Produo de Extratos VegetaisColeta
Preparao do Material Vegetal Secagem e Estabilizao Moagem
Extrao Mtodos a quente e/ou frio
Concentrao dos Extratos
Fracionamento dos Extratos Solventes (Partio Lquido-Lquido e
Extrao cidoBase) Tcnicas Cromatogrficas
Anlise Qumica Mtodos Espectrofotomtricos (IR, UV, RMN, etc..)
Mtodos Espectromtricos (EM)
Produo de Formas Farmacuticas Derivadas de Plantas
Medicinais
Produo de Extratos VegetaisFatores que Podem Interferir no
Processo de Extraograu de diviso da droga vegetal; meio extrator:
seletividade do solvente depende da sua polaridade*; agitao;
temperatura: pode influenciar de maneira positiva, aumentando a
solubilidade de determinado princpio ativo, assim como de maneira
negativa, promovendo a degradao de princpios ativos termolbeis.
tempo: varia em funo do material a ser extrado, do estado de diviso
da droga, natureza das substncias, do solvente empregado, agitao e
temperatura. *Exemplo de solventes utilizados em extrao de drogas
vegetais:Solvente ter de petrleo, hexano Tolueno, diclorometano,
clorofrmio Acetato de etila, n-butanol Etanol, metanol Misturas
hidroalcolicas, gua: gua acidificada: gua alcalinizada: Tipos de
substncias preferencialmente extradas lipdeos, ceras, pigmentos
antraquinonas livres, leos volteis, glicosdeos cardioativos
flavonides, cumarinas simples heterosdeos em geral Saponinas,
taninos alcalides saponinas
Produo de Extratos VegetaisFormas Farmacuticas Empregadas em
FitoterapiaA administrao de agentes teraputicos necessita da sua
incorporao em uma forma farmacutica, caracterizada normalmente pelo
seu estado fsico de apresentao, constituda de componentes
farmacologicamente ativos e de adjuvantes farmacuticos. A escolha
da forma farmacutica mais apropriada para um produto fitoterpico
deve preconizar os seguintes objetivos: manter a eficcia e segurana
dos componentes ativos e assegurar sua qualidade; facilitar a
aplicao do medicamento, atravs da via de administrao mais
apropriada; permitir a administrao de dose efetiva do componente
ativo, com preciso adequada ao seu emprego seguro e sua adequao a
casos especficos; contornar problemas de estabilidade, atravs da ao
de adjuvantes farmacuticos; adequar as propriedades da forma
farmacutica s necessidades fisiolgicas da via de administrao , como
por exemplo, a adio de tonicizantes, que conferem uma presso
osmtica fisiologicamente compatvel com a via ocular e parenteral;
direcionar a cedncia de princpios ativos, seja quanto ao local mais
apropriado para a absoro ou quanto ao perfil de liberao; aumentar o
nvel de aderncia ao tratamento, atravs de adjuvantes secundrios,
tais como os adequadores organolpticos, que conferem caractersticas
sensoriais (gustativas, olfativas e visuais) aceitveis ao produto.
A obteno de uma forma farmacutica fitoterpica requer, portanto, j
desde o momento de seu planejamento, a existncia de conhecimentos
suficientes para responder adequadamente a esses critrios,
considerando ainda a viabilidade tcnica de sua produo, seja em nvel
oficinal, hospital ou industrial.
Produo de Extratos VegetaisFormas Farmacuticas Empregadas em
Fitoterapia Formas Farmacuticas SlidasPsSo constitudos por
partculas slidas, de granulometria definida e, na maioria dos
casos, destinada a preparaes extemporneas. Ex.: Drogas vegetais
modas empregadas na obteno de chs, ou por extratos secos destinados
dissoluo, a quente ou a frio, em um lquido adequado (gua, misturas
hidroalcolicas, leos, etc.). Ponto crtico: determinao da
granulometria.
GranuladosSo obtidos pela aglomerao de matrias-primas
pulverizadas e adjuvantes farmacuticos atravs do emprego de
aglutinantes. A incorporao de matrias-primas vegetais lquidas, tais
como leos fixos e volteis, sucos, solues extrativas e extratos na
granulao por via mida uma alternativa metodolgica na obteno de
granulados. Normalmente so destinados a preparaes extemporneas,
tais como solues ou suspenses, preparadas a quente ou a frio.
