CIM Zaragoza Dra. Beatriz Espinosa Franco Q.F.B. Gómez Hernández Kisel Anay Q.F.B. López Benítez Lluvia Edén
CIM Zaragoza Dra. Beatriz Espinosa Franco
Q.F.B. Gómez Hernández Kisel Anay Q.F.B. López Benítez Lluvia Edén
DOLOR
El dolor es definido como “una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesión tisular real o potencial”.
Clasificación:
• AGUDO: Mecanismo de alarma
• CRÓNICO: Fenómeno subjetivo conocido solamente por la experiencia
Dolor
Duración
Agudo
Crónico
Patogenia
Neuropático
Nociceptivo
Psicógeno
Localización
Somático
Visceral
Curso
Continuo
Irruptivo
Intensidad
Leve
Moderado
Severo
Factores pronósticos
Bueno
Malo
Farmacología
Sensible a opio
Poco sensible
Insensible
Escalera del Dolor (OMS 86)
• Opioides Mayores + AINE
Dolor
fuerte
• Opioides Menores + AINE Dolor moderado
• AINE Dolor leve
Clasificación de analgésicos
a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los más potentes antiinflamatorios .
b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.
Clasificación de opiodes por receptor
Agonistas puros
Agonistas parciales
Antagonistas-agonista
OPIÁCEO: sustancia derivada del opio. OPIOIDE: sustancias, derivada o no del opio, que actúan sobre los receptores opioides.
Agonistas puros : unión a µ
Morfina
Hidromorfona
Codeína
Tramadol
Oxicodona
Hidrocodona
Metadona
Levorfanol y Fentanilo
Nombre Dosis (mg) Proporción en potencia oral-
parenteral
Duración (h)
Eficacia Uso
Morfina 10 Baja 4-5 Alta Edema, infarto al miocardio
Levorfanol 2-3 Alta 4-5 Alta Antitusivo
Meperidina 60-100 Media 2-4 Alta Sedación y anti diarreico
Codeína 30-60 x102 Alta 3-4 Bajo Analgesia y antitucivo
Metadona 10 Alta 4-6 Alta Supresión
Fentanil 0.1 Parenteral 1-1:30 Alta Posoperatorio
Nalbufina 0.5-1 Parenteral 4-8 Alta Pre- operatorio (adjunto con anestesia)
Nombre Vía de
administración Biodisponibilidad
Vida media
Unión a proteínas
Pico en suero
Morfina IV, VO,IT, IM,
rectal. 17-33% 2-4h 20-35%
5- 10min (parenteral)
4.4h (tabletas)
10.3h (cápsulas)
Levorfanol VO, IM, IV, SC 11-16h 10-60min
Meperidina VO, IM, IV 50-60% 2.5-4h 65-75% 1h
Codeína VO 2.5-3h No unión 2h
Metadona VO, IM, SC, IV 9.87h 85-90% 1-2h
Fentanil IV, IM 36-71% 2-4h 80-85 20-30min
Nalbufina IM, IV 20% 2-5h 50% 30min (IM) 1-3 min (IV)
Farmacocinética
Naturaleza
Naturales
• Codeína
• Morfina
• Noscapina
• Papaveina
• Tevaína
Semisintéticos
• Buprenorfina
• Etilmorfina
• Heroína
• Oxicodona
• Oximorfina
• Tramadol
Sintéticos
• Butorfanol
• Dextropropoxifeno
• Fentanilo
• Metadona
• Pentazocina
Principales Grupos GRUPO COMPONENTES
GRUPO DE LA MEPERIDINA MEPERIDINA(PEPTIDINA)
FENTANILO
LOPERAMIDA
DIFENOXILATO
GREUPO DE LA METADONA METADONA
DEXTROPROPOXIFENO
DEXTROMORAMIDA
GRUPO DEL BENZOMORFANO PENTAZOCINA
FENAZOCINA
CICLAZOCINA Y ANÁLOGOS
GRUPO DEL MORFINANO LEVORFANOL
DEXTROMETORFANO
LEVALORFANO
BUTORFANOL
OTROS FÁRMACOS OPIOIDES MEPTACINOL
OXILORFANO
DEZOCINA
NALBUFINA
NALFURAFINA
ETORFINA
FOLCODINA
BUPRENORFINA
Receptor Característica
Receptores mu (µ) µ1: Analgesia, sedación, nauseas vomito, constipación, retención urinaria, miosis, bradicardia, Tºc, tolerancia. µ2 : Sedación, depresión respiratoria, dependencia
Receptores Kappa(ķ) •Analgesia débil •sedación •miosis •ligera depresión respiratoria.
