UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA Farmacología Modulo SISTEMA NERVIOSO Semana 4 ANTIPSICÓTICOS Alumno: Briseño Montellano Ricardo Grupo: 1301 Titular: Dr. Julio Figueroa
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA
Farmacología
Modulo SISTEMA NERVIOSO
Semana 4ANTIPSICÓTICOS
Alumno: Briseño Montellano RicardoGrupo: 1301
Titular: Dr. Julio Figueroa
DEFINICION
Fármacos que disminuyen los síntomas de las psicosis en una amplia variedad de trastornos que incluyen las
esquizofrenia, trastorno bipolar, depresión psicótica, psicosis senil, diversas psicosis orgánicas y psicosis inducidas por
fármacos.
DERIVADOS DE LA FENOTIAZINA
1. Clorpromazina2. Tioridazina
CLORPROMAZINACLORPROMAZINA
MECANISMO DE ACCION Bloqueo de receptores D2, receptores serotonínicos 5-HT2A
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral, IM, Rectal
ABSORCIÓN. Fácil pero incompleta
BIODISPONIBILIDAD. 25- 35%
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales.
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA.
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina.
CLORPROMAZINA
INDICACIONES MEDICAS Psicosis aguda y crónicaEsquizofreniaAntiemético
CONTRAINDICACIONES EmbarazoSíndrome Neuroléptico maligno
EFECTOS ADVERSOS SedaciónHipotensión
Distonía agudaSomnoliencia
Parkinsonismo ligeroDisquinesia tardía
LipotimiasINTERACCIONES
FARMACOLOGICASCon antihipertensivos puede causar más
hipotensión
TIORIDAZINATIORIDAZINA
MECANISMO DE ACCION Bloqueo de receptores D2, receptores serotonínicos 5-HT2A
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral.
ABSORCIÓN.
BIODISPONIBILIDAD. 25- 35%
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA.
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina.
TIORIDAZINA
INDICACIONES MEDICAS Esquizofrenia crónica, componentes depresivos y negativismoHiperquinesia infantilAgresividad, autismo
CONTRAINDICACIONES EmbarazoSíndrome Neuroléptico maligno
EFECTOS ADVERSOS SedaciónXerostomía
EstreñimientoDistonía agudaSomnoliencia
Acumulación pigmentaria ocularParkinsonismo ligero
Disquinesia tardíaLipotimias
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Con antihipertensivos puede causar más hipotensión
DERIVADOS DEL TIOXANTENO
1. Tiotixeno
TIOTIXENOTIOTIXENO
MECANISMO DE ACCION
Bloqueo de receptores D2, receptores serotonínicos 5-HT2A
VÍA DE ADMINISTRACIÓN.
Oral.
ABSORCIÓN. .
BIODISPONIBILIDAD.
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA.
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina.
TIOTIXENO
INDICACIONES MEDICAS
Brote psicótico agudo y como tratamiento crónico para esquizofrenia
CONTRAINDICACIONES
Menores 18 añosIntoxicación por depresores del SNC
Discrasias sanguíneasDepresión medular
Glaucoma
EFECTOS ADVERSOS AcatisiaSíntomas extrapiramidales
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Captopril y enalapril
NUEVOS ANTIPSICÓTICOS
1. Clozapina2. Risperidona
Muy Baja Potencia
CLOZAPINACLOZAPINA
MECANISMO DE ACCION Bloqueo de receptores serotonínicos 5-HT2A y de receptores D2 y D3 de dopamina
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral.
ABSORCIÓN. Buena
BIODISPONIBILIDAD. 50-60%
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales. Su penetración en LCR es muy baja.
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA. 12 hrs
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina.
CLOZAPINA
INDICACIONES MEDICAS Psicosis aguda y crónicaExperimental con trastorno maniacodepresivo
Pacientes resistentes al tratamiento
CONTRAINDICACIONES EmbarazoSíndrome Neuroléptico maligno
AgranulocitosisEFECTOS ADVERSOS Sedación
TaquicardiaSialorrea
SomnolenciaHipotensión arterialCrisis convulsivas
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Depresores del SNCBenzodiacepinas
BAJA POTENCIA
1. Quetiapina2. Ziprasidona
QUETIAPINAQUETIAPINA
MECANISMO DE ACCION Activación receptores D2 D3 y 5-HT1A.α- adrenérgicos
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral.