Nesses casos, altamente recomendvel a individualizao das doses em
embalagens apropriadas.
CpsulasPor definio, uma forma farmacutica de dose
individualizada, sendo constituda por um invlucro mais ou menos
elstico e por um complexo farmacutico que contm os princpios ativos
e os adjuvantes. Esses complexos farmacuticos podem ser produtos
secos, geralmente ps ou granulados, semi-slidos ou lquidos no
aquosos, como leos ou extratos oleosos. Representam uma das formas
farmacuticas de maior aceitao.
Produo de Extratos VegetaisFormas Farmacuticas Empregadas em
Fitoterapia Formas Farmacuticas SlidasComprimidosSo formas
farmacuticas que contm a dose de componentes ativos individualizada
na prpria forma, obtidas pela compactao de matrias primas slidas.
Representam, portanto, a forma farmacutica mais compacta de
matrias-primas slidas, com um elevado grau de organizao das
partculas. Como matrias-primas para a produo de fitoterpicos, podem
ser empregados ps e granulados. Normalmente so indicados para
administrao por via oral.
Comprimidos revestidosSo representados pelas drgeas,
caracterizadas pelo revestimento em mltiplas camadas, constitudas
principalmente por sacarose, ou comprimidos peliculados (film
tablets), formados por agentes polimricos sintticos.
Extratos secosSo preparaes obtidas pela eliminao total da fase
lquida atravs de operao de secagem em presso atmosfrica ou
reduzida, por liofilizao ou ainda pela incorporao de soluo
extrativa em matriz slida, com posterior secagem. Devem ainda
representar uma umidade residual mxima de 5%. A declarao dos
extratos deve conter, alm da denominao da droga, a mistura
extrativa que deu origem ao produto, a concentrao da substncia
marcadora e os adjuvantes presentes.
Produo de Extratos VegetaisFormas Farmacuticas Empregadas em
Fitoterapia Formas Farmacuticas Semi-SlidasExtratos espessos (ou
moles)So preparaes viscosas a temperatura ambiente, obtidas atravs
da concentrao de solues extrativas at o ponto de formar um massa
malevel contendo quantidades variveis de umidade residual. Segundo
a Farmacopia Brasileira (1988), os extratos moles so definidos como
preparaes semi-slidas obtidas por evaporao parcial dos extratos
vegetais, adicionadas ou no de adjuvantes farmacuticos. Esse tipo
de extrato est quase que completamente substitudo por extratos
secos, em razo de sua baixa estabilidade, dificuldade de manuseio e
suscetibilidade ao crescimento microbiano.
Pomadas ou cremes de consistncia elevadaSo formas farmacuticas
destinadas aplicao sobre a pele. As matrias-primas vegetais
incorporadas abrangem desde as slidas at as lquidas. De acordo com
as caractersticas dos componentes de interesse da matria-prima
vegetal empregada, a mesma estar suspensa ou dissolvida na fase
aquosa ou oleosa do produto, ou ainda, incorporada base.
EmulsesSo obtidas atravs de metodologias usuais de emulsificao,
ou atravs da dissoluo ou suspenso dos extratos nas bases.
SupositriosA incorporao dos extratos feita preferencialmente
quando a massa base alcana uma temperatura levemente superior quela
de solidificao.
Produo de Extratos VegetaisFormas Farmacuticas Empregadas em
Fitoterapia Formas Farmacuticas LquidasSucosTermo utilizado para
uma ampla variedade de preparaes fitoterpicas aquosas obtidas
atravs de diversos mtodos. Devido ao meio aquoso, h uma grande
necessidade de conservao, especialmente do ponto de vista
microbiolgico.