Receptores Sigma (σ) •Depresión respiratoria débil •disforia, •alucinaciones •náuseas y vómito •tolerancia
Salicilatos
• Ácido acetilsalicílico
Pirazolonas
• Clofenazona
• Bumadizona
• Metamizol
Paraminofenol
• Fenacetina
• Paracetamol
Indoles
• Indometacina
Oxicames
• Peroxicam
Derivados de ácido nicotínico
• Clonixinato de lisina
Derivados de naftilalcalona
• Nabumetasona
Derivados de sulfonanilida
• Nimesulida
CLASIFICACIÓN DE AINES
Derivados del ácido acético
• Arilacéticos-Fenilacéticos
• Diclofenaco
• Pirrolacético
• Ketorolaco
• Piranoacético
Fenamatos-Arilantranilicos
• Ácido mefenámico
Ácido propionico
• Ibuprofeno
• Naproxeno
CLASIFICACIÓN DE AINES
Características diferenciales Acción farmacológica AINES OPIOIDE
Analgesia Lugar de acción
Periférica Central
Eficacia Moderada Intensa
Usos clínicos Cefaleas Dolores viscerales e intensos
Artralgias
Mialgias
Otras acciones Antipirética Narcosis
Antiinflamatoria Sueño
Anti agregante plaquetario
Dependencia
Tolerancia
PROSTAGLANDINAS
Moléculas de carácter lípidico liberadas en la inflamación y dolor
PGE2 Y PI2 (protaciclina) provocan eritema y aumento en el flujo sanguíneo local
PGE2, PGF2a Y PGE1 provocan dolor
PGE2 se libera en hipotálamo y provoca fiebre
SITIOS DE ACCIÓN DE LAS PROSTAGLANDINAS EN CONDICIONES FIOSIOLÓGICAS
SISTEMA GASTROINTESTINAL
PGI2 inhibe la formación de ácido clorhídrico (receptor acoplado a
proteína G inhibitoria y esa a su vez acoplada negativamente a
adenilato ciclasa)
PGE2 Y PGF2A estimulan la síntesis de moco protector
Ciclooxigenasas
COX 1
Síntesis de prostaglandinas
Cito protección gástrica
Cito protección renal
Regulación de flujo sanguíneo
Regulación plaquetaria
Constitutiva COX 2 Inducida
Inflamación
Dolor Fiebre
Puede ser inhibida por dexametasona y meloxicam
COX 3
Inhibidores no selectivos de COX
• Mayor afinidad a COX2
• Indometacina
• Piroxicam
• Diclofenaco
• Etodolaco
• Naproxeno
• Ibuprofeno
Inhibidores selectivos de COX 2
• Meloxicam
• Salicilatos
• Nimesulida
• Nabumetona
• Etodolaco
Inhibidores específicos de COX2
• Celecoxib
• Refecoxib
Mayor afinidad a COX1 •Ácido acetilsalicílico •Diclofenaco •Naproxeno •Ibuprofeno
Ciclo-oxigenasas
• Proteccion de mucosa gastrica
• Regulacion hemodinamica renal
• Agregacion plaquetaria
COX 1 PG’s
citoprotectoras
• Citoquinas
• Inflamacion
• Mitogenesis
COX 2 PG’s
Proinflamatorias
AINES Duración
(h) Analgésico
Anti-inflamatorio
Anti- pirético
Tipo de dolor
Uso clínico
Salicilatos Aspirina
6-8
+++
+++
+++
Leve- moderado
Dismenorrea, fiebre reumática, artritis reumatoide, infarto a miocardio (profiláctico)
Para-aminofenoles Paracetamol
4-8
+++
0
+++
Leve- moderado
Mialgia, neuralgia
Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco
6-8 12 6-8
+++ +++ +++
+++ +++ +++
+++ +++ +++
Severo- moderado
Severo-
moderado
Leve – moderado
Reumatismo, bursitis, tendinitis, espondilitis, osteartritis. Reumatismo, bursitis, atritis. Dolor dental posoperatorio
AINES Duración
(h) Analgésico
Anti-inflamatorio
Anti- pirético
Tipo de dolor
Uso clínico
Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco
6-8 4-6
++ +++
+++ +
++ ++++
Moderado-
severo
Reumatismo, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil. Extracción quirúrgica
Derivados de ácido propioníco Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno
8-12 8-12 6-8
+++ +++ ++
+++ +++ +++
++ ++ +
Agudo-crónico
Leve-
moderado.