ABSORCIÓN. Buena
BIODISPONIBILIDAD.
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales.
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA. 12 hrs
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina y heces
QUETIAPINAINDICACIONES MEDICAS Psicosis aguda o crónica
Episodios de manía con trastorno bipolar
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al compuestoEmbarazo
Síndrome neuroléptico maligno< 18 añosLactancia
Disquinesia tardíaEFECTOS ADVERSOS Sedación
Incremento de pesoCefalea
SomnolenciaMareo
Hipotensión ortostáticaXerostomíaDispepsia
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Depresores del SNC
MEDIA POTENCIA
1. Haloperidol
HALOPERIDOLHALOPERIDOL
MECANISMO DE ACCION Bloqueo de receptores D2, receptores serotonínicos 5-HT2A
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral, IM
ABSORCIÓN. Buena
BIODISPONIBILIDAD. 65%
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales. Leche materna
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA. 12-22hrs
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina y heces.
HALOPERIDOL
INDICACIONES MEDICAS Psicosis aguda y crónica (Alucinaciones), corea, galismo y oros movimientos anormalesSíndrome de Tourette
CONTRAINDICACIONES EmbarazoSíndrome Neuroléptico maligno
EFECTOS ADVERSOS Reacciones extrapiramidalesAtaxia
HipertermiaDisminuye la presión arterialTrastornos del ritmo cardiaco
Distonía agudaSomnolencia
Parkinsonismo grave INTERACCIONES
FARMACOLOGICASFenobarbital y fenitoína
Depresores del SNCRifampicina
Litio (encefalopatía)
ALTA POTENCIA
1. Olanzapina
OLANZAPINAOLANZAPINA
MECANISMO DE ACCION Bloquea receptores de dopamina y serotonina -2, en el sistema límbico
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral.
ABSORCIÓN. Buena
BIODISPONIBILIDAD. 80 al 90%
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales.
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA. 24 -54hrs
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina y heces
OLANZAPINA
INDICACIONES MEDICAS Psicosis aguda o crónicaPsicosis (síntomas positivos y/o negativos)
CONTRAINDICACIONES EmbarazoSíndrome Neuroléptico maligno
Disquinesia tardíaEFECTOS ADVERSOS Hipotensión postural
EstreñimientoTrastorno de la personalidad
Distonía agudaSomnolencia
Parkinsonismo ligeroIncremento de peso
GlaucomaRetención urinaria
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Depresores del SNC y antimuscarínicos
LITIOMECANISMO DE ACCIÓN
Suprime señales de inositol e inhibe la cinasa 3 de la sintetasa de glucógeno
despolarización provocada y la liberación de noradrenalina y dopamina dependiente de calcio en el cerebro.
Liberación de serotoninaVÍA DE ADMINISTRACIÓN.
Oral.
ABSORCIÓN. Rápida
BIODISPONIBILIDAD. 80 al 95%
DISTRIBUCIÓN. Forma amplia en líquidos y tejidos corporales. Atraviesa barrera hematoencefálica
METABOLISMO. Hepático.
VIDA MEDIA. 20 – 24 hrs
EXCRECIÓN. Renal.
ELIMINACIÓN. Orina.
LITIO
INDICACIONES MEDICAS Trastorno afectivo bipolar: el uso profiláctico puede prevenir los cambios de talante entre
manía y depresión.Trastorno maniaco-depresivo
Psicosis esquizoafectivaCONTRAINDICACIONES Neurotoxicidad con antipsicóticos.
EmbarazoDieta hiposódica
EFECTOS ADVERSOS AnsiedadInsomnioArritmias
Crisis convulsivasTemblor distal
Diabetes insípidaDisfunción renal
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
AINESIECA
Diuréticos tiazídicos
BIBLIOGRAFIA
a) Katzung B.G., Farmacología básica y clínica. 11° ed., Mc Graw Hill. China. 2010.
b) Trejo F. C.S. Fundamentos de farmacología, Trillas, México. 2010
.