ExtratosSob ponto de vista amplo, podem referir-se a extratos
lquidos, moles ou secos. Os extratos lquidos podem ser obtidos
atravs de diferentes metodologias de extrao ou dissoluo, atravs do
emprego adequado de solventes ou misturas destes, com o objetivo de
retirar, com maior ou menor especificidade, determinados
componentes qumicos. Sob esse ponto de vista, podemos ter solues
extrativas aquosas, hidroalcolicas, gliclicas, hidropoligliclicas
ou oleosas. Os extratos lquidos tambm podem ser reconstituio de
produtos secos ou concentrados preparados pela
Extratos aquososDevem ser preparados para uso imediato, devido
susceptibilidade de degradao e contaminao microbiana. O emprego de
conservantes pode contornar o problema da contaminao, mas o uso de
agentes tamponantes no assegura a estabilizao de reaes de hidrlise
dos componentes. A utilizao de drogas estabilizadas no evita a
possibilidade de decomposio dos constituintes pelo mtodo de extrao
ou reconstituio.
Produo de Extratos VegetaisFormas Farmacuticas Empregadas em
Fitoterapia Formas Farmacuticas LquidasAlcoolatos ou alcoolaturasSo
preparados de drogas frescas, excepcionalmente de plantas secas ou
drogas vegetais, por macerao em temperatura ambiente, utilizando o
etanol como solvente. A metodologia de preparao de alcoolaturas
normalmente empregada para matrias-primas vegetais em que os
constituintes a serem extrados podem ser perdidos ou degradados em
operaes de secagem ou concentrao.
TinturasSo definidas como solues extrativas alcolicas ou
hidroalcolicas, preparadas a partir de matrias-primas vegetais, ou
ainda como extratos de plantas preparados com etanol e misturas
hidroalclicas em vrias concentraes. As tinturas podem ser
preparadas a partir de plantas classificadas como hericas e no
hericas. No caso de plantas hericas, as solues obtidas a partir da
dissoluo de extratos secos ou concentrados de extratos lquidos, 100
mL de tintura devem corresponder a 10 g de componentes slidos
solveis. Para plantas no hericas, esses mesmos 100 mL devem conter
20 g de matria slida dissolvida. As tinturas tambm podem ser
classificadas como simples ou compostas , dependendo do nmero de
espcies vegetais empregadas no seu preparo. Exemplos de tinturas
vegetais A partir de planta herica = tintura de beladona A partir
de planta no herica = tintura de jaborandi
Produo de Extratos VegetaisFormas Farmacuticas Empregadas em
Fitoterapia Formas Farmacuticas Semi-SlidasExtratos fludosSo
preparaes lquidas que diferem das tinturas por serem mais
concentradas. Nos extratos fludos, cada mililitro do extrato contm
os constituintes ativos de 1g de droga. Podem ser, ainda, obtidas
atravs da dissoluo do extrato seco ou diluio do extrato concentrado
correspondente. 1 mL do extrato ---- 1 g da droga seca = 1L do
extrato ---- 1kg da droga seca Os solventes mais utilizados na
preparao de extratos fludos so gua, lcool e glicerina. Extratos
obtidos atravs da extrao ou dissoluo de drogas vegetais em
glicerina so conhecidos por extratos gliclicos.
ElixiresSo preparaes lquidas, lmpidas, hidroalcolicas,
apresentando teor etanlico de 20 a 50 %. So preparados por dissoluo
simples dos extratos secos ou concentrados.
XaropesSo solues aquosas com alto teor de sacarose, normalmente
superiores a 40% (m/V). So preparadas por dissoluo simples dos
extratos lquidos ou concentrados, ou atravs da extrao de drogas
vegetais (a quente ou a frio), usando o xarope simples (base) como
lquido extrator.
