c. Ikatan silang: persentase dari ikatan silang mempengaruhi struktur murni fisik partikel resin. jumlah dari ikatan silang dikendalikan oleh persen dari divinylbenzene (DVB) yang digunakan dalam copolymerization. Fraksi DVB menentukan sejauh mana resin penukar ion bebas untuk membengkak dan menyusut. Pembengkakan pada gilirannya mempengaruhi tingkat hidrasi, volume ekspansi dari resin untuk menyerap molekul yang besar. Bahkan setelah penyerapan, beberapa molekul besar mungkin sulit untuk mengevaluasi penyerapan, beberapa molekul besar mungkin sulit untuk mengelusi kecuali pada persentase DVB rendah. Kapasitas pembengkakan resin

Page 9: Resin Penukar Ion Kelas A

penukar ion ketika dibasahi telah dimasukkan untuk penggunaan praktis dengan bentuk kalium resin asam polymethacrylic, Amberlite IRP-88, sebagai agen tablet disintegrasi [24]. Resin dengan ikatan silang rendah dapat mengambil cukup banyak air dan membengkak menjadi struktur yang lembut dan gelatin.

d. Kapasitas yang tersedia: Kapasitas penukar ion adalah ukuran kuantitatif dari kemampuannya untuk mengambil dan menukar ion berlawanan (jumlah situs ion per satuan berat atau volume). Kapasitas tukar dapat membatasi jumlah obat yang dapat diserap pada resin. Resin asam karboksilat derifat dari polimer asam akrilat memiliki kapasitas tukar yang lebih tinggi dari asam atau amina resin sulfonat karena ionik substituen yang lebih bulk dan matriks polystyrene. Oleh karena itu, persentase obat yang lebih tinggi mungkin sering dicapai dengan resin asam karboksilat.

e. Kekuatan asam basa: Kekuatan asam atau basa dari penukar tergantung pada berbagai kelompok ionogenik, dimasukkan ke dalam resin. pKa resin akan memiliki pengaruh yang signifikan pada tingkat di mana obat akan dilepaskan dari resinat dalam cairan lambung.

f. Stabilitas: Penukar ion resin adalah zat yang sangat inert. Pada suhu biasa dan termasuk agen pengoksidasi yang lebih kuat, vinylbenzene crosslinked oesins tahan terhadap dekomposisi melalui serangan kimia.

g. Kemurnian dan toksisitas: kombinasi resin obat mengandung 60% atau lebih dari resin, perlu untuk menetapkan toksisitas resin pertukaran ion. Produk komersial tidak dapat digunakan karena mereka mengandung kotoran yang menyebabkan keracunan. Oleh karena itu, pemurnian secara hati-hati resin sebelum pengobatan menggunakannya diperlukan.

8. Preparasi Umum dari Obat Beresonansi dan Obat Loading

Langkah terpenting dalam penyusunan obat beresonansi yaitupemurnian resin. Pemurnian umumnya dilakukan berulang kali antara natrium dan hidrogen dengan penukar kation atau antara klorida dan hidroksida dengan penukar anion. Setelah dicuci dengan air dan pengeringan udara, resin diayak untuk mendapatkan fraksi. Obat yang diformulasi dalam resinat harus memiliki struktur kimia gugus asam atau basa dengan nilai t1/2 antara 2 sampai 6 jam. Obat harus diserap dengan baik di saluran pencernaan dan juga harus stabil dalam lambung.

Pembuatan obat loading dilakukan dengan dua cara:

a. Proses Kolom - larutan obat yang memiliki konsentrasi tinggi dielusi melalui kolom resin, sampai dicapai kesetimbangan.

b. Proses Batch - partikel resin diaduk dengan larutan obat pekat volume besar. Selanjutnya resin dicuci untuk menghilangkan adheren bebas, obat tidak terikat dan udara kering.

9. Evaluasi Obat beresonansi

Tes in vitro menunjukkan pola pelepasan obat dari bentuk sediaan awal beresonansi.

