β-LACTAMICOS AMINOGLUCOSIDOS GLUCOPEPTIDOS MACROLIDOS ANTIBIOTICOS 1ra PARTE Dra. Elizabeth Blanco Zabala
β-LACTAMICOS
AMINOGLUCOSIDOS
GLUCOPEPTIDOS
MACROLIDOS
ANTIBIOTICOS 1ra PARTE
Dra. Elizabeth Blanco Zabala
INTRODUCCION
La palabra antibiótico es griego:
anti = contra y bio = vida
Los antibacterianos pueden ser: naturales,
semisintéticas o sintéticas
Uso adecuado es beneficioso, pero su mal uso
puede ser dañino.
Resistencia bacteriana
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS
β-lactamicos
Aminoglucósidos
Glucopeptidos
Macrolidos
Tetraciclinas
Fenicoles
Quinolonas
Sulfamidas
Trimetoprima
Cotrimoxazol
Nitrofurantoina
Mecanismos de accion
inhibición de la síntesis de la pared celular.
inhibición de la síntesis de proteínas, por actuar
sobre ribosomas; en la iniciación (subunidad 30 S) o
en la elongación (subunidad 50 S).
Mecanismos de accion
inhibición del metabolismo bacteriano,
bloqueando la síntesis de acido fólico.
inhibición de la actividad o síntesis del ácido
nucleico.
alteraciones en la permeabilidad de la
membrana celular, conduciendo a la
desintegración celular.
Actividad antiinfecciosa
Bactericidas:
β-lactamico, aminoglucosidos, rifampicina,
glucopeptidos, polimixinas, fosfomicinas, quinolonas y
nitrofurantoinas.
Bacteriostáticos:
tetraciclinas, fenicoles, macrolidos, lincomicinas,
sulfamidas y trimetoprima.
CRITERIOS PARA LA ELECCIÓN DE
UN ATB
la edad del enfermo
el cuadro clínico que presenta
el sitio de la infección
su estado inmunitario
la prevalencia de resistencia local
ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS
bactericida
amplio espectro
características farmacocinéticas favorables
escasos efectos adversos
CLASIFICACION
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamicos
Carbapenems
Inh. β Lactamasas
MECANISMO DE ACCION
Inhiben las etapas
finales de la síntesis
del peptidoglucano
o mureina alcanzar
el sitio de acción en
la membrana
citoplasmática.
ATB- β
LACTAMICO
Clasificacion de penicilinas
Penicilinas de bajo espectro
• Penicilina G /Na
• Penicilina G /k
• Penicilina G procainica
• Penicilina G benzatinica
Penicilinas penicilinasa-resistentes
de bajo espectro
• Dicloxacilina
• Cloxacilina
• Flucloxacilina
• Meticilina
Penicilinas de Amplio espectro
susceptible a la Penicilinasa
• Amoxicilina
• Ampicilina
Penicilinas de amplio espectro
• amoxicilina /ac. clavulánico
• ampicilina/sulbactam
• piperacilina /tazobactam
Clasificacion de penicilinas
NATURALES
Penicilina G (Na/K)
Penicilina G procaina
Penicilina G
benzatinica
RESIST. A β-
LACTAMASAS
Cloxacilina
Dicloxacilina
AMINOPENICILINAS:
Ampicilina
Amoxicilina
Clasificacion de cefalosporinas
Espectro moderado Gram (+), y
menor Gram (-).
• cefalexina
• cefalotina
• cefazolina
Espectro moderado a Gram (-)
(Haemophilus/cefditoren***)
• cefaclor
• cefuroxima
• cefamandol
Amplio espectro.