Produo de Extratos VegetaisMtodos de Extrao de Plantas
MedicinaisConstituintes Fixos x Constituintes VolteisConstituintes
Fixos: Mtodos de extrao a frio macerao percolao turborizao Mtodos
de extrao a quente Sistemas abertos: Infuso, decoco, digesto
Sistemas fechados: sob refluxo e em Soxhlet Constituintes Volteis:
Mtodos de extrao a frio prensagem extrao por solventes enfleurage
Mtodos de extrao a quente fluido super crtico hidrodestilao
Produo de Extratos VegetaisConsideraes Gerais sobre a Produo de
Extratos para Uso FarmacuticoAlguns fatores devem ser levados em
considerao quando se escolhe um sistema solvente de extrao: 1
Seletividade do meio extrator 2 Facilidade de Manipulao 3 Custo 4
Economia 5 Segurana / toxicidade 6 Risco de contaminao ambiental
Principais limitaes do uso de solventes extratores: Propriedades
extrativas Adequao tecnolgica Inocuidade fisiolgica Solventes mais
usados para a obteno de extratos vegetais: gua Etanol Glicerina
Propilenoglicol Mistura destes acima
Tcnicas de ExtraoMtodos de Extrao de Constituintes Fixos Tcnicas
de extrao a frio:Macerao, percolao, turbo-extrao
MaceraoOperao na qual a extrao da matria-prima vegetal realizada
em recipiente fechado, em temperatura ambiente, durante um perodo
prolongado, sob a agitao ocasional e sem renovao do lquido
extrator. A soluo extrativa final chamada de macerado. Podem
ocorrer algumas variaes nesta operao, visando aumentar a eficincia
da extrao:
mecnica.
macerao dinmica: macerao feita sob constante agitao
material vegetal, renovando apenas o lquido extrator.
remacerao: quando a operao repetida utilizando o mesmo
Fatores que podem influenciar na eficincia da macerao: tamanho
das partculas, capacidade de intumescimento;
vinculados ao material: quantidade, natureza, teor de umidade,
vinculados ao lquido extrator: seletividade e quantidade;
vinculados ao sistema: proporo droga:lquido temperatura, agitao,
pH, tempo de extrao.
extrator,
Tcnicas de ExtraoVantagem: extrao, sem degradao, de substncias
ativas termolbeis. Desvantagens: baixa permeabilidade do solvente
droga, pouco solubilidade dos ativos a frio, saturao do solvente e
lentido do processo. Obs.: Para a obteno de ativos fotossensvel, o
recipiente no qual a macerao est ocorrendo deve ser mantido ao
abrigo da luz.
PercolaoA percolao tambm conhecida por lixiviao. uma das tcnicas
mais eficientes para a extrao de componentes ativos de drogas
vegetais. Caracteriza-se pela extrao exaustiva de substncias
ativas. Consiste em submeter a droga pulverizada, previamente
macerada e devidamente armazenada em um recipiente cilndrico ou
cnico (percolador de vidro ou metal), ao de um solvente que
atravessa toda extenso do recipiente, se deslocando de cima para
baixo. O produto obtido denominado de percolado. Diferentemente da
macerao, a percolao uma operao dinmica, indicada na extrao de
substncias ativas presentes em pequenas quantidades, quando estas
so poucos solveis ou ainda quando o preo da droga vegetal
relativamente alto. Podemos classificar a percolao em duas
categorias:
percolao simples percolao fracionada
Tcnicas de ExtraoEm funo do carter cintico da percolao, a difuso
ser acentuadamente mais rpida que na macerao, pois o equilbrio
absoluto entre as concentraes dos lquidos intra e extra celular
nunca ser atingido, uma vez que o solvente constantemente renovado.
Desta maneira possvel obter o esgotamento total da droga vegetal. A
extrao continuar ocorrendo enquanto houver material para dissolver,
e enquanto o solvente for renovado.
Tcnicas de ExtraoEtapas envolvidas na prtica da percolao 1 -
Pulverizao da droga: o grau de tenuidade varivel, e drogas
finamente divididas tendem a retardar a velocidade de escoamento do
solvente. 2 - Umedecimento: consiste na rehidratao do protoplasto
da clula vegetal e normalmente realizado fora do percolador. O
solvente mais usado o lcool (misturas hidroalcolicas). 3
Acondicionamento da droga umidecida no percolador: esta a fase mais
delicada do processo de percolao, pois o correto acondicionamento
da droga permitir uma descida vagarosa e regular do solvente ao
longo da droga umidecida. Sobre a droga acondicionada, coloca-se um
disco perfurado de porcelana, que far um ligeira presso sobre a
droga, auxiliando a descida do lquido extrator (aumento da presso
hidroesttica). 4 - Macerao da droga: realizada at que se atinja um
equilbrio entre os lquidos extra e intracelular. O tempo de macerao
varivel (24-48 hs). 5 - Deslocamento do solvente: o ritmo de
deslocamento condicionar a eficincia da percolao, sendo recomendado
que a cada 24 hs recolha-se um volume de percolado equivalente a 1
vez e meia o peso da droga introduzida no percolador. A velocidade
de escoamento pode ser variada em funo da monografia oficial
utilizada (USP, Farmacopia Portuguesa, etc...). Considera-se
encerrada a percolao quando o percolado estiver praticamente
incolor, sem cheiro e sem sabor da droga. Vantagens: no ocorre a
saturao do solvente, o que torna a extrao mais eficiente.
