PIF PP

PSIKOTROPIK

KELOMPOK 51.Aprila Ratna K

(14R10015)2.Ika (14R10059)

Psikotropik adalah obat yang mempengaruhi fungui perilaku, emosi dan pikiran yang biasa digunakan dalam bidang psikiatri atau ilmu kedokteran jiwa. Sedangkan psikofarmakologi adalah ilmu yang mempelajari kimiawi, mekanisme kerja serta farmakologi klinik dari psikotropik.

Berbeda dengan antibiotik, pengobatan dengan psikotropik bersifat simtomatik dan lebih didasarkan atas pengetahuan empirik.

Berdasarkan penggunaan klinik, psikotropik dapat dibedakan menjadi 4 golongan yaitu (1) antipsikosis (2) antiansietas (3) atidepresi (4) antimania

Antipsikosis

Antipsikosis bermanfaat pada terapi psikosis akut maupun kronik, suatu gangguan jiwa yang berat. Ciri terpenting obat antipsikosis, yaitu

1. Berguna mengatasi agresivitas, hiperaktivitas dan labilitas emosi pada pasien psikosis

2. Dosis besar tidak menyebabkan koma yang dalam ataupun anesthesia.

3. Dapat menimbulkan gejala ekstrapiramidal yang reversibel atau ireversibel.

4. Tidak ada kecenderungan untuk menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis.

Antiansietas

Antiansietas terutama berguna untuk pengobatan simtomatik penyakit psikoneurosis (=neurosis)

Berguna untuk terapi tambahan penyakit somatis dengan ciri antisietas (perasaan cemas) dan ketegangan mental.

Didefinisikan sebagai perasaan khawatir atau ketakutan yang ditandai dengan gejala fisik seperti palpitasi, berkeringat dan tanda stress lainnya.

Penggunaan antisietas dosis tinggi dan jangka panjnag dapat menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis.

Antidepresi

Antidepresi adalah obat untuk mengatasi atau mencegah depresi mental. Depresi didefinisikan sebagai gangguan mental dengan penurunan mood, kehilangan minat atau perasaan bersalah atau rendah diri, gangguan tidur atau penurunan selera makan, sulit konsentrasi atau kelemahan fisik (WHO, 2006)

Antimania

Antimania atau mood satabilizer obat yang kerjanya terutama mencegah naik turunnya mod pada pasien gngguan bipolar (sindrom manik-depresi).

Penggolongan Psikotropik

I. Antipsikosisa) Antipsikosis tipikal golongan fenotiazin : klorpromazin,

flufenazin, perfenazin, tioridazin, trifluperazinb) Antipsiosis tipikal golongan lain: klorprotiksen,

droperidol, haloperidol, loksapin, molindon, tiotiksenc) Antipsikosis atipikal, klozapin, ziprasidon, aripriprazol,

zotepin, amilsulpirid.II. Antiansietasa) Golongan benzodiazepin: diazepam, alprazolam,

klordiazepoksid, klonazepam, klorazepat, lorazepam.b) Golongan lain: buspiron, zolpidem

III. Antidpresi a) Golongan trisiklik : imipramine, amitriptilinb) Golongan heteroisiklik (generasi kedua dan ketiga):

amoksapin, maprotilin, trazodon, bupropion, venlafaksin, mirtazapine, nefazodon

c) Golongan selektif serotonin reiptake inhibitors (SSRIs) : fluoksetin, paroksetin, setralin, fluvoksamin, sitalopram

d) Penghambat MAO: ISOKARBOKSAZID, FENELZINe) Golongan serotonin norepinephrine reuptake inhibitor

(SNRI): VenlafaksinIV. Antimania (mood stabilizer)f) Litiumg) Antimania lain: karbamazepin, asam valproateV. Psikotogenik Meskalin dietilamid asam lisergat dan marijuana (ganja)

I. Antipsikosis1. Antipsikosis tipikal: klorpromazin dari derivat fenotiazin• Kimia.

klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-n-(dimetil aminopropil)- fenotiazin.• Farmakodinamik

Efek farmakologik meliputi efek pada susunan saraf pusat, system otonom dan system endokrin. Efek ini terjadi karena antipsikosis menghambat berbagai reseptor diantaranya dopamine, reseptor serotonin 5HT2 dengan afinitas yang berbeda. • Susunan saraf pusat.

