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PsychotropesPsychotropes
PharmacologiePharmacologie
B. Aouizerate B. Aouizerate PsychiatrePsychiatre
Chef de Clinique-AssistantChef de Clinique-Assistant
Service Universitaire de Psychiatrie du Pr TignolService Universitaire de Psychiatrie du Pr Tignol
Docteur en Neurosciences et PharmacologieDocteur en Neurosciences et Pharmacologie
Laboratoire de Psychobiologie des Comportements Adaptatifs du Pr Le Moal Laboratoire de Psychobiologie des Comportements Adaptatifs du Pr Le Moal (INSERM U259)(INSERM U259)
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AntidépresseursAntidépresseurs
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ImipraminiquesImipraminiques
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’élimination 10-70 heuresDemi-vie d’élimination 10-70 heures
• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques
– Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
– Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
– Antagoniste des récepteurs noradrénergiques de type Antagoniste des récepteurs noradrénergiques de type 11
– Antagoniste des récepteurs muscariniques MAntagoniste des récepteurs muscariniques M11
– Antagoniste des récepteurs histaminiques HAntagoniste des récepteurs histaminiques H11
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ImipraminiquesImipraminiques
• Contre-indicationsContre-indications
– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle
– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique
• Prudence Prudence
– Affection cardiaque et insuffisance coronarienneAffection cardiaque et insuffisance coronarienne
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– EpilepsieEpilepsie
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
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ImipraminiquesImipraminiques
• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques
– Asthénie, anxiétéAsthénie, anxiété
– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire
– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes
– Confusion mentaleConfusion mentale
• Effets neurologiquesEffets neurologiques
– TremblementsTremblements
– DysarthrieDysarthrie
– EpilepsieEpilepsie
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ImipraminiquesImipraminiques
• Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs
– DigestifsDigestifs
o Sécheresse buccaleSécheresse buccale
o Langue dépapilléeLangue dépapillée
o Douleurs épigastriquesDouleurs épigastriques
o ConstipationConstipation
– OculairesOculaires
o Troubles de l’accommodationTroubles de l’accommodation
o Augmentation de la tension intra-oculaireAugmentation de la tension intra-oculaire
– UrinairesUrinaires
o DysurieDysurie
o Rétention d’urineRétention d’urine
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ImipraminiquesImipraminiques
• Effets cardiovasculairesEffets cardiovasculaires
– TachycardieTachycardie
– Hypotension artérielle (avec renforcement orthostatique)Hypotension artérielle (avec renforcement orthostatique)
– Troubles de la conduction et du rythmes cardiaquesTroubles de la conduction et du rythmes cardiaques
• Effets sexuelsEffets sexuels
– ImpuissanceImpuissance
– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme
• Effets métaboliquesEffets métaboliques
– Prise de poidsPrise de poids
• Effets allergiques et hématologiquesEffets allergiques et hématologiques
– Eruptions cutanées, rashEruptions cutanées, rash
– Leucopénie, agranulocytose, hyperleucocytose, éosinophilieLeucopénie, agranulocytose, hyperleucocytose, éosinophilie
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ImipraminiquesImipraminiques
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– AntihypertenseursAntihypertenseurs
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BenzodiazépinesBenzodiazépines
– Autres agents à action anticholinergiqueAutres agents à action anticholinergique
– Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
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ISRSISRS
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Fluoxétine (Prozac®) (5-6 jours)Fluoxétine (Prozac®) (5-6 jours)
o Paroxétine (Déroxat®) (24 heures)Paroxétine (Déroxat®) (24 heures)
o Sertraline (Zoloft®) (25 heures)Sertraline (Zoloft®) (25 heures)
o Citalopram (Séropram®) (33 heures) Citalopram (Séropram®) (33 heures)
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ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Fluoxétine (ProzacFluoxétine (Prozac®)®)
o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
o Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
o Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2CC
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ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Paroxétine (DéroxatParoxétine (Déroxat®)®)
o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
o Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
o Antagoniste des récepteurs muscariniques MAntagoniste des récepteurs muscariniques M11