• ceftriaxona
• cefotaxima
• cefixima
Amplio espectro con actividad
anti-Pseudomonas • Ceftazidime
Amplio espectro contra bacterias
gram (+) y estabilidad ante beta-
lactamasasa
• Cefepime
CLASIFICACION CEFALOSPORINAS
1ra/2da Generacion
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefuroxima **
3ra/4ta/5ta Generacion
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefoperazona
Ceftriaxona
Cefixima
Cefepima ****
Ceftabibrol *****
Ceftarolina
Clasificacion Carbapenems
e inh. Β-lactamasas
Espectro más amplio de los antibióticos beta-lactámicos.
Imipenem
inhibidores suicidas
Ac. Clavulanico
Sulbactam
Tazobactam
no tienen ninguna
actividad
antimicrobiana
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
COCOS/BACILOS Y ANAEROBIOS ENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONAS
Streptococcus pneumoniae Escherichia coli
Streptococcus pyogenes Proteus mirabilis
Streptococcus viridans Klebsiella
Enterococcus faecalis Enterobacter
Staphylococccus aureus Citrobacter freundii
Staphylococcus epidermidis Serratia marcescens
Corynebacterium diphteriae Salmonella
Clostridium perfringens Shigella
Neisseria meningitidis
Proteus vulgaris
Neisseria gonorrhoeae Providencia
Listeria monocytogenes Morganella
Haemophilus influenzae Acinetobacter
Bacteroides melaninogenicus Pseudomonas aeruginosa
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Penicilinas G
Peniclina G Na y K: efectos rápidos o una alta
concentración. VI/VIM
Penicilina benzatinica: IM/15-30 dias persistan.
Penicilina procainica: IM/24hrs
FARMACOCINETICA
Absorcion
En gral por VP, hay que destacar la buena absorción por VO.
Distribución
Es buena en gral, al SNC es escaso en condiciones normales. Atraviesan barrera la placentaria su escasa toxicidad, son los ATB de elección en embarazo.
Metabolismo y excreción
Renal/ sin metabolizar.
la eliminación biliar es muy importante en la ceftriaxona o cefoperazona por lo que son útiles en infecciones en las vías biliares.
REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones cutáneas.
Alteraciones gastrointestinales: diarrea
Aumento reversible de las transaminasas
Alteraciones hematológicas: anemia,
neutropenia.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Amigdalitis
Otitis media
Sinusitis
Neumonías y bronquitis
Meningitis
Infec. oseas y
articulares
Infec. cutáneas
Infec. urinarias y
ginecológicas
Infec. intestinales y de
vías biliares
Infec. de transmisión
sexual
Infecciones dentarias.
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE BL/INH.BL
Infecciones mixtas (aerobios/anaerobios)
Infecciones respiratorias y otitis media por H.
influenzae/ M. catarralis.
Infecciones de la piel por S. aureus, E. coli,
Klebsiella.
Infecciones tracto urinario por E. coli, Klebsiella y
Enterobacter.
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE BL/INH.BL
COMBINACIONES INDICACIONES
Amoxicilina+ ac. Clavulanico Infecciones respiratorias altas
Amoxicilina+ sulbactam
Infecciones respiratorias bajas
Ampicilina+ sulbactam
Infecciones de piel y partes blandas
Infecciones urinarias
Infecciones intraabdominales
Infecciones ginecobstetricia
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE PENICILINAS
PENICILINA G BENZATÍNICA
Infecciones leves a moderadas de las
vías respiratorias altas por estreptococos
sensibles.
Infecciones venéreas como sífilis.
PENICILINA G. SODICA
Bacteremia , neumonía, endocarditis,
pericarditis, empiema, meningitis y otras
infecciones severas, por Estreptococos,
Neumococos y Estafilococos
PENICILINA G BENZATÍNICA
PENICILINA G. SODICA
PENICILINA PROCAINICA
Profilactico de fiebre reumatica
Profilactico de tetanos
Glomerulonefritis
Sifilis
Faringitis y amigdalitis por estreptococos
APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE PENICILINAS
AMOXICILINA
Bronquitis agudas y cronicas
Faringoamigadlitis aguda
Sinusitis, Otitis media
Inf. Urinarias
Meningitis
Septicemia
Infecciones gastrointestinales
Infecciones de piel
AMPICILINA
Infecciones urinarias por eschericha coli, Proteus,
streptococus β-lactamicos.