CPZ menimbulkan efek sedasi yang disertai sikap acuh tak acuh terhadap rangsang dari lingkungan.

• Neurologic.

Pada dosis berlebihan, semua derivat fenotiazin dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal serupa dengan yang terlihat pada parkinsonisme. Dikenal 6 gejala sindrom neurologic, empat diantaranya adalah biasa terjadi sewaktu obat diminum, yaitu dystonia akut, akatista, parkinsonisme dan sindrom neuroleptic malignant.• Otot rangka.

CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot rangka yang berada dalam keadaan spastik.• Efek endokrin.

Efek samping terhadap system reproduksi. Pada wanita dapat terjadi amenorea, galaktorea, dan peningkatan libido, sedangkan pada pria dilaporkan adanya penurunan libido dan ginekomastis.

2. Antipsikokis tipikal lainnyaa) Haloperidol

Berguna untuk menenangkan keadaan mania pasien psikosis yang karena hal tertentu tidak dapat diberi fenotiazin.• Farmakodinamik

Menghambat efek dopamine, juga meningkatkan turn over ratenya.• Susunan saraf pusat

Menenangkan dan menyebabkan tidur pada orang yang mengalami eksitasi.• System saraf otonom

Menyebabkan pandangan kabur.

• System kardiovaskular dan respirasi

Menyebabkan hipotensi, menimbulkan potensiasi dengan obat penghambat respirasi.• Efek endokrin

Menyebabkan galaktose dan respons endokrin lain.• Farmakokinetik

Cepat diserap di saluran cerna. Kadar puncak plasma tercapai dalam waktu 2-6 jam setelah menelan obat.• Efek samping dan intoksikasi

Menimbulkan reaksi ekstrapiramidal dengan insidens yang tinggi, terutama pada pasien usia muda. Haloperidol sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil sampai terdapat bukti bahwa obat ini tidak menimbulkan efek teratogenik.• Indikasi:

Untuk psikosis dan untuk mengobati sindrom gilles de la Tourette.

b) Dibenzoksazepin (termask derivate senyawa ini adalah loksapin)• Farmakodinamik

Loksapin memiliki efek antiemetik, sedative, antikolinergik, dan antidrenergik.• Efek samping

Menurunkan ambang bangkitan pasien, sehingga harus hati-hati digunakan pada pasien dengan riwayat kejang.• Farmakokinetik

Diabsorpsi baik per oral, kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1 jam (1M) dan 2 jam (oral). Waktu paruh loksapin ialah 3-4 jam. Metabolit utamanya (8-hidroksil loksapin) memiliki waktu paruh yang lebih lama.

3. Antipsikosis atipikalDibenzodiazepina. Klozapin

Merupakan antipsikosis atipikal pertama dengan potensi lemah. Disebut atipikal karena tidak menimbulkan ekstrapiramidal dan kadar prolactin serum pada manusia tidak ditingkatkan.

• Efek samping dan intoksikasiEfek samping utama yang ditimbulkan pada pengobatan

dengan klozapin. Gejala ini timbul paling sering 6-18 minggu setelah pemberian obat. Pengobatan dengan obat ini tidak boleh lebih dari 6 minggu kecuali bila terlihat adanya perbaikan. Efek samping lainnya adalah hipertemia, takikardia, sedasi, ppusing kepala, hipersalivasi. Gejala takar lajak meliputi antara lain: kantuk, letargi, koma, disorientasi, delirium, takikardia, depresi nafas, aritmia, kejang, dan hipertemia.• Farmakokinetik

Dapat diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral, kadar puncak plasma tercapai pada kira-kira 1,6 jam setelah pemberian obat.

b. Risperidon• Farmakoodinamik

Risperidon yang merupakan derivat dari benzisoksazol mempunyai afinitas tinggi terhadap reseptor serotonin (5HT2)

• IndikasiUntuk terapi skizotrenia baik

untuk gejala negative maupun positif, untuk gangguan bipolar, depresi dengan ciri psikosis dan Tourette syndrome

• Efek sampingInsomnia, agitasi, ansietas,

somnolen, mual, muntah, peningkatan berat badan, hiperprolaktinemia dan reaksi ekstrapiramidal. Namun secara umum efek samping yang ditimbulkan risperidon lebih ringan disbanding antipsikosis

tipikal

c. Olanzapine• Farmakodinamik

Merupakan derivat tienobenzodiazepin, struktur kimianya mirip dengan klozapin.• Farmakokinetik

Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral, dengan kadar plasma tercapai setelah 4-6 jam pemberian, metabolism dihepar oleh enzim CYP 2D6 dan diekskresi lewat urin.