Desvantagens: sofre influncia da permeabilidade do solvente na
droga vegetal, solubilidade a frio dos ativos e gasto de grandes
volumes de solvente.
Tcnicas de ExtraoTurbo-extraoEsta tcnica baseia-se na extrao com
simultnea reduo do tamanho das partculas, resultado da aplicao de
elevadas foras de cisalhamento. A reduo drstica do tamanho das
partculas com conseqente rompimento das clulas favorece a rpida
dissoluo das substncias ativas. Vantagens: simplicidade, rapidez e
versatilidade da tcnica. Desvantagens: difcil separao da soluo
extrativa por filtrao, gerao de calor durante o procedimento,
obrigando o operador a controlar a temperatura, impossibilidade de
uso para extrao de substncias volteis, e limitao do uso para
matria-prima vegetal de elevada dureza.
Tcnicas de extrao a quente:As tcnicas de extrao a quente podem
ser divididas em 2 categorias: Extrao em sistemas abertos: Infuso,
decoco e digesto Extrao em sistemas fechados: sob refluxo, em
aparelho de Soxhlet
Tcnicas de ExtraoEm Sistemas AbertosVantagens: o aquecimento
torna o processo de extrao mais rpido e mais eficiente, uma vez que
aumenta a solubilidade de alguns ativos. Desvantagens: perda de
ativos volteis e termolbeis
InfusoConsiste na extrao, pela permanncia, durante certo tempo,
do material vegetal em gua fervente, em recipiente fechado.
aplicvel a partes vegetais de estrutura mole, as quais devem ser
contundidas, cortadas ou pulverizadas grosseiramente, conforme sua
natureza, a fim de que possa ser mais facilmente penetradas e
extradas pela gua.
DecocoConsiste na extrao dos princpio ativos do material
vegetal, durante certo tempo, em um solvente em ebulio (normalmente
gua). Esta tcnica possui emprego restrito, pois muitas substncias
ativas so alteradas por aquecimento prolongado. Costuma-se empregar
este tipo de extrao com materiais vegetais duros e de natureza
lenhosa.
DigestoConsiste na macerao do material vegetal, em lquido
extrator aquecido a 40 - 60 C.
Tcnicas de Extrao
Em Sistemas FechadosVantagens: o aquecimento torna o processo de
extrao mais rpido e mais eficiente, uma vez que aumenta a
solubilidade de alguns ativos, uso de pequenos volumes de solvente.
Desvantagens: perda de ativos termolbeis.
Extrao sob refluxoConsiste em submeter o material vegetal extrao
com um solvente em ebulio, em um aparelho dotado de um recipiente,
onde ser colocado o material e o solvente, acoplado a um
condensador, de forma que o solvente evaporado durante o processo
seja recuperado e retorne ao conjunto.
Extrao em aparelho de Soxhlet utilizada, sobretudo, para extrair
slidos com solventes volteis, exigindo o emprego do aparelho de
Soxhlet. Em cada ciclo de operao, o material vegetal entra em
contato com o solvente renovado; assim o processamento possibilita
uma extrao altamente eficiente, empregando uma quantidade reduzida
de solvente, em comparao com as quantidades usadas em outros
processos extrativos, para se obter os mesmos resultados
qualitativos e quantitativos.