Hal ini tergantung pada ukuran resin, tingkat lintas hubungan resin dengan obat, sifat resin,

sifat obat dan uji kondisi yang kekuatan ion dari media disolusi . Dalam prosedur in vivo

Page 10: Resin Penukar Ion Kelas A

digunakan untuk memperkirakan aktivitas obat bergema termasuk serum penentuan tingkat

konsentrasi, ekskresi urin, dan studi toksisitas. Bioavailabilitas obat dari kompleks obat resin

tergantung pada kedua transit partikel melalui saluran dan pelepasan obat kinetika

pencernaan. Kompleks ini akan merilis konten aktif hanya ketika digantikan oleh ion yang

memiliki muatan yang sama. Karena pertukaran adalah proses keseimbangan, itu akan

tergantung pada konstitusi ionik dan volume cairan dari cairan tubuh.

Sebagai tambahan, rilis yang tidak insta dan obat harus menyebar melalui resin dari

tempat pertukaran internal. Dengan demikian, pengocokan dan waktu paparan memainkan

peran penting dalam pelepasan obat. Dalam usus, pH netral harus menjaga semua situs ionik

terionisasi, dan proses pertukaran harus terjadi terus menerus. Penyerapan ke dalam tubuh

obat dilarutkan harus mendorong keseimbangan lebih lanjut terhadap pelepasan obat. Dalam

usus besar, desorpsi dari resin dan penyerapan ke dalam tubuh dapat cukup diperlambat

karena konten yang rendah cairan, terperangkap dalam feses, dan penyerapan yang sedikit di

usus. Resin dengan ketidaklarutan tinggi tidak pernah akan melarut.

10. Aplikasi Farmasi

10.1 Beberapa aplikasi farmasi IER meliputi:

1. Penyamaran Rasa

Penyamaran rasa pahit pada bahan aktif dalam formulasi oral merupakan

tantangan besar bagi industri farmasi terutama untuk pasien anak dan geriatri.

Penyamaran dari rasa tidak enak dapat meningkatkan kepatuhan dan nilai produk. Di

antara dari metode penyamaran rasa, resin pertukaran ion merupakan metode yang murah

dan dapat dikembangkan. Sebelumnya digunakan karbomer untuk menutupi rasa yang

tidak menyenangkan dari eritromisin dan klaritromisin, dengan adsorpsi Carbopol dan

kemudian dilakukan proses enkapsulasi

2. Menghilangkan polimorfisme

Banyak sediaan solid farmasi bisa eksis dalam bentuk yang berbeda. Polimorfisme

sering ditandai sebagai kemampuan suatu zat obat untuk eksis sebagai dua atau lebih fase

kristal yang memiliki pengaturan yang berbeda dan / atau konformasi molekul dalam kisi

kristal. Kegagalan untuk menyelesaikan masalah tersebut dapat mengakibatkan masalah

stabilitas yang signifikan untuk bentuk sediaan akhir. Resin pertukaran ion menyajikan

cara yang unik untuk menangani masalah ini karena menggunakan resinates untuk

menghilangkan masalah polimorfisme.

3. Peningkatan Disolusi Obat yang Sukar Larut

Page 11: Resin Penukar Ion Kelas A

Pertukaran ion kompleks resin obat dapat digunakan untuk

meningkatkan laju disolusi obat yang sukar larut. Menggunakan

metode mikronisasi untuk meningkatkan laju disolusi dapat menjadi

masalah, karena sering memerlukan peralatan khusus, dapat terjadi

aglomerasi partikel halus setelah penggilingan,grinding juga dapat

menyebabkan pencairan dan konversi ke bentuk kristal lainnya.

Masalah tersebut dapat diminimalkan dengan menggunakan

pendekatan resin pertukaran ion.

4. Peningkatan Stabilitas

Resinat obat lebih stabil daripada obat asli. Misalnya, vitamin

B12 memiliki shelf-life hanya beberapa bulan sementara resinatnya

lebih dari dua tahun. Contoh lain adalah nikotin yang mengalami

discolor pada paparan udara dan cahaya, tetapi resinatnya dalam

pembuatan permen karet nikotin dan lozenges jauh lebih stabil.

5. Peningkatan karakteristik fisik

Kebanyakan obat berbentuk solid dan ada beberapa yang cairan

atau berupa solid yang sulit ditangani. Sifat fisik dari resinat mirip

dengan resin bukan obat,resinat obat berbentuk free-flowing solid.

Contoh, resinat nikotin yang digunakan dalam permen karet nikotin

dan lozenges. Nikotin berbentuk cair tapi resinatnya stabil dalam

bentuk free-flowing solid.Resin memiliki morfologi macroreticular,

yang sangat baik untuk formulasi.