Leve- moderado
Odontología: Lesiones en partes blandas con edema Bursitis, tendinitis, dismenorrea. Reumatismo, dismenorrea.
Derivados benzotiacinicos Piroxicam Tenoxicam
12-24 24
+++ +++
+++ +++
+ +
Crónico
Reumatismo, dismenorrea.
Sulfonanilida Nimesulida
12
+++
++
+
Moderado
Dismenorrea, migraña, osteoartritis
AINES Vía de
administración Biodisponibilidad Vida media
Unión a proteínas
Pico en suero
Salicilatos Aspirina
Oral, rectal 50-75% 15-20min 33% 1-2 h
Para-aminofenoles Paracetamol
Oral, rectal 1-3 h 20-50% 10-60 min
Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco
Oral, IV. Oral Oftálmico, VO, Tópico
100% 50%
4.5h 7h 2.3h
90% 93% >99%
3-4h 1-2h
Farmacocinética
AINES Vía de
administración Biodisponibilidad Vida media
Unión a proteínas
Pico en suero
Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco
Oral Oral, IM, IV
16% 100%
5h 4-9h
99% 99%
30-60 min
45 min 1-min (IV)
Derivados de ácido propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno
Oral Oral Oral
95%
2-4h 12-17h 2.5-5.4h
90-99% >99% >99%
1-2h
1-4h
0.5-2 o 6-7h
Derivados benzotiacinicos Piroxicam
Oral 45-50h 97%
AINES Desorden gástrico Nefrotoxicidad Hepatotoxicidad
Salicilatos
Aspirina
+
-
-
Para-aminofenoles
Paracetamol
-
+
+
Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco
+++ +++ ++
++ + ++
- - -
Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco
++ *
+
+
Derivados de ácido propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno
++ ++ +++
++ ++ -
++ + -
Derivados benzotiacinicos Piroxicam
+++
+
+
* No establecidas
Toxicidad
Efectos adversos
Digestivo
Renal
Efectos adversos
USO ANALGESICOS
PROCEDIMIENTO MENOR • Paracetamol
COLOCACION DE IMPLANTES
• Diclofenaco
• Ibuprofeno
• Meloxicam
ENDODONCIAS • Ibuprofeno
• Dexketoprofeno
CIRUGIA MOLARES
Anestésicos Locales Suspensión de la sensibilidad en forma
reversible por medios terapéuticos.
La anestesia es un procedimiento de rutina para el odontólogo pero desagradable para el paciente.
Mecanismo de acción
• A.L inhiben de forma reversible la conducción nerviosa.
• Bloquean el inicio de la despolarización y la propagación del cambio del potencial de membrana
Bloqueo progresivo
Orden de pérdida de sensaciones: Dolor Frio Calor Tacto Presión Vibración Propiocepción (sens. Profunda) Función motora * Se invierte en la recuperación
CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS
TIPO ESTER TIPO AMIDA
- Cocaína - Benzocaína - Procaína - Tetracaína
- Lidocaína - Mepivacaína - Bupivacaína - Ropivacaína
Anestésicos Vía de administración Vida media Potencia
(procaína=1) Acción
Pico en suero
Cocaína
Tópica 75 min 2 Media 5 min
Benzocaína
Oral, tópica Solo uso en superficie
Procaína
Espinal periférica 7.7 min 1 Corta 2-5 min
Tetracaína
Tópica, subaracnoidea, oftálmica. periférica
16 Larga 60 s
Tipos Esteres
Anestésicos Vía de
administración Duración del
efecto Vida
media Potencia
(procaína=1) Acción Pico en suero
Lidocaína
Tópica IV
Oftálmico
10-20 min 15min
1.5-2h 4 Media
45-90 s 40s
Mepivacaína
Epidural, infiltración 2-2.5h 1.9h 2 Media 7-15 min
Bupivacaína Epidural, periférica, IT,
IV 1.5-8.5h 1.5-5.5h 16 Larga 4-6 min
Ropivacaína
IV Epidural
3-15h 2.4h 5-7h
16 Larga 3- 15 min
Tipos Amidas
Efectos adversos