• Efek sampingTidak menyebabkan

agranulositosis. Peningkatan berat badan dan gangguan metabolic yaitu intoleransi glukosa, hiperglikemia, dn hyperlipidemia.

d. Quetiapin

• Farmakokinetik

absorpsinya cepat setelah pemberian oral, kadar

plasma maksimal tercapai setelah 1-2 jam pemberian.• Indikasi

Untuk skizofrenia dengan gejala positif maupun negatif, untuk meningkatkan kemampuan kognitif pasien skizofrenia seperti perhatian, kemampuan berpikir, berbicara dan kemampuan mengingat kembali.• Efek samping

Sakit kepala, somnolen, dizziness, peningkatan berat badan, gangguan metabolic dan hiperprolaktinemia, sedangkan efek samping ekstra piramidanya minimal.

e. Ziprasidon

• Farmakodinamik

obat ini memperlihatkan afinitas terhadap reseptor serotonin

(5HT2A) dan dopamine (D2)• Farmakokinetik: • Indikasi

Untuk mengatasi keadaan akut (agitasi) dari skizofrenia dan gangguan skizoafektif, terapi pemeliharaan pada skizofrenia skizoafektif kronik serta gangguan bipolar.• Efek samping

Sama dengan antipsikosis atipikal lainnya

4. Indikasi antipsikosis

indikasi psikiatri

Antipsikosis sangat bermanfaat mengatasi keadaan gaduh gelisah. Efektivitas obat ini sangat membantu orang-orang yang memelihara pasien psikosis. Obat antipsikosis tidak menyembuhkan, bersifat pengobatan simtomatik. Indikasi lainnya adalah Tourette’s syndrome (termasuk gangguan tik) dan untuk mengontrol gangguan perilaku pada pasien demensia tipe Alzheimer.

Indikasi non-psikiatrik

Golongan butirofenon droperidol diindikasikan sebagai anestesi kombinasi dengan opioid fentanil. CPZ merupakan obat terpilih untuk menghilangkan cegukan (hiccup). Obat ini hanya diberikan pada cegukan yang berlangsung berhari-hari.

Penyebab cegukan seringkali tidak dapat ditemukan, tetapi nervositas dan kelainan di esophagus atau lambung mungkin merupakan kausanya. Dalam hal yang terahir, terapi kausal harus dilakukan.

5. Pemilihan sediaanPemilihan sediaan obat antipsikosis dapat didasarkan atas struktur kimia serta efek farmakologik yang menyertainya. Kelebihan dari antipsikosis generasi baru ini adalah karena minimnya efek samping ekstra pyramidal dan dyskinesia. Serta mampu memperbaiki fungsi kognitif pasien.

II. Antiansietas(Obat yang digunakan untuk pengobatan ansietas ialah sedative) Golongan benzodiazepin

Benzodiazepine yang diiajurkan sebagai antiansietas ialah: klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, klorazepat, lorazepam, prazepam, alprazolam, dan halozepam. Sedangkan klorazepam diajurkan untuk pengobatan panic disorder.

Farmakodinamik: klordiazepoksid dan diazepam merupakan prototip derivat benzodiazepine yang digunakan secara meluas sebagai antisietas.

Mekanisme kerja benzodiazepine: mekanisme jkerja benzodiazepin merupakan potensiasi inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediatornya.

Efek samping dan kontraindikasi: pada penggunaan dosis terapi jarang timbul kantuk, tetapi pada takar lajak benzodiazepin menimbulkan depresi SSP. Derivat benzodiazepine sebaiknya jangan diberikan bersama alkohol, barbiturat, atau fenotiazin. Kombinasi ini mungkin menimbulkan efek depresi yang berlebihan. Pada pasien gangguan pernapasan benzodiazepin dapat memperberat gejala sesak napas.

Toleransi dan ketergantungan fisik: keadaan ini dapat terjadi bila benzodiazepin diberikan dalam dosis tinggi dan dalam jangka waktu lama. Jadi, pemberian golongan obat ini lebih dari 3 minggu sebaiknya dihindari.