10.2 Aplikasi penghantaran obat

1. Penghantaran obat oral

Penggunaan IER penting dalam pengembangan system

pelepasan terkendali atau berkelanjutan karena sifat pertahanan obat,

pencegahan dose dumping, stabilitas fisika-kimia, keseragaman ukuran

dan pelepasan obat reprodusibel dalam lingkungan ionic lebih baik.

Resinasi obat sebagai reservoir menyebabkan perubahan pelepasan

obat dalam tablet polimer hidrofilik.

2. Penghantaran obat nasal

Page 12: Resin Penukar Ion Kelas A

Perkembangan formulasi nasal untuk menghentikan perokok

menyediakan profil nikotin dalam plasma berkelanjutan yang optimal.

Formulasi ini adalah Amberlite IRP69 dan Amberlite IR120 di mana

Amberlite IRP69 memiliki sifat alir dan kapasitas serap yang lebih baik

daripada Amberlite IR120

3. Penghantaran obat transdermal

Pada system pengiriman obat transdermal, Fluktuasi laju

pelepasan ketoprofen dari pembawa gel berbasis karbopol

mengandung serat pertukaran ion jauh lebih rendah dibandingkan

dengan gel yang sederhana, meskipun jumlah kumulatif pengiriman

ketoprofen kurang. Selain itu, ion dapat meningkatkan laju dan tingkat

pengiriman ketoprofen.

4. Pemberian obat tetes mataPada sistem penghantaran obat opthalamic, misalnya Betoptic S merupakan

suspensi mata steril dan mengandung 0,25% betaxolol hidroklorida, dimana merupakan reseptor beta-adrenergik blocking agen kardioselektif yang diproduksi oleh Alcon Laboratories di Amerika Serikat. Betoptic S adalah produk resinate ophthalmic mata yang dirancang untuk menurunkan tekanan intraokular yang tinggi. Obat kompleks resinate terbentuk jika obat bermuatan positif terikat dengan resin kation penukar ion (Amberlite1 IRP 69). Pada suspensi obat mata 0,25% menunjukkan adanya bioavailabilitas yang meningkat.

5. Diagnosis dan aplikasi terapetik

Pada penentuan diagnostik telah digunakan sintetis yang setara dengan polisakarida alami berdasarkan resin pertukaran ion. Resin pertukaran ion telah berhasil digunakan dalam terapi pengobatan penyakit hati, insufisiensi ginjal, penyakit urolithic dan penyakit kulit. Phenteramine, amina simpatomimetik diindikasikan untuk penggunaan jangka pendek pada obesitas exogeneous sebagai penurunan berat badan yang menggunakan pembatasan kalori. Ia juga memiliki aplikasi dalam mengontrol kolesterol dan tingkat ion kalium. Selain itu sodium polystyrene sulfonate merupakan resin penukar kation sulfonat yang digunakan untuk terapi hyperkalemia dan gagal ginjal akut.

11. Beberapa IER (Resin Penukar Ion) di pasaran

Pembuatan produk IER mengandung adsorben amfetamin padaresin penukar ion asam sulfonat (Bifetamin) yang digunakan sebagai penekan dan mengontrol nafsu makan anak. Obat diberikan sekali atau dua kali sehari. Produk yang digunakan untuk batuk dan demam mengandung fenilpropanolamin, klorpeniramin dan dekstrometorpan.

Page 13: Resin Penukar Ion Kelas A

Tabel beberapa IER yang digunakan dalam formulasi farmasetik

Nama komponen Nama komersial Penyedia Dosis sehari

Resin polakrilex Amberilite IRP64 Roham dan Haas, Philadelphia

Dosis sehari 270 mg

Kalium Polakrilin Amberilite IRP88 Roham dan Haas, Philadelphia

Dosis sehari 270 mg

Natrium polistiren sulfonat

Amberilite IRP69 Roham dan Haas, Philadelphia

Dosis maksimal 60 g

Resin kolestiramin Duolite AP143 Roham dan Haas, Philadelphia

Dosis maksimum yang direkomendasi untuk reduksi kolesterol : 24 gram dalam dosis terbagi

12. Kesimpulan

IER berperan dalam modifikasi pelepasan obat dengan membentuk kompleks dengan bahan obat. Penelitian ini mereview sifat kimia, metode preparasi dalam perbedaan penggunaan yang berharap peneliti yang akan menggunakan resin lebih efektif dalam sistem formulasi penghantaran obat terkontrol.