Otitis, Faringitis, Sinusitis, Bronquitis.
Meningitis por neumococcus, estafiloccocus,
estreptoccocus beta hemolitico, Neiseria
meningitidis.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE CEFALOSPORINAS
CEFALEXINA
(antiestafilococico
de 1ra eleccion)
Inf. de piel por estafilococo
Furunculosis
Celulitis
CEFRADINA
Infec. Urinariass
Infec. Respiratorias
Infec. de piel y tejidos blandos
Profilaxis quirurgica: GI, ortopedica y
cardiovascular.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE CEFALOSPORINAS
CEFOTAXIMA / CEFTRIAXONA
con más actividad frente a
bacterias gramnegativas
Infec. SNC: meningitis
Endocarditis
Bacteremia
Septicemia
Infec. Respiratorias
Neumonia
Infec. Urinarias y GI
Infec. Piel, hueso y articulaciones
Profilactico perioperatorio
APLICACIONES TERAPEUTICAS
DEL IMIPENEM
IMIPENEM
Aerobias/anaerobias (+) y (-)
Infecciones intraabdominales
Infecciones del tracto urinario
Infecciones de piel y tejidos blandos
infección intraparto y postparto;
neumonía grave
Endocarditis
Septicemia
Infec. Intrahospitalarias resistentes
Profilactico en infec. Post-operatorio
ANTIBIOTICOS
AMINOGLUCOSIDOS
Estreptomicina.
Neomicina.
Kanamicina.
Gentamicina.
Tobramicina.
Amikacina.
Netilmicina.
Sisomicina.
Dibekacina
MECANISMO DE ACCION
Los aminoglucósidos penetran en el interior de las
bacterias, por proceso activo:
FASE I: atraviesa la membrana celular y alcanza
el citoplasma bacteriano.
FASE II: y posteriormente el ribosoma.
Inhiben la síntesis de proteínas.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
BACTERIAS
GRAMPOSITIVOS
BACTERIAS
GRAMNEGATIVAS
MICOBACTERIAS
Staphylococcus aureus Escherichia coli Mycobacterium
tuberculosis
Streptococcus pyogenes Klebsiella aerogenes
Strptococcus pneumoniae Proteus mirabilis
Enterococus faecalis Proteus vulgaris
Proteus morganii
Proteus rettgeri
Salmonella spp
Shigella spp
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Providencia stuartii
Enterobacter
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
La amikacina actua en todas excepto salmonella,
shigella.
La gentamicina actua en todas excepto las
micobacterias.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE AMINOGLUCOSIDOS
AMIKACINA
Infec. Severas de:
- Urinarias
- Respiratorio
- Hueso
- Piel
- Gastrointestinales
- Septicemia
GENTAMICINA
(+ betalactamico)
Infec. Oseas
Infecciones por quemaduras
Infec. urinarias
Otitis media aguda y cronica
Sinusitis
Neumonias
Meningitis
FARMACOCINETICA
Absorcion
Por VO, es prácticamente nula, las vías mas
utilizadas son IM, IV, oftálmica.
Distribucion
La UPP es muy escasa. bicompartimental.
Metabolismo y excresion
No son metabolizados, siendo excretados por via
renal.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
la ototoxicidad
la toxicidad renal
y el bloqueo
neuromuscular
Reducen la vitamina K
diuréticos del asa.
Vancomicina
Ac. Etacrinico
bloqueantes
musculares
anticoagulantes
orales
APLICACIONES TERAPEUTICAS
pseudomonas aeruginosa.
Infec. Oseas y articulaciones
Septicemia
Neumonía (tracto respirat)
meningitis.
Endocarditis.