Buspiron

Buspiron merupakan contoh dari golongan azaspirodekandion yang potensial berguna dalam pengobatan ansietas. Semua golongan obat ini dikembangkan sebagai antipsikosis.

Pemilihan sediaan

Pemilihan antiansietas didasarkan pada pengalaman klinik, berat ringannya penyakit serta tujuan khusus penggunaan obat ini. Sebaiknya pengobatan ansietas dimulai dengan obat paling efektif dengan sedikit efek samping. Pengggunaan obat untuk ansietas hanya bersifat simtomatik dan merupakan tambahan psikoterapi.

III. AntidepresiDepresi adalah gangguan yang heterogen. Ada beberapa

klasifikasi depresi. Dalam bab ini akan digunakan klasifikasi DSM IV TR (Diagnostic and stastistical manual of mental disorder, 1994, text revision) yang dikeluarkan oleh ikatan ahli psikiatri amerika.

Menurut klasifikasi tersebut, depresi termasuk dalam gangguan mood, gangguan mood lainnyaadalah gangguan bipolar. Pada klasifikasi ini, depresi terbagi menjadi tiga yakni gangguan distimia, depresi mayor(depresi klinik) dan depresi yang tidak terklasifikasi.1. Distimia adalah suatu bentuk gangguan mood depresi yang

ditandai dengan ketiadaan kesenangan atau kenikmatan hidup yang berlangsung terus menerus. Gejala umumnya adalah menghindar dari kehidupan social, gangguan tidur, dan tidak bisa menikmati hidup, yang paling buruk dapat berupa keinginan bunuh diri, dan isolasi terhadap kehidupan sosial.

2. Depresi mayor dan depresi klinik adalah keadaan perasaan sedih, melankolis, atau murung yang berlanjut hingga mengganggu fungsi sosial seseorang seringkali juga dianggap sebagai depresi. Namun, keadaan ini depresi klinik adalah suatu diagnosis medis yang mempunyai makna yang berbeda dengan pengertian “depresi atau keadaan tertekan” seperti yang dikenal oleh msyarakat sehari-hari.

Beberapa obat antidepresi yakni antidepresi generasi pertama (MAO inhibitor, antidepresi trisiklik), antidepresi generasi kedua: golongan SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors) dan antidepresi generasi ketiga: golongan SNRI (Serotonine Norepinephrine Reuptake Inhibitors).

Antidepresi TrisiklikImpiramin

Imipramin suatu derivat dibenzazepin, dan amitriptilin derivat dibenzosikloheptadin,merupakan antidepresi klasik yang karena struktur kimia nya disebut sebagai antidepresi trisiklik.

Kedua obat ini paling banyak digunakan untuk terapi depresi. Derivat dibenzazepin telah dibuktikan dapat mengurangi keadaan depresi, terutama depresi endogen. Perbaikan berwujud sebagai perbaikan suasana perasaan (mood), bertambahnya aktifitas fisik , kewaspadaan mental, perbaikan nafsu makan, dan pola tidur yang lebih baik, serta berkurang nya pikiran morbid. Obat ini tidak menimbulkan euforia pada orang normal.

Sebagai derivat desmetil telah ditemukan desipramin (demetilasi imipramin) dan nortriptilin (demetilasi amitriptilin). Obat trisiklik yang mempunyai dua gugus metil dinamakan amin tersier, sedangkan produk demetilasi dengan hanya satu gugus metil dinamakan amin sekunder.

Sebagian efek farmakodinamik antidepresi trisiklik mirip efek promazin

Efek psikologik pada manusia normal imipramin menimbulkan rasa lelah, obat tidak meningkatkan alam perasaan, dan meningkatnya rasa cemas disertai gejala yang menyerupai efek atropin.

Next… Imipramin tersedia dalam bentuk

tablet berlapis gula 10 dan 25 mg dan dalam bentuk sediaan suntik 25 mg/2 ml.

Desmetilimipramin berbentuk tablet 25 mg. permulaan biasanya 3 kali 25 mg sehari, selama 7-10 hari.

Amitriptilin tersedia dalam bentuk tablet 10 dan 25 mg, dan dalam bentuk larutan suntik 100 mg/10 ml. dosis kemudian 75 mg sehari.

