INTRODUCCIÓN La Real Farmacopea Española describe las formas farmacéuticas de liberación modificada como aquellas preparaciones en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias activas, es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional administrada por la misma vía . Sistemas de liberación modificada colónica sistemas de liberación modificada (SLM) que retardan la liberación del p.a. hasta llegar al colon recorriendo todo el tracto gastrointestinal sin verse alterados . Se emplean para el tratamiento local de enfermedades colónicas. ENFERMEDAD DE CROHN COLITIS ULCEROSA ETIOLOGÍA Autoinmune, genética, ambiental Autoinmune, genética, ambiental REGIONES AFECTADAS Todo el tracto digestivo Colon y recto SÍNTOMAS Inflamación, dolor abdominal, diarrea, malabsorción de nutrientes Inflamación, dolor abdominal, diarrea COMPLICACIONES Fístulas, estenosis - OBJETIVOS MATERIALES Y MÉTODOS En el trabajo presentado buscaremos dar una idea sobre las formas farmacéuticas más empleadas en el mercado desde el punto de vista de liberación retardado a nivel colónico. Por tanto, se tendrán en cuenta los siguientes objetivos: 1. Tipos de sistemas de liberación retardada colónica. 2. Características de las formas farmacéuticas. 3. Los recursos tecnológicos que se emplean para evitar la pérdida de p.a. y que ejerza su acción local. 4. Nuevos sistemas de liberación retardada dirigida al colon. 1.- Revisión bibliográfica de bases de datos: PubMed (https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed) , Scopus (https://www.scopus.com) y artículos de google . 2.- Manuales de texto, figuras y tablas. RESULTADOS Y DISCUSIÓN Polímeros sintéticos Sistemas oros-CT Sistema Pulsincap Cápsulas ECD-S Sistema CODES 3.- SISTEMAS DE LIBERACIÓN RETARDADA POR DEGRADACIÓN ENZIMÁTICA 1.- SISTEMAS DE LIBERACIÓN PH-DEPENDIENTE 2.- SISTEMAS CON LIBERACIÓN DEPENDIENTE DE TIEMPO DE TRÁNSITO GASTROINTESTINAL 3.2.- Recubrimiento con polímeros biodegradables 3.1.- Prófarmacos 3.3.- Sistemas matriciales 3.4.- Nuevos sistemas de liberación retardada CONCLUSIONES PRODUCTO DISPONIBILIDAD pH EUDRAGIT ® L 100-55 Polvo Disolución pH > 5,5 EUDRAGIT ® L 30 D-55 Dispersión acuosa Disolución pH > 5,5 EUDRAGIT ® L 100 Polvo Disolución pH > 6 EUDRAGIT ® L 12,5 Solución orgánica Disolución pH > 6 EUDRAGIT ® S 100 Polvo Disolución pH > 7 EUDRAGIT ® S 12,5 Solución orgánica Disolución pH > 7 EUDRAGIT® FS 100 Polvo Disolución pH > 7 EUDRAGIT ® FS 30 D Dispersión acuosa Disolución pH > 7 EUDAGRIT ® E Polvo Disolución pH 1 -5 PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL TRANSPORTADOR Mesalazina Claversal® Eudragit® L Lixacol® / Asacol® Eudragit® S Pentasa® Microgránulos etilcelulosa Salofalk® Eudragit® L con matriz granular Sulfasalazina Salazopyrina® Eudragit® S con sistema multimatricial Budesonida Entocord® Eudragit® Intestifalk® Eudragit® RL – RS Eudragit® L100 – S100 En España, se comercializa sistemas de liberación retardada ya que son baratos y fáciles de emplear. Se presentan en forma de comprimidos, cápsulas y microgránulos autorizados por la AEMPS para su empleo en el tratamiento de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn Philips’ Intelligent pill InteliSite® capsule MODIFICACIÓN EN LA LIBERACIÓN RETARDADA DE FÁRMACOS DIRIGIDAS A ENFERMEDADES CRÓNICAS DEL COLON ALUMNO: CRISTIAN TORO CHILUISA FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID PRINCIPIO ACTIVO LIGANDO DEL PROFÁRMACO Sulfapiridina Polímeros bioadhesivos (HPMA) Glucósidos Budesonida Glucurónido Naproxeno Dextrano Dexametasona Dextrano Metilprednisolona Dextrano POLÍMERO TIPO ORIGEN CARACTERÍSTICAS amilosa natural vegetal Soluble en medio acuoso y degradable por amilasas pectina natural vegetal Alta solubilidad acuosa y degradable por enzimas colónicas quitosano natural animal Soluble en medio ácido, hinchable, degradable por quitinasas goma xantana natural microbiano Hinchable y degradable Condroitín- sulfato natural animal Soluble en medio acuoso, hinchable, degradable por enzimas microbianas HPMC Semisintético Vegetal Hinchable y soluble, retarda la liberación etilcelusosa Semisintético vegetal Hidrófoba y retarda la liberación Los sistemas basados en la actividad enzimática, y especialmente los que consisten en polisacáridos, son más específicos y tienen baja toxicidad Los sistemas dependientes del tiempo y del pH han demostrado ser beneficiosos en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria del intestino, a pesar de su baja especificidad BIBLIOGRAFÍA 1.- Domínguez JM. Nuevas formas farmacéuticas de liberación modificada. Sescam Castilla la Mancha. 2007; 14(1):5-7 2.-Lastres García JL. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia. 2002; 15(1): 63-71 3.-Saez Virginia, Estibaliz Hernáez, Lucio Sanz Angulo. Sistema de liberación controlada de medicamentos. Revista iberoamericana. 2002; 3(3): 1-16 4.- S Tobón, S Vinaccia, JM Quiceno. Aspectos psicopatológicos en la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa. Revistas urosario. 2007; 25(2): 83-97 5.-Crispin PL. Estudio comparativo de pectina e hidroxipropolmetilcelulosa en la formulación de comprimidos matriciales. 2012; 12(2): 3-155 6.- Asghar L, Chure B. C., Chandran, S. Colon specific delivery of indomethacin: effect of incorporating pH sensitive polymers in xanthan gum matrix bases. AAPS PharmSciTech. 2009; 10(2): 418 – 429. 7.- Vila Jato, J. Tecnología Farmacéutica II, vol II: formas farmacéuticas. Síntesis (Madrid), 1997: 410 – 416. 8.- Suñé Negre JM. Nuevas aportaciones galénicas a las formas de administración. Sanired. 2005; 3(2): 30-65