Infec. Urinarias y renal
Infecciones digestivas y dermicas
Infecciones oftalmicas
ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS
Vancomicina
Teicoplanina
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la síntesis de peptidoglucanos, inhibiendo
la síntesis de la pared bacteriana, además altera
la permeabilidad de la membrana
e inhibe la síntesis del ARN.
Bactericida
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
BACTERIAS GRAMPOSITIVAS BACTERIAS ANAEROBIAS
Staphylococcus aureus Clostridium difficile
Staphylococcus epidermidis
S. haemolyticus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Enterococcus faecium
Enterococcus faecalis
FARMACOCINETICA
Absorcion
La via de administración mas viable es la IV,
sobre todo en infecciones sistémicas.
Distribucion
Bicomp.
Metabolismo y excresion
Se elimina exclusivamente por filtración glomerular. 10% met.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
prurito
Enrojecimiento
taquicardia.
Flebitis
neutropenia
reversible.
Ototoxicidad
Cloranfenicol
Aminoglucosidos
corticosteroides
heparina.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Endocarditis bacteriana
Septicemia
Infec. Articulaciones
Infec. Respiratorias (inf)
Infec. Dermicas
ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS
Los macrólidos se caracterizan por tener un
anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16
miembros.
El macrólido más utilizado, es la eritromicina.
La claritromicina y la azitromicina son derivados
sintéticos de la eritromicina.
ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS
Eritromicina.
Roxitromicina
Espiramicina.
Claritromicina
Josamicina.
Azitromicina
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la síntesis de
proteínas de las
bacterias, por unirse
al sitio P en la
subunidad 50 S del
ribosoma bacteriano.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Staphilococcus
Aureus
Branhamella
catarralis
Chlamydea Helicobacter
Streptococcus
Pyogenes
Acinetobacter Treponema
Streptococcus
pneumoniae
Bordetella Neiserria gonorreae Bacteroides
fragilis
Corinebacterium
diphteriae
Legionella Toxoplasma gondii Clostridium
perfringes
Haemophilus
influenzae
Shiguella Mycoplasma
pneumoniae
Peptococcus
Haemophilus
parainfluenzae
Vibrio cholerae Mycoplasma
hominis
Fusobacterium
FARMACOCINETICA
Absorcion:
VO/VI
Distribucion:
Bicompartimental. UPP globulina 60-90%. No
penetran el liquido cefaloraquideo, logran altas
concentraciones en piel, oído medio,
secreciones bronquiales, próstata,
mucosa gástrica.
Metabolismo:
Hepatico
Excrecion:
Renal
APLICACIONES TERAPEUTICAS
neumonías
tos ferina
Gastroenteritis
Faringo amigdalitis streptococicas
otitis media
infecciones respiratorias por H. influenzae
helicobacter pylori.
Inf. Chlamydeas.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
AZITROMICINA
faringitis
Amigdalitis
otitis media
Shighelossis
Salmonelosis
infecciones de la piel
infección por H. pylori
enfermedad de Lyme por Borrelia burgdorferi
infecciones por Chlamydia trachomatis
uretritis no gonocóccica
Gonorrea
Sífilis
Chancroide por Haemophilus ducreyi
DOSIFICACION AZT
AZITROMICINA
Faringitis 500 mg/día x tres días
Amigdalitis supuradas 500 mg /día x cinco días
Bronquitis , bronconeumonías y neumonías, otitis
media y sinusitis 500 mg /día por tres días
uretritis no gonocócica 1 g en una sola toma
Sífilis dosis única de 1,5 g vía oral
infección del tejido de muela del juicio 500 mg por 3-
5 días como máximo
OTROS MACROLIDOS
Cetólidos
Usados para tratar infecciones del tracto
respiratorio causados por bacterias resistentes a
los macrólidos.
Telitromicina
Cetromicina
Macrólidos no antibióticos
tacrolimus usados como inmunosupresores