Efek samping Sebagian efek samping dibenzazepin

mirip atropin. Tetapi sering terjadi pengeluaran keringat yang berlebihan, yang bertentangan dengan efek atropin, mekanisme efek samping ini tidak diketahui. Dibenzazepin menyebabkan perasaan lemah dan lelah menyerupai efek fenotiazin.

Efek toksik imipramin akut ditandai dengan hiperpireksia, hipertensi, konvulsi dan koma.

2. Golongan obat yang menghambat ambilan serotonin :a. Fluoksetin

Obat ini merupakan obat golongan SSRI yang paling luas digunakan, karena obat ini kurang menyebabkan antikolinergik, hampir tidak menimbulkan sedasi dan cukup diberikan satu kali sehari.Sertalin

Suatu SSRI serupa fluoksetin, tetapi bersifat lebih selektif terhadap SERT ( transporter serotonin) Flufoksamin

Obat ini cenderung meningkatkan metabolit oksidatif benzodiazepin, klozapin, teofilin dan warfarin, menghambat CYP 1A2, CYP 2C19, dan CYP 3A3/4.Paroksetin

Obat ini dapat meningkatkan kadar klozapin, teofilin dan warfarin. Iritabilitas terjadi pada penghentian obat secara mendadak.

b. SertralinSuatu SSRI serupa fluoksetin, tetapi

bersifat lebih selektif terhadap SERT (Transporter Serotonin) dan kurang selektif terhadap DAT (Transporter Dopamin).c. Flufoksamin

Obat ini cenderung meningkatkan metabolit oksidatif benzodiazepin, klozapin, teofilin dan warfarin.d. R-S-Sitalopram dan S-Sitalopram.

Selektifitasnya terhadap SERT paling tinggi

Senyawa lain

Amoksapin Gabungan efek antidepresi

dan antipsikosis membuat obat ini cocok bagi pasien psikosis dengan depresi. Namun sama seperti antipsikosis lain obat ini dapat menimbulkan gejala ekatasia, parkinsonisme, amenore-galaktore dan diskinesia tardif.

Amoksapin diabsorpsi secara cepat dan baik setelah pemberian oral.

Dosis dewasa 75 mg, dapat dinaikkan hingga 200 mg per hari diberikan dalam dosis terbagi. Pada pasien usia lanjut dan anak-anak, dosis awal 25-50 mg/hari, ditingkatkan hingga 100 mg per hari dalam dosis terbagi.

MaprotilinObat ini merupakan antidepresi

tetrasiklik, namun memiliki profil farmakologik dan klinik serta efektivitas yang mirip imipramin.

Efek samping yang paling umum ialah kantuk dan efek antikolinergik,tetapi tidak seberat yang disebabkan amitriptilin.

Maprotilin diabsorpsi secara sempurna secara oral. Waktu paruh eliminasi obat asal berkisar antara 43-51 jam.

Dosis oral awal pada pasien dewasa yang dirawat 100-150 mg/hari, diberikan dalam dosis terbagi secara bertahap ditingkatkan. Untuk pasien yang berobat jalan, dosis oral awal dewasa 75 mg/hari diberikan dalam dosis tunggal atau terbagi selama 2 minggu, bila perlu dapat ditingkatkan secara bertahap. Dosis tertinggi yang dianjurkan adalah 225 mg/hari

TrazodonObat ini merupakan derivat triazolopiridin dengan struktur kimia yang berbeda dari antidepresi trisiklik maupun tetrasiklik. Obat ini tidak memiliki sifat penghambatan MAO atau efek seperti amfetamin.

Efektivitas antidepresi kira-kira sama dengan amitriptilin dan imipramin, karena efek sedasi nya, trazodon berguna bagi pasien depresi disertai ansietas.

Efek samping yang terjadi antara lain kantuk, mual dan muntah, mulut kering, konstipasi, retensi urin 

Trazodon mengantagonis efek hipotensif klonidin dan metildopa, dan menaikkan kadar plasma fenitoin dan digoksin. Berhubung efek sedatif nya harus digunakan hati-hati bersama dengan depresi SSP yang lain, termasuk alkohol.

Dosis oral bagi pasien dewasa di RS 150 mg/hari dalam dosis terbagi, dinaikkan 50 mg/hari tiap 3-4 hari. Bagi pasien depresi berat membutuhkan 400-600 mg/hari.