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ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Sertraline (ZoloftSertraline (Zoloft®)®)
o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
o Inhibiteur de la recapture de la dopamineInhibiteur de la recapture de la dopamine
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ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Citalopram (SéropramCitalopram (Séropram®)®)
o Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonineInhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine
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ISRSISRS
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– EpilepsieEpilepsie
– AVK (risque de saignement)AVK (risque de saignement)
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ISRSISRS
• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques
– Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieureAsthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure
– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire
– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes
– Confusion mentaleConfusion mentale
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ISRSISRS
• Autres effets secondairesAutres effets secondaires
– Céphalées, tremblements, vertigesCéphalées, tremblements, vertiges
– Nausées, vomissements, diarrhéeNausées, vomissements, diarrhée
– Sécheresse buccaleSécheresse buccale
– Anorexie ou augmentation de l’appétitAnorexie ou augmentation de l’appétit
– Prise ou perte de poidsPrise ou perte de poids
– SueursSueurs
– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme
– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques
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ISRSISRS
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
– Autres antidépresseurs sérotoninergiquesAutres antidépresseurs sérotoninergiques
– SumatriptanSumatriptan
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IRSNIRSN
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’élimination Demi-vie d’élimination
o Venlafaxine (Effexor®) 5 heuresVenlafaxine (Effexor®) 5 heures
• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques
– Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
– Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
– Inhibiteur de la recapture de la dopamineInhibiteur de la recapture de la dopamine
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IRSNIRSN
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– EpilepsieEpilepsie
– Hypertension artérielleHypertension artérielle
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IRSNIRSN
• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques
– Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieureAsthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure
– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire
– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes
– Confusion mentaleConfusion mentale
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IRSNIRSN
• Autres effets secondairesAutres effets secondaires
– NauséesNausées
– SomnolenceSomnolence
– Sécheresse buccaleSécheresse buccale
– Vertiges, tremblementsVertiges, tremblements
– ConstipationConstipation
– AnorexieAnorexie
– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques
– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme
– ImpuissanceImpuissance
– Augmentation de la pression artérielleAugmentation de la pression artérielle
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IRSNIRSN
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
– Autres antidépresseurs sérotoninergiquesAutres antidépresseurs sérotoninergiques
– SumatriptanSumatriptan
– Substances agissant sur le système noradrénergiqueSubstances agissant sur le système noradrénergique
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NSSANSSA
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’élimination Demi-vie d’élimination
o Mirtazapine (Norset®) 20-40 heuresMirtazapine (Norset®) 20-40 heures
• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques
– Antagoniste des récepteurs noradrénergiques Antagoniste des récepteurs noradrénergiques 22
– Antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2Antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2A, CA, C,, 5HT35HT3
– Antagoniste des récepteurs histaminergiques HAntagoniste des récepteurs histaminergiques H11
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NSSANSSA
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– Affections cardiaques graves ou en évolutionAffections cardiaques graves ou en évolution
– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle
– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique
– EpilepsieEpilepsie
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NSSANSSA
• Effets secondairesEffets secondaires
– SomnolenceSomnolence
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– VertigesVertiges
– Hypotension orthostatiqueHypotension orthostatique
– Augmentation de l’appétitAugmentation de l’appétit
– Prise de poidsPrise de poids
– DyslipidémieDyslipidémie
– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques
– Leuconeutropénie, agranulocytose Leuconeutropénie, agranulocytose
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NSSANSSA
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BenzodiazépinesBenzodiazépines
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AnxiolytiquesAnxiolytiques
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BenzodiazépinesBenzodiazépines
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Diazépam (Valium®) 100 heuresDiazépam (Valium®) 100 heures
o Clorazépate dipotassique (Tranxène®) 100 heuresClorazépate dipotassique (Tranxène®) 100 heures
o Clonazépam (Rivotril®) 34 heuresClonazépam (Rivotril®) 34 heures
o Bromazépam (Lexomil®) 10-20 heuresBromazépam (Lexomil®) 10-20 heures
o Alprazolam (Xanax®) 12 heuresAlprazolam (Xanax®) 12 heures
o Oxazépam (Seresta) 8 heuresOxazépam (Seresta) 8 heures
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Agoniste des récepteurs GABAAgoniste des récepteurs GABAAA
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BenzodiazépinesBenzodiazépines
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produit (rare)Hypersensibilité connue au produit (rare)
– Insuffisance respiratoire décompenséeInsuffisance respiratoire décompensée
– MyasthénieMyasthénie
– Apnées du sommeilApnées du sommeil
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
Page 30
• Effets secondairesEffets secondaires
– SomnolenceSomnolence
– Ataxie, vertigesAtaxie, vertiges
– Réactions paradoxalesRéactions paradoxales
o AgitationAgitation
o AnxiétéAnxiété
o IrritabilitéIrritabilité
o AgressivitéAgressivité
– Phénomènes d’amnésie de courte duréePhénomènes d’amnésie de courte durée
BenzodiazépinesBenzodiazépines
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• IntoxicationIntoxication
– SomnolenceSomnolence
– Difficultés d’élocutionDifficultés d’élocution
– AtaxieAtaxie
– Dyspnée, dépression respiratoireDyspnée, dépression respiratoire
– HyporéflexieHyporéflexie
– Confusion mentaleConfusion mentale
BenzodiazépinesBenzodiazépines
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• SevrageSevrage
– AnxiétéAnxiété
– IrritabilitéIrritabilité
– InsomnieInsomnie
– FatigueFatigue
– CéphaléesCéphalées
– Douleurs musculairesDouleurs musculaires
– Tremblements, frissonsTremblements, frissons
– SueursSueurs
– VertigesVertiges
– Difficultés de concentrationDifficultés de concentration
– Nausées, perte d’appétitNausées, perte d’appétit
– ConvulsionsConvulsions
BenzodiazépinesBenzodiazépines
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BenzodiazépinesBenzodiazépines
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BarbituriquesBarbituriques
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BuspironeBuspirone
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Buspirone (Buspar®) 2-11 heuresBuspirone (Buspar®) 2-11 heures
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT1Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT1A A
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BuspironeBuspirone
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produit Hypersensibilité connue au produit
– Insuffisance rénale ou hépatique sévèreInsuffisance rénale ou hépatique sévère
• Prudence Prudence
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
Page 36
• Effets secondairesEffets secondaires
– CéphaléesCéphalées
– Nausées, gastralgiesNausées, gastralgies
– VertigesVertiges
– InsomnieInsomnie
– SueursSueurs
BuspironeBuspirone
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BuspironeBuspirone
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
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HydroxyzineHydroxyzine
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Hydroxyzine (Atarax®) 6-8 heuresHydroxyzine (Atarax®) 6-8 heures
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Antagonistes des récepteurs muscariques MAntagonistes des récepteurs muscariques M11
– Antagoniste des récepteurs histaminergiques HAntagoniste des récepteurs histaminergiques H11
Page 39
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produit Hypersensibilité connue au produit
– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle
– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
HydroxyzineHydroxyzine
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HydroxyzineHydroxyzine
• Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs
– DigestifsDigestifs
o Sécheresse buccaleSécheresse buccale
o Langue dépapilléeLangue dépapillée
o Douleurs épigastriquesDouleurs épigastriques
o ConstipationConstipation
– OculairesOculaires
o Troubles de l’accommodationTroubles de l’accommodation
o Augmentation de la tension intra-oculaireAugmentation de la tension intra-oculaire
– UrinairesUrinaires
o DysurieDysurie
o Rétention d’urineRétention d’urine
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BuspironeBuspirone
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BenzodiazépinesBenzodiazépines
– Autres agents à action anticholinergiqueAutres agents à action anticholinergique