Tcnicas de ExtraoExtrao em Aparelho de Soxhlet
Tcnicas de ExtraoMtodos de Extrao de Constituintes VolteisSo
Extrao por solventes orgnicos, prensagem, enfleuragem, hidrodestilo
e extrao por fludo super-crtico. eles:
Extrao por Solventes OrgnicosExtrao realizada por solventes
orgnicos apolares como o ter, ter de petrleo ou hexano e
diclorometano ou clorofrmio. Tem como inconveniente a extrao de
outros componentes lipoflicos, alm dos leos essenciais.
Prensagem ou ExpressoMtodo utilizado para a extrao de leos
volteis de frutos ctrico. As cascas dos frutos so prensadas e dessa
forma o leo essencial extrado. Posteriormente o leo separado da
emulso formada com a gua atravs de diversos processos fsicos, como
a decantao, centrifugao ou destilao fracionada. Tambm uma tcnica
utilizada para a extrao de constituintes volteis que se alteram com
o calor.
EnfleurageMtodo utilizado por algumas indstrias de perfumes que
usam drogas vegetais com baixo teor de leos essenciais de alto
valor agregado, como o caso do leo essencial de ptalas de rosas.
Nesse mtodo, as ptalas so colocadas sobre uma camada de gordura e
extradas at seu esgotamento. O leo separado da gordura por extrao
com lcool, e este por fim sobre destilao para a obteno do leo
purificado.
Tcnicas de ExtraoHidrodestilao ou Arraste a vaporMtodo
normalmente utilizado para extrao de planta fresca. Na
hidrodestilao, o vapor de gua que passa pelo balo arrasta os
constituintes volteis da amostra a ser destilada. Assim, no balo
encontram-se a amostra e gua condensada, na fase lquida, e, na fase
de vapor, a gua e os componentes da amostra volatilizdos. Ao passar
pelo condensador, o vapor ir se condensar para um lquido de duas
fases: a fase aquosa e a fase orgnica, imiscveis. O leo obtido deve
sofrer secagem atravs da filtrao do mesmo em sulfato de sdio
anidro.
Tcnicas de ExtraoExtrao por fluido supercrticoUm fluido
supercrtico qualquer fluido que esteja a uma temperatura acima da
sua temperatura crtica e da sua presso crtica. Nenhuma substncia um
fluido supercrtico, mas sim que pode ser levada ao estado
supercrtico pelo uso de calor e presso at superar o seu ponto
crtico. No estado supercrtico, as propriedades fsico-qumicas de um
fluido assumem valores intermedirios queles dos estados lquido e
gasoso. Os solventes supercrticos, combinando caractersticas
desejveis tanto de lquidos quanto de gases, so timos solventes com
alta difusividade e baixa viscosidade. Como conseqncia, a extrao
com fluido supercrtico torna-se um processo rpido e eficiente.
Vantagens:- Processamento de materiais a baixas temperaturas, o
que especialmente adequado quando compostos termossensveis esto
presentes. - Possibilidade de fcil recuperao do solvente
supercrtico aps o processo de extrao, apenas pelo ajuste de presso
e/ou temperatura, sendo o mesmo continuamente reciclado. Isto
elimina uma das etapas mais dispendiosas dos processos de extrao
convencionais que a separao entre produto extrado e solvente
orgnico. - Permite a manipulao de grandes quantidades de solventes
orgnicos poluidores representa uma dificuldade adicional para o
controle ambiental, seja da qualidade do ar, seja dos efluentes
lquidos ou rejeitos slidos. - Como conseqncia positiva da eficiente
separao entre soluto e solvente supercrtico tem-se a obteno de
produtos com alto grau de pureza, j que o processo no deixa resduos
de solvente no produto final.
Tcnicas de ExtraoExtrao por fluido supercrtico
Aplicabilidade da extrao por fluido supercrtico em Produtos
NaturaisDescafeinizao de caf e ch Extrao de corantes e
anti-oxidantes naturais de dend e urucum Reduo do teor de nicotina
do tabaco Extrao de leos de sementes vegetais e frutas oleaginosas
Desterpenao e fracionamento de leos essenciais de frutas ctricas
Extrao de aromas e fragncias de flores, folhas e frutas Obteno de
extrato de lpulo para fabricao de cerveja