Pasien tua dan anak-anak, dosis awal 25-50 mg/hari, dinaikkan hingga 100-150 mg/hari dalam dosis terbagi bergantung kepada respons nya.

Bupropion

Obat ini memiliki struktur kimia mirip amfetamin. Seperti amfetamin, bupropion di duga bekerja lewat efek dopaminergik.

Efek samping utama berupa perangsangan sentral agitasi, ketidaktenangan, ansietas dan insomnia terjadi pada kira-kira 2% pasien, efek samping lain yang dapat terjadi ialah : mulut kering, migrain, mual, muntah, konstipasi dan tremor.

Dosis awal dewasa 100 mg 2 kali sehari, tergantung respons klinik nya, dapat di tingkatkan hingga 300 mg/hari, diberikan dalam dosis 100 mg per kali.

Mianserin

Obat ini merupakan antidepresi golongan tetrasiklik. Cara kerjanya tidak mempengaruhi ambilan kembali amin biogenik tetapi meningkatkan norepinefrin di neuron otak dengan jalan menghambat reseptor alfa adrenergik pada neuron prasinaptik. Dengan cara ini, mianserin dapat merangsang pengeluaran norepinefrin di neuron otak.

Dosis yang biasa digunakan ialah 30-90 mg sehari. Karena mianserin tidak bersifat antikolinergik, maka gejala gangguan vegetatif pada pemberian mianserin sangat jarang.

Venlafaksin

Venlafaksin dan metabolit aktifnya O-desmetilvenlafaksin bekerja sebagai antidepresi dengan menghambat ambilan kembali serotonin dan norepinefrin. Obat ini diindikasikan untuk depresi, depresi yang berhubungan dengan sindrom ansietas dan gangguan ansietas sosial.

Efek samping venlafaksin adalah mual, pusing, somnolen, insomnia, dan peningkatan tekanan darah (efek norepinefrin). Seperti efek antidepresi yang mempengaruhi serotonin, obat ini juga menimbulkan penurunan libido.

Pemilihan sediaanSebelum memulai pemberian antidepresi diperlukan

pemeriksaan medis yang menyeluruh. Demikian pula beberapa obat misalnya, reserpin, hipnotik sedatif, alkohol, seimetidin atau beberapa hormon dapat menyebabkan efek samping gejala depresi. Pada keadaan diatas, pengobatan terutama ditujukan pada penyakit primernya atau menghentikan obat-obat yang menyebabkan gejala depresi. Pemberian antidepresi baru diperlukan jika gejala menetap. Secara umum, semua antidepresi memiliki efikasi yang sebanding, yang membedakannya adalah efek samping masing-masing. Pemilihan sediaan tergantung dari banyak faktor, dan respon masing-masing individu.faktor harga adalah salah satu faktor yang penting, mengingat obat ini dipakai jangka lama. Antidepresi generasi baru jauh lebih mahal dibanding antidepresi lama, sehingga harga yang harus dibayar pasien atau keluarganya menjadi lebih tinggi dan mungkin mempengaruhi kelangsungan pengobatan. Faktor lain yang juga harus diperhatikan adalah adanya interaksi obat, usia pasien dan penyakit penyerta.

IV. Antimania (Mood Stabilizer)1. Litium

Litium karbonat dikenal sebagai antimania, atau sebagai mood stabilizer karena kerjanya terutama mencegah naik turunnya mood pada pasien dengan gangguan bipolar ( manik- depresif). Obat lain yang belakangan juga diketahui efektif adalah karbamazepin, asam valproat dan antipsikosis atipikal olanzapin yang ternyata juga efektif sebagai anti mania dan mood stabilizer.Farmakokinetik

Absorpsi lengkap dalam 6-8 jam, kadar plasma dicapai dalam 30 menit – 2 jam. Volume distribusi 0,5 L/kg, ekskresi terutama lewat urin, dengan waktu paruh eliminasi 20 jam.Farmakodinamik

Mekanisme kerja yang pasti dari litium sampai saat ini masih dalam penelitian, tetapi diperkirakan bekerja atas dasar :• Efek pada elektrolit dan transpor ion yaitu litium dapat mengganti natrium dalam

membantu suatu potensial aksi sel neuron, tetapi litium bukan merupakan substrat yang adekuat untuk pompa Na.

• Efek pada neurotransmiter, diperkirakan litium menurunkan pengeluaran norepinefrin dan dopamin, menghambat supersensitivitas dopamin, juga meningkatkan sintesis asetilkolin

• Efek pada second messengers, yakni litium menghambat konversi IP2 menjadi IP1( inositol monofosfat) dan konversi IP menjadi inositol.

• Indikasi

Sampai saat ini litium karbonat dikenal sebagai obat untuk gangguan bipolar terutama pada fase manik dan untuk pengobatan penunjang. Pengobatan jangka panjang terbukti menurunkan insiden percobaan bunuh diri/bunuh diri. Pada fase depresif gangguan bipolar, litium sering dikombinasi dengan antidepresi.• Efek Samping

Efek samping yang terjadi terutama pada saraf yaitu tremor, koreatetosis, hiperaktivitas motorik, ataksia, disartria dan afasia. Litium juga dapat menurunkan fungsi tiroid, tetapi biasanya efek ini bersifat reversibel. Pada ginjal, litium dapat menyebabkan nefrogenik diabetes insipidus yang menyebabkan polidipsia dan poliuria, selain itu juga dapat menyebabkan nefritis interstisial kronik dan glomerulopati minimal.• Dosis dan Sediaan

Litium diberikan dalam dosis terbagi untuk mencapai kadar yang dianggap aman, yaitu berkisar antara 0,8 dan 1,25 mEq per liter. Ini dicapai dengan pemberian 900-1500 mg litium karbonat sehari pada pasien berobat jalan dan 1200-2400 mg sehari pada pasien yang dirawat.

2. Asam valproat dan karbamazepin Asam Valproat

Asam valproat ternyata menunjukan efek antimania. Efikasinya pada minggu pertama pengobatan seperti litium, tetapi asam valproat ternyata efektif untuk pasien yang gagal dengan terapi litium, efek samping tersering adalah mual. Karbamazepin

Karbamazepin juga digunakannsebagai alternatif terapi gangguan bipolar maupun untuk terapi profilaksis. Obat ini juga sering dikombinasi dengan litium. Dosis yang digunakan sebagai mood stabilizer seperti dosis untuk antikonvulsi. Sediaan Lain

Disamping sediaan tersebut diatas beberapa antipsikotik dapat digunakan untuk gangguan bipolar seperti quetiapin, olanzapin dan aripriprazol, terutama untuk mengatasi gejala psikotik yaitu halusinasi dan delusi pada fase manik. Lamotrigin, suatu antikonvulsi yang juga digunakan untuk terapi alternatif gangguan bipolar pada fase pemeliharaan baik sebagai sediaan tunggal atau dalam kombinasi.

V. Psikotogenik1. Meskalin

Meskalin ialah suatu alkaloid yang berasal dari tumbuhan kaktus di Amerika Utara dan Meksiko dengan rumus menyerupai rumus epinefrin.

Dosis meskalin 5 mg pada orang normal menimbulkan rasa takut, halusinasi visual, tremor, hiperrefleksia dan peningkatan aktivitas simpatik. Meskalin hanya digunakan dalam penelitian untuk menyelidiki keadaan yang menyerupai psikosis, tidak untuk terapi atau diagnostik.

2. Dietilamid asam lisergat

Dietilamid asam lisergat (N,N-dietil lisergamida atau LSD-25) mempunyai rumus yang menyerupai ergonovin. Dosis 20-100 mg yang diberikan pada orang normal menimbulkan gejala mirip efek pemberian meskalin, ditambah euphoria atau disforia, depersonalisasi, perasaan curiga dan sifat agresif.

Seperti meskalin, LSD-25 tidak digunakan dalam terapi atau diagnostic. Zat ini hanya digunakan dalam penelitian untuk menimbulkan keadaan mirip psikosis.

Nama Obat Psikotropika:No Nama Generik Nama Dagang

1 Klorpromazin Meprosetil

Promactil

2 Flufenazin Anatensol

Modecate

3 Sertralin Sernade

Nudep

4 Haloperidol Govotil

Haldol

5 Klozapin Clorilex

Clozaril

6 Risperidon Rizodal

Persidal

7 Olanzapin Zyprexa

-

8 Lorazepam Ativan

Merlopam

9 Klobazam Proclozam

Frisium

10 Estazolam Esilgan

-

11 Diazepam Decazepam

Valisanbe

12 Alprazolam Alganax

Alviz